İçeriğe atla

Varfarin

Varfarin
Klinik verisi
Gebelik
kategorisi
Uygulama
yolu		Ağızdan
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım100%
Protein bağlanma99,5%
MetabolizmaKaraciğer: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 ve 3A4.
Eliminasyon yarı ömrü2,5 Gün
BoşaltımBöbreklerden (92%).[2]
Tanımlayıcılar
  • (RS)-4-hidroksi-3-(3-okzo-1-fenilbütil)-
    2H-kromen-2-on
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
ECHA Bilgi Kartı100.001.253 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H16O4
Mol kütlesi308,33

Varfarin (Coumadin®, Jantoven®, Marevan® ve Waran® marka adlarıyla da bilinir), kalp ve damar sisteminde pıhtılaşmaya karşı kullanılan bir ilaçtır. Antikoagülan etkisi vardır. Aynı etkiyi gösteren ilaçların en eski kuşağındandır ve çok ekonomiktir.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

İşlevi

Varfarin, K vitamininin olağan yapım yıkımını bozmaktadır. K vitamini, pıhtılaşma etmenlerinin amino-ucunda yer alan özgül glutamik asit rezidüelerine bir karboksil grubu ekleyen karaciğerin bir enzimi olan gama karboksilazın yardımcı etkenidir. Fosfolipitlerin zarlara bağlanabilmeleri için, bu etmenlerin gama karboksilasyonu gereklidir. Varfarin, gama karboksilaz için gerekli bir yardımcı etken olan K vitamininin indirgenmiş biçimini oluşturmaktan sorumlu bir enzim olan K vitamini epoksit indirgeyiciyi engellemektedir. Varfarin varlığında, pıhtılaşma etmenleri üretilmekte; ancak gama karboksilaz ile işlevsel biçimlerine dönüşmeleri engellenmekte; bu da pıhtılaşmayı engelleyici bir etki oluşturmaktadır.

Varfarin'in başlatılması ve izlenmesi

Varfarin, kullanılmaya başlandığında o anda dolaşımda var olan pıhtılaşma etmenlerini baskılamadığından, genellikle yeterli bir pıhtı önleyici etkiye ulaşması 4 ile 5 günü bulmaktadır. Üstelik, hastada Varfarin ilk başlatıldığında, yaklaşık ilk 10 saat boyunca hastanın kanı pıhtılaşmaya daha da eğilimli olmaktadır. Bu ters etkinin nedeni, pıhtılaşmayı engelleyen Protein C ve S'nin de tıpkı diğer pıhtılaşma etmenleri gibi K vitamininin yardımcı etkenliği yoluyla karboksillenmesi gerekmesidir.

Bundan dolayı, Varfarin sağaltımının ilk günlerinde hastada pıhtılaşmanın engellenmesi için heparin kullanılmalıdır. Genellikle, hastalar varfarine başladıktan sonra en az dört gün heparin almalıdırlar; pek çok uzman sağaltımsal Varfarine bağlı pıhtı engelleyici etkiye ulaşıldıktan sonra 1 ila 2 gün daha heparinin sürdürülmesini önermektedirler. Varfarinin yükleme dozlarından sakınılmalıdır; çünkü kanamayla sonuçlanabilmektedir. Varfarinin tipik başlama dozu; yetişkinler için günde 5 mg'dır. Çok yaşlı bireylerde günde 2.5 mg kullanılmalıdır. Çok yaşlı bireylerde, Varfarin'i gizillediği bilinen ilaç alanlarda (örneğin Amiodarone) ve K vitamini alımı azalmış hastalarda doz azaltılmalıdır.

Varfarin sağaltımı özenli bir şekilde izlenmelidir; çünkü pıhtı-engelleyici etkisi bireyden bireye değişebilmektedir. Varfarini'in takibinde kullanılan laboratuvar incelemesi protrombin zamanıdır (PT). Varfarin terapisi PT'yi uzatmaktadır.

Stereokimya

Warfarin bir stereocenter içerir ve iki enantiomerden oluşur. Bu bir rasemat, yani ( R ) - ve ( S ) - biçimi: 1: 1 karışımıdır:[3]

Varfarin enantiomeri

CAS-Nummer: 5543-58-8
CAS-Nummer: 5543-57-7

Kaynakça

  1. ^ "Warfarin Use During Pregnancy". Drugs.com. 4 Eylül 2019. 9 Şubat 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Şubat 2020. 
  2. ^ "PRODUCT INFORMATION COUMADIN" (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 19 Ocak 2010. 17 Ekim 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2013. 
  3. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">C vitamini</span> turunçgillerde ve diğer gıdalarda bulunan besin maddesi

C vitamini veya askorbik asit, suda çözünebilen ve birçok görevi olan vitamin. Çoğu Hayvanlar ve bitkiler, kendi C vitaminlerini glukozdan üretebilirler. İnsanlar, bazı meyve yarasaları, hint domuzu ve insan benzeri primatlar C vitamini üretemediklerinden bunu besinlerden almak zorundadırlar.

<span class="mw-page-title-main">Riboflavin</span> kimyasal bileşik

B2 vitamini yani riboflavin, pentoz şeker olan ribitol ve flavinden oluşur. Görünür ve uv ışında bozulur. Göz yorgunluğu, kataraktların önlenmesi ve tedavisi için gereklidir; karbonhidrat, yağ ve protein metabolizmasına yardımcı olur.

E vitamini, kimyasal yapı itibarı ile bir tokol olup antisterilite vitamin olarak da bilinir. E vitamini yağda çözünen önemli bir antioksidandır ve özellikle hücre zarları ve lipoproteinlerde önemli antioksidan işlevler görmektedir. Epidemiyolojik ve sınırlı ara çalışmalar, E vitamininin kardiyovasküler hastalıkların, bazı kanserlerin ve öteki kronik hastalıkların riskini azalttığını belirlemektedir. Bazı büyük klinik deneylerle E vitamininin sağlığa yararları daha derinlemesine değerlendirilmektedir. Tokollerin farklı bileşikleri E vitamini aktivitesi gösterir. En aktifi alfa-tokoferoldür. Geçmişte asıl olarak α-tokoferol üzerinde yoğunlaşılmışken, bugün öteki tokoferoller ve tokotrienoller daha fazla ilgi çekmektedir. İlk sonuçlara göre bunlar, α-tokoferolden farklı antioksidan ve diğer fonksiyonlara sahiptir.

<span class="mw-page-title-main">Piridoksin</span> kimyasal bileşik

Piridoksin, bir diğer adıyla B6 vitamini, özellikle protein metabolizmasında çok önemli bir koenzimdir ve birçok nörotransmitterin sentezinde rol alır. Besinler Piridoksamin ve Piridoksal şeklinde de bulunabilir. Aktif şekli Piridoksalfosfat'tır (PLF). Kolaylıkla bozulur, bu yüzden güneş ışığından, bazik ortamlardan uzak tutulmalıdır. İşlenme ve pişirme sırasında da kolaylıkla bozulur.

<span class="mw-page-title-main">Aspirin</span> ağrı, ateş ve iltihaplanmayı azaltmak için kullanılan bir ilaç

Asetilsalisilik asit (ASA) olarak da bilinen aspirin, ağrı, ateş ve/veya inflamasyonu azaltmak için ve antitrombotik olarak kullanılan nonsteroid antiinflamatuar bir ilaçtır (NSAID). Aspirinin tedavi etmek için kullanıldığı spesifik inflamatuar durumlar arasında Kawasaki hastalığı, perikardit ve romatizmal ateş yer alır.

Albendazol, birçok parazitik enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Ağrı kesici</span> insanın herhangi bir uzvunda ağrıya yol açan herhangi bir yere karşı oluşturulan yüksek baskı

Analjezik ya da ağrı kesici ağrıyı dindirmek ve analjeziye yol açmak için kullanılan her türlü ilaca verilen isimdir.

<span class="mw-page-title-main">Niyasin</span>

Niyasin, Nikotinik asit veya B3 vitamini suda çözünür bir vitamindir. Türevleri olan NADH, NADPH, NAD ve NAD+ hücrelerde enerji metabolizması, nükleik asit, protein, yağ ve karbonhidrat metabolizmasında gereksinim duyulan zorunlu bir vitamindir. Vitamin B3 terimine niyasinamit de dahil edilir çünkü bu bileşik vücuda alındıktan sonra niyasine dönüşür.

Panzehir, bir zehirin etkisini önleyen veya yok eden madde. Panzehirler ağız yoluyla zehirlenmelerde emilimi azaltmak amacıyla kullanılanlar ve kan dolaşımına çeşitli yollarla karışmış olan zehire karşı kullanılanlar olmak üzere iki büyük grupta toplanırlar.

Flurbiprofen, fenilalkanoik asit türevi güçlü bir steroid olmayan antienflamatuar ilaçtır. Türkiye'de Majezik (Sanovel), Maxaljin(MeCom) ve Maximus ticari adı ile, Dünya'da Ansaid (Pfizer) ve Froben(Abbott) olarak satılmaktadır. Bazı boğaz pastillerinde de bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Diklofenak</span>

Diklofenak enflamasyonu azaltmak ve ağrıyı dindirmek için artrit ve akut sakatlanmalarda kullanılan bir non steroidal antiinflamatuar ilaçtır. Âdet sancısı ve ağrılı âdet görmede de kullanılır. Diklofenak en güçlü analjezik etkiye sahip narkotik olmayan bir ağrı kesicidir.

<span class="mw-page-title-main">İbuprofen</span> Kimyasal bileşik

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.

<span class="mw-page-title-main">Lansoprazol</span> İlaçları bastıran mide asidi

Lansoprazol, mide asidi salgılanmasını spesifik olarak inhibe eden proton pompası inhibitörleri grubundan bir antiülser ilaçtır. Ticari adlarının bazıları ABD ve Kanada'da Prevacid, İngiltere'de Lansoprazole, İtalya'da Limpidex, Japonya'da Takepron, Macaristan'da Refluxon, İsrail'de Lanton, Suriye'de Duogast ve Türkiye'de Mustafa Nevzat İlaç tarafından üretilen Opagis, Bilim İlaç tarafından üretilen Aprazol, Eczacıbaşı Holding tarafından üretilen Helicol, sanovel tarafından üretilen Lansor, Biofarma tarafından üretilen Lanzedin ve Nobel İlaç tarafından üretilen Lansoprol'dür.

<span class="mw-page-title-main">Esomeprazol</span> İlaç

Esomeprazol, peptik ülser ve gastroözofajiyel reflü hastalıklarını tedavisinde kullanılan proton pompa inhibitörleri grubundan bir ilaçtır. Ticari adı Astra Zeneca firmasına ait olan Nexium'dur.

<span class="mw-page-title-main">Ketoprofen</span> Ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesi

Ketoprofen, ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesidir. Non steroidal antiinflamatuar ilaçların propiyonik asitler sınıfındandır.

Cushing sendromu, 1932 yılında Harvey Williams Cushing tarafından tanısı ilk kez konmuş olan kortizol hormonunun olağanın üstünde bir düzeyde olduğu durumlarda ortaya çıkan belirtiler bütünüdür. Diğer isimleri Itsenko-Cushing sendromu, hiperadrenokortisizm veya hiperkortisizm. Cushing sendromunun alışılmış nitelikleri kilo artması, obezite, kan basıncının artması (hipertansiyon) ve derinin zayıflaması sonucu oluşan çizgilerdir. Her hastada belirtilerin tümü gözlenmeyebilir. Belirtilerin ağırlığı ve niceliği hastanın ne denli uzun bir süredir kortizol etkisinde kalmasına bağlıdır. Ancak kimi belirtiler bu durumdan bağımsız, iveğen olarak da gelişebilir. Örneğin, özellikle uyluk kemiğinin baş bölgesinin iveğen doku ölümüne uğraması çok kısa bir süredir hafif izleyen ya da yıllardır ağır izleyen Cushing sendromlu hastalarda da rastlanabilir.

Radyasyon koruması, bazen radyolojik korunma olarak da ifade edilir, Uluslararası Atom Enerjisi Kurumu (UAEK) tarafından "Bireyleri iyonlaştırıcı radyasyonun olumsuz etkilerinden koruma ve bu amaca ulaşma yolları" olarak tanımlanmıştır. UAEK ayrıca "Radyasyon korunması sadece bireyler için geçerlidir. Bu korumanın insan olmayan türler ve çevre için geçerli olup olmadığı tartışmalıdır." bildirisini yapmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Alitretinoin</span> kimyasal bileşik

Alitretinoin veya 9-cis-retinoik asit, A vitamini vitameridir. Ayrıca, ilaç olarak Ligand Pharmaceuticals tarafından geliştirilen bir antineoplastik (anti-kanser) ajan olarak kullanılır. Birinci nesil retinoiddir. Ligand firması, 1999 yılının şubat ayında alitretinoin için Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) onayı aldı.

<span class="mw-page-title-main">Nimodipin</span>

Nimodipin veya bilinen ticari ismiyle Nimotop, subaraknoid kanamaya ikincil vazospazmı önlemede kullanılan kalsiyum kanal blokeridir. İlk olarak yüksek tansiyon tedavisi için geliştirilmiştir, ancak bu endikasyon için günümüzde kullanılmamaktadır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.