İçeriğe atla

RU-58642

RU-58642, androjen reseptörü (AR) için çok yüksek afiniteye ve seçiciliğe sahip nilutamidden türetilen nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA).[1] Androgenetik alopesi (erkek tipi kellik) tedavisi için topikal uygulama için araştırılmış, ancak geliştirme ilk deneme aşamalarını geçmemiştir, şu anda sadece AR'ye yönelik bilimsel araştırmalar için kullanılmaktadır.[2][3]

Ayrıca bakınız

Kaynakça

  1. ^ "Pharmacological profile of RU 58642, a potent systemic antiandrogen for the treatment of androgen-dependent disorders". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 64 (1–2): 103-11. January 1998. doi:10.1016/S0960-0760(97)00151-9. PMID 9569015. 
  2. ^ "A functional androgen receptor is not sufficient to allow estradiol to protect bone after gonadectomy in estradiol receptor-deficient mice". The Journal of Clinical Investigation. 111 (9): 1319-27. May 2003. doi:10.1172/JCI17246. PMC 154447 $2. PMID 12727923. 
  3. ^ "Bone protection by estrens occurs through non-tissue-selective activation of the androgen receptor". The Journal of Clinical Investigation. 116 (9): 2500-9. September 2006. doi:10.1172/JCI28809. PMC 1555662 $2. PMID 16955145. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Testosteron</span> Erkek cinsiyet hormonu

Testosteron, erkeklerdeki birincil seks hormonu ve anabolik steroiddir. İnsanlarda testosteron, testisler ve prostat gibi erkek üreme dokularının gelişiminde, ayrıca kas ve kemik kütlesinin artması ve vücut kıllarının büyümesi gibi ikincil cinsiyet özelliklerini teşvik etmede önemli bir rol oynar. Ek olarak, her iki cinsiyette de testosteron; ruh hali, davranış ve osteoporozun önlenmesi de dahil olmak üzere sağlık ve esenlik durumu ile ilgilidir. Erkeklerde testosteron seviyelerinin yetersiz olması, kemik kırıkları ve kemik kaybı gibi problemlere yol açabilir.

Osteoartrit veya Osteoartroz, Amerika Birleşik Devletleri'nde 7 yetişkinden 1'ini etkileyen, eklem kıkırdağı ve altındaki kemiğin yıkımından kaynaklanan dejeneratif bir eklem hastalığıdır. Dünyadaki engelliliğin dördüncü önde gelen nedeni olduğuna inanılıyor. En yaygın semptomlar eklem ağrısı ve sertliğidir. Semptomlar genellikle yıllar içinde yavaşça ilerler. Diğer belirtiler arasında eklem şişmesi, hareket açıklığının azalması ve sırt etkilenmesinde kol ve bacaklarda zayıflık veya uyuşma şeklindedir. En sık tutulan eklemler, parmak uçlarına yakın iki eklem ve başparmaktaki dip eklem, diz ve kalça eklemleri ve boyun ve bel eklemleridir. Semptomlar işe ve normal günlük aktivitelere engel oluşturabilir. Diğer bazı artrit türlerinin aksine, iç organlar etkilenmez. Sıklıkla el küçük eklemlerini, diz, kalça ve omurga eklemlerini etkilemektedir. Diz eklemi tutulumu gonartroz, kalça eklemi tutulumu koksartroz olarak da adlandırılır.

Kristalin, anatomide göz merceği ile korneada bulunan, bu yapının şeffaflığını sağlayan ve suda eriyebilen yapısal bir proteindir. Kristalin, aynı zamanda kalp ve meme kanseri tümörleri içinde de tespit edilmiştir. Göz merceği yaralanmalarının sinir yenilenmelerini teşvik ettiği saptandığından beri kristalin nörolojide sinirsel bir araştırma alanı olmuştur. Şimdiye dek gösterilebildiği kadar, kristalin β b2 (crybb2) nöriti teşvik eden bir faktör olabilir.

<span class="mw-page-title-main">Frederick Sanger</span>

Frederick Sanger, İngiliz biyokimyager. 1958 ve 1980 yıllarında 2 kez Nobel Kimya Ödülü kazanmıştır. 1958 yılında "proteinlerin, özellikle de insülinin yapısı üzerine çalışmaları için" Nobel Kimya Ödülü kazanmıştır ve bu ödülü aynı kategoride 2 kez kazanan tek kişidir. 1980 yılında da "nükleik asitlerdeki baz dizilerinin belirlenmesiyle ilgili katkıları nedeniyle" Walter Gilbert ile birlikte bu ödülü kazanmıştır. Aynı yıl ayrıca Paul Berg, "nükleik asitlerin, özellikle de rekombinant DNA'nın biyokimyası üzerine temel çalışmaları için" ödülü kazanan diğer isim olmuştur.

Seçici androjen reseptör modülatörleri veya kısaltılmış ismiyle SARMs, yeni bir androjen reseptör ligandı sınıfıdır.

<span class="mw-page-title-main">Osteokalsin</span>

Osteokalsin, başka bir adla kemik gama-karboksiglutamik asit içeren protein (BGLAP), kemik ve dentinde bulunan ve ilk olarak civciv kemiğinde kalsiyum bağlayıcı protein olarak tanımlanan küçük (49-amino-asit) kollajenöz olmayan protein yapılı bir hormonudur.

NADPH oksidaz 2 veya sitokrom b(558) alt-birimi beta veya Sitokrom B-245 ağır zincir, insanlarda NOX2 geni tarafından kodlanan bir proteindir. Bu protein, reaktif oksijen türlerini (ROS) oluşturan süper oksiti üreten bir enzimdir.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

RU-56187, hiçbir zaman pazarlanmayan, nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %92'si düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ise ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir. İlaç, androjen reseptörünün tam antagonistidir. RU-56187, hayvanlarda bikalutamid veya nilutamidden bir antiandrojen olarak 3 ila 10 kat daha güçlüdür. Hem RU-56187 hem de RU-58841, hayvanlarda in vivo olarak siyanonilutamidin (RU-56279) ön ilacı gibi görünmektedir.

RU-57073, hiçbir zaman pazarlanmayan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %163'ü düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir.

PSK-3841 veya HMR-3841 olarak da bilinen RU-58841, ilk olarak 1980'lerde adını aldığı Fransız ilaç şirketi Roussel Uclaf tarafından geliştirilen bir nonsteroidal antiandrojendir (NSAA). İlk başlarda ProStrakan (önceden ProSkelia ve Strakan) tarafından akne, saç dökülmesi ve aşırı kıl büyümesi gibi androjene bağlı durumlar için topikal bir tedavi olarak potansiyel kullanım için araştırılmaktaydı. Bileşik, yapı olarak yine bir NSAA olan RU-58642'ye benzemekte ancak farklı bir yan zincir içermektedir. Bu bileşikler, kimyasal yapı bakımından nilutamid'e (nilutamid yine hepsi birer NSAA olan flutamid, bikalutamid ve enzalutamid ile ilişkilidir) benzerdir. RU-58841 ya hidantoin kısmı oluşturularak ya da 5,5-dimetilhidantoine aril grubu bağlanmasıyla sentezlenebilir.

RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Akatizi</span>

Akatizi, hareketsizce oturamama ile birlikte öznel bir iç huzursuzluk hissi ile karakterize bir hareket bozukluğudur. Genellikle, bacaklar en belirgin şekilde etkilenir. Etkilenen vücut bölgeleri kıpırdayabilir, ileri geri sallanabilir veya hızlanabilir, bazı kişiler ise sadece vücutlarında huzursuzluk hissedebilir. En şiddetli vakalar saldırganlık, şiddet veya intihar düşünceleriyle sonuçlanabilir.

Opioid yoksunluğu, önceki kullanımın yoğun ve uzun süreli olduğu opioidlerin aniden kesilmesinden veya azaltılmasından kaynaklanan bir dizi semptomdur. Geri çekilmenin belirti ve semptomları, uyuşturucuya aşerme, kaygı, huzursuz bacaklar, mide bulantısı, kusma, ishal, terleme ve artan kalp atış hızını içerebilir. Opioid kullanımı, hücresel sinyal yollarında hızlı bir adaptasyonu tetikler; bu, hızla geri çekildiğinde olumsuz fizyolojik etkilerin olabileceği anlamına gelir. Hem eğlence amaçlı uyuşturucular hem de ilaçlar olmak üzere tüm opioidler, azaltıldığında veya durdurulduğunda, opioid yoksunluk semptomlarına yol açabilir. Geri çekilme semptomları eğlence amaçlı opioid kullanımına bağlı olduğunda, opioid kullanım bozukluğu terimi kullanılırken, reçeteli ilaçlar nedeniyle olduğunda, reçeteli opioid kullanım bozukluğu terimi kullanılır. Opioid replasman tedavisinin kullanılması opioid yoksunluğuna yardımcı olabilir ve lofeksidin ve klonidin gibi ilaçların kullanımıyla semptomlar hafifletilebilir.

Kalsitonin reseptörü (CT), peptit hormonu kalsitonini bağlayan ve özellikle kemik oluşumu ve metabolizması ile ilgili olarak kalsiyum homeostazının korunmasında rol oynayan G proteinine bağlı bir reseptördür.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

Hipoöstrojenizm veya östrojen eksikliği, östrojenin normal seviyesinden daha düşük bir seviyede bulunmasıdır. Bir neden belirtmeksizin durumu ortaya koyar. Östrojen eksikliği ayrıca artmış kardiyovasküler hastalık riski ile ilişkilidir ve idrar yolu enfeksiyonları ve osteoporoz gibi hastalıklarla bağlantılıdır.

Yavaş virüs, etiyolojik olarak yavaş virüs hastalığıyla ilişkili bir virüs veya virüs benzeri bir ajandır. Yavaş bir virüs hastalığı, uzun bir gecikme döneminden sonra, aylar ila yıllara yayılan yavaş, ilerleyici bir seyir izleyen, sıklıkla merkezi sinir sistemini tutan ve çoğu durumda hastayı ölüme götüren bir hastalıktır. Yavaş virüs hastalıklarına örnek olarak HIV virüsünün neden olduğu HIV/AIDS, kızamık virüsü enfeksiyonunun nadir bir sonucu olan subakut sklerozan panensefalit ve kemikte Paget hastalığı sayılabilir. paramiksovirüsler, özellikle kızamık virüsü ve insan solunum sinsityal virüsü.

Tietilperazin, fenotiyazin sınıfına ait bir antiemetiktir. Dopamin reseptörlerinin yanı sıra 5-HT<sub id="mwEw">2A</sub>, 5-HT<sub id="mwFQ">2C</sub> reseptörleri, mAChR'ler, a<sub id="mwGA">1</sub> adrenerjik reseptör ve H<sub id="mwGg">1</sub> reseptörünün bir antagonistidir.

Darolutamid, erkeklerde metastatik olmayan, kastrasyona dirençli prostat kanserinin tedavisinde kullanılan antiandrojen bir ilaçtır. Metastatik olmayan kastrasyona dirençli prostat kanserini (nmCRPC) cerrahi veya tıbbi kastrasyonla birlikte tedavi etmek için özel olarak onaylanmıştır. İlaç günde iki kez yemekle birlikte ağızdan alınır.