İçeriğe atla

Setirizin

Setirizin
Klinik verisi
Uygulama
yolu
Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanımtamamen emilir
Protein bağlanmayaklaşık %93
Eliminasyon yarı ömrü8.3 saat
Tanımlayıcılar
  • (±) - [2- [4- [ (4-chlorophenyl)phenylmethyl] -1- piperazinyl] ethoxy]acetic acid, dihydrochloride
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.223.545 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC21H25ClN2O3
Mol kütlesi461.82
Erime noktası110-115°C

Setirizin, belirgin antikolinerjik ve antiserotoninerjik olmayan selektif histamin H1 reseptör antagonistidir. İlaçlarda setirizin dihidroklorür şeklinde kullanılır.

Farmakolojik özellikleri

Farmakolojik aktif dozlarında etkin sedasyon ve davranış değişikliklerine sebep olmaması kan-beyin engelini aşmaması ile açıklanabilir. Ancak yüksek dozlarda veya şahsa bağlı hafif sedasyon görülebilir.

İnsanda setirizinin farmakolojik olarak ekzojen histamine bağlı belirgin bazı etkileri inhibe edecek güçte olduğu gösterilmiştir. Bu etki çabuk kendini gösterir. Setirizin aynı zamanda 48/80 gibi bir histamin liberatörünün in vivo koşullarda açığa çıkardığı endojen histaminin etkilerini de inhibe eder. Ayrıca vazoaktif intestinal polipeptid (VİP)’in ve P maddesinin (allerjik reaksiyonlarda rol oynadığı bilinen polipeptidler) başlattığı deri reaksiyonunu da önler. Setirizin astmatik kimselerin histamine karşı gösterdiği bronş hiperaktivitesini belirgin bir ölçüde azaltır. Aynı şekilde spesifik allerjenlerin başlattığı alerjik reaksiyonu da hafifletir. Bütün bu etkiler, ne psikometrik testlerle objektif bir şekilde saptanabilecek, ne de elektroansefalografi yardımı ile nicelendirilebilecek bir santral etki görülmeksizin elde edilir. Emilimi çok düzenlidir, yemekten etkilenmez. Renal klirensi dakikada 30 ml ve yarısının itrah edildiği zaman da yaklaşık 9 saat civarındadır. Setirizin plazma proteinlerine kuvvetle bağlanır.

Endikasyonları

  • Saman nezlesi (mevsimlere bağlı alerjik rinit ve konjunktivit)
  • Kronik alerjik rinit
  • Alerjik kaşıntılar
  • İdiyopatik ürtiker

Kontrendikasyonları

Bileşiminde bulunan maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı olan kimselere setirizin verilmemelidir.

Uyarılar ve önlemler

Motorlu taşıt ve tehlikeli makineler kullanılacaksa verilen dozlardan fazlası alınmamalıdır. Uyuşukluk yapabileceği düşünülerek tedbirli olunmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulanacak günlük doz yarıya indirilmelidir. 2 yaşından küçük bebek ve çocuklarda kullanılmamalıdır.

Gebelik ve emzirme

Hayvanlarda yapılan teratojenik çalışmalarda herhangi bir advers etkiye rastlanmamıştır. Buna rağmen gebelik esnasında ve emzirme devresinde ihtiyatlı davranmalı ve setirizin doktor tarafından zorunlu görülmedikçe kullanılmamalıdır.

Yan etkiler

Psikomotor fonksiyonlarla ilgili objektif testlerde setirizinle rastlanan sedasyon sıklığının plasebodaki kadar olduğu anlaşılmıştır. Nadir olarak aşırı duyarlılık, baş ağrısı, uyku hali, ajitasyon, ağız kuruluğu ve gastrointestinal bozukluk gibi hafif ve geçici yan etkiler bildirilmiştir.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Astım</span> solunum yolları rahatsızlığı

Astım , küçük bronşların ve bronşiollerin, çeşitli uyaranlara aşırı tepki vermesinin sonucu ortaya çıkan, solunum yolu daralmasına sebep olan kronik bir rahatsızlıktır. Buna hava yollarında iltihap da eşlik eder. Çocukların %10'u, erişkinlerin %6'sı astım hastasıdır. Astım atakları esnasında solunum güç ve hırıltılıdır, çoğu zaman öksürük de vardır. Hastaların bir bölümünde astım, ilaçlarla kontrol altına alınmazsa KOAH hastalığına sebep olabilir.

Mast hücresi veya mastosit,(mikroskobik görüntü) bazik boyalarla boyanan, histamin ve heparin açısından zengin granüllere sahip bir hücredir. Bağışıklık sisteminde önemli bir rolü vardır, özellikle alerji ve anafilaksideki yeriyle tanınır.

<span class="mw-page-title-main">Aşırı duyarlılık</span> Tıbbi durum

Aşırı duyarlılık reaksiyonları, bağışıklık sistemi işlevlerinin kendi dokularına zarar verecek (patolojik) düzeylere ulaştığı olgular için yapılan bir tanımlamadır. Bağışıklık sistemi, organizmayı yabancı antijenlerden korumaya yönelik bir dizi işlev için kurgulanmıştır. Örneğin, bir birey daha önce karşılaştığı bir antijenle ikinci kez karşılaştığında, bu antijene karşı gerekenden çok daha güçlü immun yanıtlar meydana verelebilir. Doku zarar­larına neden olan bu yanıtlara aşırı duyarlılık reaksiyonları adı verilir. Aşırıduyarlılık reaksiyonlarının 2 ana grubu vardır:

<span class="mw-page-title-main">Alerjik konjonktivit</span>

Alerjik konjonktivit aslında bir grup hastalığı tanımlayan genel bir terimdir. Temelde tip I aşırı duyarlılık reaksiyonu ile birlikte görülmekte birlikte, süreğen -kronik- tiplerinde hücresel bağışık yanıt da -tip IV reaksiyon- rol oynamaktadır.

Flurbiprofen, fenilalkanoik asit türevi güçlü bir steroid olmayan antienflamatuar ilaçtır. Türkiye'de Majezik (Sanovel), Maxaljin(MeCom) ve Maximus ticari adı ile, Dünya'da Ansaid (Pfizer) ve Froben(Abbott) olarak satılmaktadır. Bazı boğaz pastillerinde de bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Histamin</span> nörotransmitter olarak salgılanan bir azot bileşiği

Histamin, lokal bağışıklık cevabı oluşturulması, bağırsaktaki fizyolojik fonksiyonların düzenlenmesinde işe karışan ve nörotransmitter olarak salgılanan bir azot bileşiğidir. Ayrıca vücutta enflamasyon oluşturulması ve kaşıntı ile de ilgilidir. histidinden karboksil giderilerek üretilir. Tüm memelilerin dokularında ve çavdar mahmuzunda değişik oranlarda bulunur.

<span class="mw-page-title-main">Gabapentin</span>

Gabapentin [1-(aminometil), siklohekzanasetik asit; patent adı: Neurontin®], epilepsi tedavisinde GABA molekülünün taklidi olarak kullanılan bileşiktir.

Antihistaminik, histaminin etkisini önleyen maddelerdir. Histamin, kişinin alerjik olduğu madde ile karşılaştığında veya iltihap durumlarında ortaya çıkan önemli bir kimyasal ajandır. En iyi sonuç için bu ilaçlar alerji şikayetleri ortaya çıkmadan alınmalıdırlar.

<span class="mw-page-title-main">Alerji</span> Çoğu insanın iyi tolere ettiği bir maddeye karşı bağışıklık sistemi tepkisi

Alerjik hastalıklar, bağışıklık sisteminin çevrede genellikle zararsız olan maddelere karşı geliştirdiği aşırı duyarlılık sonucu ortaya çıkan çeşitli patolojik durumlar olarak tanımlanır. Bu hastalıklar arasında alerjik rinit, gıda alerjileri, atopik dermatit, alerjik astım ve anafilaksi gibi durumlar yer almaktadır. Klinik belirtiler arasında konjonktivit, kaşıntılı bir döküntü, hapşırma, öksürük, burun akıntısı, nefes darlığı ve anjiyoödem (şişlik) gibi bulgular bulunabilir. Gıda intoleransı ve gıda zehirlenmesi gibi patolojik durumların farklı klinik varlıklar olduğunu unutmamak gerekir.

<span class="mw-page-title-main">Etodolak</span>

Etodolak indol türevi bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ)..

<span class="mw-page-title-main">Tenoksikam</span>

Tenoksikam bir non-steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesidir.

<span class="mw-page-title-main">Diklofenak</span>

Diklofenak enflamasyonu azaltmak ve ağrıyı dindirmek için artrit ve akut sakatlanmalarda kullanılan bir non steroidal antiinflamatuar ilaçtır. Âdet sancısı ve ağrılı âdet görmede de kullanılır. Diklofenak en güçlü analjezik etkiye sahip narkotik olmayan bir ağrı kesicidir.

<span class="mw-page-title-main">Diazepam</span> benzodiazepin türevi ilaç

Diazepam, benzodiazepin türevi bir ilaç etken maddesidir. Diapam, Diazem gibi ticari isimlerle pazarlanır. Anksiyolitik, antikonvülsan, sedatif, kas gevşetici ve hafıza zayıflatıcı etkilere sahiptir. Anksiyete, uyuyamama, nöbetler, alkol yoksunluğu ve kas spazmları gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Esomeprazol</span> İlaç

Esomeprazol, peptik ülser ve gastroözofajiyel reflü hastalıklarını tedavisinde kullanılan proton pompa inhibitörleri grubundan bir ilaçtır. Ticari adı Astra Zeneca firmasına ait olan Nexium'dur.

<span class="mw-page-title-main">Meloksikam</span> non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesi

Meloksikam primer dismenore, ameliyat sonrası ağrı, romatoid artrit ve osteoartrit semptomlarını azaltmak için kullanılan bir non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesidir. Piroksikamla çok benzeşmektedir. Bir selektif COX-2 inhibitörü bir olan non-streoid antienflamatuvar olan bir ilaçtır. COX-2 spesifik ürünler gibi miyokardiyal prostasiklini inhibe etmediği için hipertansiyona ve ödeme neden olmaz. Kardiyovasküler risk açısından oldukça güvenli bir alternatiftir. Meloksikam’ın, bazı klasik NSAİ ilaçlar tarafından indüklenen trombosit agregasyonu inhibisyonu sonucu oluşan kanama zamanının uzaması üzerine etkisi yoktur.

<span class="mw-page-title-main">Ketoprofen</span> Ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesi

Ketoprofen, ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesidir. Non steroidal antiinflamatuar ilaçların propiyonik asitler sınıfındandır.

Sedasyon, sedatif ilaçlarla hastanın tüm reflekslerinin korunarak, derinliği kontrollü olarak ayarlanabilen uyku hali. Anestezi uzmanı tarafından uygulanan bir yöntemdir.

Hepatotoksisite ; karaciğerde kimyasal madde kaynaklı oluşmuş hasara verilen addır. Karaciğer hasarı olarak da adlandırılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Depresan</span> nörotransmisyon seviyelerini düşüren ilaç veya endojen bileşik

Bir depresan veya merkezi depresan, beynin çeşitli bölgelerinde uyarılmayı veya stimülasyonu düşürmek veya azaltmak için nörotransmisyon seviyelerini düşüren bir ilaçlardır. Depresanlar ayrıca alındıklarında uyarılma seviyesini düşürdükleri için bazen "downers" olarak da adlandırılırlar. Uyarıcılar veya "sayaçlar" zihinsel ve/veya fiziksel işlevini arttırır, bu nedenle depresanların karşı ilaç sınıfı antidepresanlar değil, uyarıcılardır.

Bilastin, alerjinin neden olduğu kurdeşen (ürtiker), alerjik rinit ve kaşıntılı iltihaplı gözlerin tedavisinde kullanılan bir antihistaminik ilaçtır. İkinci nesil bir antihistamindir ve histamin H<sub id="mwJw">1</sub> reseptörünü seçici olarak inhibe ederek etki göstererek bu alerjik reaksiyonları önler. Bilastin, setirizin, feksofenadin ve desloratadine benzer bir etkinliğe sahiptir.