İçeriğe atla

Sirolimus

Sirolimus, koroner stentleri kaplamak, organ nakli reddini önlemek, lenfanjiyoleiomyomatozis adı verilen nadir bir akciğer hastalığını tedavi etmek ve perivasküler epiteloid hücre tümörünü tedavi etmek için kullanılan bir makrolid bileşiğidir.[1][2] İnsanlarda bağışıklık sistemini baskılayıcı işlevlere sahiptir ve özellikle böbrek nakli reddini önlemede yararlıdır. İnterlökin-2'ye (IL-2) duyarlılıklarını azaltarak T hücrelerinin ve B hücrelerinin aktivasyonunu inhibe eden rapamisin kinaz (mTOR) inhibitörünün mekanik bir hedefidir.[3]

Streptomyces hygroscopicus bakterisi tarafından üretilir ve ilk kez 1972 yılında Paskalya Adası'nda bulunan Streptomyces hygroscopicus örneklerinden izole edilmiştir.[4][5][6] Bileşik orijinal olarak adanın yerel adı olan Rapa Nui'den sonra rapamisin olarak adlandırılmıştır.[1] Sirolimus başlangıçta bir antifungal ajan olarak geliştirilmiştir. Bununla birlikte, mTOR'u inhibe etme kabiliyeti nedeniyle güçlü immünosupresif ve antiproliferatif özelliklere sahip olduğu keşfedildiğinde bu kullanımdan vazgeçilmiştir. Eylül 1999'da ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.[7]

Kronoloji

  • 1964: Rapa Nui (Paskalya Adası) toprak ve bitki örnekleri toplanırken Surendra Nath Sehgal ve Claude Vézina'nın mikrobiyoloji ekibi, S. rapamycinicus tarafından üretilen yeni bir doğal ürün olan rapamisini izole etti.
  • 1975: Rapamisin, Candida albicans dahil insan patojenik mayalara karşı güçlü bir aktivite gösterdiği keşfedildi ve adaya atfen "rapamisin" adı verildi. Rapamisinin antifungal etkisi açıklandı.[8]
  • 1975 ve 1978: Fermantasyon, izolasyon ve karakterizasyon ve rapamisinin in vivo/in vitro değerlendirmesi ile ilgilenen bir dizi rapor yayımlandı.
  • 1975: Rapamisinin US patenti verildi.[9]
  • 1999 ve 2000: Rapamisin, ABD ve Avrupa'da immünsupresan olarak onaylandı.
  • 2000'ler: Bilim insanları TOR'un omurgasızların yaşam süresi üzerindeki etkisini araştırmaya başladı ve TOR mutasyonlarının Saccharomyces cerevisiae ve Drosophila'nın yaşam süresini uzattığını buldu.[10]
  • 2009: Harrison ve arkadaşları, rapamisin beslemesinin farelerin yaşam süresini artırdığını gösterdi. Yaşam süresi uzatma fenomeni, farelerin yaşamlarının görece son dönemlerine (farelerde 600 günlük yaş, insanlarda ~65 yaşına eşdeğer) göre beslendiğinde üç ayrı laboratuvarda gözlendi.[11]
  • 2013: Zotarolimus-releasing stent sistemi olan Resolute Integrity koroner stent sistemi, FDA onayını aldı.
  • 2020: Rapamisinin nöroproteksiyon/neurojenarasyon ve yaşam süresi uzatma gibi biyolojik aktiviteleri üzerine kapsamlı araştırmalar yürütülüyor.[12]

Kaynakça

  1. ^ a b "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. I. Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle". The Journal of Antibiotics. 28 (10): 721-6. October 1975. doi:10.7164/antibiotics.28.721. PMID 1102508. 
  2. ^ "Cypher Sirolimus-eluting Coronary Stent". Cypher Stent. 27 Nisan 2003 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Nisan 2008. 
  3. ^ "A comprehensive review of immunosuppression used for liver transplantation". Journal of Transplantation. 2009: 701464. 1 Ocak 2009. doi:10.1155/2009/701464. PMC 2809333 $2. PMID 20130772. 
  4. ^ "The Dirty Drug and the Ice Cream Tub". Radiolab. 21 Mayıs 2021. 25 Temmuz 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Temmuz 2021. 
  5. ^ "Rapamycin and mTOR: a serendipitous discovery and implications for breast cancer". Clinical and Translational Medicine. 1 (1): 29. November 2012. doi:10.1186/2001-1326-1-29. PMC 3561035 $2. PMID 23369283. 
  6. ^ "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discovery Today. 10 (10): 688-91. May 2005. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID 15896681. 
  7. ^ "Drug Approval Package: Rapamune (Sirolimus) NDA# 021083". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Şubat 2022. 
  8. ^ VÉZINA, CLAUDE; KUDELSKI, ALICIA; SEHGAL, S. N. (1975). "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. I. Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle." The Journal of Antibiotics. 28 (10): 721-726. doi:10.7164/antibiotics.28.721. ISSN 0021-8820. 
  9. ^ Bilimma (15 Ağustos 2023). "Rapamisin nedir? Sirolimus nedir? Rapamisin nelerde bulunur?". Bilimma Bilim Haberleri. 15 Ağustos 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Ağustos 2023. 
  10. ^ Yoo, Young Ji; Kim, Hanseong; Park, Sung Ryeol; Yoon, Yeo Joon (1 Mayıs 2017). "An overview of rapamycin: from discovery to future perspectives". Journal of Industrial Microbiology and Biotechnology. 44 (4-5): 537-553. doi:10.1007/s10295-016-1834-7. ISSN 1476-5535. 
  11. ^ Bardakcı, Hilal (11 Haziran 2019). "Bilim insanları rapamisinde yaşlanma karşıtı özellikler buldu". Bilimma Bilim Haberleri. 15 Kasım 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Ağustos 2023. 
  12. ^ "Participatory Evaluation (of) Aging (With) Rapamycin (for) Longevity Study - Full Text View - ClinicalTrials.gov". clinicaltrials.gov (İngilizce). 4 Ocak 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Ağustos 2023. 

Dış bağlantılar

  • "Sirolimus". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 1 Aralık 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 30 Aralık 2022. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Antibiyotik</span> bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde kullanılan ilaç

Antibiyotik, bakterilere karşı aktif olan bir tür antimikrobiyal maddedir. Bakteriyel enfeksiyonlarla savaşmak için en önemli antibakteriyel ajan türüdür ve antibiyotik ilaçlar bu tür enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bakterileri öldürebilir ya da büyümelerini engelleyebilirler. Sınırlı sayıda antibiyotik de antiprotozoal aktiviteye sahiptir. Antibiyotikler soğuk algınlığı veya gribe neden olan virüsler gibi virüslere karşı etkili değildir; virüslerin büyümesini engelleyen ilaçlar antibiyotik yerine antiviral ilaçlar veya antiviraller olarak adlandırılır. Mantarlara karşı da etkili değildirler; mantarların büyümesini engelleyen ilaçlara antifungal ilaçlar denir.

<span class="mw-page-title-main">Bleomisin</span> farmasötik ilaç

Bleomisin, kanser tedavisinde kullanılan antitümöral etkili bir ilaçtır. Streptomyces verticillus isimli bakteri tarafından üretilen bir antibiyotik olan bleomisinin, pulmoner toksik etkileri yüzünden kullanımı kısıtlıdır. Hücrelerde serbest radikaller oluşturarak DNA zincirlerinde kırılmalara neden olur.

<span class="mw-page-title-main">Parasetamol</span> ateş düşürücü ve ağrı kesici özelliklere sahip kimyasal bileşik

Parasetamol, ateş ve hafif ila orta şiddette ağrı tedavisinde kullanılan opioid olmayan analjezik ve antipiretik bir ajandır. Reçetesiz satılan yaygın bir ilaçtır ve yaygın marka isimleri arasında Tylenol ve Panadol bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Bağımlılık</span>

Bağımlılık, zevke neden olan madde veya davranışların artan miktarlarda tekrarlanmasıyla oluşan biyopsikososyal bir bozukluktur. Bağımlılık kavramı, psikolojide ve politikada farklı tanımlanır. Tıptaki bağımlılık genellikle "toksik madde" olarak nitelendirilen kimyasal maddelerin istismarı için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">İbuprofen</span> Kimyasal bileşik

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.

<span class="mw-page-title-main">Doksorubisin</span> kimyasal bileşik

Doksorubisin ya da hidroksidaunorubisin, kanser kemoterapisinde kullanılan bir ilaçtır. Bir antrasiklin türevi antibiyotiktir, doğal bir ürün olan daunomisin ile yakından ilişkilidir ve diğer tüm antrasiklinler gibi DNA içine enterkalasyon yapar. Çeşitli kanserlerin tedavisinde kullanılır, bunların arasında hematolojik kanserler, çeşitli karsinoma tipleri ve yumuşak doku sarkomaları sayılabilir.

<span class="mw-page-title-main">İnsülin benzeri büyüme faktörü 1</span> Homo sapiens türünde protein kodlayıcı gen

İnsülin benzeri büyüme faktörü (IGF-1) veya somatomedin C, çocukluk büyümesinde önemli rolü olan ve yetişkinlerde anabolik etkileri olan insüline benzeyen bir molekül yapısında olan bir hormondur.

<span class="mw-page-title-main">Toplumsal cinsiyet</span> kadınlık ve erkeklik arasındaki ayırt edici fiziksel, zihinsel ve davranışsal özellikler

Toplumsal cinsiyet, kadınlık ve erkeklik ile ilgili ve bunlar arasında ayrım yapan özellikler dizisidir. Bağlama bağlı olarak bu, cinsiyete dayalı sosyal yapıları ve cinsiyet kimliğini içerebilir. Çoğu kültür, cinsiyetin iki kategoriye ayrıldığı ve insanların birinin veya diğerinin parçası olarak kabul edildiği bir cinsiyet ikiliği kullanır; bu grupların dışında olanlar ikili olmayan şemsiye terim kapsamına girebilir. Güney Asya'daki hicralar gibi bazı toplumların "erkek" ve "kadın" dışında belirli cinsiyetleri vardır; bunlara genellikle üçüncü cinsiyetler denir.). Çoğu akademisyen, cinsiyetin sosyal organizasyon için merkezi bir özellik olduğu konusunda hemfikirdir.

Tamiflu markası altında satılan Oseltamivir, influenza A ve influenza B'yi (grip) tedavi etmek ve önlemek için kullanılan antiviral bir ilaçtır. Birçok tıp kuruluşu, komplikasyonları olan veya komplikasyon riski yüksek olan kişilere enfeksiyonun ilk semptomlarından sonraki 48 saat içinde önermektedir. Yüksek risk altında olanlarda enfeksiyonu önlemek için tavsiye edilir, ancak genel popülasyonda tavsiye edilmez. Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri (CDC), klinisyenlerin, enfeksiyonun ilk semptomlarından sonraki 48 saat içinde ortaya çıkan düşük risk altındaki kişileri tedavi etmek için kendi takdirlerini kullanmalarını önermektedir. Hap veya sıvı olarak ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">İvermektin</span> parazit önleyici ilaç

İvermektin, parazit istilalarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. İnsanlarda buna baş biti, uyuz, nehir körlüğü, trihuriasis, ascariasis ve lenfatik filaryaz dahildir.

<span class="mw-page-title-main">Yedinci kolera salgını</span> 1961-1975 Kolera Pandemisi

1961–1975 kolera pandemisi (yedinci kolera pandemisi olarak da bilinir) yedinci büyük kolera salgını ve esas olarak 1961 ile 1975 yılları arasında meydana gelmiş ancak etkisi günümüze kadar devam etmiş salgındır. El Tor adlı türe dayanan bu salgın, 1961'de Endonezya'da başladı ve 1963'te Bangladeş'e daha sonra 1964'te Hindistan'a, ardından 1966'da Sovyetler Birliği'ne sıçradı. Temmuz 1970'te Odessa'da bir salgın oldu ve 1972'de Bakü'de salgın raporları ortaya çıkmış ancak Sovyetler Birliği bu bilgiyi saklamıştır. 1973 yılında Kuzey Afrika'dan İtalya'ya ulaştı. Japonya ve Güney Pasifik'te, 1970'lerin sonlarında birkaç salgın görüldü. 1971'de dünya çapında bildirilen vaka sayısı 155.000 idi. 1991 yılında 570.000'e ulaştı. Hastalığın yayılmasına modern ulaşım ve toplu göçler yardımcı oldu. Ancak ölüm oranları hükûmetler modern tedavi edici ve önleyici tedbirler almaya başladıkça belirgin bir şekilde düştü. %50 olan olağan ölüm oranı, 1980'lerde %10'a ve 1990'larda %3'ün altına düştü.

<span class="mw-page-title-main">Metformin</span> kimyasal bileşik

Metformin, özellikle aşırı kilolu kişilerde tip 2 diyabet tedavisi için kullanılan birinci basamak bir ilaçtır. Polikistik over sendromu tedavisinde de kullanılmaktadır. Kilo alımı ile ilişkili değildir ve ağızdan alınır. Bazen antipsikotiklerin yanı sıra fenelzin alan kişilerde kilo alma riskini azaltmak için takviye olarak kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">U-50488</span>

U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.

Norfloksasin, florokinolon antibiyotikler sınıfına ait bir antibiyotiktir. İdrar yolu enfeksiyonları, jinekolojik enfeksiyonlar, prostat bezi iltihabı, bel soğukluğu ve mesane enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır. Göz damlaları, bir yaşından büyük çocuklarda kullanım için onaylanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Stanozolol</span> astralean

Stanozolol, dihidrotestosterondan (DHT) türetilen bir androjen ve anabolik steroid (AAS) ilacıdır. Kalıtsal anjioödem tedavisinde kullanılır. 1962'de Amerikan ilaç şirketi Winthrop Laboratories tarafından geliştirilmiş ve artık ABD'de pazarlanmamasına rağmen ABD Gıda ve İlaç Dairesi tarafından insan kullanımı için onaylanmıştır. Veteriner hekimlikte de kullanılır. Stanozololun çoğunlukla durdurulmuştur ve yalnızca birkaç ülkede mevcuttur. İnsanlarda ağızdan veya hayvanlarda kas içine enjeksiyonla verilir.

Tecovirimat, çiçek hastalığı ve maymun çiçeği gibi ortopoksvirüslere karşı aktiviteye sahip bir antiviral ilaçtır. Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylanan ilk antipoksviral ilaçtır. Ortopoksvirüs VP37 zarf sarma proteininin bir inhibitörüdür.

<span class="mw-page-title-main">Nistatin</span> temel ilaç

Nistatin, mantar önleyici bir ilaçtır. Bebek bezi dermatiti, pamukçuk, özofageal kandidiyazis ve vajinal maya enfeksiyonları dahil olmak üzere cildin Candida enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Yüksek risk altında olanlarda kandidiyazı önlemek için de kullanılabilir. Nistatin ağız yoluyla, vajinada kullanılabilir veya cilde uygulanabilir.

<span class="mw-page-title-main">İmmünsüpresif ilaç</span> bağışıklık sistemi aktivitesini engelleyen ilaç

İmmünsupresif ajanlar, immünsupresanlar ve antirejeksiyon ilaçları olarak da bilinen immünsupresif ilaçlar, bağışıklık sisteminin aktivitesini engelleyen veya önleyen ilaçlardır.

Mounjaro markasıyla satılan Tirzepatide, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan antidiyabetik bir ilaçtır. Tirzepatid deri altı enjeksiyon yoluyla uygulanır.

DailyMed, ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi (NLM) tarafından sağlık hizmeti sağlayıcılarına ve halka güncel ve doğru ilaç etiketleri yayınlamak için işletilen bir internet sitesidir. DailyMed'in içeriği ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından sağlanmakta ve günlük olarak güncellenmektedir. FDA da bu bilgileri ilaç endüstrisinden toplamaktadır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.