İçeriğe atla

Tenofovir

Tenofovir
Klinik verisi
Uygulama
yolu		Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım25% Oral
Tanımlayıcılar
  • Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl} ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)phosphonate
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.129.993 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H30O10N5P1

Tenofovir disoproksil, kronik hepatit B ve HIV/AIDS'i önlemek ve tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır.[1] HIV tedavisinde genellikle diğer antiretrovirallerle birlikte kullanılması önerilir.[1] Yüksek risk altındaki kişilerde maruziyetten önce ve iğne batması yaralanması gibi potansiyel maruziyetten sonra HIV/AIDS'in gelişimini önlenmek için kullanılabilir.[1] Hem tek başına hem de birlikte emtricitabine/tenofovir ve efavirenz/emtricitabine/tenofovir olarak formülüze edilmiştir.[1]

HIV/AIDS veya hepatit B'yi kökten yok etmez, virüsün çoğalmasını engeller.[1][2] Ağız yoluyla kullanım için tablet formunda veya toz halinde bulunur.[1]

Yaygın yan etkileri bulantı, döküntü, ishal, baş ağrısı, ağrı, depresyon ve halsizliktir.[1] Şiddetli yan etkiler arasında yüksek kan laktik asidi ve hepatomegali yer alır.[1] Mutlak kontrendikasyonu yoktur.[1] Genellikle hamilelik sırasında da kullanılır ve güvenli görünmektedir.[1] Bir nükleotid ters transkriptaz inhibitörüdür ve virüslerin çoğalma yeteneğini azaltarak etkisini gösterir.[1]

Tenofovir, 1996 yılında patentlenmiştir ve 2001 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmıştır.[3] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[4] 2017 itibarıyla patentinin bitmesi ile jenerik ilaç olarak da bulunabilmektedir.[5]

Tıbbi kullanımlar

Tenofovir disoproksil, HIV-1 enfeksiyonu ve kronik hepatit B tedavisi için kullanılır. HIV-1 enfeksiyonu için kullanımında 2 yaş ve üzeri kişilerde diğer antiretroviral ajanlarla kombinasyon halinde kullanımıyla endikedir. Kronik hepatit B hastaları için, tenofovir 12 yaş ve üzeri hastalarda endikedir ve herhangi bir kombinasyona gerek yoktur.[6]

HIV riskinin azaltılması

Tenofovir, cinsel yolla bulaşma veya enjeksiyon yoluyla uyuşturucu kullanımı yoluyla enfeksiyon riski yüksek olan kişilerde HIV'in önlenmesi için kullanılabilir.[7] ABD Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri (CDC) yasa dışı yollarla damar içi madde kullanan kişilerde bulaşı önleme önlemi olarak günlük dozlarda tenofovir sağlamanın etkinliğini belirlemek için Tayland Halk Sağlığı Bakanlığı ile ortaklaşa bir çalışma yürütmüştür. Sonuçlar, plasebo alan kontrol grubuna kıyasla ilacı alan denekler grubu arasında virüs insidansının %48,9 oranında azaldığını ortaya koymuştur.[8]

Yan etkiler

Tenofovir disoproksil, HIV ve kronik hepatit B popülasyonu arasında düşük bırakma oranları ile genellikle iyi tolere edilir.[9] Bu ilacın kullanımı için herhangi bir kontrendikasyon yoktur.[10] Tenofovir disoproksil kullanımına bağlı olarak en sık bildirilen yan etkiler baş dönmesi, mide bulantısı ve ishaldir.[9] Diğer olumsuz etkiler arasında depresyon, uyku bozuklukları, baş ağrısı, kaşıntı, döküntü ve ateş bulunur.Kısa Ürün Bilgisi uyarısı olarak tenofovir disoproksil kullanımına bağlı laktik asidoz veya karaciğer hasarı başlangıcı olabileceği belirtilmiştir.[11]

Tenofovir disoproksil'in uzun süreli kullanımı nefrotoksisite ve kemik kaybına yol açabilir. Nefrotoksisite Fanconi sendromu, akut böbrek hasarı veya glomerüler filtrasyon hızında (GFR) düşme olarak ortaya çıkabilir.[12] Tenofovir disoproksil tedavisinin kesilmesi ile böbrek yetmezliği tersine dönebilir. Nefrotoksisitenin, yüksek serum konsantrasyonlarındaki Tenofovir disoproksil'in proksimal tübüllerde birikmesi nedeniyle olabileceği düşünülmektedir.[9]

Tarihçe

Tenofovir ilk olarak Prag'daki Çekoslovak Bilimler Akademisi Organik Kimya ve Biyokimya Enstitüsü'nde Antonín Holý tarafından sentezlenmiştir. Holý tarafından 1984'te patyent alınmıştır.[13] Ancak bir yıl önce ilk vakaları ile gündeme gelen HIV enfeksiyonunun tedavisi için o dönem kullanımından bahsedilmemektedir.

1985 yılında De Clercq ve Holý, hücre kültüründe PMPA'nın HIV'e karşı etkinliğini tanımladılar.[14] Kısa bir süre sonra, biyoteknoloji şirketi Gilead Sciences ile yapılan bir işbirliği, PMPA'nın HIV bulaşmış hastalar için bir tedavi olarak potansiyelinin araştırılmasını sağladı.[15]

Bu çalışmalarda kullanılan ilk tenofovir formu hücrelere yeterince nüfuz etmiyor ve ağız yoluyla verildiğinde yeterince emilmiyordu. Gilead, tenofovirin disoproksil tuzunu geliştirerek bu durumun önüne geçmiştir.

Tenofovir disoproksil, 2001 yılında HIV tedavisi için ve 2008 yılında kronik hepatit B tedavisi için ABD'de onaylanmıştır.[16][17]

Kaynakça

  1. ^ a b c d e f g h i j k "Tenofovir Disoproxil Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. 30 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Kasım 2016. 
  2. ^ "A Treatment Algorithm for the Management of Chronic Hepatitis B Virus Infection in the United States: 2015 Update". Clinical Gastroenterology and Hepatology. 13 (12): 2071-87.e16. November 2015. doi:10.1016/j.cgh.2015.07.007. PMID 26188135. 
  3. ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 505. ISBN 9783527607495. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  4. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  5. ^ "Teva Announces Exclusive Launch of a Generic version of Viread in the United States". www.tevapharm.com. 19 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  6. ^ "Tenoviral KÜB" (PDF). 25 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2021. 
  7. ^ "Antiretroviral pre-exposure prophylaxis (PrEP) for preventing HIV in high-risk individuals". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD007189. July 2012. doi:10.1002/14651858.CD007189.pub3. PMID 22786505. 
  8. ^ "Preventive drug could reduce HIV transmission among injecting drug users". The Conversation Australia. The Conversation Media Group. 14 Haziran 2013. 1 Kasım 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Haziran 2013. 
  9. ^ a b c "Tenofovir: What We Have Learnt After 7.5 Million Person-Years of Use". Infectious Diseases and Therapy. 4 (2): 145-57. June 2015. doi:10.1007/s40121-015-0070-1. PMC 4471058 $2. PMID 26032649. 
  10. ^ "Tenofovir". 10 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  11. ^ "Tenofovir: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov. 10 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2016. 
  12. ^ "Role of traditional risk factors and antiretroviral drugs in the incidence of chronic kidney disease, ANRS CO3 Aquitaine cohort, France, 2004-2012". PLOS ONE. 8 (6): e66223. 12 Haziran 2013. doi:10.1371/journal.pone.0066223. PMC 3680439 $2. PMID 23776637. 
  13. ^ "Patent US4808716 - 9-(phosponylmethoxyalkyl) adenines, the method of preparation and ... - Google Patents". 9 Mayıs 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  14. ^ A US 4724233 A, De Clercq, Erik; Antonin Holy & Ivan Rosenberg, "Therapeutical application of phosphonylmethoxyalkyl adenines" 
  15. ^ "Safety, pharmacokinetics, and antiretroviral activity of intravenous 9-[2-(R)-(Phosphonomethoxy)propyl]adenine, a novel anti-human immunodeficiency virus (HIV) therapy, in HIV-infected adults". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 42 (9): 2380-4. September 1998. doi:10.1128/aac.42.9.2380. PMC 105837 $2. PMID 9736567. 
  16. ^ "FDA" (PDF). 25 Şubat 2009 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. 
  17. ^ "FDA Clears Viread for Hepatitis B". 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2021. 

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">HIV/AIDS</span> HIV virüsünün sebep olduğu bulaşıcı ölümcül hastalık

AIDS, ilk kez 1980'lerin başında Orta ve Güney Afrika'da gündeme gelen ve giderek ürkütücü boyutlara ulaşan, etkeni HIV (İngilizce: Human Immunodeficiency Virus / Türkçe: İnsan bağışıklık yetmezliği virüsü) olan bir enfeksiyon hastalığıdır. HIV, bağışıklık sistemindeki akyuvarların (özellikle CD4+ lenfositler) yapısını bozarak ve sayısını azaltarak vücudun enfeksiyonlara karşı direncini ortadan kaldırır.

<span class="mw-page-title-main">Françoise Barré-Sinoussi</span>

Françoise Barré-Sinoussi, Fransız bir virolog ve Retroviral Enfeksiyonların Düzenlenmesi Bölümü Direktörü ve Paris, Fransa'daki Institut Pasteur'da profesördür. Fransa, Paris'te doğan Barré-Sinoussi, insan bağışıklık eksikliği virüsünün AIDS'in nedeni olarak tanımlanmasında bazı temel çalışmaları gerçekleştirdi. 2008'de Barré-Sinoussi, HIV'i keşfettikleri için eski akıl hocası Luc Montagnier ile birlikte Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü'ne layık görüldü. 31 Ağustos 2015'te zorunlu olarak aktif araştırmadan emekli oldu ve 2017'de bir süre tamamen emekli oldu.

XVII. Uluslararası AIDS Konferansı 3-8 Ağustos 2008'de Meksiko, Meksika'da düzenlendi. Konferansın teması "Şimdi Evrensel Hareket" idi.

<span class="mw-page-title-main">Hepatit B</span> İnsan viral enfeksiyonu

Hepatit B hastalığı (sarılık), karaciğeri etkileyen hepatit B virüsünün (HBV) neden olduğu bulaşıcı bir hastalıktır ve bir tür viral hepatittir. Hem akut hem de kronik enfeksiyona neden olabilir. Virüs bulaştıktan sonra hastalık bulgularını yaratması, sonrasında iyileşmesi ve virüse ait vücutta bir iz kalmaması akut enfeksiyon iken, virüsün karaciğer hücrelerine yerleşerek orada uzun süreli bulunması ve çoğalması ise kronik enfeksiyondur.

<span class="mw-page-title-main">HIV/AIDS inkarcılığı</span>

HIV/AIDS inkârcılığı, kesin kanıtlara rağmen insan bağışıklık yetmezliği virüsü (HIV) ve yol açtığı edinilmiş bağışıklık yetmezliği sendromu (AIDS) hakkındaki bilgileri yadsımaktır. Kimileri HIV'in varlığına karşı çıkarken kimileri virüsün AIDS'e yol açmayan zarasız bir virüs olduğunu savunur. AIDS'i gerçek bir hastalık olanlar kabul edenler dahi bunun cinsel ilişkinin yanında malnütrisyon, yetersiz sanitasyon ve hemofiliye bağlar.

<span class="mw-page-title-main">Viral hepatitler</span>

Viral hepatit, viral bir enfeksiyona bağlı olarak gelişen karaciğer iltihabıdır. Nispeten hızlı başlangıçla seyreden akut formda veya kronik formda ortaya çıkabilirler.

<span class="mw-page-title-main">Entecavir</span> Nükleozid ve Nükleotid Revers Transkriptaz İnhibitörleri

Entekavir (ETV) Hepatit B virüsü sebepli (HBV) enfeksiyonu tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. HIV/AIDS tedavisinde de yer almıştır. Entecavir, tablet veya solüsyon olarak ağızdan kullanılır.

Efavirenz, HIV/AIDS'i tedavi etmek ve önlemek için kullanılan bir antiretroviral ilaçtır. Genellikle diğer antiretrovirallerle birlikte kullanılması önerilir. İğne batması yaralanması veya diğer potansiyel maruziyetlerden sonra korunmak için kullanılabilir. Hem tek başına hem de efavirenz/emtricitabine/tenofovir olarak birlikte satılır. Ağızdan alınır.

Rifabutin, tüberkülozu tedavi etmek ve Mycobacterium avium kompleksini önlemek ve tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotiktir. Tipik olarak sadece antiretroviraller üzerinde HIV/AIDS'li kişiler gibi rifampini tolere edemeyenlerde kullanılır. Aktif tüberküloz için diğer antimikobakteriyel ilaçlarla birlikte kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">İndinavir</span> kimyasal birleşik

İndinavir, HIV/AIDS tedavisinde oldukça aktif antiretroviral tedavinin bir bileşeni olarak kullanılan bir proteaz inhibitörüdür. Diğer antiviral ilaçlarla kombinasyon halinde oral yoldan verilen çözünür beyaz tozdur. İlaç, proteazın normal şekilde çalışmasını engeller.

Hepatit A aşısı, hepatit A'yı önleyen bir aşıdır. Vakaların yaklaşık %95'inde etkilidir ve en az yirmi yıl ve muhtemelen kişinin tüm yaşamı boyunca sürer. Verilmişse, bir yaşından sonra başlanarak iki doz önerilir. Kas içine enjeksiyon yoluyla verilir. İlk hepatit A aşısı 1991'de Avrupa'da ve 1995'te Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Prezista markası altında satılan Darunavir HIV/AIDS'i tedavi etmek ve önlemek için kullanılan bir antiretroviral ilaçtır. Genellikle diğer antiretrovirallerle birlikte kullanılması önerilir. Darunavir düzeylerini artırmak için genellikle düşük dozlarda ritonavir veya kobisistat ile birlikte kullanılır. İğne batması yaralanması veya diğer potansiyel maruziyetlerden sonra korunmak için kullanılabilir. Günde 1-2 kez ağızdan alınır.

Lopinavir/ritonavir (LPV/r), HIV/AIDS'in tedavisi ve önlenmesi için sabit doz kombinasyonlu bir antiretroviral ilaçtır. Lopinavir ile düşük doz ritonavir'i birleştirir. Genellikle diğer antiretrovirallerle birlikte kullanılması tavsiye edilir. İğne batması yaralanması veya başka bir potansiyel maruziyetten sonra korunmak için kullanılabilir. Tablet, kapsül veya solüsyon olarak ağızdan alınır.

Letermovir, sitomegalovirüs (CMV) enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan bir antiviral ilaçtır. Allojenik kök hücre nakli olan CMV ile enfekte hastalarda test edilmiştir ve organ nakli veya HIV enfeksiyonu olanlar gibi bağışıklık sistemi zayıf olan diğer hastalar için de yararlı olabilir.

Simeprevir, hepatit C tedavisi için diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılan bir ilaçtır. Hepatit C genotip 1 ve 4 için özel olarak kullanılmaktadır. Birlikte kullanıldığı ilaçlar arasında sofosbuvir veya ribavirin ve peginterferon-alfa bulunur. Tedavi oranları yüzde 80'ler ila 90'lar arasındadır. HIV/AIDS'lilerde de kullanılabilir. Tipik olarak 12 hafta boyunca günde bir kez ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Dolutegravir</span> kimyasal bileşik

Dolutegravir (DTG), HIV/AIDS tedavisinde diğer ilaçlarla birlikte kullanılan bir antiretroviral ilaçtır. Potansiyel maruziyeti takiben HIV enfeksiyonunu önlemek için temas sonrası profilaksinin bir parçası olarak da kullanılabilir. Ağızdan alınır.

Eozinofilik folikülit (EF), bilinmeyen bir neden dolayı ortaya çıkan bir kaşınan kızarıklıktır. Bu hastalık en çok HIV enfeksiyonu olan kişilerde görülür ancak HIV negatif kişilerde de ortaya çıkabilir, bu durumda eponim bir hastalık olan Ofuji hastalığı olarak bilinir. Eozinofilik folikülitte saç foliküllerinde kaşınan kırmızı şişlikler (papül) görülür, eozinofilik folikülit karnı ve bacakları etkilememekle birlikte üst vücudu tutar. Eozinofilik folikülit adı, hastalıkta görülen en belirgin bağışıklık sistemi hücreleri (eozinofil) ve saç folikülü tutulumunu ifade eder.

Berlin Hastası, 1998 yılında HIV tedavileri kesildikten sonra HIV viral yükünde uzun süreli "tedavi sonrası kontrol" sergilediği açıklanan Berlin, Almanya'dan kimliği bilinmeyen bir kişidir.

Temas sonrası önleme, maruziyet sonrası profilaksi ve maruziyet sonrası önleme olarak da bilinen temas sonrası profilaksi, enfeksiyonun ortaya çıkmasını önlemek için bir patojene maruz kaldıktan sonra başlatılan herhangi bir önleyici tıbbi tedavidir.

Lenacapavir, Sunlenca markası adı altında satılan HIV/AIDS tedavisinde kullanılan antiretroviral bir ilaçtır. Ağız yoluyla veya cilt altı enjeksiyon yoluyla alınır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.