H2-reseptör antagonistleri, mide paryetal hücresinde histaminin etkisini bloke ederek bu hücrelerdeki asit salınımını azaltan moleküllerdir. Bu ilaçlar dispepsi tedavisinde kullanılır. Ancak proton pompa inhibitörlerine göre daha az etkili kaldıklarından kullanımları sınırlıdır.
Biyokimyada reseptör veya almaç, birbiriyle kısmen örtüşen iki anlama karşılık gelir.
Ligand ya da ligant, bir biyomoleküle bağlanarak bir kompleks oluşturan bir bileşiktir. Genelde, iyonik bağlar, hidrojen bağları veya Van der Waals güçleri ile hedef bir proteindeki bağlanma yerine bağlanır. Ligand molekülün bağlanma yerine yanaşması genelde tersinir, yani birleşme ve ayrışma arasında bir denge vardır. Biyolojik sistemlerde bir ligandın hedef molekülü ile tersinmez kovalent bağlanması enderdir. İnorganik kimyadaki ligand tanımından farklı olarak, ligandın mutlaka bir metale bağlanması şart değildir. Sinyal reseptörlerine bir ligand bağlanınca reseptör proteinin üç boyutlu şekli değişebilir, bu da onun işlevsel özelliğini değiştirir. Bağlanma eğilimi veya gücüne "afinite" denir. Ligand tipleri arasında substratlar, inhibitörler, aktivatörler ve nörotransmitterler sayılabilir. Radyoligandlar, radyoizotopla işaretlenmiş bileşiklerdir, ligand bağlanma ölçümlerinde kullanılırlar.
Antagonist, vücutta bir reseptöre bağlanarak o reseptörü doğal olarak uyaran bileşiğin yerine geçerek o reseptör uyarıldığında doğal olarak ortaya çıkan sonucu engelleyen bileşiklerdir. Postsinpatik hücre üzerinde bulunan bir nörotransmitterin etkisini inhibe eder veya bu etkiye karşı koyarlar. Antagonizma yarışmalı (kompetetiv) veya yarışmasız olabilir. Yarışmalı antagonizmada dışarıdan verilen bileşik doğal bileşikle birlikte reseptöre bağlanmaya çalışır ve belli bir eşik ve konsantrasyonu geçen madde reseptöre bağlanır. Yarışmasız olanda ise konsantrasyonun etkisi yoktur. Bu durumdan bağımsız olarak az miktarda antagonist bile reseptörün çalışmasını engeller.
Vareniklin, nikotin bağımlılığı tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Vareniklin bir nikotinik reseptör parsiyel agonistidir yani nikotin reseptörlerini nikotinin kendisinin yaptığından daha zayıf bir şekilde uyarır. Bu bağlamda, nikotin yamaları ve nikotin sakızı gibi nikotin replasman tedavilerinden, nikotin antagonistlerinden ve Bupropion'dan farklıdır. Cytisine ile benzer özellik gösterir. Kısmi agonist etkisi ile sigara içim isteğini, sigara ve diğer tütün ürünlerinin keyifli etkilerini azaltır. Bu mekanizma sayesinde sigarayı bırakmak isteyen kişilere yardımcı olabilir.
Seçici androjen reseptör modülatörleri veya kısaltılmış ismiyle SARMs, yeni bir androjen reseptör ligandı sınıfıdır.
Muskarinik asetilkolin reseptörleri, belirli nöronların ve diğer hücrelerin hücre zarlarında G proteinine bağlı reseptör kompleksleri oluşturan asetilkolin reseptörleridir. Parasempatik sinir sistemindeki postganglionik liflerden salınan asetilkolinin uyardığı, post reseptörler olmak gibi çeşitli roller oynarlar.
N-metil-D-aspartat (NMDA) reseptörü, iyon kanalı özelliğine sahip bir glutamat reseptörüdür. NMDA molekülü özgül olarak kanalı aktive edebildiği için bu ismi almıştır. Katyonlara geçirgen iyonotropik glutamat reseptör ailesinin bir üyesidir. Lisin ve D-serin, özel bir bölge aracılığıyla reseptörü uyarabilmektedir. Bu moleküller aracılığıyla reseptörün işlevi düzenlenmektedir. Reseptör, alt birimine göre Mg2+ ve Zn2+ ile bloklanabilmektedir. Bu iyonlar kanalın kinetiği üzerinden etkisini göstermektedir. Reseptör işlevi, yavaş kanal açılması ve aktivasyonun sonlanması ile karakterize edilmektedir. Ortaya çıkan katyon akışı, sinyal iletim yollarını aktif hale getirmektedir. Ayrıca, merkezi sinir sisteminin çeşitli bölgelerinde ifade edilmektedir. Sinaptik plastisite, öğrenme ve hafıza gibi sinir hücresi ile ilgili işlevlerde de anahtar fizyolojik roller oynamaktadır. Bununla birlikte, farklı merkezi sinir sistemi hastalıklarının patofizyolojisinde yer aldığı gösterilmiştir. Hastalıklarla ilişkili genomik varyasyon için bir lokus olarak tanımlanmıştır.
SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.
U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.
Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.
RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.
LP-44, 5-HT7 serotonin reseptöründe güçlü ve seçici bir agonist görevi gören bir ilaçtır. LP-44, ilgili bileşik LP-12'den daha az seçici olsa da, araştırmalarda daha yaygın olarak kullanılmıştır ve uykunun düzenlenmesi de dahil olmak üzere beyin fonksiyonunun çeşitli yönlerinde 5-HT7 reseptörlerinin karmaşık rolünü göstermek için kullanılmıştır.
Centchroman olarak da bilinen ormeloksifen, seçici östrojen reseptör modülatörlerinden veya östrojen reseptörü üzerinde etkili olan bir ilaç sınıfı olan SERM'lerden biridir.
Nikotinik asetilkolin reseptörleri veya nAChR'ler, nörotransmiter asetilkoline yanıt veren reseptör polipeptitleridir. Nikotinik reseptörler, agonist nikotin gibi ilaçlara da yanıt verir. Merkezi ve periferik sinir sistemi, kas ve birçok organizmanın diğer birçok dokusunda bulunurlar. Böceklerde kolinerjik sistem merkezi sinir sistemi ile sınırlıdır.
Toremifen, postmenopozal kadınlarda ileri meme kanseri tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır.
ADRA2C olarak da bilinen alfa-2C adrenerjik reseptör, bir alfa-2 adrenerjik reseptördür ve aynı zamanda onu kodlayan insan genini belirtir.
Androjen antagonistleri veya testosteron blokerleri olarak da bilinen antiandrojenler, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin vücuttaki biyolojik etkilerine aracılık etmesini engelleyen bir ilaç sınıfıdır. Androjen reseptörünü (AR) bloke ederek ve/veya androjen üretimini inhibe ederek veya baskılayarak etki ederler. AR agonistlerinin fonksiyonel karşıtları olarak düşünülebilirler; örneğin testosteron, DHT ve nandrolon gibi androjenler ve anabolik steroidler (AAS) ve enobosarm gibi seçici androjen reseptör modülatörleri (SARM'ler). Antiandrojenler, üç tip seks hormonu antagonistinden biridir; diğerleri antiöstrojenler ve antiprogestojenlerdir.
Farmakoloji ve biyokimyada allosterik modülatörler, bir reseptöre bağlanarak o reseptörün uyaranlara tepkisini değiştiren bir grup maddedir. Benzodiazepinler veya alkollü içecekler gibi bazıları psikoaktif ilaçlar olarak işlev görür.
Bir ilaç sınıfı, benzer kimyasal yapılara, aynı etki mekanizmasına, benzer etki modlarına sahip olan ve/veya benzer hastalıkları tedavi etmek için kullanılan bir grup ilaç ve diğer bileşiklerdir. Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) uzun yıllardır yeni ilaçların sınıflandırılması ve ruhsatlandırılması üzerinde çalışmaktadır. Ancak FDA'nın İlaç Değerlendirme ve Araştırma Merkezi bu yeni ilaçları hem kimyasal hem de terapötik sınıflarına göre kategorize etmektedir.
