İçeriğe atla

RU-59063

RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM).[1] Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu.[1][2] İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir.[1][3] İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.[4][5]

RU-59063, insan androjen reseptörüne (AR) karşı yüksek afiniteye sahiptir (Ki = 2.2 nM; Ka = 5.4 nM) ve AR için, PR, ER, GR ve MR dahil olmak üzere diğer nükleer steroid hormon reseptörlerine göre 1000 kat daha seçicidir.[3][2] Sıçan ve insan AR için testosterondan Sırasıyla 3 ve 8 kat daha yüksek afinite ve sıçan AR için birinci nesil NSAA'lar flutamid, nilutamid ve bikalutamidden 100 kata kadar daha yüksek afinite gösterir.[1] Ayrıca AR için DHT'den biraz daha yüksek afiniteye ve çok yüksek afiniteli AR ligandı metribolonun (R-1881) afinitesine neredeyse eşit afiniteye sahiptir.[4][6] Ek olarak RU-59063, testosteron ve DHT'den farklı olarak, insan plazmasındaki moleküllere spesifik bir bağlanma göstermez.[1]

Ayrıca bakınız

Kaynakça

  1. ^ a b c d e "Non-steroidal antiandrogens: synthesis and biological profile of high-affinity ligands for the androgen receptor". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 111-9. January 1994. doi:10.1016/0960-0760(94)90257-7. PMID 8136296.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "pmid8136296" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: )
  2. ^ a b "Selective androgen receptor modulators in drug discovery: medicinal chemistry and therapeutic potential". Curr Top Med Chem. 6 (3): 245-70. 2006. doi:10.2174/156802606776173456. PMID 16515480. 18 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Şubat 2022.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "pmid16515480" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: )
  3. ^ a b "Developments in nonsteroidal antiandrogens targeting the androgen receptor". ChemMedChem. 5 (10): 1651-61. 2010. doi:10.1002/cmdc.201000259. PMID 20853390.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "pmid20853390" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: )
  4. ^ a b "Recent Developments in Androgen Receptor Antagonists". Archiv der Pharmazie. 348 (11): 757-775. 2015. doi:10.1002/ardp.201500187. PMID 26462013.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "pmid26462013" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: )
  5. ^ "Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer". Science. 324 (5928): 787-90. 2009. doi:10.1126/science.1168175. PMC 2981508 $2. PMID 19359544. 
  6. ^ "Improved therapeutic targeting of the androgen receptor: rational drug design improves survival in castration-resistant prostate cancer". Curr Drug Targets. 14 (4): 408-19. 2013. doi:10.2174/1389450111314040003. PMID 23565754. 

İlgili Araştırma Makaleleri

1,7-Oktadien (C8H14) hafif alev alan bir organik bileşiktir.

Seçici androjen reseptör modülatörleri veya kısaltılmış ismiyle SARMs, yeni bir androjen reseptör ligandı sınıfıdır.

<span class="mw-page-title-main">Enzalutamid</span> Hormon Antagonistleri - AntiAndrojenler

Xtandi markası altında satılan Enzalutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroid antiandrojen (NSAA) bir ilaçtır. Ağızdan alınır.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

RU-58642, androjen reseptörü (AR) için çok yüksek afiniteye ve seçiciliğe sahip nilutamidden türetilen nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Androgenetik alopesi tedavisi için topikal uygulama için araştırılmış, ancak geliştirme ilk deneme aşamalarını geçmemiştir, şu anda sadece AR'ye yönelik bilimsel araştırmalar için kullanılmaktadır.

RU-56187, hiçbir zaman pazarlanmayan, nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %92'si düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ise ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir. İlaç, androjen reseptörünün tam antagonistidir. RU-56187, hayvanlarda bikalutamid veya nilutamidden bir antiandrojen olarak 3 ila 10 kat daha güçlüdür. Hem RU-56187 hem de RU-58841, hayvanlarda in vivo olarak siyanonilutamidin (RU-56279) ön ilacı gibi görünmektedir.

RU-57073, hiçbir zaman pazarlanmayan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %163'ü düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir.

PSK-3841 veya HMR-3841 olarak da bilinen RU-58841, ilk olarak 1980'lerde adını aldığı Fransız ilaç şirketi Roussel Uclaf tarafından geliştirilen bir nonsteroidal antiandrojendir (NSAA). İlk başlarda ProStrakan (önceden ProSkelia ve Strakan) tarafından akne, saç dökülmesi ve aşırı kıl büyümesi gibi androjene bağlı durumlar için topikal bir tedavi olarak potansiyel kullanım için araştırılmaktaydı. Bileşik, yapı olarak yine bir NSAA olan RU-58642'ye benzemekte ancak farklı bir yan zincir içermektedir. Bu bileşikler, kimyasal yapı bakımından nilutamid'e (nilutamid yine hepsi birer NSAA olan flutamid, bikalutamid ve enzalutamid ile ilişkilidir) benzerdir. RU-58841 ya hidantoin kısmı oluşturularak ya da 5,5-dimetilhidantoine aril grubu bağlanmasıyla sentezlenebilir.

Benzonatat, öksürük ve hıçkırık semptomları için kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır. On yaşın altındaki kişilerde kullanılması önerilmez. Etkiler genellikle 20 dakika içinde başlar ve sekiz saate kadar sürer.

Palilali, hecelerin, kelimelerin veya cümlelerin istem dışı tekrarı ile karakterize edilen bir dil bozukluğudur. Ekolali veya koprolali gibi diğer karmaşık tiklere benzeyen özelliklere sahiptir, ancak diğer afazilerden farklı olarak palilali, bağlamsal olarak doğru konuşmaya dayanır.

<span class="mw-page-title-main">Tramadol</span>

Tramadol, orta ila orta şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioid ağrı kesici ilaçtır. Hızlı salımlı bir formülasyonda ağızdan alındığında, ağrının hafiflemesi genellikle bir saat içinde başlar. Enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir. Parasetamol (asetaminofen) ile kombinasyon halinde veya ULTRACET gibi daha uzun etkili formülasyonlar olarak satılabilir.

Elagoliks, kadınlarda endometriozis ile ilişkili ağrı tedavisinde kullanılan gonadotropin salgılatıcı hormon antagonisti bir ilaçtır. Ayrıca kadınlarda rahim miyomlarının ve ağır adet kanamalarının tedavisi için geliştirilme aşamasındadır. İlaç, erkeklerde prostat kanseri ve prostat büyümesi tedavisi için de araştırılmıştır, ancak bu durumlar için geliştirme durdurulmuştur. Elagoliks günde bir veya iki kez ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Flutamid</span> kimyasal bileşik

Flutamid, esas olarak prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir nonsteroid antiandrojendir. Ayrıca akne, hirsutizm ve kadınlarda yüksek androjen seviyeleri gibi androjene bağlı durumların tedavisinde de kullanılır. Ağız yoluyla, genellikle günde üç kez alınır.

<span class="mw-page-title-main">Salvinorin A</span>

Salvinorin A, Salvia divinorum'daki ana aktif psikotropik moleküldür. Salvinorin A, dissosiyatif bir halüsinojen olarak kabul edilir.

<span class="mw-page-title-main">Dobutamin</span>

Dobutamin, kardiyojenik şok ve ciddi kalp yetmezliğinin tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Belirli kardiyak stres testlerinde de kullanılabilir. Sadece IV olarak, damar içine enjeksiyon olarak veya sürekli infüzyon olarak intraosseoz olarak verilir. İlaç miktarının istenen etkiye göre ayarlanması gerekir. Etki başlangıcı genellikle 2 dakika içinde görülür. Yarılanma ömrü iki dakikadır. Bu ilaç genellikle sadece kısa süreli uygulanır, ancak kalp nakli bekleyen hastalarda kalp yetmezliği semptomlarını hafifletmek için daha uzun süreler kullanılabilir.

Nilutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Transgender kadınlar için kadınlaştırıcı hormon tedavisinin bir bileşeni olarak ve kadınlarda akne ve sebore tedavisi için de incelenmiştir. Ağızdan alınır.

17α-propylmesterolone veya 1α-methyl-17α-propyl-5α-androstan-17β-ol-3-one olarak da bilinen Rosterolon, ilk kez 1984'te tanımlanan bir steroidal antiandrojendir. Topikal uygulama için geliştirilmiş, ancak asla pazarlanmamıştır. Akne tedavisinde bir miktar etkinlik göstermiştir ve topikal veya sistemik uygulamada sistemik etkilerden yoksundur. Rosterolon, bir androjen ve anabolik steroid olan mesterolonun bir türevidir.

Darolutamid, erkeklerde metastatik olmayan, kastrasyona dirençli prostat kanserinin tedavisinde kullanılan antiandrojen bir ilaçtır. Metastatik olmayan kastrasyona dirençli prostat kanserini (nmCRPC) cerrahi veya tıbbi kastrasyonla birlikte tedavi etmek için özel olarak onaylanmıştır. İlaç günde iki kez yemekle birlikte ağızdan alınır.

Androjen antagonistleri veya testosteron blokerleri olarak da bilinen antiandrojenler, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin vücuttaki biyolojik etkilerine aracılık etmesini engelleyen bir ilaç sınıfıdır. Androjen reseptörünü (AR) bloke ederek ve/veya androjen üretimini inhibe ederek veya baskılayarak etki ederler. AR agonistlerinin fonksiyonel karşıtları olarak düşünülebilirler; örneğin testosteron, DHT ve nandrolon gibi androjenler ve anabolik steroidler (AAS) ve enobosarm gibi seçici androjen reseptör modülatörleri (SARM'ler). Antiandrojenler, üç tip seks hormonu antagonistinden biridir; diğerleri antiöstrojenler ve antiprogestojenlerdir.

Tapentadol, μ-opioid reseptörünün agonisti ve norepinefrin geri alım inhibitörü (NRI) olarak ikili etki moduna sahip, benzenoid sınıfının merkezi etkili bir opioid analjeziğidir. Analjezi, oral uygulamadan sonra 32 dakika içinde ortaya çıkar ve 4-6 saat sürer.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.