İçeriğe atla

Talampanel

Talampanel epilepsi,[1][2] malign gliomalar,[3] ve amyotrofik lateral skleroz (ALS) tedavisi için araştırılmış bir ilaçtır.[4]

Mayıs 2010 itibarıyla, ALS denemesinin sonuçları olumsuz bulunmuştur.[5] Talampanel şu anda geliştirme aşamasında değildir.

Talampanel, merkezi sinir sisteminde bir tür iyonotropik glutamat reseptörü olan AMPA reseptörünün rekabetçi olmayan bir antagonisti olarak işlev görür.[6]

Klinik çalışmalarda epilepsi için etkinlik göstermiştir, ancak zayıf farmakokinetik profili, yani günde birden fazla doz gerektiren kısa bir terminal yarılanma ömrü (3 saat) nedeniyle gelişimi askıya alınmıştır.[7]

Kaynakça

  1. ^ Luszczki (2009). "Third-generation antiepileptic drugs: mechanisms of action, pharmacokinetics and interactions". Pharmacological Reports. 61 (2): 197-216. doi:10.1016/s1734-1140(09)70024-6. PMID 19443931. 
  2. ^ Bialer (2007). "Progress report on new antiepileptic drugs: A summary of the Eighth Eilat Conference (EILAT VIII)". Epilepsy Research. 73 (1): 1-52. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.10.008. PMID 17158031. 
  3. ^ Iwamoto (2010). "Phase II Trial of Talampanel, a Glutamate Receptor Inhibitor, for Adults with Recurrent Malignant Gliomas". Cancer. 116 (7): 1776-1782. doi:10.1002/cncr.24957. PMC 2846997 $2. PMID 20143438. 
  4. ^ Pascuzzi (2009). "A phase II trial of talampanel in subjects with amyotrophic lateral sclerosis". Amyotrophic Lateral Sclerosis. 11 (3): 266-271. doi:10.3109/17482960903307805. PMID 19961264. 
  5. ^ Talampanel Trial 23 Mart 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi., Talampanel Trial on alsa.org
  6. ^ Aujla (2009). "Talampanel suppresses the acute and chronic effects of seizures in a rodent neonatal seizure model". Epilepsia. 50 (4): 694-701. doi:10.1111/j.1528-1167.2008.01947.x. PMC 2672962 $2. PMID 19220413. 
  7. ^ "AMPA Receptors as Therapeutic Targets for Neurological Disorders". Adv Protein Chem Struct Biol. Advances in Protein Chemistry and Structural Biology. 103: 203-61. 2016. doi:10.1016/bs.apcsb.2015.10.004. ISBN 9780128047941. PMID 26920691. 

İlgili Araştırma Makaleleri

Pozitron emisyon tomografisi adı verilen ve damar yolu ile enjekte edilen metabolik radyoaktif ajanların biriktiği normal veya patolojik dokuları görüntüleyen bir sintigrafi ve tomografi tekniği. Genel anlamda metabolik veya fonksiyonel görüntüleme için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Glutamat</span>

Glutamat, glutamik asidin anyonudur ve sinirbilimde nörotransmitter olarak görev alır; bir sinir hücresinin başka hücrelere sinyal olarak gönderdiği kimyasallardan biridir. Omurgalı sinir sistemi içerisinde geniş farkla en fazla bulunan nörotransmitterdir. Omurgalı beyninde tüm uyarıcı fonksiyonlarda kullanılır, bu insan beynindeki sinaptik bağlantıların %90'ından fazlasına denk gelir. Bazı beyin bölgelerinde birincil nörotransmitterdir.

<span class="mw-page-title-main">Beta blokör</span> kardiyak aritmileri yönetmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci bir kalp krizinden korumak için kullanılan ilaç sınıfı

Beta blokörler, aynı zamanda β-blokerler olarak da yazılır, çoğunlukla anormal kalp ritimlerini (aritmi) tedavi etmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci kalp krizinden korumak için kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Ayrıca, yüksek tansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılır ancak artık çoğu hastanın ilk tedavisi için ilk tercih değildirler.

<span class="mw-page-title-main">İyon kanalları</span>

İyon kanalları hücre zarında gözenek oluşturan, fonksiyonları istirahat membran potansiyeli oluşturmak, aksiyon potansiyelini şekillendirme ve diğer elektriksel sinyalleri iletmek olan membran proteinleridir. Ayrıca hücre hacmini kontrol etmek amacıyla salgı ve epitel hücrelerinde iyonların hücre membranı boyunca akışını düzenleyici rolleri vardır. Tüm hücrelerin hücre zarında iyon kanalı bulunur. İyon kanalları iyonofor proteinlerin iki geleneksel sınıfından biri kabul edilir. Diğer sınıf olan iyon taşıyıcı proteinler ise sodyum-potasyum pompası, sodyum -kalsiyum değiştiricisi ve sodyum-glukoz nakil proteinleri olarak sayılabilir.

Olfaktör reseptörler olfaktor reseptör nöronlarının hücre zarında bulunan ve koku moleküllerinin tespitinden sorumlu reseptörlerdir. Aktive olmuş koku reseptörleri sinir uyarılarının beyne iletilmesindeki sinyal iletimi kaskadını başlatılar. Bu reseptörler G protein-kenetli reseptörler (GPCRs) ailesinin bir üyesi olan rodopsin-benzeri reseptörler grubunda yer alırlar. Koku reseptörleri insanlarda 900'den fazla gen içeren bir multigen ailesi tarafından kodlanırlar.

<span class="mw-page-title-main">AMPA reseptörü</span>

α-amino-3-hidroksi-5-metil-4-izoksazolpropiyonik asit (AMPA) reseptörü iyon kanalı özelliğine sahip bir iyonotropik glutamat reseptörüdür. AMPA reseptörü, kainat reseptörünün ve NMDA reseptörünün yanı sıra omurgalılardaki iyonotropik glutamat reseptörlerinin üç ana alt tipinden biridir. Kanal özgül olarak AMPA ile aktive edilebildiğinden dolayı bu ismi almıştır. İlk olarak NMDA ve NMDA-dışı reseptör şeklinde yapılan isimlendirmede NMDA-dışı kümesine dahil edilmiştir. Sonrasında kuiskualat molekülüyle uyarılabilmesi kuiskualat reseptörü ismini almasına neden olmuştur. Kuiskualatın özgül olmadığının anlaşılmasının ardından AMPA'nın keşfiyle son hali olan AMPA reseptörü adını almıştır. Memeli beynindeki hızlı uyarıcı sinaptik iletim büyük ölçüde, AMPA reseptörleri aracılığıyla sağlanmaktadır. Sinapslarda AMPA reseptörlerinin işlevi, gözenek oluşturan çekirdek alt birimleri ve yardımcı alt birimleri tarafından düzenlenmektedir. Her yardımcı alt birim, trafiğin düzenlenmesinden iyon kanalı geçit kinetiğinin şekillendirilmesine kadar değişen etkiler yapabilmektedir. AMPA reseptörleri tetramerik yapıya sahiptir. Nöronal plastisitenin ifadesi için kritik öneme sahip olduğu bilinmektedir. AMPA reseptörlerinin kinetik ve iletkenlik özellikleri, üretimleri sırasında ortaya koyulmaktadır. Transkripsiyon sonrası RNA düzenleme, ekleme varyasyonu ile translasyon sonrası modifikasyon ve alt birim kompozisyonu ile düzenlenmektedir. AMPA reseptörünün birleştirilmesi ve trafiklenmesi geniş bir yardımcı alt birim repertuvarına bağlıdır.

CD14, bir insan genidir.

<span class="mw-page-title-main">Tümör nekroz faktörü alfa</span>

Tümör nekroz faktörü ; sistemik inflamasyonda yer alan bir hücre sinyal proteinidir (sitokindir) ve akut faz reaksiyonunu oluşturan sitokinlerden biridir. CD4+ lenfositler, NK hücreleri, nötrofiller, mast hücreleri, eozinofiller ve nöronlar gibi diğer birçok hücre tipi tarafından üretilebilmesine karşın, esas olarak aktif makrofajlarca üretilir. TNF, homolog bir TNF alanına sahip çeşitli transmembran proteinlerden oluşan TNF süper ailesinin bir üyesidir.

<span class="mw-page-title-main">Osteokalsin</span>

Osteokalsin, başka bir adla kemik gama-karboksiglutamik asit içeren protein (BGLAP), kemik ve dentinde bulunan ve ilk olarak civciv kemiğinde kalsiyum bağlayıcı protein olarak tanımlanan küçük (49-amino-asit) kollajenöz olmayan protein yapılı bir hormonudur.

<span class="mw-page-title-main">İnsülin benzeri büyüme faktörü 1</span> Homo sapiens türünde protein kodlayıcı gen

İnsülin benzeri büyüme faktörü (IGF-1) veya somatomedin C, çocukluk büyümesinde önemli rolü olan ve yetişkinlerde anabolik etkileri olan insüline benzeyen bir molekül yapısında olan bir hormondur.

<span class="mw-page-title-main">Spinal müsküler atrofi</span> nadir görülen konjenital nöromüsküler bozukluk

Spinal müsküler atrofi (SMA), motor nöronların kaybı ve ilerleyici kas erimesi ile sonuçlanan nadir görülen bir nöromüsküler bozukluktur. Genellikle bebeklik veya erken çocukluk döneminde teşhis edilir ve tedavi edilmezse bebek ölümlerinin en yaygın genetik nedenidir. Ayrıca hastalığın daha hafif bir seyirli bir türü yaşamın ilerleyen dönemlerinde ortaya çıkabilir. Ortak özellik, önce kol, bacak ve solunum kaslarının etkilendiği istemli kasların ilerleyici zayıflığıdır. İlişkili problemler arasında zayıf baş kontrolü, yutma güçlüğü, skolyoz ve eklem kontraktürleri yer alabilir.

<span class="mw-page-title-main">Lamotrijin</span> epilepsi ve bipolar bozukluk tedavisinde kullanılan bir antikonvülsan ilaç

Lamotrijin (Lamotrigine) ya da bilinen ticari ismiyle Lamictal veya Pinral, epilepsi, tedavisinde ve bipolar bozuklukta depresif atakların tekrarını geciktirmek veya önlemek için kullanılan antikonvülsan bir ilaçtır. Epilepsi kavramına fokal nöbetler, tonik-klonik nöbetler ve Lennox-Gastaut sendromundaki nöbetler dahildir. Bipolar bozuklukta, lamotrijinin akut depresyon safhasını güvenilir bir şekilde tedavi ettiği gösterilememiştir. Ancak günümüzde semptomatik olmayan bipolar bozukluğu olan hastalar için gelebilecek depresyon atakları riskini azaltmada etkili görünmektedir.

İleri glikasyon son ürünleri (AGE'ler), şekerlere maruz kalmanın bir sonucu olarak glike hale gelen proteinler veya lipitlerdir. Yaşlanma ve diyabet, ateroskleroz, kronik böbrek hastalığı ve Alzheimer hastalığı gibi birçok dejeneratif hastalığın gelişiminde veya kötüleşmesinde rol oynayan bir biyolojik belirteçtir.

<span class="mw-page-title-main">Anjiotensin II reseptör antagonistleri</span>

Anjiyotensin II tip1 reseptörü blokerleri veya Anjiyotensin II (tip1) reseptörü antagonistleri, Anjiyotensin reseptör blokerleri veya kısaca (ARB'ler) olarak da bilinen, , Anjiyotensin II reseptör tip 1'e bağlanarak onu inhibe eden ve böylece renin-anjiyotensin sisteminin arteriolar kontraksiyonunu ve sodyum retansiyonu etkilerini bloke eden ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Amitriptilin</span> kimyasal bileşik

Amitriptilin, Türkiye'de Laroxyl markası adı altında satılır, öncelikle majör depresif bozukluğu ve nöropatik ağrıdan fibromiyaljiye, migren ve gerilim baş ağrılarına kadar çeşitli ağrı sendromlarını tedavi etmek için kullanılan bir trisiklik antidepresandır. Yan etkilerin sıklığı ve belirginliği nedeniyle, amitriptilin genellikle bu endikasyonlar için ikinci basamak tedavi olarak kabul edilir.

Xaliproden bir 5HT1A agonisti olarak işlev gören bir ilaçtır. İn vitro olarak nörotrofik ve nöroprotektif etkileri vardır ve amyotrofik lateral skleroz (ALS) ve Alzheimer hastalığı dahil olmak üzere çeşitli nörodejeneratif durumların tedavisinde kullanılması önerilmiştir.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

Deksanabinol, e-Therapeutics plc tarafından geliştirilmekte olan sentetik bir kannabinoid türevidir. Güçlü kannabinoid agonisti HU-210'un "doğal olmayan" enantiyomeridir. Diğer kannabinoid türevlerinden farklı olarak HU-211, bir kanabinoid reseptör agonisti olarak değil, bunun yerine bir NMDA antagonisti olarak hareket eder. Bu nedenle esrar benzeri etkiler üretmez, ancak antikonvülsan ve nöroprotektiftir ve bilimsel araştırmalarda yaygın olarak kullanılmaktadır ve şu anda kafa travması, felç veya kanser tedavisi gibi uygulamalar için çalışılmaktadır. Klinik çalışmalarda güvenli olduğu gösterilmiştir ve şu anda beyin kanseri ve ilerlemiş katı tümörlerin tedavisi için Faz I denemelerinden geçmektedir.

IIBR-100 olarak da bilinen BriLife, replikasyon yetkinliğine sahip bir rekombinant VSV viral vektörlü COVID-19 aşısı adayıdır. İsrail Biyolojik Araştırma Enstitüsü (IIBR) tarafından geliştirilmiştir. IIBR, klinik deneyleri tamamlamak ve aşıyı ticarileştirmek için ABD merkezli NRx Pharmaceuticals ile ortaklık kurmuştur. Hamsterlarda yapılan bir araştırma, aşının bir dozunun COVID-19'a karşı korumada güvenli ve etkili olduğunu öne sürmüştür.

Riluzol, amyotrofik lateral skleroz ve diğer motor nöron hastalıklarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Riluzol, bazı kişilerde ventilatör bağımlılığının veya trakeostominin başlamasını geciktirir ve hayatta kalma oranını iki ila üç ay artırabilir. Riluzol tablet ve sıvı formda mevcuttur.