İçeriğe atla

Sefalosporin

Sefalosporin(ler), beta-laktam (β-laktam) antibiyotiklerinin bir sınıfıdır.

Tarihçe

Cephalosporium acremonium tarafından üretilen sefalosporin ilk kez 1945 yılında Sardinya'da İtalyan bilim insanı Giuseppe Brotzu tarafından izole edilmiştir. Sefalosporinler ilk kez 1960`larda satışa sunuldu.

Mekanizma

Sefalosporinler penisiline çok benzer bir çalışma mekanizmasına sahiptirler. Penisilinler gibi sefalosporinler de peptidoglikan sentezine müdahale ederler. Bakterisidal etkileri vardır.

Farklı Jenerasyonlar

Erken keşfedilmiş antibiyotiklerden olan sefalosporinlerin, gelişen teknoloji ile beraber yeni jenerasyonları (nesilleri) ortaya çıkmıştır. Her jenerasyon etki ettiği bakteri çeşidi ve sayısı vb. özellikler yönünden diğerlerinden farklıdır. Bugün toplam 5 farklı sefalosporin jenerasyonu vardır.

Kaynakça

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Antibiyotik</span> bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde kullanılan ilaç

Antibiyotik, bakterilere karşı aktif olan bir tür antimikrobiyal maddedir. Bakteriyel enfeksiyonlarla savaşmak için en önemli antibakteriyel ajan türüdür ve antibiyotik ilaçlar bu tür enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bakterileri öldürebilir ya da büyümelerini engelleyebilirler. Sınırlı sayıda antibiyotik de antiprotozoal aktiviteye sahiptir. Antibiyotikler soğuk algınlığı veya gribe neden olan virüsler gibi virüslere karşı etkili değildir; virüslerin büyümesini engelleyen ilaçlar antibiyotik yerine antiviral ilaçlar veya antiviraller olarak adlandırılır. Mantarlara karşı da etkili değildirler; mantarların büyümesini engelleyen ilaçlara antifungal ilaçlar denir.

<span class="mw-page-title-main">Tetrasiklin</span> kimyasal bileşik

Tetrasiklin, Streptomyces rimosus isimli bakteri tarafından üretilen bir antibiyotiktir. Birçok bakteriyel enfeksiyonlarda kullanılır. Tetrasiklinler bugün bir grup antibiyotiğe verilen genel isimdir, tetrasiklin de bu antibiyotiklerden birisidir.

Neomisin, Streptomyces fradiae isimli bakteri tarafından doğal olarak üretilen bir antibiyotiktir. İlk kez 1949 yılında mikrobiyolog Selman Waksman tarafından keşfedilen neomisin, bir aminoglikozid antibiyotiğidir.

Antipsikotik ya da nöroleptik ilaçlar başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Penisilin</span> Penicillium mantarlarından elde edilen bir grup antibiyotik

Penisilinler aslen Penicillium küflerinden, özellikle de P. chrysogenum ve P. rubens'ten elde edilen bir grup β-laktam antibiyotiktir. Klinik kullanımdaki penisilinlerin çoğu P. chrysogenum tarafından derin tank fermantasyonu kullanılarak sentezlenir ve daha sonra saflaştırılır. Bir dizi doğal penisilin keşfedilmiştir, ancak sadece iki saflaştırılmış bileşik klinik kullanımdadır: penisilin G ve penisilin V. Penisilinler, stafilokok ve streptokokların neden olduğu birçok bakteriyel enfeksiyona karşı etkili olan ilk ilaçlar arasındaydı. Günümüzde farklı bakteriyel enfeksiyonlar için hala yaygın olarak kullanılmaktadırlar, ancak birçok bakteri türü yoğun kullanımın ardından direnç geliştirmiştir.

Septisemi (kan zehirlenmesi), vücudun enfeksiyona verdiği yanıtın kendi doku ve organlarına zarar vermesiyle ortaya çıkan, potansiyel olarak hayati tehlike yaratan bir durumdur.

Nefrotoksisite böbrekte toksik kimyasallar ve ilaçların yol açtığı zehirleyici etkilerdir. Bu etkiyi gösteren maddelere ise nefrotoksik denir. Toksisitenin çeşitli formları vardır. Nefrotoksinler nefrotoksisite oluşturan kimyasallardır.

<span class="mw-page-title-main">Piyelonefrit</span> Hastalık

Piyelonefrit böbreğin piyelumuna (pelvisine) ulaşmış bir yükselen idrar yolu enfeksiyonudur. Eğer enfeksiyon ciddi ise "ürosepsis" terimi ile eşanlamlı olarak kullanılır. Tedavisi için antibiyotik, ayrıca hastalığın temel nedeninin giderilmesi gerekir. Nefritin bir türüdür. Piyelit olarak da adlandırılabilir.

Bakterisidal veya bakterisit, bakterileri öldüren maddelerdir. Bunlar bakterisit dezenfektanlar, antiseptikler ve antibiyotikler olarak sınıflandırılır.

Amikasin aminoglikozid grubu bir antibiyotiktir ve bakteriyel enfeksiyonların farklı türlerinin tedavisinde kullanılır. Amikasin bakteriyel 30S ribozomal alt birine bağlanarak etki eder. Bakteriyel mRNA da yanlış okunmaya neden olur ve bu sayede bakteriler çoğalması için gerekli proteinlerini sentezleyemezler.

<span class="mw-page-title-main">Metisilin</span>

Metisilin, penisilinin yarı sentetik analogu olan, beta-laktam sınıfı bir antibiyotiktir. Keşfedildiği yıllarda aşırı kullanılmış ve kullanıma bağlı bakterilere evrim geçirtmiştir. Böylece ilerleyen dönemlerde metisiline dirençli Staphylococcus aureus bakterileri ortaya çıkmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Sefaleksin</span> kimyasal bileşik

Sefaleksin, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde faydalı olan bir antibiyotiktir. Ağız yoluyla alınır ve gram-pozitif bakteriler ile bazı gram-negatif bakterilere karşı etkindir. Birinci nesil sefalosporinler sınıfındadır ve bir intravenöz madde olan sefazolin dahil olmak üzere bu grup içindeki diğer β-laktam antibiyotiklere benzer etkinliğe sahiptir.

<span class="mw-page-title-main">Meropenem</span> kimyasal bileşik

Merrem markası altında satılan Meropenem, çeşitli bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan intravenöz bir β-laktam antibiyotiktir. Bunlardan bazıları menenjit, karın içi enfeksiyon, pnömoni, sepsis ve şarbondur.

<span class="mw-page-title-main">Seftriakson</span> kimyasal bileşik

Seftriakson, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan üçüncü nesil bir sefalosporin antibiyotiktir. Bunlar arasında orta kulak enfeksiyonları, endokardit, menenjit, pnömoni, kemik ve eklem enfeksiyonları, karın içi enfeksiyonlar, cilt enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, gonore ve pelvik inflamatuar hastalık yer alır. Ayrıca bazen ameliyattan önce ve ısırık yarasını takiben enfeksiyonu önlemeye çalışmak için kullanılır. Seftriakson damar içine veya kas içine enjeksiyon yoluyla verilebilir.

Siprofloksasin, bir dizi bakteriyel enfeksiyonu tedavi etmek için kullanılan bir florokinolon antibiyotiktir. Buna kemik ve eklem enfeksiyonları, karın içi enfeksiyonlar, belirli bulaşıcı ishal türleri, solunum yolu enfeksiyonları, cilt enfeksiyonları, tifo ve idrar yolu enfeksiyonları dahildir. Bazı enfeksiyonlarda diğer antibiyotiklere ek olarak kullanılır. Ağız yoluyla, göz damlası olarak, kulak damlası olarak veya damardan alınabilir.

<span class="mw-page-title-main">Klavulanik asit</span> bakterilerdeki antibiyotik direncinin üstesinden gelmek için β-laktamaz inhibitörü olarak kullanılan β-laktam molekülü

Klavulanik asit, mekanizma bazlı bir β-laktamaz inhibitörü olarak işlev gören bir β-laktam ilaçtır. Tek başına bir antibiyotik olarak etkili olmasa da penisilin grubu antibiyotiklerle kombine edildiğinde, β-laktamaz salgılayan bakterilerde antibiyotik direncinin üstesinden gelebilir, aksi takdirde β-laktamaz çoğu penisilini etkisiz hale getirir.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktam</span> kimyasal bileşik ailesi

Bir beta-laktam (β-laktam) halkası dört üyeli bir laktamdır. Bir laktam siklik bir amiddir ve beta-laktamlar, azot atomunun karbonile göre β-karbon atomuna bağlı olması nedeniyle bu şekilde adlandırılır. Mümkün olan en basit β-laktam 2-azetidinon'dur. β-laktamlar, birçok β-laktam antibiyotikte görüldüğü gibi ilaçların önemli yapısal birimleridir. 1970'e kadar β-laktam araştırmalarının çoğu penisilin ve sefalosporin gruplarıyla ilgiliydi, ancak o zamandan beri çok çeşitli yapılar tanımlanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktam antibiyotikler</span> moleküler yapılarında bir β-laktam halkası içeren tüm antibiyotik ajanlardan oluşan geniş spektrumlu antibiyotik sınıfı

β-laktam antibiyotikler kimyasal yapılarında beta-laktam halkası içeren antibiyotiklerdir. Buna penisilin türevleri (penamlar), sefalosporinler ve sefamisinler (sefemler), monobaktamlar, karbapenemler ve karbasepemler dahildir. Çoğu β-laktam antibiyotik, bakteriyel organizmada hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek çalışır ve en yaygın kullanılan antibiyotik grubudur. 2003 yılına kadar, satışlarla ölçüldüğünde, kullanımda olan ticari olarak mevcut tüm antibiyotiklerin yarısından fazlası β-laktam bileşikleriydi. Keşfedilen ilk β-laktam antibiyotik olan penisilin, bir Penicillium rubens türünden izole edilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktamaz</span> enzim sınıfı

Beta-laktamazlar (β-laktamazlar) bakteriler tarafından üretilen ve penisilinler, sefalosporinler, sefamisinler, monobaktamlar ve karbapenemler (ertapenem) gibi beta-laktam antibiyotiklere karşı çoklu direnç sağlayan enzimlerdir, ancak karbapenemler beta-laktamaza karşı nispeten dirençlidir. Beta-laktamaz, antibiyotiklerin yapısını bozarak antibiyotik direnci sağlar. Bu antibiyotiklerin hepsinin moleküler yapılarında ortak bir unsur vardır: beta-laktam (β-laktam) halkası olarak bilinen dört atomlu bir halka. Laktamaz enzimi hidroliz yoluyla β-laktam halkasını kırarak molekülün antibakteriyel özelliklerini devre dışı bırakır.

<span class="mw-page-title-main">Βeta-laktamaz inhibitörü</span> beta-laktamazların aktivitesini inhibe eden veya bloke eden maddeler ve ilaçlar

Beta-laktamazlar, beta-laktam antibiyotiklere karşı bakteriyel dirençte rol oynayan bir enzim ailesidir. Beta-laktam antibiyotiklere karşı bakteriyel dirençte, bakteriler beta-laktam halkalarını bozarak antibiyotiği etkisiz hale getiren beta-laktamazlara sahiptir. Ancak beta-laktamaz inhibitörleri ile bakteri üzerindeki bu enzimler inhibe edilerek antibiyotiğin etki göstermesi sağlanır. Bu direnç biçimiyle mücadele stratejileri, bölünmeye karşı daha dirençli yeni beta-laktam antibiyotiklerin geliştirilmesini ve beta-laktamaz inhibitörleri olarak adlandırılan enzim inhibitörleri sınıfının geliştirilmesini içermektedir. β-laktamaz inhibitörlerinin kendi başlarına çok az antibiyotik aktivitesi olmasına rağmen, beta-laktam antibiyotiklerin bakteriyel bozulmasını önlerler ve böylece ilaçların etkili olduğu bakteri yelpazesini genişletirler.