 | |
| Tanımlayıcılar | |
|---|---|
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C22H25N3O3 |
Spiroxatrine hem 5-HT1A reseptörü hem de α 2C adrenerjik reseptöründe seçici bir antagonist olarak çalışan bir ilaçtır.[1] Spiperonun bir analoğudur ve ayrıca bazı dopamin antagonisti etkileri vardır.
Serotonin, insanda mutluluk, canlılık ve zindelik hissi veren bir nörotransmitterdir. Eksikliğinde depresif, yorgun, sıkılgan bir ruh hali görülür. Yapısal olarak monoamin grubuna girer ve triptofan aminoasiti ile triptofan hidroksilaz enziminin tepkimesi sonucu sentezlenir.
Antipsikotik ya da nöroleptik ilaçlar başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır.
Mirtazapin, Remeron markası adı altında bilinen bir atipik antidepresandır. Genellikle anksiyete sorunları veya insomnia görülen depresyon durumlarında kullanılır. Mirtazapinin etkinliği, yaygın olarak reçete edilen diğer antidepresanlarla karşılaştırılabilir derecededir. İlacın etkisinin ortaya çıkması dört haftaya kadar sürer, ancak bir ila iki hafta gibi erken bir zamanda da ortaya çıkabilir. İlacın yaygın yan etkileri arasında uyku hali, baş dönmesi, iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Ciddi yan etkiler arasında mani, düşük beyaz kan hücresi sayısı ve çocuklarda intihar riskinin artması yer alır. İlacın kullanımının durması sonucu yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Mirtazapin, ilk defa 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanıma girmıştır. 2019'da 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 106. ilaç oldu.
Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.
Biyokimyada reseptör veya almaç, birbiriyle kısmen örtüşen iki anlama karşılık gelir.
Duyu organı, stimülasyonlar (uyarılmalar) sonucu çevreden aldığı bilgileri elektrik impulslarına çeviren organ. Bilgiler, sinirler aracılığıyla beyne iletilirken filtrelenirler; diğer organlardan gelen bilgilerle ve önceden beyinde depolanmış olanlarla karşılaştırılırlar ve beyinde algıya dönüşürler. Duyu organları bilgileri reseptörler (alıcılar) vasıtasıyla toplarlar. En çok bilinen duyu organları, en basit haliyle, "5 duyu" olarak da adlandırılan; görme, koklama, işitme, tat alma ve dokunma işlevlerini yerine getiren göz, burun, kulak, dil ve deridir.
Kannabinoidler, beyindeki nörotransmitter salınımını değiştiren hücrelerdeki kannabinoid reseptörleri üzerinde etkili olan çeşitli kimyasal bileşikleri kapsayan bir sınıftır. Bu reseptör proteinleri için ligandlar, endokannabinoidleri, fitokannabinoidleri ve sentetik kannabinoidleri içerir. En önemli kannabinoid olan tetrahidrokannabinol (THC), esrarda bulunan birincil psikoaktif maddedir. Kannabidiol (CBD) bitkinin bir başka önemli bileşenidir. Çeşitli etkiler gösteren, esrardan izole edilmiş en az 113 farklı kannabinoid vardır.
Serotonin fizyolojik ve patofizyolojik etkilerine hücre zarına bağlı çeşitli reseptörlerin, 5-HT reseptörlerinin aktivasyonu yoluyla aracılık eder. Bunlar merkezi sinir sisteminde, gastrointestinal sistemde, dolaşım sisteminde ve kanda yüksek yoğunlukta bulunur. Fizyolojik olarak kan pıhtılaşmasında, öğrenme süreçlerinde ve gündüz-gece ritminin kontrolünde rollerı vardır. Migren, pulmoner hipertansiyon, depresyon, şizofreni, yeme bozuklukları, bulantı ve kusmada serotonin reseptörlerindeki biyokimyasal süreçlerin yanlış işlemesi patolojik açıdan öneme sahiptir.
Serotonin 1A reseptörü bir nörotransmitter olan 5-HT olarak da bilinen serotonini bağlayan serotonin reseptörü veya 5-HT reseptörünün bir alt tipidir. İnsanlarda, serotonin 1A reseptörü HTR1A geni tarafından kodlanır.
David Julius, Amerikalı fizyolog ve bilim insanı. Kapsaisin, mentol ve sıcaklığı saptayan TRPV1 ve TRPM8 reseptörlerinin karakterizasyonu dahil, ağrı hissi ve ısının moleküler mekanizmaları üzerindeki çalışmalarıyla tanınmaktadır. San Francisco'daki Kaliforniya Üniversitesi'nde profesör olarak ders veren Julius, Artem Pataputyan ile birlikte "ısı ve temas reseptörlerinin keşfi" nedeniyle 2021 Nobel Tıp Ödülü'ne layık görüldü.
Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.
Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.
Buspiron, öncelikle anksiyete bozukluklarını, özellikle yaygın anksiyete bozukluğunu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır ve etki göstermesi dört hafta kadar sürebilir.
Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.
Pindolol, hipertansiyon tedavisinde kullanılan seçici olmayan bir beta blokerdir. Ayrıca serotonin 5-HT1A reseptörünün bir antagonistidir, tercihen inhibitör 5-HT1A otoreseptörlerini bloke eder. Depresyon tedavisinde seçici serotonin geri alım inhibitörlerine (SSRI'lar) ek bir ilaç olarak araştırılmıştır.
Karteolol, glokom tedavisinde kullanılan seçici olmayan bir beta blokördür.
Tertatolol, yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan beta blokerler sınıfından bir ilaçtır. Fransız ilaç şirketi Servier tarafından keşfedilmiş ve Avrupa'da pazarlanmıştır.
Nemonaprid, şizofreni tedavisi için Japonya'da onaylanmış atipik bir antipsikotiktir. Yamanouchi tarafından Mayıs 1991'de piyasaya sürülmüştür. Nemonaprid, bir D2 ve D3 reseptörü antagonisti olarak hareket eder ve aynı zamanda güçlü bir 5-HT1A reseptörü agonistidir. Sigma reseptörlerine afinitesi vardır.
Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D<sub id="mwDQ">2</sub> reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.
Gepiron, majör depresif bozukluğun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır.
