İçeriğe atla

Semaglutid

Semaglutid
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım89%
MetabolizmaProteoliz
Eliminasyon yarı ömrü1 hafta
Boşaltımİdrar ve gaita
Tanımlayıcılar
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
ECHA Bilgi Kartı100.219.541 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC187H291N45

Semaglutid (USAN; ticari ismi Ozempic), Danimarkalı bir şirket olan Novo Nordisk tarafından Tip 2 diyabet tedavisi için geliştirilen bir ilaçtır.[1][2] Ozempic adıyla pazarlanmaktadır. Bir glukagon benzeri peptid-1 reseptör agonisti olarak, insülin üretimini artırarak kan şekeri seviyesini düşürür. 2012 yılında,[3] Novo Nordisk'teki bir araştırma ekibi tarafından liraglutid'in daha uzun süre etkili bir alternatifi olarak keşfedilmiştir.[4] 2015 yılında klinik denemelere başlanmış ve 2016'da Faz 3 çalışmaları tamamlanmıştır.[5]

Leeds Üniversitesi'ndeki araştırmacılar ve Novo Nordisk 2017 yılında sitagliptin'inin obezite tedavisinde de kullanılabileceğini bildirmişlerdir.[6] Semaglutid, açlığı, yeme isteğini ve vücut yağını azaltır.[7]

İlaç Aralık 2016'da FDA onayına sunulmuştur ve Ekim 2017'de FDA Danışma Komitesi ilaç lehine 16-0 oy vermiştir.[8] 5 Aralık 2017'de semaglutide FDA tarafından onaylanmıştır. Hem enjeksiyon tipi hem de oral tip ilaç olarak kullanılabilir.[9] Amerika Birleşik Devletleri’nde pazarlama izni 8 Şubat 2018’de verilmiştir.[10] Japonya’daki düzenleyici otoriteler tarafından hala incelenmekte ve onay bekliemektedir.[11]

İnsanlarda semaglutid, glukagon benzeri peptid-1'e (GLP-1) kimyasal olarak çok benzer. Tek fark, 8 ve 34. pozisyonlardaki sırasıyla 2-aminoizobütirik asit ve argininin mevcut olduğu, iki amino asitin farklı olmasıdır.[12] Buna ek olarak, 26. pozisyondaki lizin, stearik diasit ile asile edilmiştir.[13]

Etki mekanizması

Semaglutide bir GLP-1 analoğudur ve bir GLP-1 agonisti olarak işlev görür.[14]

Kaynakça

  1. ^ "Semaglutide Approval Status". drugs.com. 24 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ocak 2019. 
  2. ^ "Novo Nordisk Files for Regulatory Approval of Once-Weekly Semaglutide with the FDA for the Treatment of Type 2 Diabetes" (Basın açıklaması). Novo Nordisk. 5 Aralık 2016. 29 Aralık 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ocak 2019. 
  3. ^ "Abstracts of the 48th EASD Annual Meeting of the European Association for the Study of Diabetes". Diabetologia. 55 (S1). 2012. ss. 1-538. doi:10.1007/s00125-012-2688-9. PMID 22918257. 
  4. ^ Kalra, S; Gupta, Y (2015). "Once-weekly glucagon-like peptide 1 receptor agonists". The Journal of the Pakistan Medical Association. 65 (7). ss. 796-798. PMID 26160096. 
  5. ^ "Efficacy and Safety of Semaglutide Versus Dulaglutide as add-on to Metformin in Subjects With Type 2 Diabetes". clinicaltrials.gov. U.S. National Library of Medicine. 25 Eylül 2017. 31 Temmuz 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ekim 2017. 
  6. ^ Blundell, John; Finlayson, Graham; Axelsen, Mads; Flint, Anne; Gibbons, Catherine; Kvist, Trine; Hjerpsted, Julie B. (2017). "Effects of once-weekly semaglutide on appetite, energy intake, control of eating, food preference and body weight in subjects with obesity". Diabetes, Obesity and Metabolism. 19 (9). ss. 1242-1251. doi:10.1111/dom.12932. 
  7. ^ "Drug can dramatically reduce weight of people with obesity". ScienceDaily. 23 Ekim 2017. 15 Temmuz 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ekim 2017. 
  8. ^ "Development Status and FDA Approval Process for semaglutide". Drugs.com. 2017. 24 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ekim 2017. 
  9. ^ Davies, Melanie; Pieber, Thomas R.; Hartoft-Nielsen, Marie-Louise; Hansen, Oluf K. H.; Jabbour, Serge; Rosenstock, Julio (2017). "Effect of Oral Semaglutide Compared With Placebo and Subcutaneous Semaglutide on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes". JAMA. 318 (15). ss. 1460-1470. doi:10.1001/jama.2017.14752. 
  10. ^ "Novo Nordisk A/S: Ozempic® (semaglutide) approved in the EU for the treatment of type 2 diabetes". globenewswire.com. 9 Şubat 2018. 2 Nisan 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Ağustos 2018. 
  11. ^ Ozempic (semaglutide) approved in the US, https://www.novonordisk.com/media/news-details.2154210.html 19 Ağustos 2018 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
  12. ^ Lau, Jesper; Bloch, Paw; Schäffer, Lauge; Pettersson, Ingrid; Spetzler, Jane; Kofoed, Jacob; Madsen, Kjeld; Knudsen, Lotte Bjerre; McGuire, James; Steensgaard, Dorte Bjerre; Strauss, Holger Martin; Gram, Dorte X.; Knudsen, Sanne Møller; Nielsen, Flemming Seier; Thygesen, Peter; Reedtz-Runge, Steffen; Kruse, Thomas (2015). "Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide". Journal of Medicinal Chemistry. 58 (18). ss. 7370-7380. doi:10.1021/acs.jmedchem.5b00726. PMID 26308095. 
  13. ^ Gotfredsen, C. F.; Molck, A.-M.; Thorup, I.; Nyborg, N. C. B.; Salanti, Z.; Knudsen, L. B.; Larsen, M. O. (2014). "The Human GLP-1 Analogs Liraglutide and Semaglutide: Absence of Histopathological Effects on the Pancreas in Nonhuman Primates" (PDF). Diabetes. 63 (7). ss. 2486-2497. doi:10.2337/db13-1087. PMID 24608440. 21 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 14 Ocak 2019. 
  14. ^ Marso, Steven P.; Bain, Stephen C.; Consoli, Agostino; Eliaschewitz, Freddy G.; Jódar, Esteban; Leiter, Lawrence A.; Lingvay, Ildiko; Rosenstock, Julio; Seufert, Jochen; Warren, Mark L.; Woo, Vincent; Hansen, Oluf; Holst, Anders G.; Pettersson, Jonas; Vilsbøll, Tina (2016). "Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes". New England Journal of Medicine. 375 (19). s. 1834. doi:10.1056/NEJMoa1607141. PMID 27633186. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Botulinum toksini</span>

Botulinum toksini, Clostridium botulinum bakterisinin ve ilgili türlerin oluşturduğu nörotoksik bir proteindir. Akson uçlarından asetilkolin nörotransmiterinin salınımını önleyerek yumuşak felce yol açar. Bu bakterinin enfeksiyonu botulizm hastalığına sebep olur. Tıbbi ve kozmetik amaçlarla da kullanılan bir toksindir.

<span class="mw-page-title-main">Tip 2 diyabet</span> metabolik bozukluk

Tip 2 diabetes mellitus önceki adıyla insüline bağımlı olmayan diyabet (NIDDM) veya erişkin dönemde ortaya çıkan diyabet –, insülin direnci ve buna bağlı insülin eksikliği bağlamında yüksek kan şekeri ile karakterize edilen bir metabolik bozukluktur. Bu, pankreastaki adacık hücrelerinin yok oluşundan kaynaklanan kesin bir insülin eksikliği bulunan tip 1 diyabetin tam tersine bir durumdur. Klasik semptomlar arasında aşırı susama, sık idrara çıkma ve sürekli açlık bulunmaktadır. Diyabet vakalarının %90’ı tip 2 diyabetten oluşurken tip 1 diyabet ile gestasyonel diyabet, geri kalan %10’unu oluşturur. Genetik olarak obeziteye yatkın olan insanlarda tip 2 diyabetin ana sebebinin obezite olduğu düşünülmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Adapalen</span> kimyasal bileşik

Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.

<span class="mw-page-title-main">Liraglutid</span>

Liraglutid (NN2211), insanlarda “incretinler” adı verilen ve genel olarak kandaki glukoz seviyesini düşüren metabolik hormonlar ailesinin bir üyesi olan Glukagon Benzeri Peptit-1 (GLP-1) ile aynı reseptöre bağlanarak daha uzun süreli etki sağlayan bir GLP-1 analoğudur. Liraglutid tıpkı insan GLP-1 hormonunun yaptığı gibi endojen insülin salgılanmasını arttırır. Liraglutid Novo Nordisk Firması tarafından geliştirilmiş ve öncelikle Tip-2 diyabetin tedavisi için Victoza ticari ismi ile pazarlanan enjekte edilebilir bir ilaçtır. 2015 yılında Novo Nordisk firması bu etken maddenin farklı bir dozaj formunu, Amerika ve Avrupa’da Saxenda ticari ismi ile obez olan ya da aşırı kilolu olup, bu aşırı kilolara bağlı olarak en azından bir komplikasyon yaşayan hastaların tedavisi için pazarlamaya başlamıştır.

<span class="mw-page-title-main">Erişkinlerde latent otoimmün diyabet</span>

Erişkinlerde latent otoimmün diyabet ('LADA), yetişkinlikte ortaya çıkan, genellikle çocuklarda tanı konulan tip 1 diyabetten daha yavaş bir başlangıç seyrinde olan bir tip 1 diabetes mellitus tipidir. LADA'lı yetişkinler başlangıçta yaşlarına göre özellikle de güçlü bir aile öyküsü veya obezite gibi tip 2 diyabet için risk faktörleri varsa tip 2 diyabete sahip olarak yanlış teşhis edilebilirler.

Ketoza eğilimli diyabet veya KED, tip 1 ve bazı tip 2 diyabetlerin bazı özelliklerine sahip olan diyabetin bir ara formudur. Bununla birlikte, erişkinlerde latent otoimmün diyabet, tip 1.5 olarak adlandırılan tip 1 formundan farklıdır.

<span class="mw-page-title-main">Tip 1 diyabet</span> Hastalık

Tip 1 diabetes mellitus, pankreas tarafından ya çok az ya da hiç insülin üretilmeyen bir diyabet şeklidir. Tedavi edilmemesi vücutta yüksek kan şekeri seviyesine neden olur. Klasik belirtiler sık idrara çıkma, susuzluğun artması, açlığın artması ve kilo kaybıdır. Ek belirtiler arasında bulanık görme, yorgun hissetme ve yara iyileşmesinin bozulması olabilir. Belirtiler tipik olarak çok kısa bir süre içinde gelişir.

Insulin degludec (INN/USAN) Novo Nordisk tarafından Tresiba markası adı altında geliştirilen, son derece etkili bir bazal insülin benzeridir. Diyabetli kişilerin kan şekeri seviyesini kontrol etmeye yardımcı olmak için günde bir kez subkutan enjeksiyonla uygulanır. 42 saate kadar süren etki süresi vardır, bu, hızlı ve kısa etkili bolus insülinlerin aksine, baz insülin seviyesini sağlayan bir insülindir.

Novo Nordisk A/S A / S, Danimarka'nın Bagsværd kentinde bulunan ve sekiz ülkede üretim tesisleri bulunan ve 75 ülkede bağlı şirketleri veya ofisleri bulunan bir Danimarkalı çokuluslu ilaç şirketidir. Novo Nordisk, hisselerinin yaklaşık% 25'ini elinde tutan çoğunluk hissedarı Novo Holdings A/S oy oranlarının% 75'ini elinde bulundurmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">İnkretin</span> kan glikozu düzeylerinde azalmayı uyaran metabolik bir hormon grubu

İnkretinler, kan glikozu düzeylerinde azalmayı uyaran metabolik bir hormon grubudur. İnkretinler yemekten sonra salgılanır ve Langerhans adacıklarının pankreasın beta hücrelerinden insülinin salgılanmasını kan şekerine bağımlı bir mekanizma ile arttırır.

<span class="mw-page-title-main">Amilin</span>

Amilin veya adacık amiloid polipeptidi (IAPP), 37 kalıntılı peptit hormonudur. Pankreasın β hücrelerinden yaklaşık 100:1 (insülin:amilin) oranında insülin ile eşgüdümlü olarak salgılanmaktadır. Amilin, mide boşalmasını yavaşlatarak ve tokluğu artırarak glisemik düzenlemede rol oynamaktadır, böylelikle yemek sonrasında kan şekeri düzeylerindeki ani artışları önlemektedir.

Gliflozinler olarak da adlandırılan SGLT2 inhibitörleri, nefronun temel fizyolojisini değiştiren bir ilaç sınıfıdır. En önde gelen metabolik etki, bu farmasötik sınıfın böbrekte glikozun yeniden emilimini engellemesi ve dolayısıyla kan şekerini düşürmesidir. Sodyum-glukoz taşıma proteini 2'yi (SGLT2) inhibe ederek etki ederler. SGLT2 inhibitörleri, tip II diabetes mellitus (T2DM) tedavisinde kullanılır. Kan şekeri kontrolünün yanı sıra, gliflozinlerin T2DM hastalarında önemli kardiyovasküler fayda sağladığı gösterilmiştir. Bu sınıfa ait birkaç ilaç onaylanmıştır veya şu anda geliştirilme aşamasındadır. Bu sınıfın bir üyesi olan canagliflozin üzerinde yapılan çalışmalarda, ilacın kan şekeri kontrolünü iyileştirdiği, vücut ağırlığını ve sistolik ve diyastolik kan basıncını düşürdüğü bulundu.

<span class="mw-page-title-main">Metformin</span> kimyasal bileşik

Metformin, özellikle aşırı kilolu kişilerde tip 2 diyabet tedavisi için kullanılan birinci basamak bir ilaçtır. Polikistik over sendromu tedavisinde de kullanılmaktadır. Kilo alımı ile ilişkili değildir ve ağızdan alınır. Bazen antipsikotiklerin yanı sıra fenelzin alan kişilerde kilo alma riskini azaltmak için takviye olarak kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Salsalat</span>

Salsalat, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaç (NSAID) ve salisilat sınıflarından bir ilaçtır.

<span class="mw-page-title-main">Dapagliflozin</span> kimyasal bileşik

Dapagliflozin, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ayrıca belirli kalp yetmezliği ve kronik böbrek hastalığı olan yetişkinleri tedavi etmek için de kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Diyabetik nefropati</span>

Diyabetik böbrek hastalığı olarak da bilinen diyabetik nefropati, diabetes mellituslu kişilerde meydana gelen kronik böbrek fonksiyonu kaybıdır. Diyabetik nefropati, küresel olarak kronik böbrek hastalığının (KBH) ve son evre böbrek hastalığının önde gelen nedenleridir. İdrara sızan protein üçlüsü, hipertansiyonla birlikte kan basıncının yükselmesi ve ardından böbrek fonksiyonlarının düşmesi, birçok KBH formunda ortak olarak görülür. Glomerüllerin hasar görmesi nedeniyle idrardaki protein kaybı büyük olabilir ve nefrotik sendrom olarak adlandırılan genel vücut şişmesi (ödem) ile sonuçlanan düşük serum albüminine neden olabilir. Diyabetik nefropati genellikle yıllar içinde yavaş ilerler.

<span class="mw-page-title-main">Dulaglutit</span>

Dulaglutit, diyet ve egzersiz ile birlikte tip 2 diyabet hastalığının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. ABD'de majör olumsuz kardiyovasküler durumları azaltması için kardiyovasküler hastalığı veya çoklu kardiyovaskülar risk faktörüne sahip tip 2 diyabet hastası yetişkinlerde kullanılmasına onay verilmiştir. Haftada bir kullanılması gereken bir enjeksiyondur.

Mounjaro markasıyla satılan Tirzepatide, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan antidiyabetik bir ilaçtır. Tirzepatid deri altı enjeksiyon yoluyla uygulanır.

Finerenon, böbrek fonksiyonlarında azalma, böbrek yetmezliği, kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan kalp krizi ve kronik böbrek hastalığı olan yetişkinlerde kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye kaldırılma riskini azaltmak için kullanılan bir ilaçtır. Finerenon, steroidal olmayan bir mineralokortikoid reseptör antagonistidir (MRA). Ağız yoluyla alınır.

Rimonabant 2006 yılında Avrupa'da onaylanan ancak ciddi psikiyatrik yan etkiler nedeniyle 2008 yılında dünya çapında geri çekilen bir anorektik antiobezite ilacıdır. Amerika Birleşik Devletleri'nde hiçbir zaman onaylanmamıştır. Rimonabant, kanabinoid reseptörü CB1 için ters bir agonisttir ve klinik geliştirme açısından sınıfında ilktir.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.