İçeriğe atla

Tazaroten

Tazaroten
Klinik verisi
Ticari adlarTazorac
AHFS/Drugs.comMonografi
Uygulama
yolu
Topikal
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Protein bağlanma>99%
Eliminasyon yarı ömrü19 saat
Tanımlayıcılar
  • etil 6-[2-(4,4-dimetil-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopiran-6-yl)etinil]piridin-3-karboksilat
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.115.380 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC21H21NO2S
Mol kütlesi351.463
3D model (JSmol)
  • O=C(OCC)c1ccc(nc1)C#Cc3ccc2SCCC(c2c3)(C)C
  • InChI=1S/C21H21NO2S/c1-4-24-20(23)16-7-9-17(22-14-16)8-5-15-6-10-19-18(13-15)21(2,3)11-12-25-19/h6-7,9-10,13-14H,4,11-12H2,1-3H3 
  • Key:OGQICQVSFDPSEI-UHFFFAOYSA-N 

Tazarotene (Tazorac, Avage, Zorac ve Fabior olarak pazarlanan) krem, jel veya köpük olarak satılan üçüncü jenerasyon reçeteli topikal retinoiddir. Tazaroten, asetilenik retinoid sınıfının bir üyesidir. Bu ilaç sedef hastalığı, akne ve güneşte zarar görmüş cildin tedavisi için onaylanmıştır. Genellikle iki konsantrasyonda satılır:% 0,05 ve% 0,1.

Sentezi

İnaktif asetilenik retinoid, RARβ ve RARγ retinoik asit reseptörleri tarafından aktif metaboliti tazarotenik asite dönüşür.

Tazaroten sentezi:[1]

Etki mekanizması

Tazaroten, hayvanlarda ve insanlarda hızlı deesterifikasyon yoluyla, aktif formuna, tazaroten kognat karboksilik asidine dönüşen bir retinoid inaktif ilaçtır. Tazarotenik asit, retinoik asit reseptörü (RAR) ailesinin üç üyesine bağlanır: RARα, RARβ ve RARγ. RARβ ve RARγ için göreceli seçicilik gösterir ve gen ekspresyonunu değiştirebilir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.

Yan etkiler

Yaygın yan etkiler arasında aknelerde kötüleşme, güneş ışığına karşı artan hassasiyet, kuru cilt, kaşıntı, kızarıklık ve bazı durumlarda aşırı kuruma ve cildin çatlaması sayılabilir. Çoğu hasta için bu yan etkiler rahatsız edici olmakla birlikte hafiftir ve güneş ışığına karşı artan duyarlılık haricinde ilk 2-4 haftalık kullanımdan sonra belirgin şekilde azalır.

En iyi sonuç için dermatologlar, yüzünüzü hafif bir temizleyici ile yıkadıktan sonra kremi veya jeli günde bir kez yatmadan önce uygulamayı tavsiye ederler. Dermatologlar, cildin kuru ve pul pul olmaması için nemlendirici kullanmasını önermektedir.

Kullanımları

Tazaroten en yaygın olarak sivilce, sedef hastalığı ve cilt kırışıklıkları ve karaciğer lekelerini azaltmak için kullanılır.[2]

Tazaroten gebelik kategorisi X olarak derecelendirilmiştir ve hamile kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.

Yüksek konsantrasyonlarda daha fazla cilt düzelmesi ile ilişkilendirilen tretinoine ek olarak, tazaroten ve izotretinoin kremlerinin de güneş yanığı için etkili olduğu, fakat cilt tahrişini arttırdığı bulunmuştur.Bir deneyden elde edilen kanıtlar,% 0.05 tretinoinin etkinliğinin% 0.05 ve% 0.1 tazaroten etkilerine eşdeğer olduğunu göstermektedir.[3]

Ayrıca bakınız

Kaynakça

  1. ^ Prepn: R. A. S. Chandraratna, EP 284288 ; idem, ABD patent 5.089.509 (1988, 1992 both to Allergan).
  2. ^ "Tazarotene: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov (İngilizce). 22 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 16 Eylül 2017. 
  3. ^ Samuel M, Brooke RC, Hollis S, Griffiths CE (2005). Samuel, Miny (Ed.). "Interventions for photodamaged skin". Cochrane Database Syst Rev, 1. ss. CD001782. doi:10.1002/14651858.CD001782.pub2. PMID 15674885. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Akne</span>

Akne (sivilce), yüz, omuzlar, sırt ve göğüsteki yağ bezleriyle ilgili bir deri hastalığı. Fransızca kökenli olduğu belirtilen akne sözcüğü Türkçede sivilce ve sızanak olarak da ifade edilmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Alerjik konjonktivit</span>

Alerjik konjonktivit aslında bir grup hastalığı tanımlayan genel bir terimdir. Temelde tip I aşırı duyarlılık reaksiyonu ile birlikte görülmekte birlikte, süreğen -kronik- tiplerinde hücresel bağışık yanıt da -tip IV reaksiyon- rol oynamaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Bronzlaşma</span>

Bronzlaşma, güneşten kaynaklanan ultraviyole ışık ile deri renginin doğal bir fizyolojik cevap ile kararmasıdır. Güneşte fazla kalmak ile güneşlenilen bölgede güneş yanığı da oluşabilir.

Grover's hastalığı, göğsü ve sırtı etkileyen bir hastalıktır. Çoğunlukla 50 yaşın üzerindeki erkeklerde görülür. Kadınlarda ve 50 yaşın altındaki kişlilerde daha seyrek rastlanır. Herhangi başka bir rahatsızlığa sahip olanlar arasında daha yaygın olmakla birlikte sağlıklı bireylerde de görülebilir. Genellikle birdenbire ve yazdan ziyade kış mevsiminde ortaya çıkar.

<span class="mw-page-title-main">Kozmetik</span>

Kozmetik, bir kimseyi daha çekici hâle getirmek ya da görünüm sorunlarını gidermek için kullanılan ürünleri, uygulanan bakım ve tedavileri kapsayan bir kavram. Kozmetiğin bir alt alanı olan makyaj; ruj, maskara ve fondöten gibi yüzü ve çevresini güzelleştirmek veya farklı bir görünüm vermek için uygulanan kozmetik ürünleri ve işlemleri kapsar. Makyaj malzemeleri haricinde saç bakımı ve cilt bakımı ürünleri, saç boyası, saç spreyi, saç jölesi, parfüm, makyaj fırçası, pudra pomponu, banyo tuzu, vücut yağ ve kremleri gibi pek çok ürün, kozmetik sınıfına girmektedir. Kozmetoloji hizmetler güzellik salonu, klinik, poliklinik, hastane'lerde uzmanlar tarafından, ayrıca bireysel olarak evde yapılabilir. Dünya çapında L'Oréal, Maybelline, IsaDora, Kiehl's, Coty, Wella, Faberlic, Oriflame, Chanel, Johnson & Johnson, Procter & Gamble, Unilever, Shiseido, Beiersdorf, LVMH, Kao, Mary Kay, Revlon ve Estée Lauder Companies, Dolce & Gabbana, Gucci gibi büyük kozmetik şirketleri vardır. Nadir hallerde erkek kozmetiği de yaygındır. Dünya çapındaki kozmetik endüstrisi şu anda 170 milyar ABD Doları tutarında tahmini bir yıllık ciro üretmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Proton pompa inhibitörü</span>

Proton pompa inhibitörleri (PPİ), gastrik asit üretiminde belirgin ve uzun süreli azaltan ilaç grubudur. Bunu, midenin H+/K+ ATPaz proton pompasını geri dönüşsüz engelleyerek yapar.

<span class="mw-page-title-main">Teratoloji</span>

Teratoloji doğuştan gelen bozukluklar ya da kusurlar için kullanılan bir terimdir. Yunanca canavar ya da harika anlamına gelen τέρᾰς ile söz anlamına gelen λόγος sözcüklerinden gelmektedir. Aynı anlamda kullanılan bir başka terim de dismorfolojidir.

<span class="mw-page-title-main">Retinoid</span> A vitamini benzeri kimyasal maddeler

Retinoidler, A vitamini vitamerleri olan veya kimyasal olarak benzer özelliklere sahip olan kimyasal bileşiklerin bir sınıfıdır. Retinoidler tıpta, epitel hücre büyümesini düzenledikleri için geniş bir kullanım bulmuşlardır.

<span class="mw-page-title-main">İzotretinoin</span> kimyasal bileşik

Accutane markası altında satılan izotretinoin, esas olarak şiddetli akneleri tedavi etmek için kullanılan bir kimyasal ilaçtır. Ayrıca bazı cilt kanserlerini önlemek veya tedavi etmek için de kullanılır. İnsan bedeninde tabiatı gereği az bulunan bir kimyasal olan retinoid içerir, yani vitamin A ile ilgilidir. İzomeri tretinoin de bir akne ilacıdır. En yaygın gözlemlenen yan etkileri, akneler üzerinde geçici bir kötüleşme, nemsiz kuru dudaklar, kuru ve kırılgan cilt ve güneş yanığına karşı artan duyarlılıktır. Yaygın olmayan veya nadir görülen yan etkiler arasında kas ağrıları ve baş ağrıları bulunur.

<span class="mw-page-title-main">Adapalen</span> kimyasal bileşik

Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.

<span class="mw-page-title-main">Tretinoin</span> kimyasal bileşik

Tretinoin, all-trans retinoik asit (ATRA) olarak da bilinen, akne ve akut promyelositik löseminin tedavisi için kullanılan bir ilaçtır. Akne için cilde krem veya merhem olarak uygulanır. Lösemi için üç aya kadar ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Asitretin</span> kimyasal bileşik

Asitretin ikinci jenerasyon retinoiddir. Oral olarak alınır ve tipik olarak sedef hastalığı için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Beksaroten</span> kimyasal bileşik

Beksaroten, kutanöz T hücre lenfoma (KTHL) için bir tedavi olarak kullanılmak üzere ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA)(1999'un sonlarında) ve Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tarafından onaylanmış bir antineoplastik (anti-kanser) ilaçtır. Üçüncü jenerasyon retinoiddir.

<span class="mw-page-title-main">Alitretinoin</span> kimyasal bileşik

Alitretinoin veya 9-cis-retinoik asit, A vitamini vitameridir. Ayrıca, ilaç olarak Ligand Pharmaceuticals tarafından geliştirilen bir antineoplastik (anti-kanser) ajan olarak kullanılır. Birinci nesil retinoiddir. Ligand firması, 1999 yılının şubat ayında alitretinoin için Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) onayı aldı.

<span class="mw-page-title-main">Losyon</span>

Losyon, cilde uygulanması amaçlanan, düşük viskoziteli bir topikal preparattır. Buna karşılık, kozmetik krem ve jeller, tipik olarak düşük su içeriğinden dolayı daha yüksek viskoziteye sahiptir. Losyonlar dış cilde çıplak el, fırça, temiz bir bez veya pamuk yünü ile uygulanır.

<span class="mw-page-title-main">Büllöz pemfigoid</span>

Büllöz pemfigoid (BP), kabarma, ürtikeryal lezyonlar (kurdeşen) ve kaşıntı ile karakterize nadir, otoimmün, kronik bir deri hastalığıdır. Daha az yaygın olarak bu kabarcıklar, gözler, oral mukoza, özofagus ve genital mukoza dahil olmak üzere mukoza zarlarını içerebilir. Tipik olarak yaşlı erişkinlerde genel olarak yoğun kaşıntılı bir cilt rahatsızlığı durumu olarak kendini gösterir.

Xeroderma pigmentosum (XP), ultraviyole (UV) ışığının neden olduğu DNA hasarını onarma yeteneğinin azaldığı genetik bir hastalıktır. Semptomlar güneşte birkaç dakika kaldıktan sonra şiddetli güneş yanığı, güneşe maruz kalan bölgelerde çillenme, kuru cilt ve cilt pigmentasyonundaki değişiklikleri içerebilir. İşitme kaybı, zayıf koordinasyon, zihinsel işlev kaybı ve nöbetler gibi sinir sistemi sorunları da ortaya çıkabilir. Komplikasyonlar arasında yüksek cilt kanseri riski vardır. Beyin kanserleri gibi diğer kanserler için daha yüksek bir risk olabilir.

Betametazon bir steroid ilacıdır. Romatoid artrit ve sistemik lupus eritematozus gibi romatizmal rahatsızlıklar, dermatit ve sedef hastalığı gibi cilt hastalıkları, astım ve anjiyoödem gibi alerjik durumlar, bebeğin akciğerlerinin gelişimini hızlandırmak için erken doğum, Crohn hastalığı, lösemi gibi kanserler için kullanılır. Ayrıca adrenokortikal yetmezlik için fludrokortizon ile birlikte kullanılır. Ağız yoluyla alınabilir, kas içine enjekte edilebilir veya cilde topikal olarak krem, losyon veya sıvı formlarda uygulanabilir.

Güneş kremi, cildimizi güneşin zararlı ultraviyole (UV) ışınlarından korumak için kullanılır. Güneş kremleri, UVA ve UVB ışınlarının sebep olduğu cilt hasarını önlemeye yardımcı olur. Güneş kremleri, etkilerine göre kimyasal ve fiziksel olarak iki ana kategoriye ayrılmaktadır: Kimyasal güneş kremleri, cilde uygulandığında UV ışınlarını emerek zararsız enerjiye dönüştüren organik bileşenler içerir. Fiziksel güneş kremleri ise, cilt üzerinde bir bariyer oluşturarak ışınların yansıtılmasını sağlayan inorganik bileşenlerden oluşur.