İçeriğe atla

Vardenafil

Vardenafil
vardenafil yapısı
Klinik verisi
Uygulama
yolu		Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım%15
Protein bağlanma%95
MetabolizmaHepatik (CYP3A4)
Eliminasyon yarı ömrü4-5 saat
BoşaltımBiliary
Tanımlayıcılar
  • 4-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-9-methyl-7-propyl-3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0]nona-3,7,9-trien-2-one
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.112.672 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC23H32N6O4S
Mol kütlesi488.604 g/mol
3D model (JSmol)
  • O=C2\N=C(/Nn1c(nc(c12)C)CCC)c3cc(ccc3OCC)S(=O)(=O)N4CCN(CC)CC4

Vardenafil (INN)  ereksiyon bozukluğunu tedavi amacı ile kullanılan bir PDE -5 inhibitörüdür. Ticari olarak Levitra (Bayer AG, GSK ve SP), Hindistan'da Staxyn ve İtalya'da Vivanza isimleriyle satılmaktadır.

Tarihi

Vardenafil Levitra ismi ile, Bayer, GlaxoSmithKline ve Schering-Plough firmaları tarafından ortak olarak pazara sürülmüştür. 2005 itibarıyla GSK'nın Levitra üzerindeki pazarlama hakları ABD dışındaki pek çok pazarda Bayer'e devredilmiştir. İtalya'da, Vardenafil Bayer tarafından Levitra ismiyle, GSK tarafından Vivanza ismi ile satılmaktadır. Böylece Avrupa Birliği ticaret kuralları gereğince, AB'de Vivanza'nın Levitra'yla beraber paralel ithalatı mümkün olabilmektedir.

Ağızda dağılan bir formu olan Staxyn ve Levitra Soft, Amerika Birleşik Devletleri[1] ve Kanada[2] gibi ülkelerde onay almaya başlamıştır.

Klinik kullanımı

Vardenafil'in endikasyonları ve kontraendikasyonları diğer PDE -5 inhibitörleri ile aynıdır; sildenafil sitrat (Viagra) ve tadalafil (Cialis) ile fonksiyon olarak oldukça alakalıdır. Vardenafil molekülü ve sildenafil sitrat arasindaki fark, bir azot atomunun konumu ve sildenafilin piperazin halkasındaki metil grubun etil gruba değişimidir. Tadalafil, yapı olarak hem sildenafilden hem vardenafilden farklıdır. Vardenafil'in kısmen kısa etkinlik süresi sildenafil'den biraz daha uzundur.

Ereksiyon bozukluğu endikasyonunun ötesinde vardenafil erken boşalma için etkili bir tedavi sağlayabilir, penetrasyondan boşalmaya kadar geçen süreyi uzatabilir.[3]

Yan etkileri

Yaygın olarak, olumsuz ilaç reaksiyonları (yan etkileri) diğer PDE -5 inhibitörleri ile aynı şekildedir. Vardenafil'e özgü sık rastlanan yan etkiler bulantı; nadir görülen yan etkileri karın ağrısı, sırt ağrısı, ışığa duyarlılık, anormal görme, göz ağrısı, yüz ödemi, hipotansiyon, çarpıntı, taşikardi, eklem ağrıları, kas ağrısı, kızarıklık, kaşıntı ve devamlı ereksiyon halidir.

Muhtemelen ciddi, ancak nadir görülen vardenafil yan etkisi kalp krizidir. Ayrıca nadir olarak, vardenafil oldukça acı verici, acil bir durum olan priapism - sürekli ereksiyona sebep olabilir, tedavi edilmediğinde iktidarsızlığa yol açabilir.[4]

18 Ekim 2007'de, ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) yaptığı açıklamada, olası sağırlığın (ani işitme kaybı) da vardenafil ve diğer PDE -5 inhibitörleri üzerine uyarı olarak belirtilmesi gerektiğini söylemiştir.[5]

İlaç etkileşimleri

Vardenafil, diğer tüm PDE -5 inhibitörleri gibi nitrat ilaçları ile beraber alınmamalıdır, birlikte kombine edilmesi hayati tehdit olabilecek hipotansiyona (düşük kan basıncına) sebep olabilir.[6][7][8]

Ayrıca, vardenafil QT aralığının uzamasına sebep olmaktadır. Bu nedenle, QT aralığını etkileyen diğer ilaçlarla (örneğin amiodaron) beraber alınmamalıdır.[9][10]

Doz formları

Levitra 20mg Oral Tablet

2.5 mg, 5 mg, 10 mg ve 20 mg dozlarında yuvarlak turuncu tabletler olarak bulunabilmektedir.Normal başlangıç dozu 10 mgdır[11] (kabaca 50 mg sildenafile denk gelir). Maksimum doz sıklığı günde bir kez olmak üzere cinsel aktiviteden 1-2 saat önce alınmalıdır. İngiltere gibi bazı ülkelerde sadece belirli dozlar bulunabilmektedir.

Vardenafil ayrıca Staxyn ismiyle bulunabilir. Vardenafil hap halinde yutulurken, Staxyn dil üzerinde çözülen, emilmesi gereken bir tablet formundadır.[12]

Notlar

  1. ^ "Arşivlenmiş kopya". 26 Ocak 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017. 
  2. ^ "STAXYN® - New Innovation in Erectile Dysfunction Helps Younger Men Rise to the Occasion". 8 Kasım 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017. 
  3. ^ A. Aversa. "Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation". International Journal of Impotence Research. Cilt 21. ss. 221-227. doi:10.1038/ijir.2009.21. 26 Mayıs 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Aralık 2010. 
  4. ^ Schools of Pharmacy (Glen L. Stimmel, Pharm.D., and Mary A. Gutierrez, Pharm.D.) and Medicine (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), University of Southern California, Los Angeles, California. "Counseling Patients About Sexual Issues: Drug-Induced Priapism". Medscape. 11 Mayıs 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Aralık 2010. 
  5. ^ "FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra". Food and Drug Administration. 18 Ekim 2007. 18 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Ağustos 2009. 
  6. ^ Kloner, Robert A. (26 Aralık 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B). ss. 42M-46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. ISSN 0002-9149. PMID 16387566. 25 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017. 
  7. ^ Carson, Culley C. (Şubat 2006). "PDE5 inhibitors: are there differences?". The Canadian Journal of Urology. Cilt 13 Suppl 1. ss. 34-39. ISSN 1195-9479. PMID 16526979. 25 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017. 
  8. ^ "Levitra for Treatment of Erectile Dysfunction" (İngilizce). 27 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ekim 2017. 
  9. ^ Lepor, Herbert; Lepor, Norman E; Hill, Lawrence A; Trohman, Richard G (2008). "The QT Interval and Selection of Alpha-Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia". Reviews in Urology. 10 (2). ss. 85-91. ISSN 1523-6161. PMC 2483321 $2. PMID 18660858. 
  10. ^ Learning, Jones & Bartlett (29 Haziran 2010). 2011 Nurse's Drug Handbook (İngilizce). Jones & Bartlett Publishers. ISBN 9781449653729. 27 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017. 
  11. ^ "How Do I Take Levitra". HealthExpress. 12 Mayıs 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Şubat 2014. 
  12. ^ "Vardenafil". Medicine Net. 7 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Şubat 2014. 

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Aspirin</span> ağrı, ateş ve iltihaplanmayı azaltmak için kullanılan bir ilaç

Asetilsalisilik asit (ASA) olarak da bilinen aspirin, ağrı, ateş ve/veya inflamasyonu azaltmak için ve antitrombotik olarak kullanılan nonsteroid antiinflamatuar bir ilaçtır (NSAID). Aspirinin tedavi etmek için kullanıldığı spesifik inflamatuar durumlar arasında Kawasaki hastalığı, perikardit ve romatizmal ateş yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Sildenafil</span>

Viagra, penis sertleşmesi bozukluğuna karşı kullanılan bir ilacın marka ismidir. Pfizer ilaç firması tarafından piyasaya sürülen bu ilacın etken maddesi sildenafil sitrattır. İlaç, Amerika Birleşik Devletleri'ndeki Gıda ve İlaç Dairesi'nin onayını 1998'de almıştır.

<span class="mw-page-title-main">Parasetamol</span> ateş düşürücü ve ağrı kesici özelliklere sahip kimyasal bileşik

Parasetamol, ateş ve hafif ila orta şiddette ağrı tedavisinde kullanılan opioid olmayan analjezik ve antipiretik bir ajandır. Reçetesiz satılan yaygın bir ilaçtır ve yaygın marka isimleri arasında Tylenol ve Panadol bulunmaktadır.

Flurbiprofen, fenilalkanoik asit türevi güçlü bir steroid olmayan antienflamatuar ilaçtır. Türkiye'de Majezik (Sanovel), Maxaljin(MeCom) ve Maximus ticari adı ile, Dünya'da Ansaid (Pfizer) ve Froben(Abbott) olarak satılmaktadır. Bazı boğaz pastillerinde de bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Alprazolam</span> Benzodiazepin türevi sakinleştirici ilaç

Alprazolam, kaygı-endişe giderici (anksiyolitik) olarak ve panik bozukluklarında kullanılan benzodiazepin türevidir. Myasthenia gravis, akut dar açılı glokomda kontrendikedir. Gebe ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Xanax® ismi Pfizer firmasının ticari markasıdır. Türkiye Cumhuriyeti'nde bağımlılık riski ve kötüye kullanımı engellemek için yeşil reçete ile satılması zorunludur.

<span class="mw-page-title-main">İbuprofen</span> Kimyasal bileşik

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.

<span class="mw-page-title-main">Morfin</span> narkotik analjezik

Morfin, çok etkili bir opiat ağrı kesici ilaç etken maddesidir, opioidlerin tipik aktif maddesidir ve bu grubun prototipidir. Ham afyonda %10-12 oranında mevcuttur. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Ondansetron</span> enantiyomer çifti

Diğerlerinin yanı sıra Zofran markası altında satılan ondansetron, kanser kemoterapisi, radyasyon tedavisi, migren veya ameliyatın neden olduğu bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılan bir ilaçtır. Gastroenterit tedavisinde de etkilidir. Oral, intramüsküler veya intravenöz olarak verilebilir.

<span class="mw-page-title-main">Finasterid</span> Kimyasal bileşik

Finasterid, bir antiandrojen olup testosteronu dihidrotestosterona(DHT) çeviren tip2 5-alfa redüktaz enziminin inhibitörüdür. Düşük dozlarda benign prostat hiperplazisi (BPH) tedavisinde, yüksek dozlarda prostat kanseri tedavisinde kullanılır. Mayıs 2008'de yapılan bir çalışmanın sonuçlarına göre finasterid, prostat kanseri riskini %30 azaltmaktadır. BPH ilerlemesini durdurmak için doksazosin ile kombine olarak kullanılmaktadır. Ayrıca birçok ülkede androjenik alopesi yani erkek tipi kellik tedavisi için onayı bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Sertleşme bozukluğu</span>

Sertleşme bozukluğu veya ereksiyon bozukluğu, penis sertleşmesi bozukluğu veya halk arasındaki adı ile iktidarsızlık, cinsel güç yetersizliği veya sertleşme sorunu, bazı psikolojik ya da fizyolojik sağlık sorunlarından dolayı cinsel birleşme sırasında yalnız erkeklerde görülen sertleşme olamama durumudur.

<span class="mw-page-title-main">Enzim inhibitörü</span>

Enzim inhibitörü, bir enzime bağlanan ve onun etkinliğini azaltan bir moleküldür. Bir enzimin aktivitesini engellemek, bir patojeni öldürebildiği veya bir metabolik dengesizliği düzeltebildiği için, çoğu ilaç aslında birer enzim inhibitörüdür. Ayrıca herbisit ve pestisit olarak da kullanılırlar. Enzimlere bağlanan her molekül inhibitör değildir; enzim aktivatörleri enzimlere bağlanıp onların enzim aktivitesini artırırlar.

<span class="mw-page-title-main">GSK plc</span> İngiliz çok uluslu ilaç, biyoloji, aşı ve tüketici sağlığı şirketi

GSK plc veya eski adıyla GlaxoSmithKline plc, merkezi İngiltere, Londra'da olan bir çokuluslu ilaç şirketidir.

Ölüm sertleşmesi, melek şehveti veya terminal sertleşmesi özellikle asılarak idam edilen erkeklerin cesetlerinde gözlemlenen bir post-mortem sertleşmedir. Teknik olarak bir priapizmdir.

<span class="mw-page-title-main">Venlafaksin</span> İlaç

Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.

Anatomik Terapötik Kimyasal (ATC) Sınıflandırma Sistemi, ilaçların etkin maddelerini etki ettikleri organ veya sisteme ve terapötik, farmakolojik ve kimyasal özelliklerine göre sınıflandıran bir ilaç sınıflandırma sistemidir. Amacı, ilaç kullanımını izlemek ve kaliteli ilaç kullanımını iyileştirmek için araştırmalara yardımcı olmaktır. İlaç tavsiyesi veya etkinliği anlamına gelmez. Dünya Sağlık Örgütü İlaç İstatistikleri Metodolojisi İşbirliği Merkezi (WHOCC) tarafından kontrol edilmektedir ve ilk olarak 1976 yılında yayınlanmıştır.

Tadalafil erektil disfonksiyon (ED), iyi huylu prostat hiperplazisi (BPH) ve pulmoner arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır. Etkisi genellikle yarım saat içinde başlar ve süre 36 saat kadardır.

<span class="mw-page-title-main">Tramadol</span>

Tramadol, orta ila orta şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioid ağrı kesici ilaçtır. Hızlı salımlı bir formülasyonda ağızdan alındığında, ağrının hafiflemesi genellikle bir saat içinde başlar. Enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir. Parasetamol (asetaminofen) ile kombinasyon halinde veya ULTRACET gibi daha uzun etkili formülasyonlar olarak satılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Dulaglutit</span>

Dulaglutit, diyet ve egzersiz ile birlikte tip 2 diyabet hastalığının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. ABD'de majör olumsuz kardiyovasküler durumları azaltması için kardiyovasküler hastalığı veya çoklu kardiyovaskülar risk faktörüne sahip tip 2 diyabet hastası yetişkinlerde kullanılmasına onay verilmiştir. Haftada bir kullanılması gereken bir enjeksiyondur.

Edurant ve Rekambys markaları altında satılan Rilpivirine, Tibotec tarafından geliştirilmiş HIV/AIDS tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Efavirenz gibi daha eski NNRTI'lere kıyasla daha yüksek potansiyele, daha uzun yarı ömre ve azaltılmış yan etki profiline sahip ikinci nesil bir nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörüdür (NNRTI).

Capoten markası altında satılan Kaptopril, hipertansiyon ve bazı konjestif kalp yetmezliği türlerinin tedavisinde kullanılan bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörüdür. Kaptopril, hipertansiyon tedavisi için bulunan ilk oral ACE inhibitörüdür. Beta blokerlerle ilişkilendirilen yorgunluğa neden olmaz. Çoğu ACE inhibitöründe görüldüğü gibi, hiperkalemiye neden olduğundan dolayı, ilaç genellikle bir diüretik ile reçete edilir.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.