İçeriğe atla

Tofizopam

Tofisopam[1] (Emandaxin, Grandaxin, Sériel), birçok Avrupa ülkesinde pazarlanan bir anksiyolitiktir.[2] Kimyasal olarak bir 2,3-benzodiazepindir. Bununla birlikte, diğer anksiyolitik benzodiazepinlerin (genellikle 1,4- veya 1,5-sübstitüe edilmiş olan) aksine, tofizopam antikonvülsan, sedatif,[3] iskelet kası gevşetici, motor beceriyi bozucu veya amnestik[4] özelliklere sahip değildir. Kendi başına bir antikonvülsan olmasa da, klasik 1,4-benzodiazepinlerin (diazepam gibi) ve muscimolün antikonvülsan etkisini arttırdığı, ancak sodyum valproat, karbamazepin, fenobarbital veya fenitoinin antikonvülsan etkisini arttırdığı gösterilmiştir.[5][6] Tofisopam anksiyete ve alkol yoksunluğunun tedavisinde endikedir ve 50–300 mg'lık bir dozajda reçete edilir. Günde mg üç doza bölünmüştür. Doruk plazma düzeylerine oral dozdan iki saat sonra ulaşılır. Tofisopamın diğer benzodiazepinler kadar bağımlılığa neden olduğu bildirilmemiştir ancak yine de maksimum 12 hafta süreyle reçete edilmesi önerilmektedir.

Kaynakça

  1. ^ DE Patent 2122070
  2. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. s. 1041. ISBN 978-3-88763-075-1. 
  3. ^ "A comparison of the psychotropic profiles of tofisopam and diazepam". European Journal of Clinical Pharmacology. 22 (2): 137-42. 1982. doi:10.1007/BF00542458. PMID 6124424. 
  4. ^ "Tofisopam, a novel 3,4-benzodiazepine: multiple-dose effects on psychomotor skills and memory. Comparison with diazepam and interactions with ethanol". Psychopharmacology. 69 (2): 209-18. 1980. doi:10.1007/BF00427652. PMID 6109345. 
  5. ^ "Tofizopam selectively increases the action of anticonvulsants". Medical Biology. 64 (4): 201-6. 1986. PMID 3023768. 
  6. ^ "[Pharmacologic effects of tofizopam (Grandaxin)]". Acta Pharmaceutica Hungarica. 63 (2): 79-82. March 1993. PMID 8100112. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Aspirin</span> ağrı, ateş ve iltihaplanmayı azaltmak için kullanılan bir ilaç

Asetilsalisilik asit (ASA) olarak da bilinen aspirin, ağrı, ateş ve/veya inflamasyonu azaltmak için ve antitrombotik olarak kullanılan nonsteroid antiinflamatuar bir ilaçtır (NSAID). Aspirinin tedavi etmek için kullanıldığı spesifik inflamatuar durumlar arasında Kawasaki hastalığı, perikardit ve romatizmal ateş yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Alprazolam</span> Benzodiazepin türevi sakinleştirici ilaç

Alprazolam, kaygı-endişe giderici (anksiyolitik) olarak ve panik bozukluklarında kullanılan benzodiazepin türevidir. Myasthenia gravis, akut dar açılı glokomda kontrendikedir. Gebe ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Xanax® ismi Pfizer firmasının ticari markasıdır. Türkiye Cumhuriyeti'nde bağımlılık riski ve kötüye kullanımı engellemek için yeşil reçete ile satılması zorunludur.

<span class="mw-page-title-main">Diazepam</span> benzodiazepin türevi ilaç

Diazepam, benzodiazepin türevi bir ilaç etken maddesidir. Diapam, Diazem gibi ticari isimlerle pazarlanır. Anksiyolitik, antikonvülsan, sedatif, kas gevşetici ve hafıza zayıflatıcı etkilere sahiptir. Anksiyete, uyuyamama, nöbetler, alkol yoksunluğu ve kas spazmları gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Anksiyolitik</span> anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlar

Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Benzodiazepin</span> benzen ve diazepin halkalarının çekirdek kimyasal yapısına sahip psikoaktif ilaç sınıfı

Benzodiazepin, temel kimyasal yapısı bir benzen halkası ve bir diazepin halkasının füzyonu olan psikoaktif ilaçlardır. Depresan etkiye sahip olan benzodiazepinler, insomnia, nöbet ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılır. İlk benzodiazepin olan klordiazepoksidin (Librium®), Leo Sternbach tarafından 1955 yılında tesadüfen keşfedilmiş, 1960 yılında da Hoffmann–La Roche ilaç firması tarafından satışa sunulmuştur. 1977'de benzodiazepinler dünya çapında en çok reçete edilen ilaç oldu.

Nebivolol, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir beta blokerdir. Diğer β-blokerlerde olduğu gibi, Nebivolol da yüksek tansiyon için az tercih edilen bir tedavi yöntemidir. Tek başına veya diğer tansiyon ilaçları ile birlikte kullanılabilir. Ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Lamotrijin</span> epilepsi ve bipolar bozukluk tedavisinde kullanılan bir antikonvülsan ilaç

Lamotrijin (Lamotrigine) ya da bilinen ticari ismiyle Lamictal veya Pinral, epilepsi, tedavisinde ve bipolar bozuklukta depresif atakların tekrarını geciktirmek veya önlemek için kullanılan antikonvülsan bir ilaçtır. Epilepsi kavramına fokal nöbetler, tonik-klonik nöbetler ve Lennox-Gastaut sendromundaki nöbetler dahildir. Bipolar bozuklukta, lamotrijinin akut depresyon safhasını güvenilir bir şekilde tedavi ettiği gösterilememiştir. Ancak günümüzde semptomatik olmayan bipolar bozukluğu olan hastalar için gelebilecek depresyon atakları riskini azaltmada etkili görünmektedir.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Alnespiron</span>

Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

Etizolam, bir benzodiazepin analoğu olan bir tienodiazepin türevidir. Etizolam molekülü, benzen halkasının bir tiyofen halkası ile değiştirilmesi ve triazol halkasının kaynaşmasıyla benzodiazepinden farklıdır, bu da ilacı bir tienotriazolodiazepin yapar.

Nordazepam, bir 1,4-benzodiazepin türevidir. Diğer benzodiazepin türevleri gibi amnezik, antikonvülsan, anksiyolitik, kas gevşetici ve yatıştırıcı özelliklere sahiptir. Ancak öncelikle anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılmaktadır. Diazepam, klordiazepoksit, klorazepat, prazepam, pinazepam ve medazepamın aktif bir metabolitidir.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

çKamazepam, Albego, Limpidon ve Paxor markaları altında pazarlanan bir benzodiazepin psikoaktif ilaçtır. Diazepamın bir metaboliti olan temazepamın dimetil karbamat esteridir. Anksiyolitik, antikonvülsan, iskelet kası gevşetici ve hipnotik özelliklere sahipken diğer benzodiazepinlerden, anksiyolitik özelliklerinin özellikle belirgin olması, ancak nispeten sınırlı antikonvülsan, hipnotik ve iskelet kası gevşetici özelliklerine sahip olması bakımından farklıdır.

Klordiazepoksit, diğerleri arasında, benzodiazepin sınıfının sakinleştirici ve hipnotik bir ilacıdır; anksiyete, uykusuzluk ve alkol/madde yoksunluk semptomlarını tedavi etmek için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Lormetazepam</span>

Lormetazepam, kısa ila orta etkili 3-hidroksi benzodiazepin türevi ve temazepam analoğu olan bir ilaçtır. Hipnotik, anksiyolitik, antikonvülsan, yatıştırıcı ve iskelet kası gevşetici özelliklere sahiptir.

İmidazenil, benzodiazepin ailesinden türetilen deneysel bir anksiyolitik ilaçtır ve midazolam, flumazenil ve bretazenil gibi diğer imidazobenzodiazepinlerle en yakından ilişkilidir.

Benzodiazepin bağımlılığı, DSM-IV'e göre kişinin tolerans, yoksunluk belirtileri, zararlı etkilere rağmen sürekli kullanım gibi ilaç arama davranışları ve uyumsuz madde kullanım modellerinden bir veya daha fazlasını geliştirdiği bir durumu tanımlar. Bununla birlikte, benzodiazepin bağımlılığı durumunda, sürekli kullanım, ilacın zevkli etkilerinden ziyade, hoş olmayan yoksunluk reaksiyonlarından kaçınma ile ilişkili görünmektedir. Benzodiazepin bağımlılığı, açıklanan bağımlılık davranışı olmadan, düşük terapötik dozlarda bile uzun süreli kullanımla gelişir.

Oksazepam kısa ila orta etkili bir benzodiazepindir. Oksazepam anksiyete ve uykusuzluğun tedavisinde ve alkol yoksunluk sendromu semptomlarının kontrolünde kullanılır.

Fosazepam bir benzodiazepin türevi olan bir ilaçtır; diazepamın suda çözünür bir türevidir. Sedatif ve anksiyolitik etkileri vardır ve sudaki çözünürlüğü artırmak için bir dimetilfosforil grubu ile ikame edilmiş bir diazepam türevidir.