İçeriğe atla

U-50488

U-50488
Tanımlayıcılar
CAS Numarası
PubChem CID
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H26Cl2N2O

U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır.[1] Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır[2] ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir.[3] U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır.[4][5] Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.[6]

Kaynakça

  1. ^ "U-50,488, a selective kappa opioid agonist: comparison to other reputed kappa agonists". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 6 (4–6): 467-70. 1982. doi:10.1016/S0278-5846(82)80130-9. PMID 6298890. 
  2. ^ "Role of opioidergic and serotonergic mechanisms in cough and antitussives". Pulmonary Pharmacology. 9 (5–6): 349-56. 1996. doi:10.1006/pulp.1996.0046. PMID 9232674. 
  3. ^ "Roles of kappa-opioid receptor agonists in learning and memory impairment in animal models". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. 20 (7): 595-9. September 1998. doi:10.1358/mf.1998.20.7.485724. PMID 9819804. 
  4. ^ "U-50,488 and the kappa receptor: a personalized account covering the period 1973 to 1990". Progress in Drug Research. Fortschritte der Arzneimittelforschung. Progrès des Recherches Pharmaceutiques. 52: 167-95. 1999. doi:10.1007/978-3-0348-8730-4_4. PMID 10396128. 
  5. ^ "U-50,488 and the kappa receptor. Part II: 1991-1998". Progress in Drug Research. Fortschritte der Arzneimittelforschung. Progrès des Recherches Pharmaceutiques. 53: 1-51. 1999. PMID 10616295. 
  6. ^ "Addressing Hazards from Unscheduled Novel Psychoactive Substances as Research Chemicals: The Case of U-50488". Cureus. 9 (12): e1914. December 2017. doi:10.7759/cureus.1914. PMC 5800751 $2. PMID 29441248. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Opioid</span> psikoaktif kimyasal madde

Opioidler, haşhaş bitkisinde bulunan doğal maddelerden türetilen veya onları taklit eden bir ilaç sınıfıdır. Opioidler, ağrı kesici de dahil olmak üzere çeşitli etkiler üretmek için beyinde çalışır. Bir madde sınıfı olarak, morfin benzeri etkiler üretmek için opioid reseptörleri üzerinde etki gösterirler.

<span class="mw-page-title-main">Kannabinoid</span>

Kannabinoidler, beyindeki nörotransmitter salınımını değiştiren hücrelerdeki kannabinoid reseptörleri üzerinde etkili olan çeşitli kimyasal bileşikleri kapsayan bir sınıftır. Bu reseptör proteinleri için ligandlar, endokannabinoidleri, fitokannabinoidleri ve sentetik kannabinoidleri içerir. En önemli kannabinoid olan tetrahidrokannabinol (THC), esrarda bulunan birincil psikoaktif maddedir. Kannabidiol (CBD) bitkinin bir başka önemli bileşenidir. Çeşitli etkiler gösteren, esrardan izole edilmiş en az 113 farklı kannabinoid vardır.

<span class="mw-page-title-main">Seçici reseptör modülatörü</span>

Seçici reseptör modülatörü veya SRM, farmakoloji alanında farklı dokularda farklı etkileri olan ilaç türlerini tanımlamak için kulanılır. Bir SRM bazı dokularda agonist, bazılarında ise antagonist olarak davranabilir. Bu nedenle seçici reseptör modülatörleri bazen doku seçici ilaçlar veya karışık agonistler/antagonistler olarak adlandırılırlar. Bu doku seçici davranış, söz konusu dokuya bakmaksızın agonist veya antagonist olarak davranan birçok başka ilacın aksine görülen bir özelliktir.

<span class="mw-page-title-main">Muskarinik asetilkolin reseptörü</span>

Muskarinik asetilkolin reseptörleri, belirli nöronların ve diğer hücrelerin hücre zarlarında G proteinine bağlı reseptör kompleksleri oluşturan asetilkolin reseptörleridir. Parasempatik sinir sistemindeki postganglionik liflerden salınan asetilkolinin uyardığı, post reseptörler olmak gibi çeşitli roller oynarlar.

Nebivolol, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir beta blokerdir. Diğer β-blokerlerde olduğu gibi, Nebivolol da yüksek tansiyon için az tercih edilen bir tedavi yöntemidir. Tek başına veya diğer tansiyon ilaçları ile birlikte kullanılabilir. Ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Alnespiron</span>

Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.

Hidralazin, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla verilir. Etkiler genellikle 15 dakika civarında başlar ve altı saate kadar sürer.

Klonidin, yüksek tansiyon, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu, ilaç yoksunluğu, menopozal kızarma, ishal ve diğer hastalıkların tedavisinde kullanılan bir α2-adrenerjik agonist ilaçtır. Ağız yoluyla, enjeksiyonla veya cilt bandı olarak kullanılır. Etki başlangıcı tipik olarak bir saat içindedir ve kan basıncı üzerindeki etkileri sekiz saate kadar sürer.

Apokyn markası altında satılan apomorfin, hem D2 benzeri hem de çok daha az ölçüde D1 benzeri reseptörleri aktive eden seçici olmayan bir dopamin agonisti aktivitesine sahip bir aporfin türüdür. Aynı zamanda yüksek afinite ile 5 -HT2 ve a-adrenerjik reseptörlerin bir antagonisti olarak görev yapar. Adının aksine, apomorfin aslında morfin veya iskeletini içermez ve opioid reseptörlerine bağlanmaz. Apo - öneki, onun bir morfin türevi olmasıyla ilgilidir.

LP-44, 5-HT7 serotonin reseptöründe güçlü ve seçici bir agonist görevi gören bir ilaçtır. LP-44, ilgili bileşik LP-12'den daha az seçici olsa da, araştırmalarda daha yaygın olarak kullanılmıştır ve uykunun düzenlenmesi de dahil olmak üzere beyin fonksiyonunun çeşitli yönlerinde 5-HT7 reseptörlerinin karmaşık rolünü göstermek için kullanılmıştır.

Amperozid, 5-HT2A reseptöründe bir antagonist olarak işlev gören difenilbütilpiperazin sınıfından atipik bir antipsikotikidir. Çoğu antipsikotik ilaçta olduğu gibi dopamin reseptörlerini bloke etmez, ancak dopamin salınımını inhibe eder ve dopaminerjik nöronların ateşleme düzenini değiştirir. İnsanlarda şizofreni tedavisi için araştırılmış, ancak hiçbir zaman klinik olarak benimsenmemiştir. Bunun yerine başlıca kullanımı, veteriner tıpta evcil domuzlarda saldırganlığı ve stresi azaltmak ve böylece beslenmeyi ve üretkenliği artırmaktır.

Litoksetin, 1990'ların başında depresyon tedavisi için klinik olarak geliştirilmekte olan ancak hiçbir zaman pazarlanmayan bir antidepresandır. Güçlü bir serotonin geri alım inhibitörü olarak görev yapar. Antiemetik aktiviteye sahiptir ve seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI'lar) aksine, ihmal edilebilir bir bulantı ve kusma insidansına sahip görünmektedir. İlaç yapısal olarak indalpin ile ilişkilidir. Depresyon için litoksetin geliştirilmesi 1990'ların sonunda durdurulmuştur. Bununla birlikte, Mart 2017 itibarıyla, litoksetin geliştirilmesine yeniden başlanmış ve ilaç şu anda idrar kaçırma tedavisi için faz II aşamasındadır.

Mosaprid, seçici bir 5HT4 agonisti olarak işlev gören gastroprokinetik bir ajandır. Mosaprid'in M1 olarak bilinen ana aktif metaboliti ayrıca insanlarda mide-bağırsak kanalının tamamı boyunca mide boşalmasını hızlandıran bir 5HT3 antagonisti olarak işlev görür ve gastrit, gastroözofageal reflü, fonksiyonel dispepsi ve irritabl bağırsak sendromu tedavisinde kullanılır. Yemeklerden en az bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınması tavsiye edilir.

Amilorid, yüksek tansiyonu veya kalp yetmezliği veya karaciğer sirozu nedeniyle ödemi tedavi etmek için tipik olarak diğer ilaçlarla birlikte kullanılan bir ilaçtır. Amilorid, potasyum tutucu bir diüretik olarak sınıflandırılır. Amilorid genellikle tiyazid veya kıvrım diüretiği gibi başka bir diüretik ile birlikte kullanılır. Ağızdan alınır. Etki başlangıcı yaklaşık iki saattir ve yaklaşık bir gün sürer.

<span class="mw-page-title-main">Nalbufin</span>

Nalbufin, ağrı tedavisinde kullanılan bir opioid analjeziktir. Damar, kas veya yağ içine enjeksiyonla verilir.

DPI-3290, Burroughs Wellcome'daki bilim adamları tarafından keşfedilmiş ve Delta Pharmaceutical'a ruhsatlandırılmıştır ve bilimsel araştırmalarda kullanılan bir ilaçtır. Güçlü bir analjezik ilaçtır, çok az solunum depresyonu üretir.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

<span class="mw-page-title-main">Salvinorin A</span>

Salvinorin A, Salvia divinorum'daki ana aktif psikotropik moleküldür. Salvinorin A, dissosiyatif bir halüsinojen olarak kabul edilir.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.