İçeriğe atla

Tergurid

Tergurid, ergolin ailesinden bir serotonin reseptörü antagonisti ve dopamin reseptörü agonistidir. Japonya'da hiperprolaktineminin (yüksek prolaktin seviyeleri) tedavisinde bir prolaktin inhibitörü olarak onaylanmıştır ve kullanılmaktadır.[1][2] Tergurid ağızdan alınır.

Farmakoloji

Tergurid, diğer eylemlerin yanı sıra, dopamin D2 reseptörünün bir agonisti ve serotonin 5-HT2A ve 5-HT2B reseptörlerinin bir antagonisti olarak görev yapar.

Kaynakça

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Serotonin</span> Nörotransmitter

Serotonin, insanda mutluluk, canlılık ve zindelik hissi veren bir nörotransmitterdir. Eksikliğinde depresif, yorgun, sıkılgan bir ruh hali görülür. Yapısal olarak monoamin grubuna girer ve triptofan aminoasiti ile triptofan hidroksilaz enziminin tepkimesi sonucu sentezlenir.

<span class="mw-page-title-main">Dopamin</span> Hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören organik kimyasal

Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Parasempatomimetik ilaçlar</span>

Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır. Bu kimyasallara kolinerjik ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir. Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.

Serotonin fizyolojik ve patofizyolojik etkilerine hücre zarına bağlı çeşitli reseptörlerin, 5-HT reseptörlerinin aktivasyonu yoluyla aracılık eder. Bunlar merkezi sinir sisteminde, gastrointestinal sistemde, dolaşım sisteminde ve kanda yüksek yoğunlukta bulunur. Fizyolojik olarak kan pıhtılaşmasında, öğrenme süreçlerinde ve gündüz-gece ritminin kontrolünde rollerı vardır. Migren, pulmoner hipertansiyon, depresyon, şizofreni, yeme bozuklukları, bulantı ve kusmada serotonin reseptörlerindeki biyokimyasal süreçlerin yanlış işlemesi patolojik açıdan öneme sahiptir.

<span class="mw-page-title-main">Serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü</span>

Serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörleri (SARI'lar), esas olarak antidepresan olarak, aynı zamanda anksiyolitik ve hipnotik olarak da kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Halihazırda pazarlanan SARI'ların çoğu, fenilpiperazin bileşikler sınıfına aittir.

<span class="mw-page-title-main">Spiroxatrine</span>

Spiroxatrine hem 5-HT1A reseptörü hem de α 2C adrenerjik reseptöründe seçici bir antagonist olarak çalışan bir ilaçtır. Spiperonun bir analoğudur ve ayrıca bazı dopamin antagonisti etkileri vardır.

Dopamin reseptörü antagonisti (DRA) dopamin reseptörlerini reseptör antagonizması ile bloke eden bir ilaç türüdür. Çoğu antipsikotik dopamin antagonistidir ve bu nedenle şizofreni, bipolar bozukluk ve maddeye bağlı psikoz tedavisinde kullanılmaktadır. Diğer dopamin antagonistleri, bulantı ve kusmanın tedavisinde kullanılan antiemetiklerdir.

Serotonin 1A reseptörü bir nörotransmitter olan 5-HT olarak da bilinen serotonini bağlayan serotonin reseptörü veya 5-HT reseptörünün bir alt tipidir. İnsanlarda, serotonin 1A reseptörü HTR1A geni tarafından kodlanır.

<span class="mw-page-title-main">Akatizi</span>

Akatizi, hareketsizce oturamama ile birlikte öznel bir iç huzursuzluk hissi ile karakterize bir hareket bozukluğudur. Genellikle, bacaklar en belirgin şekilde etkilenir. Etkilenen vücut bölgeleri kıpırdayabilir, ileri geri sallanabilir veya hızlanabilir, bazı kişiler ise sadece vücutlarında huzursuzluk hissedebilir. En şiddetli vakalar saldırganlık, şiddet veya intihar düşünceleriyle sonuçlanabilir.

Apokyn markası altında satılan apomorfin, hem D2 benzeri hem de çok daha az ölçüde D1 benzeri reseptörleri aktive eden seçici olmayan bir dopamin agonisti aktivitesine sahip bir aporfin türüdür. Aynı zamanda yüksek afinite ile 5 -HT2 ve a-adrenerjik reseptörlerin bir antagonisti olarak görev yapar. Adının aksine, apomorfin aslında morfin veya iskeletini içermez ve opioid reseptörlerine bağlanmaz. Apo - öneki, onun bir morfin türevi olmasıyla ilgilidir.

Droperidol, antiemetik ve antipsikotik olarak kullanılan bir antidopaminerjik ilaçtır. Droperidol ayrıca, yoğun bakım tedavisinde ve "ajitasyon saldırganlığı veya şiddetli davranış"ın mevcut olduğu durumlarda sıklıkla hızlı bir yatıştırıcı olarak kullanılır.

Dopamin reseptörleri, omurgalı merkezi sinir sisteminde (CNS) belirgin olan bir G protein-bağlı reseptör sınıfıdır. Dopamin reseptörleri, yalnızca G-protein eşleşmesi yoluyla değil, aynı zamanda farklı protein etkileşimleri yoluyla sinyal vererek farklı efektörleri aktive eder. Nörotransmitter dopamin, dopamin reseptörleri için birincil endojen liganddır.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

Nantenine, Nandina domestica bitkisinde ve ayrıca bazı Corydalis türlerinde bulunan bir alkaloiddir. Hem a1 -adrenerjik reseptörünün hem de serotonin 5-HT2A reseptörünün bir antagonistidir ve MDMA'nın hayvanlarda hem davranışsal hem de fizyolojik etkilerini bloke eder.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

Histamin H3 reseptörleri, merkezi sinir sisteminde ve daha az ölçüde, presinaptik histaminerjik nöronlarda otoreseptörler olarak hareket ettikleri ve histamin sentezi ve salınımının geri besleme inhibisyonu yoluyla histamin dönüşümünü kontrol ettikleri periferik sinir sisteminde eksprese edilir. H3 reseptörünün ayrıca, muhtemelen bunlarla sınırlı olmamak üzere dopamin, GABA, asetilkolin, noradrenalin, histamin ve serotonin dahil olmak üzere bir dizi başka nörotransmiterin salınımını presinaptik olarak inhibe ettiği gösterilmiştir.

Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D<sub id="mwDQ">2</sub> reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.