Suvoreksant

Suvoreksant, uykusuzluk tedavisinde kullanılan oreksin antagonisti bir ilaçtır.^[1][2] Yetişkinlerde uykuya başlama ve/veya sürdürmede güçlüklerle karakterize edilen uykusuzluğun tedavisi için özel olarak endikedir.^[1][2] Suvoreksant uykuya daha hızlı dalmaya, daha uzun uyumaya, gece yarısı daha az uyanık olmaya ve daha kaliteli bir uyku çekmeye yardımcı olur.^[1][3] Etkinliği orta düzeydedir^[4] ve diğer oreksin antagonistlerine benzer, ancak benzodiazepinler ve nonbenzodiazepinlerden daha düşüktür.^[5] Suvoreksant ağızdan alınır.^[1][2][6]

Suvoreksantın yan etkileri arasında uyuklama, gündüz uykululuğu ve sedasyon, baş ağrısı, baş dönmesi, anormal rüyalar, ağız kuruluğu ve ertesi gün sürüş kabiliyetinde bozulma yer alır.^[1][3][7] Nadiren uyku felci, uykuyla ilişkili halüsinasyonlar, uyurgezerlik gibi karmaşık uyku davranışları ve intihar düşüncesi ortaya çıkabilir.^[1][2][4] İlaçla tolerans, bağımlılık, yoksunluk ve rebound etkilerinin önemli ölçüde ortaya çıktığı görülmemektedir.^[1][8][9] Suvoreksant, ikili bir oreksin reseptör antagonistidir (DORA).^[2] Oreksin OX₁ ve OX₂ reseptörlerinin seçici ikili antagonisti olarak görev yapar.^[2] İlacın orta eliminasyon yarı ömrü 12 saat e zirveye ulaşma süresi yaklaşık 2 ila 3 saattir.^[1][2] Benzodiazepinler ve nonbenzodiazepinlerden farklı olarak suvoreksant, GABA reseptörleri ile etkileşime girmez, bunun yerine farklı bir etki mekanizmasına sahiptir.^[2][10]

Suvoreksantın klinik gelişimi 2006 yılında başlamış^[11] ve 2014 yılında tıbbi kullanıma sunulmuştur.^[1][12] İlaç, Amerika Birleşik Devletleri'nde Plan IV kontrollü bir maddedir ve orta düzeyde bir kötüye kullanım potansiyeline sahip olabilir.^[1][13][14] Avustralya gibi diğer yerlerde suvoreksant yalnızca reçeteyle satılan bir ilaçtır ve kontrollü bir ilaç değildir.^[15] Suvoreksant jenerik formülasyonlarda mevcut değildir.^[6][16][17] Suvoreksantın yanı sıra lemboreksant ve daridoreksant gibi diğer oreksin reseptör antagonistleri de tanıtılmıştır.^[18][19]