İçeriğe atla

RU-58841

PSK-3841 veya HMR-3841 olarak da bilinen RU-58841, ilk olarak 1980'lerde adını aldığı Fransız ilaç şirketi Roussel Uclaf tarafından geliştirilen bir nonsteroidal antiandrojendir (NSAA). İlk başlarda ProStrakan (önceden ProSkelia ve Strakan) tarafından akne, saç dökülmesi[1] ve aşırı kıl büyümesi gibi androjene bağlı durumlar için topikal bir tedavi olarak potansiyel kullanım için araştırılmaktaydı.[2][3][4][5] Bileşik, yapı olarak yine bir NSAA olan RU-58642'ye benzemekte ancak farklı bir yan zincir içermektedir.[6] Bu bileşikler, kimyasal yapı bakımından nilutamid'e (nilutamid yine hepsi birer NSAA olan flutamid, bikalutamid ve enzalutamid ile ilişkilidir)[7] benzerdir.[8] RU-58841 ya hidantoin kısmı oluşturularak ya da 5,5-dimetilhidantoine aril grubu bağlanmasıyla sentezlenebilir.[9]

RU-58841'in, hayvanlardaki metabolitleri siyanonilutamid (RU-56279) ve RU-59416'dır.[10] Siyanonilutamid, androjen reseptörü için nispeten düşük afiniteye sahiptir, ancak hayvanlarda önemli antiandrojenik aktivite gösterir.[10] RU-59416, androjen reseptörü için çok düşük afiniteye sahiptir.[10]

Ayrıca bakınız

Kaynakça

  1. ^ "RU58841 studies and information". Anagen (İngilizce). 
  2. ^ "PSK-3841 (HMR-3841, RU-58841) - AdisInsight". 3 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Şubat 2022. 
  3. ^ "RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 55-60. January 1994. doi:10.1016/0960-0760(94)90250-X. PMID 8136306. 
  4. ^ "RU 58841-myristate--prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia". Pharmazie. 60 (1): 8-12. January 2005. PMID 15700772. 3 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Şubat 2022. 
  5. ^ "RU58841 for Hair Loss – Underused Finasteride Alternative?". Hairverse (İngilizce). 10 Mart 2019. 15 Temmuz 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Temmuz 2020. 
  6. ^ "Synthesis and structure-activity studies of side-chain derivatized arylhydantoins for investigation as androgen receptor radioligands". Bioorg. Med. Chem. Lett. 11 (8): 1045-7. April 2001. doi:10.1016/s0960-894x(01)00146-9. PMID 11327585. 
  7. ^ "Investigational medications in the treatment of alopecia". Expert Opin Investig Drugs. 14 (2): 177-84. February 2005. doi:10.1517/13543784.14.2.177. PMID 15757393. 
  8. ^ Elancheran (2015). "Recent discoveries and developments of androgen receptor based therapy for prostate cancer". MedChemComm. 6 (5): 746-768. doi:10.1039/C4MD00416G. ISSN 2040-2503. 
  9. ^ Leonard (2014). "Alternative synthesis of the anti-baldness compound RU58841". RSC Adv. 4 (27): 14143-14148. doi:10.1039/C4RA00332B. ISSN 2046-2069. 
  10. ^ a b c "Preliminary pharmacokinetics and metabolism of novel non-steroidal antiandrogens in the rat: relation of their systemic activity to the formation of a common metabolite". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 51 (1–2): 47-55. October 1994. doi:10.1016/0960-0760(94)90114-7. PMID 7947350. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Testosteron</span> Erkek cinsiyet hormonu

Testosteron, erkeklerdeki birincil seks hormonu ve anabolik steroiddir. İnsanlarda testosteron, testisler ve prostat gibi erkek üreme dokularının gelişiminde, ayrıca kas ve kemik kütlesinin artması ve vücut kıllarının büyümesi gibi ikincil cinsiyet özelliklerini teşvik etmede önemli bir rol oynar. Ek olarak, her iki cinsiyette de testosteron; ruh hali, davranış ve osteoporozun önlenmesi de dahil olmak üzere sağlık ve esenlik durumu ile ilgilidir. Erkeklerde testosteron seviyelerinin yetersiz olması, kemik kırıkları ve kemik kaybı gibi problemlere yol açabilir.

<span class="mw-page-title-main">Minoksidil</span> minoxil

Minoksidil bir vazodilatör ilaçtır .Saç büyümesi sağlaması ve kelliği önlemesiyle bilinen bir etken maddedir. Androjenik alopesi başta olmak üzere birçok kellik türünün tedavisinde kullanılmaktadır.Ama tedavinin bırakılmasıyla birkaç ay içinde etkiler kaybolmaktadır.

Edwin Gerhard Krebs, Amerikalı biyokimyacı. 1992 yılında Edmond H. Fischer ile birlikte, proteinleri ve çeşitli hücresel süreçleri aktive etmek için tersinir fosforilasyon mekanizmasını keşiflerinden dolayı Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülünü almaya hak kazanmıştır. Edwin Krebs, aynı zamanda Krebs döngüsü olarak da bilinen sitrik asit döngüsünü keşfeden Nobel ödüllü biyokimyacı Hans Adolf Krebs (1900-1981) ile karıştırılmamalıdır.

<span class="mw-page-title-main">Doğum öncesi hormonlar ve cinsel yönelim</span>

Doğum öncesi hormonal teori, belli hormonların fetüsün cinsiyet farklılaşmasında rol oynaması gibi kişinin cinsel yönelimine de etki ettiğini söyler. Doğum öncesi hormonlar cinsel yönelimin ana belirleyicisi olabilir ya da genler, biyolojik faktörler, çevresel ve sosyal durumlarla birlikte yardımcı bir faktör olabilir.

<span class="mw-page-title-main">Nöroloji ve cinsel yönelim</span>

Cinsel yönelim, bir bireyin, cinsellikle ilgili davranışlarını, düşüncelerini ve/veya duygularını kapsayan kişisel veya toplumsal kimliğini ifade eder. İnsanların cinsel yöneliminin gelişiminin nasıl olduğu ve mekanizmaları belirsizliğini sürdürmektedir. Bu konuda ortaya atılan birçok teori kurgusal ve tartışmalıdır. Ama nöroloji bilimindeki gelişmeler sonucu cinsel yönelimle bağlantılı karakteristikler açıklanabilmektedir. Araştırmalar insanların cinsel yönelimiyle ilgili yapısal sinirler bağlantılar, fonksiyonel ve/veya bilişsel ilişkiler keşfetmiş ve gelişimsel teoriler ortaya atmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Adapalen</span> kimyasal bileşik

Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.

<span class="mw-page-title-main">Selekoksib</span>

Celebrex markası altında satılan Selekoksib bir COX-2 inhibitörü ve nonsteroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAID). Osteoartrit, yetişkinlerde akut ağrı, romatoid artrit, ankilozan spondilit, ağrılı adet kanaması ve jüvenil romatoid artritte ağrı ve iltihabı tedavi etmek için kullanılır. Ailesel adenomatöz polipozisi olan kişilerde kolorektal adenom riskini azaltmak için de kullanılabilir. Ağızdan alınır. Faydalar genellikle bir saat içinde görülür.

<span class="mw-page-title-main">Amitriptilin</span> kimyasal bileşik

Amitriptilin, Türkiye'de Laroxyl markası adı altında satılır, öncelikle majör depresif bozukluğu ve nöropatik ağrıdan fibromiyaljiye, migren ve gerilim baş ağrılarına kadar çeşitli ağrı sendromlarını tedavi etmek için kullanılan bir trisiklik antidepresandır. Yan etkilerin sıklığı ve belirginliği nedeniyle, amitriptilin genellikle bu endikasyonlar için ikinci basamak tedavi olarak kabul edilir.

<span class="mw-page-title-main">Mineralokortikoidler</span>

Mineralokortikoidler bir kortikosteroidler sınıfıdır, Glukokortikoidler ile birlikte steroid hormonlarındandır. Mineralokortikoidler adrenal kortekste üretilir, tuz ve su dengelerini etkiler. Primer mineralokortikoid aldosterondur.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

RU-58642, androjen reseptörü (AR) için çok yüksek afiniteye ve seçiciliğe sahip nilutamidden türetilen nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Androgenetik alopesi tedavisi için topikal uygulama için araştırılmış, ancak geliştirme ilk deneme aşamalarını geçmemiştir, şu anda sadece AR'ye yönelik bilimsel araştırmalar için kullanılmaktadır.

RU-56187, hiçbir zaman pazarlanmayan, nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %92'si düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ise ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir. İlaç, androjen reseptörünün tam antagonistidir. RU-56187, hayvanlarda bikalutamid veya nilutamidden bir antiandrojen olarak 3 ila 10 kat daha güçlüdür. Hem RU-56187 hem de RU-58841, hayvanlarda in vivo olarak siyanonilutamidin (RU-56279) ön ilacı gibi görünmektedir.

RU-57073, hiçbir zaman pazarlanmayan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %163'ü düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir.

RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Akatizi</span>

Akatizi, hareketsizce oturamama ile birlikte öznel bir iç huzursuzluk hissi ile karakterize bir hareket bozukluğudur. Genellikle, bacaklar en belirgin şekilde etkilenir. Etkilenen vücut bölgeleri kıpırdayabilir, ileri geri sallanabilir veya hızlanabilir, bazı kişiler ise sadece vücutlarında huzursuzluk hissedebilir. En şiddetli vakalar saldırganlık, şiddet veya intihar düşünceleriyle sonuçlanabilir.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

Nilutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Transgender kadınlar için kadınlaştırıcı hormon tedavisinin bir bileşeni olarak ve kadınlarda akne ve sebore tedavisi için de incelenmiştir. Ağızdan alınır.

Gelişimsel kod adı CDB-1321 ile de bilinen Dimetandrolon, potansiyel klinik kullanım için araştırılmakta olan deneysel bir androjen / anabolik steroid (AAS) ve progestojen ilacıdır.

Azelaik asit (AzA), HOOC(CH2)7COOH formülüne sahip organik bir bileşiktir. Bu doymuş dikarboksilik asit beyaz bir toz halinde bulunur. Buğday, çavdar ve arpada bulunur. Polimerler ve plastikleştiriciler de dahil olmak üzere çeşitli endüstriyel ürünlerin öncüsüdür ve aynı zamanda birçok saç ve cilt bakım ürününün bir bileşenidir. AzA tirozinazı inhibe eder.

Darolutamid, erkeklerde metastatik olmayan, kastrasyona dirençli prostat kanserinin tedavisinde kullanılan antiandrojen bir ilaçtır. Metastatik olmayan kastrasyona dirençli prostat kanserini (nmCRPC) cerrahi veya tıbbi kastrasyonla birlikte tedavi etmek için özel olarak onaylanmıştır. İlaç günde iki kez yemekle birlikte ağızdan alınır.