Kokaetilen (etilbenzoilekgonin), benzoilekgoninin metil esteridir. Yapısal olarak benzoilekgoninin metil esteri olan kokaine benzer. Kokain ve etanol kanda bir arada var olduğunda kokainilen karaciğer tarafından oluşturulur. 1885 yılında, ilk olarak koketilen sentezlendi, ve 1979'da, kokaetilenin yan etkileri keşfedildi.
Substantia nigra (SN) ya da Kara madde, orta beyinde yer alan ve ödül ve harekette önemli rol oynayan bir nucleus yapısıdır. Substantia nigra Latince "siyah madde" anlamına gelir ve dopaminerjik nöronlardaki yüksek nöromelanin seviyeleri nedeniyle substantia nigra bölgesi komşu alanlardan daha koyu görünür. Substantia nigra'dan putamen'e uzanan bağlantılara nigrostriatal yolak adı verilir. Bu yolak Parkinson hastalığı'nda görülen hareket bozukluklarında önemli rol oynar. Ayrıca pars kompakta denilen bölümündeki dopaminerjik nöron kaybı da Parkinson hastalığına önder olur. Dopaminerjik yolaklar teşkil etmesi açısından önemli bir ruhsal ve bilişsel kontrol yapısıdır.
Ödül sistemi ; teşvik edicilik özelliği, çağrışımsal öğrenme ve pozitif değere sahip duygulardan sorumlu bir grup nöral yapıdır. Ödül, bir uyaranın iştah (yaklaşma) ve tüketme davranışlarına yol açan çekici ve güdüsel özellikleridir. Ödüllendirici bir uyaran şu şekilde tanımlanmaktadır: "Bizi ona yaklaşmaya ve onu tüketmeye yöneltme potansiyeli olan her uyaran, nesne, olay, aktivite veya durum; tanımı gereği bir ödüldür". Edimsel koşullamada ödüllendirici uyaranlar, olumlu pekiştireç olarak işlev görürler fakat bu ifadenin tersi de doğrudur; olumlu pekiştireçler ödüllendiricidir.
Meprylcaine, yapısal olarak dimetokain ile ilişkili uyarıcı özelliklere sahip lokal bir anesteziktir.
U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.
Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.
Apokyn markası altında satılan apomorfin, hem D2 benzeri hem de çok daha az ölçüde D1 benzeri reseptörleri aktive eden seçici olmayan bir dopamin agonisti aktivitesine sahip bir aporfin türüdür. Aynı zamanda yüksek afinite ile 5 -HT2 ve a-adrenerjik reseptörlerin bir antagonisti olarak görev yapar. Adının aksine, apomorfin aslında morfin veya iskeletini içermez ve opioid reseptörlerine bağlanmaz. Apo - öneki, onun bir morfin türevi olmasıyla ilgilidir.
Sultoprid, şizofreni tedavisi için Avrupa, Japonya ve Hong Kong'da kullanılan benzamid kimyasal sınıfından atipik bir antipsikotikidir. 1976 yılında Sanofi-Aventis tarafından piyasaya sürülmüştür. Sultoprid, seçici bir D2 ve D3 reseptör antagonisti olarak görev yapar. Ayrıca, amisülpirid ve sülpirid ile ortak bir özelliği olan GHB reseptörü için de klinik olarak ilgili afiniteye sahip olduğu gösterilmiştir.
Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.
Amperozid, 5-HT2A reseptöründe bir antagonist olarak işlev gören difenilbütilpiperazin sınıfından atipik bir antipsikotikidir. Çoğu antipsikotik ilaçta olduğu gibi dopamin reseptörlerini bloke etmez, ancak dopamin salınımını inhibe eder ve dopaminerjik nöronların ateşleme düzenini değiştirir. İnsanlarda şizofreni tedavisi için araştırılmış, ancak hiçbir zaman klinik olarak benimsenmemiştir. Bunun yerine başlıca kullanımı, veteriner tıpta evcil domuzlarda saldırganlığı ve stresi azaltmak ve böylece beslenmeyi ve üretkenliği artırmaktır.
Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.
Mosaprid, seçici bir 5HT4 agonisti olarak işlev gören gastroprokinetik bir ajandır. Mosaprid'in M1 olarak bilinen ana aktif metaboliti ayrıca insanlarda mide-bağırsak kanalının tamamı boyunca mide boşalmasını hızlandıran bir 5HT3 antagonisti olarak işlev görür ve gastrit, gastroözofageal reflü, fonksiyonel dispepsi ve irritabl bağırsak sendromu tedavisinde kullanılır. Yemeklerden en az bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınması tavsiye edilir.
Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.
Bromokriptin, hipofiz tümörleri, Parkinson hastalığı, hiperprolaktinemi, nöroleptik malign sendrom ve yardımcı olarak tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan bir ergolin türevi ve dopamin agonistidir.
DPI-3290, Burroughs Wellcome'daki bilim adamları tarafından keşfedilmiş ve Delta Pharmaceutical'a ruhsatlandırılmıştır ve bilimsel araştırmalarda kullanılan bir ilaçtır. Güçlü bir analjezik ilaçtır, çok az solunum depresyonu üretir.
OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.
Salvinorin A, Salvia divinorum'daki ana aktif psikotropik moleküldür. Salvinorin A, dissosiyatif bir halüsinojen olarak kabul edilir.
İmidazenil, benzodiazepin ailesinden türetilen deneysel bir anksiyolitik ilaçtır ve midazolam, flumazenil ve bretazenil gibi diğer imidazobenzodiazepinlerle en yakından ilişkilidir.
Farmakoloji alanında, bir süperagonist, hedef reseptör için endojen agonistten daha büyük bir maksimum tepki üretebilen ve dolayısıyla %100'ün üzerinde bir etkinliğe sahip olan bir agonist türüdür. Örneğin goserelin, gonadotropin salgılayan hormon reseptörünün bir süperagonistidir.
Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.
