Alprazolam, kaygı-endişe giderici (anksiyolitik) olarak ve panik bozukluklarında kullanılan benzodiazepin türevidir. Myasthenia gravis, akut dar açılı glokomda kontrendikedir. Gebe ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Xanax® ismi Pfizer firmasının ticari markasıdır. Türkiye Cumhuriyeti'nde bağımlılık riski ve kötüye kullanımı engellemek için yeşil reçete ile satılması zorunludur.
Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.
Benzodiazepin, temel kimyasal yapısı bir benzen halkası ve bir diazepin halkasının füzyonu olan psikoaktif ilaçlardır. Depresan etkiye sahip olan benzodiazepinler, insomnia, nöbet ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılır. İlk benzodiazepin olan klordiazepoksidin (Librium®), Leo Sternbach tarafından 1955 yılında tesadüfen keşfedilmiş, 1960 yılında da Hoffmann–La Roche ilaç firması tarafından satışa sunulmuştur. 1977'de benzodiazepinler dünya çapında en çok reçete edilen ilaç oldu.
Bir depresan veya merkezi depresan, beynin çeşitli bölgelerinde uyarılmayı veya stimülasyonu düşürmek veya azaltmak için nörotransmisyon seviyelerini düşüren bir ilaçlardır. Depresanlar ayrıca alındıklarında uyarılma seviyesini düşürdükleri için bazen "downers" olarak da adlandırılırlar. Uyarıcılar veya "sayaçlar" zihinsel ve/veya fiziksel işlevini arttırır, bu nedenle depresanların karşı ilaç sınıfı antidepresanlar değil, uyarıcılardır.
Imovane markası altında satılan Zopiklon, uyku güçlüğünü tedavi etmek için kullanılan bir nonbenzodiazepindir. Zopiklon, benzodiazepin ilaçlarından moleküler olarak farklıdır ve bir siklopirrolon olarak sınıflandırılır. Bununla birlikte, zopiklon, benzodiazepin ilaçlarının yaptığı gibi, benzodiazepin reseptörlerini modüle ederek, merkezi sinir sisteminde nörotransmitter gama-aminobütirik asidin (GABA) normal iletimini arttırır.
Flumazenil, enjeksiyon, otik yerleştirme veya intranazal yolla uygulanan seçici bir GABAA reseptör antagonistidir. Terapötik olarak, rekabetçi inhibisyon yoluyla benzodiazepinlere hem antagonist hem de panzehir görevi görür.
SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.
Piribedil (ticari isimler Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium ve diğerleri), bir D2 ve D3 reseptör agonisti olarak işlev gören bir antiparkinson ajanı ve piperazin türevidir. Aynı zamanda α-2 adrenerjik antagonist özellikleri vardır.
Midazolam, anestezi, prosedürel sedasyon, uyku sorunları ve şiddetli ajitasyon için kullanılan bir benzodiazepin ilacıdır. Uyku hali yaparak, kaygıyı azaltarak ve yeni hatıralar yaratma yeteneğinin kaybolmasına neden olarak çalışır. Bu ilacın kişinin bilincini kaybetmesine neden olmadığını, sadece sakinleştirilmesine neden olduğuna dikkat etmek önemlidir. Ayrıca nöbetlerin tedavisinde de faydalıdır. Midazolam ağızdan, damardan, kas içine enjeksiyonla, burun içine püskürtülerek veya yanaktan verilebilir. Damardan verildiğinde, tipik olarak beş dakika içinde etki etmeye başlar; bir kasa enjekte edildiğinde, etki etmeye başlaması on beş dakika sürebilir. Etkileri bir ile altı saat arasında sürer.
Stablon ve Coaxil markaları altında satılan Tianeptin, anksiyete, astım ve irritabl bağırsak sendromunu tedavi etmek için de kullanılabilmesine rağmen, esas olarak majör depresif bozukluğun tedavisinde kullanılan atipik bir antidepresandır.
Etizolam, bir benzodiazepin analoğu olan bir tienodiazepin türevidir. Etizolam molekülü, benzen halkasının bir tiyofen halkası ile değiştirilmesi ve triazol halkasının kaynaşmasıyla benzodiazepinden farklıdır, bu da ilacı bir tienotriazolodiazepin yapar.
Fenibut, anksiyolitik etkileri olan bir merkezi sinir sistemi depresanıdır ve anksiyete, uykusuzluk ve çeşitli diğer endikasyonları tedavi etmek için kullanılır. Genellikle ağız yoluyla tablet olarak alınır, ancak damardan da verilebilir.
Ativan markası altında satılan Lorazepam, bir benzodiazepin ilacıdır. Anksiyete bozuklukları, uyku sorunları, şiddetli ajitasyon, status epileptikus dahil aktif nöbetler, alkol yoksunluğu ve kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca ameliyat sırasında anterograd amneziyi önlemek ve mekanik ventilasyona maruz kalanları yatıştırmak için kullanılır. Kokain kullanımına bağlı akut koroner sendrom için diğer tedavilerle birlikte de kullanılır. Ağız yoluyla veya bir kas veya damar içine enjeksiyon olarak verilebilir. Enjeksiyonla verildiğinde etki başlangıcı bir ile otuz dakika arasındadır ve etki bir güne kadar sürer.
Alkol yoksunluk sendromu, bir süre aşırı kullanımdan sonra alkol kullanımının azaltılmasının ardından ortaya çıkabilecek bir dizi semptomdur. Semptomlar tipik olarak anksiyete, titreme, terleme, kusma, hızlı kalp atış hızı ve hafif ateşi içerir. Daha şiddetli semptomlar nöbetler, halüsinasyonlar ve deliryum tremensleri (DT'ler) içerebilir. Semptomlar tipik olarak son içkiden altı saat sonra başlar, 24 ila 72 saatte en kötüdür ve yedi gün sonra düzelir.
Triazolam, benzodiazepin (BZD) türevleri olan triazolobenzodiazepin (TBZD) sınıfından bir merkezi sinir sistemi (CNS) depresan sakinleştiricisidir. Diğer benzodiazepinlerinkine benzer farmakolojik özelliklere sahiptir, ancak genellikle yalnızca şiddetli uykusuzluğu tedavi etmek için sakinleştirici olarak kullanılır. Triazolamın hipnotik özelliklerinin yanı sıra amnezik, anksiyolitik, sedatif, antikonvülsan ve kas gevşetici özellikleri de belirgindir.
Premazepam bir benzodiazepin türevidir. Benzodiazepin reseptörlerinin kısmi bir agonistidir ve 1984 yılında insanlarda hem anksiyolitik hem de sedatif özelliklere sahip olduğu gösterilmiştir, ancak asla pazarlanmamıştır.
Benzodiazepin bağımlılığı, DSM-IV'e göre kişinin tolerans, yoksunluk belirtileri, zararlı etkilere rağmen sürekli kullanım gibi ilaç arama davranışları ve uyumsuz madde kullanım modellerinden bir veya daha fazlasını geliştirdiği bir durumu tanımlar. Bununla birlikte, benzodiazepin bağımlılığı durumunda, sürekli kullanım, ilacın zevkli etkilerinden ziyade, hoş olmayan yoksunluk reaksiyonlarından kaçınma ile ilişkili görünmektedir. Benzodiazepin bağımlılığı, açıklanan bağımlılık davranışı olmadan, düşük terapötik dozlarda bile uzun süreli kullanımla gelişir.
Tofisopam, birçok Avrupa ülkesinde pazarlanan bir anksiyolitiktir. Kimyasal olarak bir 2,3-benzodiazepindir. Bununla birlikte, diğer anksiyolitik benzodiazepinlerin aksine, tofizopam antikonvülsan, sedatif, iskelet kası gevşetici, motor beceriyi bozucu veya amnestik özelliklere sahip değildir. Kendi başına bir antikonvülsan olmasa da, klasik 1,4-benzodiazepinlerin ve muscimolün antikonvülsan etkisini arttırdığı, ancak sodyum valproat, karbamazepin, fenobarbital veya fenitoinin antikonvülsan etkisini arttırdığı gösterilmiştir. Tofisopam anksiyete ve alkol yoksunluğunun tedavisinde endikedir ve 50–300 mg'lık bir dozajda reçete edilir. Günde mg üç doza bölünmüştür. Doruk plazma düzeylerine oral dozdan iki saat sonra ulaşılır. Tofisopamın diğer benzodiazepinler kadar bağımlılığa neden olduğu bildirilmemiştir ancak yine de maksimum 12 hafta süreyle reçete edilmesi önerilmektedir.
Oksazepam kısa ila orta etkili bir benzodiazepindir. Oksazepam anksiyete ve uykusuzluğun tedavisinde ve alkol yoksunluk sendromu semptomlarının kontrolünde kullanılır.
Fosazepam bir benzodiazepin türevi olan bir ilaçtır; diazepamın suda çözünür bir türevidir. Sedatif ve anksiyolitik etkileri vardır ve sudaki çözünürlüğü artırmak için bir dimetilfosforil grubu ile ikame edilmiş bir diazepam türevidir.