İçeriğe atla

Seftriakson

Seftriakson
Klinik verisi
Telaffuz/ˌsɛftraɪˈæksoʊn/
Ticari adlarNovosef, iesef ve diğerleri
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa685032
Lisans veri
Gebelik
kategorisi
Uygulama
yolu		İntravenöz, intramüsküler
İlaç sınıfıÜçüncü nesil sefalosporin
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanımn/a
Metabolizmaİhmal edilebilir
Eliminasyon yarı ömrü5,8-8,7 saat[2]
Boşaltım33-67 böbrek, %35-45 safra
Tanımlayıcılar
  • (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)->2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.070.347 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC18H18N8O7S3
Mol kütlesi554,57 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)/c3nc(sc3)N)CS\C4=N\C(=O)C(=O)NN4C)C(=O)O
  • InChI=1S/C18H18N8O7S3/c1-25-18(22-12(28)13(29)23-25)36-4-6-3-34-15-9(14(30)26(15)10(6)16(31)32)21-11(27)8(24-33-2)7-5-35-17(19)20-7/h5,9,15H,3-4H2,1-2H3,(H2,19,20)(H,21,27)(H,23,29)(H,31,32)/b24-8-/t9-,15-/m1/s1 
  • Key:VAAUVRVFOQPIGI-SPQHTLEESA-N 

Seftriakson, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan üçüncü nesil bir sefalosporin antibiyotiktir.[3] Bunlar arasında orta kulak enfeksiyonları, endokardit, menenjit, pnömoni, kemik ve eklem enfeksiyonları, karın içi enfeksiyonlar, cilt enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, gonore ve pelvik inflamatuar hastalık yer alır.[3] Ayrıca bazen ameliyattan önce ve ısırık yarasını takiben enfeksiyonu önlemeye çalışmak için kullanılır.[3] Seftriakson damar içine veya kas içine enjeksiyon yoluyla verilebilir.[3]

Yaygın yan etkiler arasında enjeksiyon yerinde ağrı ve alerjik reaksiyonlar yer almaktadır.[3] Diğer olası yan etkiler arasında C. difficile ile ilişkili ishal, hemolitik anemi, safra kesesi hastalığı ve nöbetler yer alır.[3] Penisiline karşı anafilaksi geçirenlerde önerilmez, ancak daha hafif reaksiyonlar geçirenlerde kullanılabilir.[3] İntravenöz formu intravenöz kalsiyum ile birlikte verilmemelidir.[3] Seftriaksonun hamilelik ve emzirme döneminde nispeten güvenli olduğuna dair geçici kanıtlar vardır.[1] Bakterilerin hücre duvarı yapmasını engelleyerek etki gösteren üçüncü nesil bir sefalosporindir.[3]

Seftriakson 1978 yılında patentlenmiş ve 1982 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[4] Dünya Sağlık Örgütünün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[5] Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.[3]

Tıbbi kullanım

Rusya'da üretilen ve satılan bir şişe seftriakson

Seftriakson ve diğer üçüncü nesil antibiyotikler, diğer birçok antibiyotiğe karşı dirençli olma eğiliminde olan organizmaları tedavi etmek için kullanılır.[6] Ortaya çıkan direnç nedeniyle, seftriakson Enterobacter enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılmamalıdır.[6] Seftriakson kullanmadan önce bakterinin duyarlılığının belirlenmesi önemlidir.[7] Eğer sepsis düşünülüyorsa, duyarlılık testinden önce ampirik tedaviye başlanabilir.[6]

Tıbbi kullanımlar şunları içerir:[7]

Seftriakson ayrıca pnömokoklar, meningokoklar, Haemophilus influenzae ve "duyarlı enterik Gram-negatif çubukların neden olduğu, ancak Listeria monocytogenes'in neden olmadığı" bakteriyel menenjit tedavisinde de tercih edilen bir ilaçtır.[8]

Doksisiklin veya azitromisin ile birlikte seftriakson, komplike olmayan gonore tedavisi için Amerika Birleşik Devletleri Hastalık Kontrol ve Korunma Merkezleri (CDC) tarafından önerilmekteydi. Azitromisine dirençli suşların gelişme riskinin artması ve yüksek doz seftriaksonun yüksek etkinliği nedeniyle kılavuz, daha yüksek doz seftriakson ile mono antibiyotik tedavisi olarak güncellenmiştir.[9]

Aktivite spektrumu

Diğer üçüncü kuşak sefalosporinler gibi seftriakson da Citrobacter spp., Serratia marcescens ve beta-laktamaz üreten Haemophilus ve Neisseria suşlarına karşı aktiftir.[6] Ancak seftazidim ve sefoperazonun aksine seftriaksonun Pseudomonas aeruginosa'ya karşı yararlı bir etkinliği yoktur.[6] Genellikle Enterobacter türlerine karşı aktif değildir ve izolat duyarlı görünse bile direnç gelişmesi nedeniyle Enterobacter enfeksiyonlarının tedavisinde kullanımından kaçınılmalıdır.[6] Citrobacter, Providencia ve Serratia gibi bazı organizmalar sefalosporinaz (sefalosporinleri hidrolize eden ve inaktif hale getiren enzimler) geliştirerek direnç kazanma yeteneğine sahiptir.[6]

Mevcut formlar

Seftriakson intramüsküler veya intravenöz yolla uygulanmak üzere mevcuttur.[7] Kalsiyum içeren seyrelticiler seftriaksonu sulandırmak için kullanılmamalıdır ve seftriakson-kalsiyum çökeltisi oluşabileceğinden, diğer kalsiyum içeren çözeltileri içeren intravenöz hatlara uygulanmamalıdır.[7]

Belirli popülasyonlar

Gebelik

Seftriaksonun gebelik kategorisi B'dir.[1][7] Hayvan çalışmalarında doğum kusurlarına neden olduğu gözlenmemiştir, ancak gebe kadınlarda yapılmış iyi kontrollü çalışma eksikliği vardır.[7]

Emzirme

Anne sütüne "emzirilen bebeklerde advers etkilere neden olması beklenmeyen" düşük konsantrasyonlarda seftriakson geçmektedir.[10][] Üretici, seftriaksonu emziren kadınlara uygularken dikkatli olunmasını önermektedir.[7]

Yeni doğanlar

Hiperbilirubinemik yenidoğanlarda seftriakson kullanımı kontrendikedir.[7] Bilirubin ile yarışabilir ve bilirubinin albümine bağlanmasını engelleyerek bilirubin ensefalopatisi riskini artırabilir.[7]

Yaşlılar

Kullanma talimatına göre, klinik çalışmalar seftriaksonun geriatrik hastalarda etkinlik ve güvenliğinde genç hastalara kıyasla farklılıklar göstermemiştir, ancak "bazı yaşlı bireylerin daha fazla hassasiyeti göz ardı edilemez."[7]

Yan etkiler

Genel olarak iyi tolere edilmesine rağmen, seftriakson ile ilişkili en yaygın advers reaksiyonlar beyaz kan hücresi sayımında değişiklikler, uygulama yerinde lokal reaksiyonlar, döküntü ve ishaldir.[11]

Yan etki insidansı %1'den fazla olanlar:

Daha az sıklıkla bildirilen bazı advers olaylar (insidans <%1) flebit, kaşıntı, ateş, titreme, bulantı, kusma, bilirubin yükselmesi, kreatinin yükselmesi, baş ağrısı ve baş dönmesini içerir.[11]

Seftriakson safrada çökelebilir ve özellikle çocuklarda safra çamuru, safra psödolitiazisi ve safra taşlarına neden olabilir. Hipoprotrombinaemi ve kanama spesifik yan etkilerdir. Hemoliz bildirilmiştir.[12][13][14] Ayrıca çocuklarda post böbrek yetmezliğine neden olduğu bildirilmiştir.[15] Diğer antibiyotikler gibi seftriakson kullanımı da hafif ishalden ölümcül kolite kadar değişen Clostridium difficile ile ilişkili ishale neden olabilir.[11]

Kontrendikasyonlar

Seftriakson, seftriakson veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı alerjisi olanlarda kullanılmamalıdır. Penisilinler ve üçüncü kuşak sefalosporinler arasında ihmal edilebilir düzeyde çapraz reaktivite olmasına rağmen,[8][16] penisiline duyarlı hastalarda seftriakson kullanılırken dikkatli olunmalıdır.[11] Daha önce ciddi penisilin alerjisi geçirmiş kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. Hiperbilirubinemik yenidoğanlarda, özellikle prematüre olanlarda kullanılmamalıdır, çünkü seftriaksonun bilirubini albümin bağlanma bölgelerinden uzaklaştırdığı ve potansiyel olarak bilirubin ensefalopatisine neden olduğu bildirilmiştir. Yenidoğanlarda (≤28 gün) intravenöz kalsiyum içeren çözeltiler/ürünler ile birlikte kullanımı, yenidoğan akciğerlerinde ve böbreklerinde nadir ölümcül kalsiyum-seftriakson presipitasyonu vakaları nedeniyle farklı infüzyon hatlarından uygulansa bile kontrendikedir.[11][17][18]

Etki mekanizması

Seftriakson, sefalosporin antibiyotik ailesinden üçüncü nesil bir antibiyotiktir.[6] β-laktam antibiyotik ailesi içinde yer alır. Seftriakson, bakteri hücre duvarını oluşturan peptidoglikan polimerlerinin çapraz bağlanmasını katalize eden penisilin bağlayıcı proteinler (PBP'ler) olan transamidazlar olarak da adlandırılan transpeptidazlara bağlanarak bakteri hücre duvarı sentezini seçici ve geri dönüşümsüz olarak inhibe eder.[19] Peptidoglikan hücre duvarı, dönüşümlü N-asetilglukozamin ve N-asetilmuramik asit birimleri ile bir polisakkarit omurgasına bağlı pentapeptit birimlerinden oluşur.[20][21] PBP'ler bir pentapeptit birimi üzerindeki terminal D-alanil-D-alanin parçasına etki eder ve sondan bir önceki D-alanin ile bitişik bir peptidoglikan iplik üzerindeki bir glisin birimi arasında bir peptit bağı oluşumunu katalize ederek bu süreçte terminal D-alanin birimini serbest bırakır.[19][21] Seftriaksonun yapısı D-alanil-D-alanin parçasını taklit eder ve PBP seftriakson içindeki beta-laktam halkasına normal D-alanil-D-alanin substratıymış gibi saldırır. PBP'lerin peptidoglikan çapraz bağlama aktivitesi, normalde bakteri hücre duvarı bütünlüğünü korumaya yardımcı olan bir yapım ve onarım mekanizmasıdır, bu nedenle PBP'lerin inhibisyonu hücre duvarının hasar görmesine ve tahrip olmasına ve sonunda hücre lizisine yol açar.[19]

Farmakokinetik

Emilim: Seftriakson intravenöz ve intramüsküler olarak uygulanabilir ve ilaç tamamen emilir.[7][22] Ağızdan alınamaz.[23][24]

Dağılım: Seftriakson, merkezi sinir sistemi enfeksiyonlarını tedavi etmek için beyin-omurilik sıvısı da dahil olmak üzere dokulara ve vücut sıvılarına iyi nüfuz eder.[7][25] Seftriakson insan plazma proteinlerine geri dönüşümlü olarak bağlanır ve seftriaksonun bağlanması artan konsantrasyonla 25 mcg/mL'den daha düşük plazma konsantrasyonlarında %95 değerinden 300 mcg/mL plazma konsantrasyonunda %85 değerine düşer. Sağlıklı yetişkin deneklerde 0,15 ile 3 g doz aralığında, görünür dağılım hacmi 5,8 ile 13,5 L arasında değişmiştir.[7]

Metabolizma: Seftriaksonun %33-67'si değişmemiş ilaç olarak renal yolla atılır, ancak böbrek yetmezliğinde günde 2 grama kadar olan dozlarda doz ayarlaması gerekmez.[7] Geri kalanı hepatik ve bağırsak florası metabolizması sonucu inaktif bileşikler olarak safra ile atılır.[7][26][27]

Eliminasyon: Sağlıklı yetişkinlerde ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 5,8 - 8,7 saattir.[] Böbrek yetmezliği olan kişilerde ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 11,4 - 15,7 saate çıkar.[7]

Kimya

Seftriakson, sulandırılmak üzere beyaz ile sarımsı-turuncu kristal toz halinde ticari olarak temin edilebilir.[7] Sulandırılmış seftriakson enjeksiyon çözeltileri, çözeltinin ne kadar süredir sulandırıldığına, çözeltideki seftriakson konsantrasyonuna ve kullanılan seyrelticiye bağlı olarak açık sarı ile amber rengindedir.[7] Kas içi enjeksiyonlarda ağrıyı azaltmak için seftriakson lidokain ile sulandırılabilir.[28]

Metoksoksim parçasının sin-konfigürasyonu, birçok Gram-negatif bakteri tarafından üretilen beta-laktamaz enzimlerine karşı direnç kazandırır.[19] Bu konfigürasyonun stabilitesi, seftriaksonun başka türlü dirençli Gram-negatif bakterilere karşı artan aktivitesiyle sonuçlanır.[19] Sefotaksimin kolayca hidrolize olan asetil grubu yerine seftriakson metabolik olarak stabil bir tiyotriazindion parçasına sahiptir.[19]

Araştırma

Seftriaksonun kokain bağımlılığının nüksetmesini önlemedeki etkinliği de araştırılmıştır.[29]

Seftriakson, merkezi sinir sisteminde eksitatör amino asit taşıyıcı-2 pompa ekspresyonunu ve aktivitesini artırıyor gibi görünmektedir, bu nedenle glutamaterjik toksisiteyi azaltma potansiyeline sahiptir.[30][31]

Seftriaksonun spinal müsküler atrofi[32] ve amyotrofik lateral skleroz[33] (ALS) dahil olmak üzere bir dizi nörolojik hastalıkta nöroprotektif özelliklere sahip olduğu gösterilmiştir. Daha önce 1990'larda elde edilen olumsuz sonuçlara rağmen, 2006 yılında ALS hastalarında seftriaksonu test etmek için büyük bir klinik çalışma yürütülmüş, ancak sonuçların etkinlik için önceden belirlenmiş kriterleri karşılamayacağı anlaşıldıktan sonra erken durdurulmuştur.[34]

Kaynakça

  1. ^ a b c "Ceftriaxone (Rocephin) Use During Pregnancy". Drugs.com. 12 Aralık 2019. 23 Ağustos 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Aralık 2019. 
  2. ^ Beam TR (1985). "Ceftriaxone: a beta-lactamase-stable, broad-spectrum cephalosporin with an extended half-life". Pharmacotherapy. 5 (5): 237-253. doi:10.1002/j.1875-9114.1985.tb03423.x. PMID 3906584. 
  3. ^ a b c d e f g h i j k "Ceftriaxone Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com. 31 Mayıs 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ağustos 2016. 
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. s. 495. ISBN 9783527607495. 
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 15 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  6. ^ a b c d e f g h Katzung, Bertram; Masters, Susan; Trevor, Anthony (2012). Basic and Clinical Pharmacology. McGraw-Hill. ss. 797-801. ISBN 978-0-07-176402-5. 
  7. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r "Ceftriaxone- ceftriaxone sodium injection, powder, for solution". DailyMed. 31 Aralık 2019. 17 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Şubat 2020. 
  8. ^ a b Katzung, Bertram (2009). Basic and Clinical Pharmacology, Eleventh Edition. New York: McGraw-Hill. ss. 783-784. ISBN 978-0-07-160405-5. 
  9. ^ Centers for Disease Control Prevention (CDC) (December 2020). "Guidelines for Gonococcal Infection, 2020". MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report. 69 (50): 1911-1916. doi:10.15585/mmwr.mm6950a6. PMC 7745960 $2. PMID 33332296. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  10. ^ "TOXNET". toxnet.nlm.nih.gov. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Kasım 2015. 
  11. ^ a b c d e f "Rocephin Prescribing Information" (PDF). Roche. 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 1 Kasım 2015. 
  12. ^ Shiffman ML, Keith FB, Moore EW (December 1990). "Pathogenesis of ceftriaxone-associated biliary sludge. In vitro studies of calcium-ceftriaxone binding and solubility". Gastroenterology. 99 (6): 1772-8. doi:10.1016/0016-5085(90)90486-K. PMID 2227290. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  13. ^ Shrimali JD, Patel HV, Gumber MR, Kute VB, Shah PR, Vanikar AV, Trivedi HL (November 2013). "Ceftriaxone induced immune hemolytic anemia with disseminated intravascular coagulation". Indian Journal of Critical Care Medicine. 17 (6): 394-5. doi:10.4103/0972-5229.123465. PMC 3902580 $2. PMID 24501497. 
  14. ^ Guleria VS, Sharma N, Amitabh S, Nair V (Sep–Oct 2013). "Ceftriaxone-induced hemolysis". Indian Journal of Pharmacology. 45 (5): 530-1. doi:10.4103/0253-7613.117758. PMC 3793531 $2. PMID 24130395. 
  15. ^ Li N, Zhou X, Yuan J, Chen G, Jiang H, Zhang W (April 2014). "Ceftriaxone and acute renal failure in children". Pediatrics. 133 (4): e917-22. doi:10.1542/peds.2013-2103. PMID 24664092. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  16. ^ "The Use of Cephalosporins in Penicillin-allergic Patients". www.medscape.com. 14 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Kasım 2015. 
  17. ^ "FDA Updates warning on Ceftriaxone-Calcium injection". 28 Kasım 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  18. ^ Bradley JS, Wassel RT, Lee L, Nambiar S (April 2009). "Intravenous ceftriaxone and calcium in the neonate: assessing the risk for cardiopulmonary adverse events". Pediatrics. 123 (4): e609-13. doi:10.1542/peds.2008-3080. PMID 19289450. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  19. ^ a b c d e f Lemke, Thomas L.; Williams, David A., (Ed.) (2013). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (Seventh bas.). Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins. ss. 1093-1094, 1099-1100. ISBN 9781609133450. 
  20. ^ van Heijenoort J (March 2001). "Formation of the glycan chains in the synthesis of bacterial peptidoglycan". Glycobiology. 11 (3): 25R-36R. doi:10.1093/glycob/11.3.25r. PMID 11320055. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  21. ^ a b Scheffers DJ, Pinho MG (December 2005). "Bacterial cell wall synthesis: new insights from localization studies". Microbiology and Molecular Biology Reviews. 69 (4): 585-607. doi:10.1128/MMBR.69.4.585-607.2005. PMC 1306805 $2. PMID 16339737. 
  22. ^ Patel IH, Kaplan SA (October 1984). "Pharmacokinetic profile of ceftriaxone in man". The American Journal of Medicine. 77 (4C): 17-25. PMID 6093513. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  23. ^ Red Book: Pharmacy's Fundamental Reference (114th bas.). PDR Network, LLC. 2010. ISBN 9781563637513. 
  24. ^ "DailyMed – Search Results for ceftriaxone". dailymed.nlm.nih.gov. 6 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Kasım 2015. 
  25. ^ Nau R, Sörgel F, Eiffert H (October 2010). "Penetration of drugs through the blood-cerebrospinal fluid/blood-brain barrier for treatment of central nervous system infections". Clinical Microbiology Reviews. 23 (4): 858-83. doi:10.1128/CMR.00007-10. PMC 2952976 $2. PMID 20930076. 
  26. ^ Balant L, Dayer P, Auckenthaler R (1 Nisan 1985). "Clinical pharmacokinetics of the third generation cephalosporins". Clinical Pharmacokinetics. 10 (2): 101-43. doi:10.2165/00003088-198510020-00001. PMID 3888488. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  27. ^ Wilkins, Lippincott Williams & (7 Mart 2012). Nursing Pharmacology Made Incredibly Easy!. Lippincott Williams & Wilkins. s. 496. ISBN 9781451146240. 3 Haziran 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  28. ^ Schichor A, Bernstein B, Weinerman H, Fitzgerald J, Yordan E, Schechter N (January 1994). "Lidocaine as a diluent for ceftriaxone in the treatment of gonorrhea. Does it reduce the pain of the injection?". Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine. 148 (1): 72-5. doi:10.1001/archpedi.1994.02170010074017. PMID 8143016. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  29. ^ Knackstedt LA, Melendez RI, Kalivas PW (January 2010). "Ceftriaxone restores glutamate homeostasis and prevents relapse to cocaine seeking". Biological Psychiatry. 67 (1): 81-4. doi:10.1016/j.biopsych.2009.07.018. PMC 2795043 $2. PMID 19717140. 
  30. ^ Verma R, Mishra V, Sasmal D, Raghubir R (July 2010). "Pharmacological evaluation of glutamate transporter 1 (GLT-1) mediated neuroprotection following cerebral ischemia/reperfusion injury". European Journal of Pharmacology. 638 (1–3): 65-71. doi:10.1016/j.ejphar.2010.04.021. PMID 20423712. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  31. ^ Lee SG, Su ZZ, Emdad L, Gupta P, Sarkar D, Borjabad A, Volsky DJ, Fisher PB (May 2008). "Mechanism of ceftriaxone induction of excitatory amino acid transporter-2 expression and glutamate uptake in primary human astrocytes". The Journal of Biological Chemistry. 283 (19): 13116-23. doi:10.1074/jbc.M707697200. PMC 2442320 $2. PMID 18326497. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  32. ^ Hedlund E (September 2011). "The protective effects of β-lactam antibiotics in motor neuron disorders". Experimental Neurology. 231 (1): 14-8. doi:10.1016/j.expneurol.2011.06.002. PMID 21693120. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  33. ^ Rothstein JD, Patel S, Regan MR, Haenggeli C, Huang YH, Bergles DE, Jin L, Dykes Hoberg M, Vidensky S, Chung DS, Toan SV, Bruijn LI, Su ZZ, Gupta P, Fisher PB (January 2005). "Beta-lactam antibiotics offer neuroprotection by increasing glutamate transporter expression". Nature. 433 (7021): 73-7. Bibcode:2005Natur.433...73R. doi:10.1038/nature03180. PMID 15635412. 25 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2023. 
  34. ^ "Statement on the Clinical Trial of Ceftriaxone". The Northeast ALS Consortium (NEALS). 8 Ağustos 2012. 28 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Mayıs 2013. 

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Menenjit</span> beyni veya omuriliği saran zarların iltihaplanma durumu

Menenjit beyni ve omuriliği kaplayan koruyucu zarlarda oluşan akut enflamasyondur(iltihaplanma). Enflamasyon; bakteri, virüs veya diğer mikroorganizmaların enfeksiyonu sonucu ve az da olsa ilaçlar tarafından olabilir. Menenjitte enflamasyonun beyin ve omuriliğe yakınlığı hayatî bir risk taşıyabilir. Bu halde durum acil vaka olarak tanımlanır.

<span class="mw-page-title-main">Antibiyotik</span> bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde kullanılan ilaç

Antibiyotik, bakterilere karşı aktif olan bir tür antimikrobiyal maddedir. Bakteriyel enfeksiyonlarla savaşmak için en önemli antibakteriyel ajan türüdür ve antibiyotik ilaçlar bu tür enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bakterileri öldürebilir ya da büyümelerini engelleyebilirler. Sınırlı sayıda antibiyotik de antiprotozoal aktiviteye sahiptir. Antibiyotikler soğuk algınlığı veya gribe neden olan virüsler gibi virüslere karşı etkili değildir; virüslerin büyümesini engelleyen ilaçlar antibiyotik yerine antiviral ilaçlar veya antiviraller olarak adlandırılır. Mantarlara karşı da etkili değildirler; mantarların büyümesini engelleyen ilaçlara antifungal ilaçlar denir.

<span class="mw-page-title-main">Bakteri</span> mikroorganizma üst âlemi

Bakteri (İngilizce telaffuz: [bækˈtɪəriə] ( dinle); tekil isim: bacterium), tek hücreli mikroorganizma grubudur. Tipik olarak birkaç mikrometre uzunluğunda olan bakterilerin çeşitli şekilleri vardır, kimi küresel, kimi spiral şekilli, kimi çubuksu, kimi virgül şeklinde olabilir. Yeryüzündeki her ortamda bakteriler mevcuttur. Toprakta, deniz suyunda, okyanusun derinliklerinde, yer kabuğunda, deride, hayvanların bağırsaklarında, asitli sıcak su kaynaklarında, radyoaktif atıklarda büyüyebilen tipleri vardır. Tipik olarak bir gram toprakta bulunan bakteri hücrelerinin sayısı 40 milyon, bir mililitre tatlı suda ise bir milyondur; toplu olarak dünyada beş nonilyon (5×1030) bakteri bulunmaktadır, bunlar dünyadaki biyokütlenin çoğunu oluşturur. Bakteriler gıdaların geri dönüşümü için hayati bir öneme sahiptirler ve gıda döngülerindeki çoğu önemli adım, atmosferden azot fiksasyonu gibi, bakterilere bağlıdır. Ancak bu bakterilerin çoğu henüz tanımlanmamıştır ve bakteri şubelerinin sadece yaklaşık yarısı laboratuvarda kültürlenebilen türlere sahiptir. Bakterilerin araştırıldığı bilim bakteriyolojidir, bu, mikrobiyolojinin bir dalıdır.

<span class="mw-page-title-main">Tetrasiklin</span> kimyasal bileşik

Tetrasiklin, Streptomyces rimosus isimli bakteri tarafından üretilen bir antibiyotiktir. Birçok bakteriyel enfeksiyonlarda kullanılır. Tetrasiklinler bugün bir grup antibiyotiğe verilen genel isimdir, tetrasiklin de bu antibiyotiklerden birisidir.

<i>Escherichia coli</i> enterik, çubuk şeklinde, gram-negatif bakteri

Escherichia coli (E.coli), Enterobacteriaceae familyasının bir üyesi olup memeli canlıların kalın bağırsağında yaşadığı için bu adı alan bir bakteri türüdür. E.coli çubuk şeklindedir ve gram negatif bakteri olduğundan endospor oluşturmaz. E. coli yaklaşık 2,0 μm uzunluğunda ve 0,5 μm çapındadır. E.coli ilk olarak 1885 yılında Theodor Escherich tarafından bebek dışkısından izole edilmiş ve özellikleri belirlenmiştir. "E. coli, doğumdan birkaç saat sonra bebeklerin mide ve bağırsak sisteminde kolonize olur ve burada yaşar." E.coli suşları insan vücudunda herhangi bir olumsuz etki olmaksızın bir arada bulunur. Bununla birlikte, E. coli gastrointestinal bariyerleri aşınmış ve/ya da bağışıklığı baskılanmış konakçılarda hastalığa neden olabilir. Özellikle bir kısım E. coli, dünya genelinde insanlarda ve hayvanlarda bağırsakta ve bağırsak dışında çeşitli hastalıklara aracılık eder. İnsanlardan izole edilen E. coli suşları ishale ve bir takım bağırsak dışı hastalıklara neden olmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Penisilin</span> Penicillium mantarlarından elde edilen bir grup antibiyotik

Penisilinler aslen Penicillium küflerinden, özellikle de P. chrysogenum ve P. rubens'ten elde edilen bir grup β-laktam antibiyotiktir. Klinik kullanımdaki penisilinlerin çoğu P. chrysogenum tarafından derin tank fermantasyonu kullanılarak sentezlenir ve daha sonra saflaştırılır. Bir dizi doğal penisilin keşfedilmiştir, ancak sadece iki saflaştırılmış bileşik klinik kullanımdadır: penisilin G ve penisilin V. Penisilinler, stafilokok ve streptokokların neden olduğu birçok bakteriyel enfeksiyona karşı etkili olan ilk ilaçlar arasındaydı. Günümüzde farklı bakteriyel enfeksiyonlar için hala yaygın olarak kullanılmaktadırlar, ancak birçok bakteri türü yoğun kullanımın ardından direnç geliştirmiştir.

<span class="mw-page-title-main">İshal</span> gevşek veya sıvı bağırsak hareketleri

İshal veya diyare, bir günde en az üç kez gevşek, sıvı veya sulu bağırsak hareketlerinin olması durumudur. Genellikle birkaç gün sürer ve sıvı kaybı nedeniyle dehidrasyona neden olabilir. Dehidrasyon belirtileri genellikle cildin normal gerginliğini kaybetmesi ve sinirli davranışlarla başlar. Bu durum daha şiddetli hale geldikçe idrara çıkmada azalma, cilt renginde kayıp, hızlı kalp atışı ve yanıt vermede azalmaya kadar ilerleyebilir. Sadece anne sütüyle beslenen bebeklerde gevşek ancak sulu olmayan dışkı normaldir.

-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

<span class="mw-page-title-main">İdrar yolu enfeksiyonu</span> i̇drar yolunun bir kısmını etkileyen enfeksiyon

İdrar yolu enfeksiyonu (İYE), idrar yolunun bir bölümünü etkileyen bir enfeksiyondur. Alt idrar yollarını etkilediğinde mesane enfeksiyonu (sistit), üst idrar yollarını etkilediğinde ise böbrek enfeksiyonu (piyelonefrit) olarak bilinir. Alt idrar yolu enfeksiyonu belirtileri arasında idrar yaparken ağrı, sık idrara çıkma ve mesanenin boş olmasına rağmen idrar yapma ihtiyacı hissetme yer alır. Böbrek enfeksiyonu semptomları arasında genellikle alt İYE belirtilerine ek olarak ateş ve ağrı yer alır. Nadiren idrar kanlı görünebilir. Çok yaşlılarda ve çok gençlerde belirtiler belirsiz veya spesifik olmayabilir.

<span class="mw-page-title-main">Glutamat</span>

Glutamat, glutamik asidin anyonudur ve sinirbilimde nörotransmitter olarak görev alır; bir sinir hücresinin başka hücrelere sinyal olarak gönderdiği kimyasallardan biridir. Omurgalı sinir sistemi içerisinde geniş farkla en fazla bulunan nörotransmitterdir. Omurgalı beyninde tüm uyarıcı fonksiyonlarda kullanılır, bu insan beynindeki sinaptik bağlantıların %90'ından fazlasına denk gelir. Bazı beyin bölgelerinde birincil nörotransmitterdir.

Kalsiyum kanal blokörleri damar düz kas hücresine Ca++ girişini engelleyerek kalsiyumun düz kas hücresinde oluşturduğu konstrüksiyonu (kasılmayı) engellemek için kullanılır. Verapamil ve diltiazem kalp ve damar düz kası kalsiyum kanallarını bloke ederken 1-4 dihidropridin grubu sadece düz kasta etki gösterir. Böylece oluşan damar genişlemesi kan basıncını düşürür ve kalbin iş yükü azalır. Verapamil ve diltiazem kalpte AV iletimini yavaşlatarak kalbin iş yükünü azaltırlar.

<span class="mw-page-title-main">İyon kanalları</span>

İyon kanalları hücre zarında gözenek oluşturan, fonksiyonları istirahat membran potansiyeli oluşturmak, aksiyon potansiyelini şekillendirme ve diğer elektriksel sinyalleri iletmek olan membran proteinleridir. Ayrıca hücre hacmini kontrol etmek amacıyla salgı ve epitel hücrelerinde iyonların hücre membranı boyunca akışını düzenleyici rolleri vardır. Tüm hücrelerin hücre zarında iyon kanalı bulunur. İyon kanalları iyonofor proteinlerin iki geleneksel sınıfından biri kabul edilir. Diğer sınıf olan iyon taşıyıcı proteinler ise sodyum-potasyum pompası, sodyum -kalsiyum değiştiricisi ve sodyum-glukoz nakil proteinleri olarak sayılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Mastoidit</span> Orta kulak hastalığı

Mastoidit kafatası tabanında bulunan, temrporal kemiğin bir parçası olan ve içierisinde hava hücreleri olan mastoid parçanın enfeksiyonu olarak tanımlanır. Enfeksyon mastoid boşluktaki hava hücreleri içerisindeki mukozal yüzeyin infalamasyonudur. Mastoid parça içerisindeki hava hücreleri kulakla bağlantı halindedir. Mastoidit sıklıkla yeterli tedavi edilmemiş akut Orta kulak iltihabı sonucunda gelişir ve eskiden çocukluk çağında ölüm sebeplerinin önemli bir kısmından sorumluydu. Günümüzde gelişmiş antibiyotikler nedeniyle gelişmiş ülkelerde bu hastalıklar daha çok medikal tedavi ile takip edilemkte, cerrahiye nadiren ihtiyaç duyulamktadır. Antibiyotik reçete edilme oranlarında azalma olması günümüzde orta kulak iltihabı artışına sebep olmamıştır. Bunun bir nedeninin çocukluk çağı aşılarından olan Hemofilus ve Streptokok aşıları olduğu düşünülmektedir.Tedavi edilmemiş enfeksiyonlar komşu kemik yapılara ve kafa içi alana yayılarak ciddi komplikasyonlara sebep olabilir.

Oksimorfon şiddetli ağrı tedavisi için kullanılan oldukça güçlü bir opioid analjeziktir. Enjeksiyondan sonra ağrının azalması yaklaşık 5-10 dakika sonra başlar, oral uygulamadan sonra yaklaşık 30 dakika sonra başlar ve hızlı salınımlı tabletler için yaklaşık 3-4 saat ve uzun salınımlı tabletler için 12 saat sürer. Oksimorfonun eliminasyon yarı ömrü intravenöz olarak çok daha hızlıdır ve bu nedenle ilaç en yaygın olarak ağızdan kullanılır. Oksimorfona metabolize olan oksikodon gibi, oksimorfonun kötüye kullanılma potansiyeli yüksektir.

<i>Campylobacter jejuni</i>

Campylobacter jejuni ( ) Avrupa ve Amerika Birleşik Devletleri'nde gıda zehirlenmesinin en yaygın nedenlerinden biridir. Vakaların büyük çoğunluğu, tanınan salgınların bir parçası olarak değil, izole olaylar olarak ortaya çıkar. Gıda Kaynaklı Hastalıklar Aktif Gözetim Ağı (FoodNet) aracılığıyla aktif gözetim, ABD'de her 100.000 kişi için her yıl yaklaşık 20 vakanın teşhis edildiğini gösterirken, daha pek çok vaka teşhis edilmemiş veya bildirilmemiştir. CDC, her yıl toplam 1,5 milyon enfeksiyon tahmin etmektedir. Avrupa Gıda Güvenliği Otoritesi 2018'de 246.571 vaka bildirdi ve Avrupa Birliği'nde yılda yaklaşık dokuz milyon insanda kampilobakteriyoz vakası tahmin etti.

Kan dolaşımı enfeksiyonları, enfeksiyonlar bakteriyelolduğunda bakteriyemileri ve enfeksiyonlar mantar olduğunda fungemileri içeren septisemi, kan'da oluşan enfeksiyonlardır. Kan normalde steril bir ortamdır bu nedenle kandaki mikrop'ların bulunması daima anormal bir durumdur. Kan dolaşımı enfeksiyonu, konakçının bakterilere verdiği tepki olan sepsis'ten farklıdır.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktam antibiyotikler</span> moleküler yapılarında bir β-laktam halkası içeren tüm antibiyotik ajanlardan oluşan geniş spektrumlu antibiyotik sınıfı

β-laktam antibiyotikler kimyasal yapılarında beta-laktam halkası içeren antibiyotiklerdir. Buna penisilin türevleri (penamlar), sefalosporinler ve sefamisinler (sefemler), monobaktamlar, karbapenemler ve karbasepemler dahildir. Çoğu β-laktam antibiyotik, bakteriyel organizmada hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek çalışır ve en yaygın kullanılan antibiyotik grubudur. 2003 yılına kadar, satışlarla ölçüldüğünde, kullanımda olan ticari olarak mevcut tüm antibiyotiklerin yarısından fazlası β-laktam bileşikleriydi. Keşfedilen ilk β-laktam antibiyotik olan penisilin, bir Penicillium rubens türünden izole edilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Penisilin bağlayıcı proteinler</span> protein sınıfı

Penisilin bağlayıcı proteinler (PBP'ler), penisiline olan yakınlıkları ve bağlanmaları ile karakterize edilen bir grup proteindir. Birçok bakterinin normal bir bileşenidirler; bu isim sadece proteinin keşfedilme şeklini yansıtmaktadır. Tüm β-laktam antibiyotikler bakteri hücre duvarı sentezi için gerekli olan PBP'lere bağlanır. PBP'ler transpeptidazlar olarak adlandırılan bir enzim alt grubunun üyeleridir.

<span class="mw-page-title-main">Amoksisilin/klavulanik asit</span> ilaç kombinasyonu

Amoksisilin/klavulanik asit, diğerlerinin yanı sıra Augmentin markası altında satılan ko-amoksisilav veya amoks-klav olarak da bilinir, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotik ilaçtır. Bir β-laktam antibiyotik olan amoksisilin ve bir β-laktamaz inhibitörü olan potasyum klavulanattan oluşan bir kombinasyondur. Özellikle orta kulak iltihabı, streptokok farenjiti, pnömoni, selülit, idrar yolu enfeksiyonları ve hayvan ısırıkları için kullanılır. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır.

<i>Clostridioides difficile</i> bakteri türü

Clostridioides difficile ciddi ishal enfeksiyonlarına neden olduğu bilinen bir bakteridir ve kolon kanserine de neden olabilir. C. difficile veya C. diff olarak da bilinir ve spor oluşturan Gram-pozitif bir bakteri türüdür. Clostridioides türleri anaerobik, hareketli bakterilerdir, doğada her yerde bulunurlar ve özellikle toprakta yaygındırlar. Vejetatif hücreleri çubuk şeklinde, pleomorfiktir ve çiftler ya da kısa zincirler halinde bulunur. Mikroskop altında, terminal uçlarında bir çıkıntıya sahip uzun, düzensiz hücreler olarak görünürler. Gram boyama altında, C. difficile hücreleri Gram-pozitiftir ve oksijen yokluğunda insan vücut sıcaklığında kanlı agarda optimum büyüme gösterir. C. difficile katalaz- ve süperoksit dismutaz-negatiftir ve üç tip toksin üretir: enterotoksin A, sitotoksin B ve Clostridioides difficile transferaz. Stres koşulları altında bakteri, aktif bakterilerin tolere edemediği aşırı koşulları tolere edebilen sporlar üretir.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.