İçeriğe atla

Rosiglitazon

Rosiglitazon
Klinik verisi
Gebelik
kategorisi
  • AU: B3
Uygulama
yolu
Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım%99
Protein bağlanma%99.8
MetabolizmaHepatic (CYP2C8-mediated)
Eliminasyon yarı ömrü3-4 saat
BoşaltımRenal (64%) and fecal (23%)
Tanımlayıcılar
  • (RS)-5-((4-(2-(methyl-2-pyridinylamino) ethoxy)phenyl)methyl)- 2,4-thiazolidinedione
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.108.114 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC18H19N3O3S
Mol kütlesi357.428

Rosiglitazon, insüline karşı duyarlılığı artırarak anti-hiperglisemik etki gösteren tiyazolidindion sınıfından bir antidiyabetik ilaç. İlaçlarda, rosiglitazon maleat şeklinde kullanılır.

Kullanım Şekli

Başlangıç dozu günde 4 mg’dır. 6-8 haftalık tedaviyi takiben hastalarda daha fazla glisemik kontrol ihtiyacında doz 8 mg’a yükseltilebilir. Günde 1 veya 2 defada verilebilir. Yemekle beraber veya tek başına alınabilir. 18 yaşın altındaki kişilerde kullanımı önerilmemektedir.

Endikasyonları

Tip 2 diyabet tedavisinde (insüline bağlı olmayan diabetes mellitus) endikedir. Roziglitazon diyet, egzersizin yeterli olmadığı durumlarda monoterapi olarak ya da Tip 2 diyabetli hastalarda glisemik kontrolü iyileştirmek için sülfonilüre ve metformin ile kombinasyon halinde uygulanabilir. Rosiglitazonın ya da yalnızca diyet, egzersiz ve insülinin yeterli glisemik kontrol sağlamadığı Tip 2 diyabet hastalarında, insülin ile kombine kullanımda endikedir. Tip 2 diyabetin tedavisi diyet kontrolünü içermelidir. Diyabetik hastanın uygun biçimde tedavi görmesi için kalori kısıtlaması, kilo kaybı ve egzersiz zorunludur, çünkü bunlar insülin duyarlılığını arttırırlar. Bu sadece tip 2 diyabetin primer tedavisi açısından değil, ayrıca ilaç tedavisinin etkinliğinin sürekliliği için de önemlidir. Rosiglitazon ile tedaviye başlamadan önce, zayıf glisemik kontrolün sekonder nedenleri (örneğin enfeksiyon) araştırılmalı ve tedavi edilmelidir.

Kontrendikasyonları

Bu ürüne veya bileşenlerinin herhangi birine karşı aşırı hassasiyeti olanlarda kontrendikedir.

Uyarılar

Roziglitazon tedavisi insülin rezistansı olan premenopoz ve anovülator kadınlarda ovülasyonun yeniden başlaması ile sonuçlanabilir. İnsülin duyarlılığının gelişmesinin bir sonucu olarak bu hastalar uygun kontraseptif kullanmadıkları takdirde gebe kalma riski ile karşılaşabilirler. Eğer beklenmeyen bir menstürel fonksiyon bozukluğu oluşursa tedaviye devam etmenin yararları tekrar gözden geçirilmelidir. Şiddetli böbrek bozukluğu olan hastalarla ilgili yeterli veri olmadığından rosiglitazon bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarda kullanımı önerilmez. Tiazolidindionlar sıvı retansiyonu meydana getirebileceğinden ve bu nedenle konjestif kalp yetmezliğini şiddetlendirebildiğinden dolayı kalp yetmezliği riski olan hastalar (özellikle insülin tedavisi gören hastalar) kalp yetmezliği semptomları açısından gözlenmelidir. Etki mekanizmasına bağlı olarak sadece insülin varlığında etkilidir. Bu yüzden tip 1 diyabette kullanılmamalıdır. Gebelik kategorisi C’dir. Hamileliğin son dönemlerinde kullanıldığında fötal ölümlere ve sakatlığa neden olabildiği görülmüştür. Tip 2 diyabetli hastalarda genellikle insülin kullanılması önerilmektedir. Hamilelerde ve emziren annelerde fetus üzerindeki potansiyel yararları potansiyel risklerinden üstün gelmedikçe kullanılmamalıdır.

Yan Etkileri

Advers etkilerin en sık görüleni, üst solunum yolları enfeksiyonları ve baş ağrısıdır. Tedavi edilen hastaların az bir kısmında Anemi, ödem ve hiperkolesterolemi gibi advers etkiler oluşmuştur. Kolesterol seviyelerindeki yükselme hem LDLc ve HDLc seviyelerindeki hem de toplam kolesterol oranındaki yükselmeyle bağlantılıdır. Uzun süreli çalışmalarda HDLc seviyesi değişmemiştir. Rosiglitazon ve metforminin kombinasyonu ile tedavi edilen hastalarda anemi, rosiglitazonun tek başına kullanılmasından daha fazla bildirilmiştir. Kullanan hastalarda doza bağlı olarak kilo artışı görülmüştür. Rosiglitazon ile beraber insülin veya başka oral hipoglisemik ajan kullanan hastalarda hipoglisemi riski olabilir ve beraber kullanılan ajanın dozunun azaltılması gerekebilir. Diyabetik hastalarda kalp yetmezliği oluşma riskinin diyabetik olmayan hastalara göre daha yüksek olduğu bilinmektedir.

İlgili Araştırma Makaleleri

Albendazol, birçok parazitik enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Gabapentin</span>

Gabapentin [1-(aminometil), siklohekzanasetik asit; patent adı: Neurontin®], epilepsi tedavisinde GABA molekülünün taklidi olarak kullanılan bileşiktir.

<span class="mw-page-title-main">Statinler</span> İlaç Grubu

Lipit düşürücü bir ilaçlar grubu olan statinler yüksek kan kolesterol düzeylerinden dolayı kardiyovasküler hastalık riski taşıyan kişilerde kolesterolu düşürmek için kullanılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Fibratlar</span>

Farmakolojide fibratlar bir amfipatik karboksilik asit sınıfıdır. Başta Hiperkolesterolemi olmak üzere çeşitli metabolik bozuklukların tedavisinde kullanılırlar, yani lipit düşürücü ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Etodolak</span>

Etodolak indol türevi bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ)..

<span class="mw-page-title-main">Tenoksikam</span>

Tenoksikam bir non-steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesidir.

<span class="mw-page-title-main">Sibutramin</span>

Sibutramin, kilo vermede, verilen kilonun korunmasında ve obezite tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. İlaçlarda, sibutramin hidroklorür monohidrat şeklinde kullanılır. Ticari adı ABD'de Meridia, Avrupa'da ve diğer ülkelerde ise Reductildir. Abbott Laboratuvarları tarafından üretilmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Lansoprazol</span> İlaçları bastıran mide asidi

Lansoprazol, mide asidi salgılanmasını spesifik olarak inhibe eden proton pompası inhibitörleri grubundan bir antiülser ilaçtır. Ticari adlarının bazıları ABD ve Kanada'da Prevacid, İngiltere'de Lansoprazole, İtalya'da Limpidex, Japonya'da Takepron, Macaristan'da Refluxon, İsrail'de Lanton, Suriye'de Duogast ve Türkiye'de Mustafa Nevzat İlaç tarafından üretilen Opagis, Bilim İlaç tarafından üretilen Aprazol, Eczacıbaşı Holding tarafından üretilen Helicol, sanovel tarafından üretilen Lansor, Biofarma tarafından üretilen Lanzedin ve Nobel İlaç tarafından üretilen Lansoprol'dür.

<span class="mw-page-title-main">Esomeprazol</span> İlaç

Esomeprazol, peptik ülser ve gastroözofajiyel reflü hastalıklarını tedavisinde kullanılan proton pompa inhibitörleri grubundan bir ilaçtır. Ticari adı Astra Zeneca firmasına ait olan Nexium'dur.

<span class="mw-page-title-main">Meloksikam</span> non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesi

Meloksikam primer dismenore, ameliyat sonrası ağrı, romatoid artrit ve osteoartrit semptomlarını azaltmak için kullanılan bir non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesidir. Piroksikamla çok benzeşmektedir. Bir selektif COX-2 inhibitörü bir olan non-streoid antienflamatuvar olan bir ilaçtır. COX-2 spesifik ürünler gibi miyokardiyal prostasiklini inhibe etmediği için hipertansiyona ve ödeme neden olmaz. Kardiyovasküler risk açısından oldukça güvenli bir alternatiftir. Meloksikam’ın, bazı klasik NSAİ ilaçlar tarafından indüklenen trombosit agregasyonu inhibisyonu sonucu oluşan kanama zamanının uzaması üzerine etkisi yoktur.

<span class="mw-page-title-main">Fenobarbital</span> kimyasal bileşik

Fenobarbital, Luminal ticari adıyla da bilinen bir barbitürattır. Barbitürik asit türevi bir hipnotik ilaç etken maddesidir. Tadı acıdır. Vücuttan atılması zor olduğundan böbreklerde birikme sakıncası vardır.

<span class="mw-page-title-main">Ketoprofen</span> Ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesi

Ketoprofen, ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesidir. Non steroidal antiinflamatuar ilaçların propiyonik asitler sınıfındandır.

<span class="mw-page-title-main">Diyabet</span> Kandaki glikoz seviyesinin aşırı artmasından kaynaklanan metabolik bozukluk

Diabet ya da Diabetes mellitus, sıklıkla yalnızca diabet ya da diyabet veya halk arasında şeker hastalığı olarak adlandırılan, genellikle kalıtımsal ve çevresel etkenlerin birleşimi ile oluşan ve kandaki glukoz seviyesinin aşırı derecede yükselmesiyle (hiperglisemi) sonuçlanan metabolik bir bozukluktur. Vücutta kan şekerinin düzenlenmesi pek çok sayıda kimyasal madde ve hormonun karmaşık etkileşimi sonucunda sağlanır. Şeker metabolizmasının düzenlenmesinde rol oynayan hormonlardan en önemlisi pankreasın beta hücrelerinden salgılanan insülin hormonudur. Diyabetes Mellitus ya insülin salgılanmasındaki yetersizlik ya da insülinin etkisindeki veya insülin cevabındaki bir bozukluk sonucunda ortaya çıkan yüksek kan şekerinin yol açtığı birkaç grup hastalığı tanımlamak için kullanılan ortak bir terimdir.

<span class="mw-page-title-main">Tip 2 diyabet</span> metabolik bozukluk

Tip 2 diabetes mellitus önceki adıyla insüline bağımlı olmayan diyabet (NIDDM) veya erişkin dönemde ortaya çıkan diyabet –, insülin direnci ve buna bağlı insülin eksikliği bağlamında yüksek kan şekeri ile karakterize edilen bir metabolik bozukluktur. Bu, pankreastaki adacık hücrelerinin yok oluşundan kaynaklanan kesin bir insülin eksikliği bulunan tip 1 diyabetin tam tersine bir durumdur. Klasik semptomlar arasında aşırı susama, sık idrara çıkma ve sürekli açlık bulunmaktadır. Diyabet vakalarının %90’ı tip 2 diyabetten oluşurken tip 1 diyabet ile gestasyonel diyabet, geri kalan %10’unu oluşturur. Genetik olarak obeziteye yatkın olan insanlarda tip 2 diyabetin ana sebebinin obezite olduğu düşünülmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Gestasyonel diyabet</span>

Gestasyonel diyabet, normalde diyabeti olmayan bir kadının gebeliği sırasında yüksek kan şekeri seviyelerini geliştirdiği bir durumdur. Gestasyonel diyabet genellikle az sayıda semptomla sonuçlanır; ancak bununla birlikte preeklampsi, depresyon ve sezaryen doğum yapma gerekliliği riskini de artırır. Yetersiz tedavi edilen gestasyonel diyabetli annelerden doğan bebekler, doğumdan sonra yüksek kilolu olma, kan şekerlerinin düşük olmasına ve fazla sarılığa sahip olma riski altındadırlar. Bu durum tedavi edilmezse, ölü doğum riski ile sonuçlanabilir. Bu durumda doğan çocuklarda uzun vadede, fazla kilolu olma ve tip 2 diyabet geliştirme riski daha yüksektir.

Diyabetik nöropati, diyabetes mellitus ile ilişkili sinir hasarı bozukluklarıdır. Bu durumların, diyabetik nöropatide birikebilen makrovasküler koşullara ek olarak sinirler sağlayan küçük kan damarlarını içeren diyabetik bir mikrovasküler hasara yol açtığı düşünülmektedir. Diyabetik nöropati ile ilişkili olabilen nispeten yaygın durumlar arasında şunlar yer alır: üçüncü, dördüncü veya altıncı kranyal sinir felci, mononöropati, mononöropati multipleks, diyabetik amiyotrofi, ağrılı bir polinöropati, otonom nöropati ve torakoabdominal nöropati.

Diyabetik ketoasidoz, diyabetin ölümcül olabilecek bir komplikasyonudur. Belirtiler arasında kusma, karın ağrısı, derin ve çırpınarak nefes alıp verme, idrara çıkma sıkılığında artış, halsizlik, zihin bulanıklığı ve bazen bilinç kaybı görülebilir. Hastanın nefesi belirli bir "meyve" kokusuna sahip olabilir. Semptomların başlangıcı genellikle hızlıdır. Önceden diyabet teşhisi konmamış kişiler, ilk belirti olarak ketoasidoz geliştirebilirler.

Duloksetin; majör depresif bozukluk, yaygın anksiyete bozukluğu, fibromiyalji ve nöropatik ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağız yoluyla alınır. Yaygın yan etkiler arasında ağız kuruluğu, mide bulantısı, yorgunluk hissi, baş dönmesi, ajitasyon, cinsel sorunlar ve terlemede artış bulunur. Şiddetli yan etkiler arasında intihar riski, serotonin sendromu, mani ve karaciğer sorunları sayılabilir. Kullanımı durdurulursa antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir. Hamileliğin ilerleyen dönemlerinde kullanımın bebeğe zarar verebileceğine dair endişeler vardır. Bir serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörüdür.Nasıl çalıştığı tam olarak net değildir. Duloksetin, 2004 yılında Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa Birliği'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2017'de, on altı milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 46. ilaç olmuştur.

<span class="mw-page-title-main">Dulaglutit</span>

Dulaglutit, diyet ve egzersiz ile birlikte tip 2 diyabet hastalığının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. ABD'de majör olumsuz kardiyovasküler durumları azaltması için kardiyovasküler hastalığı veya çoklu kardiyovaskülar risk faktörüne sahip tip 2 diyabet hastası yetişkinlerde kullanılmasına onay verilmiştir. Haftada bir kullanılması gereken bir enjeksiyondur.