İçeriğe atla

Roksitromisin

Roksitromisin
Klinik verisi
Ticari adlarRulide, Biaxsig, others
AHFS/Drugs.comUluslararası İlaç İsimleri
Gebelik
kategorisi
  • AU: B1
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
  • AU: S4 (Yalnızca reçeteyle)
  • Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle)
Farmakokinetik veri
MetabolizmaKaraciğer
Eliminasyon yarı ömrü11 saat
Tanımlayıcılar
  • (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(Dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-10-(2,4,7-trioxa-1-azaoctan-1-ylidene)-1-oxacyclotetradecan-2-one
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.121.308 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC41H76N2O15
Mol kütlesi837,058 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C3O[C@H](CC)[C@](O)(C)[C@H](O)[C@H](\C(=N\OCOCCOC)[C@H](C)C[C@](O)(C)[C@H](O[C@@H]1O[C@H](C)C[C@H](N(C)C)[C@H]1O)[C@H]([C@H](O[C@@H]2O[C@H]([C@H](O)[C@](OC)(C2)C)C)[C@H]3C)C)C
  • InChI=1S/C41H76N2O15/c1-15-29-41(10,49)34(45)24(4)31(42-53-21-52-17-16-50-13)22(2)19-39(8,48)36(58-38-32(44)28(43(11)12)18-23(3)54-38)25(5)33(26(6)37(47)56-29)57-30-20-40(9,51-14)35(46)27(7)55-30/h22-30,32-36,38,44-46,48-49H,15-21H2,1-14H3/b42-31+/t22-,23-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30+,32-,33+,34-,35+,36-,38+,39-,40-,41-/m1/s1 
  • Key:RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N 

Roksitromisin, bir yarı-sentetik (semi-sentetik) makrolid antibiyotiği. Mide asidine dayanıklıdır. Roksitromisin, eritromisin'den türetilmiştir.

Tarihçe

Roksitromisin 1987 yılında alman ilaç şirketi Hoechst Uclaf tarafından üretilmiştir.

Mekanizma

Roksitromisin protein sentezine müdahale eder. Bakteri ribozomunun 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe eder (engeller). Roksitromisinin anti-mikrobik spekturumu eritromisininkine benzer. Roksitromisin özellikle gram-negatif bakterilere karşı (spesifik olarak Legionella pneumophila'ya) etkilidir. Postantibiyotik etkiye sahiptir.

Yemekten önce alındığında, hızlıca absorbe edilir (emilir), çoğu dokuya ve fagositlere (yutargöze) difüze olur (dağılır). Fagositlerdeki yüksek yoğunluğuyla, fagositoz sırasında yüksek oranlarda ortaya çıkar, enfeksiyon bölgesine kolayca taşınır.

Kullanımı

Diş ve diş eti enfeksiyonda Deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının, KBB enfeksiyonlarının ve solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Ayrıca non-gonokoksik genital enfeksiyonların da tedavisinde kullanılır.

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlanmasıyla kullanılabilir. Yemeklerden önce alınmalıdır. Makrolidlere aşırı duyarlı hastalarda kullanılmamalıdır.

Yan Etkileri

Genelde rastlanan yan etkiler gastrointestinaldir. Bunlar; ishal, bulantı, karın ağrısı ve kusmadır. Ayrıca, nadir olarak başağrıları, karaciğer bozuklukları da görülmektedir.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Piridoksin</span> kimyasal bileşik

Piridoksin, bir diğer adıyla B6 vitamini, özellikle protein metabolizmasında çok önemli bir koenzimdir ve birçok nörotransmitterin sentezinde rol alır. Besinler Piridoksamin ve Piridoksal şeklinde de bulunabilir. Aktif şekli Piridoksalfosfat'tır (PLF). Kolaylıkla bozulur, bu yüzden güneş ışığından, bazik ortamlardan uzak tutulmalıdır. İşlenme ve pişirme sırasında da kolaylıkla bozulur.

<span class="mw-page-title-main">Tetrasiklin</span> kimyasal bileşik

Tetrasiklin, Streptomyces rimosus isimli bakteri tarafından üretilen bir antibiyotiktir. Birçok bakteriyel enfeksiyonlarda kullanılır. Tetrasiklinler bugün bir grup antibiyotiğe verilen genel isimdir, tetrasiklin de bu antibiyotiklerden birisidir.

<span class="mw-page-title-main">Telitromisin</span>

Telitromisin, klinik düzeyde kullanılmaya başlanan ilk ketolid ailesi antibiyotiğidir. Ketek ismiyle satışa sunulan telitromisin semisentetik, eritromisin A türevi bir antibiyotiktir. Solunum yolu enfeksiyonlarında kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Kloramfenikol</span> kimyasal bileşik

Kloramfenikol, İlk kez Streptomyces venezuelae türü bakterilerin metabolizma ürünü olarak elde edilen, günümüzde yapay yollarla bireşimlenen antibiyotiktir. Hastalık yapıcı birçok bakteri, riketsiya ve mikoplazmaya karşı etkilidir; etkisinin mikroorganizmadaki protein bireşimlenmesini bozarak gösterir.

Ribavirin bir antiviral (virüslere karşı) ilaçtır. Bazı DNA ve RNA virüsüne karşı etkilidir. Viral (virüse ait) genetik materyalin kopyalaması (replikasyon) sürecine müdahale eder. Sentetik bir nükleozid analoğudur. Kimyasal formülü C8H12N4O5'dir.

<span class="mw-page-title-main">Sarılık</span> İnsan hastalığı

Sarılık (ikter; icterus), bir hastalık değil, çoğu karaciğerle ilgili olan bazı hastalıkların belirtisidir. İkter tablosunda gözakı (sklera), deri, mukozalar ve organlar sarıya boyanır. En önemli nedeni kandaki bilirubin düzeyinin artmasıdır. Normalde periferik kanın 100 ml’sinde 1 mg kadar bilirubin bulunur. Kandaki bilirubin düzeyinin 2.5 mg’ın üzerine çıkmasına “hiperbilirubinemi”, bunun neden olduğu klinik tabloya "sarılık; ikter (icterus)” adı verilir.

Diritromisin makrolid grubundan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

Albendazol, birçok parazitik enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Porfiria, hem biyosentezinde yer alan enzimlerin doğuştan ya da kazanılmış bozukluğu ya da eksikliği sonucunda gelişen bir hastalıktır. Fotosensitivite ve nöropsikiyatrik bulgular sebebiyle vampir efsanelerinin yayılmasına sebep vermiştir. Porfirinlerin ya da kimyasal öncülerinin biriktiği yere göre akut (hepatik) porfiria ya da kutanöz (eritropoetik) porfiria olarak iki ana grupta incelenir. Ortaya çıkışları nörolojik komplikasyonlarla, cilt bozukluklarıyla ya da nadiren her ikisiyle olur. Hastalık, ismini Yunancada morumsu pigment anlamına gelen porphyra kelimesinden almıştır. Bu da, atak sırasında hastaların idrar ve dışkılarının bu rengi almasıyla ilgilidir.

Androjen, her iki cinste de bulunan ve çoğunluğu böbrek üstü bezinin korteksindeki zona reticularis'ten salgılanan maddeye denir.

<span class="mw-page-title-main">Fagositoz</span>

Fagositoz, bir fagositin solid partikülleri yakalayıp yutması ve sitoplazmasında oluşturduğu fagosom adı verilen boşluğa hapsederek eritme (sindirme) çabasıdır. Fagosite ettikleri başlıca solid partiküller canlı etkenler (mikroplar), ölü hücre ve doku artıkları, suda erimeyen mineraller ve metal tuzları, yabancı cisimler vb. oluşumlardır. Fagositler ve fagositoz olgusu ilk kez 1882 yılında İlya İlyiç Meçnikov tarafında bulundu. Bu buluşu ona Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülünü kazandırdı.

<span class="mw-page-title-main">Statinler</span> İlaç Grubu

Lipit düşürücü bir ilaçlar grubu olan statinler yüksek kan kolesterol düzeylerinden dolayı kardiyovasküler hastalık riski taşıyan kişilerde kolesterolu düşürmek için kullanılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Linezolid</span> kimyasal bileşik

Linezolid, oksazolidinonlar grubunda klinik onay almış ilk antibakteriyel ajandır. Linezolid protein sentezini başlangıç aşamasında bloke ederek bakteriyostatik etki gösterir.

<span class="mw-page-title-main">Meloksikam</span> non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesi

Meloksikam primer dismenore, ameliyat sonrası ağrı, romatoid artrit ve osteoartrit semptomlarını azaltmak için kullanılan bir non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesidir. Piroksikamla çok benzeşmektedir. Bir selektif COX-2 inhibitörü bir olan non-streoid antienflamatuvar olan bir ilaçtır. COX-2 spesifik ürünler gibi miyokardiyal prostasiklini inhibe etmediği için hipertansiyona ve ödeme neden olmaz. Kardiyovasküler risk açısından oldukça güvenli bir alternatiftir. Meloksikam’ın, bazı klasik NSAİ ilaçlar tarafından indüklenen trombosit agregasyonu inhibisyonu sonucu oluşan kanama zamanının uzaması üzerine etkisi yoktur.

<span class="mw-page-title-main">Ketoprofen</span> Ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesi

Ketoprofen, ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesidir. Non steroidal antiinflamatuar ilaçların propiyonik asitler sınıfındandır.

<span class="mw-page-title-main">Kortikosteroid</span>

Kortikosteroid, böbrek üstü bezlerinde salgılanan bir steroid hormon türü ve bu hormonların sentetik analoglarına verilen addır. Glukokortikoid olan kortizon ile hidrokortizon kan şekeri seviyesi ve inflamasyon tepkisinde, mineralokortikoid olan aldosteron ise böbrek borucukları düzeyinde, su ve sodyumun geri emilimini ve potasyumun atılımını kolaylaştırarak su mineral dengesinde rol oynarlar.

<span class="mw-page-title-main">Paromomisin</span> kimyasal bileşik

Paramomisin; amebiasis, giardiasis, leishmaniasis ve tenya gibi bir dizi parazit enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan bir antimikrobiyaldir. Hamilelik sırasında, amebiasis ve giardiasis enfeksiyonlarında ilk basamak tedavi seçeneğidir. Onun haricinde genelde ikinci basamak tedavi seçeneğidir. Ağız yoluyla, cilde uygulanarak veya kas içi enjeksiyon yoluyla kullanılır. Ağız yoluyla kullanımda iştah kaybı, kusma, karın ağrısı ve ishal sık görülen yan etkilerindendir. Cilde uygulandığında kaşıntı, kızarıklık ve kabarcıklar yan etkilerindendir. Enjeksiyon ile alındığında ateş, karaciğer problemleri veya işitme kaybı olabilir. Emziren anneler için güvenli görülür.

Kanamisin aminoglikozid grubu bir antibiyotiktir. Oral, intravenöz ve intramusküler formları vardır ve enfeksiyon tedavisinde geniş bir yelpazedede kullanılılır. Kanamisin; Streptomyces kanamyceticus bakterisinden izole edilmiştir ve sülfatlı formunda kullanılır.

Amikasin aminoglikozid grubu bir antibiyotiktir ve bakteriyel enfeksiyonların farklı türlerinin tedavisinde kullanılır. Amikasin bakteriyel 30S ribozomal alt birine bağlanarak etki eder. Bakteriyel mRNA da yanlış okunmaya neden olur ve bu sayede bakteriler çoğalması için gerekli proteinlerini sentezleyemezler.

<span class="mw-page-title-main">İmmünsüpresif ilaç</span> bağışıklık sistemi aktivitesini engelleyen ilaç

İmmünsupresif ajanlar, immünsupresanlar ve antirejeksiyon ilaçları olarak da bilinen immünsupresif ilaçlar, bağışıklık sisteminin aktivitesini engelleyen veya önleyen ilaçlardır.