İçeriğe atla

Proton pompa inhibitörü

Proton pompa inhibitörleri
Bir proton pompa inhibitörünün genel yapısı
İlaç sınıfı
Sınıf tanımlayıcıları
AmaçGastrik asit üretimini azaltmak
ATC koduA02BC
Etki mekanizmasıEnzim inhibitörü
Biyolojik hedefH+/K+ ATPaz
Klinik veri
Drugs.comİlaç Sınıfları
WebMDMedicineNet 
MeSHD054328
Vikiveri öğesi

Proton pompa inhibitörleri (PPİ), gastrik asit üretiminde belirgin ve uzun süreli azaltan ilaç grubudur. Bunu, midenin H+/K+ ATPaz proton pompasını geri dönüşsüz engelleyerek yapar.[1]

Asit sekresyonunun mevcut en etkili engelleyicisidir.[2] Proton pompa inhibitörleri, antiasitlerin ve benzer etkili ama farklı etki mekanizmasıyla etkileyen H2-reseptör antagonistlerinin yerini almıştır.[3]

PPİ'ler, dünyada en çok satılan ilaçlardandır. Proton pompa inhibitörleri ilaç sınıfı, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir.[4][5] Omeprazol listedeki bu ilaçlardan en bilinenidir.[4][5]

Klinik kullanım

Etki mekanizması

PPI'lerin etkinleştirmesi

Proton pompası inhibitörleri, gastrik paryetal hücrelerin hidrojen/potasyum adenozin trifosfataz enzim sistemini (H+/K+ ATPaz veya daha yaygın olarak gastrik proton pompası) geri dönüşümsüz engelleyerek etki eder.

Proton pompası gastrik asit sekresyonunda en son evredir ve gastrik lümene H+ sekresyonunu sağlaması nedeniyle inhibisyon için ideal süreçtir.

Bu şekilde % 99 a varan oranlarda asit sekresyonunu engellerler ve H2 Reseptör antagonistlerine göre çok daha iyi sonuç sağlarlar.

Mide asidinin yokluğunda duodenum ülserlerinin iyileşmesi hızlanır; hazımsızlık ve mide ekşimesi rahatsızlıkları azalır.Ancak bu durumda da bazı gıdaların emiliminde sorunlar ortaya çıkabilir.

Proton pompa inhibitörleri vücuda inaktif halde verilir. İnaktif form yüksüz yani nötrdür (lipofilik) ve hücre membranını kolayca geçerek asidik içeriği olan hücre içi kompartmanlara ulaşır (mide paryetel hücre kanalı gibi). Bu asidik çevrede inaktif ilaç protonize olur ve aktif hale geçer. Daha sonra bu aktif form kovalent bağla gastrik proton pompasına geri dönüşümsüz olarak bağlanır ve onu işlevsiz hale getirir.

Farmakokinetiği

Genel olarak proton pompa inhibitörlerinin emilimi gıda ile birlikte alındıklarında etkilenmez. Buna rağmen omeprazolün emilimi eş zamanlı olarak yenen yemekle azalır. Lansoprazol ve esomeprazol'ün emilimi de gıda ile alınınca bir miktar azalır ve etkileri gecikir. Ancak bu farmakokinetik etkilerin belirgin bir etkinlik azalmasına yol açmadığı bildirilmiştir.[13][14]

Yarılanma ömürleri 0.5–2 saat arasında değişir. Etkinin ortaya çıkması 2-3 günü bulabilir. Bunun nedeni ilacın paryetal hücrede akümüle olmasıdır.

Örnekler

Omeprazol molekülü

Klinikte kullanılan örnekler:

  • Omeprazol (Ticari örnekler: Losec®, Prilosec®, Zegerid®)
  • Lansoprazol (Ticari örnekler: Lansor®, Aprazol®, Prevacid®, Zoton®, Inhibitol®)
  • Esomeprazol (Ticari örnekler: Nexium®)
  • Pantoprazol (Ticari örnekler: Panref®, Ulcoreks®, Protonix®, Somac®, Pantactive®)
  • Rabeprazol (Ticari örnekler: Raneks®, Rabecid, Aciphex®, Pariet®)

İstenmeyen etkiler

Proton pompa inhibitörleri genelde iyi tolere edilir ve kısa dönemde yan etki insidansı çok azdır. Yan etkilerin görülme sıklığı ve çeşitleri hepsi için benzer olsa da omeprazolde daha sık görüldüğü bildirilmiştir. Bunun nedeninin çok uzun süredir piyasada olması ve klinik izlenmişliğinin daha geniş olması olarak düşünülebilir.

Genel ve daha sık rastlanan yan etkiler: baş ağrısı, bulantı, diyare, karın ağrısı, bitkinlik hissi, baş dönmesi.[15]

Nadiren rastlanan yan etkiler: döküntü, kaşıntı, şişkinlik, kabızlık. Uzun süreli kullanımda vücutta vitamin B12 konsantrasyonunda azalma.[15]

Kaynakça

  1. ^ Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi; TI(99)2016 isimli refler için metin sağlanmadı (Bkz: )
  2. ^ Sachs G, Shin JM, Howden CW (June 2006). "Review article: the clinical pharmacology of proton pump inhibitors". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 23 (Suppl 2): 2-8. doi:10.1111/j.1365-2036.2006.02943.x Özgürce erişilebilir. PMID 16700898. 
  3. ^ Sandhu DS, Fass R (January 2018). "Current Trends in the Management of Gastroesophageal Reflux Disease". Gut Liver. 12 (1): 7-16. doi:10.5009/gnl16615 Özgürce erişilebilir. PMC 5753679 $2. PMID 28427116. 
  4. ^ a b World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/325771 Özgürce erişilebilir. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  5. ^ a b World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/345533 Özgürce erişilebilir. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  6. ^ Sachar H, Vaidya K, Laine L (November 2014). "Intermittent vs continuous proton pump inhibitor therapy for high-risk bleeding ulcers: a systematic review and meta-analysis". JAMA Internal Medicine. 174 (11). ss. 1755-62. doi:10.1001/jamainternmed.2014.4056 Özgürce erişilebilir. PMC 4415726 $2. PMID 25201154. 
  7. ^ Yuan Y, Ford AC, Khan KJ, Gisbert JP, Forman D, Leontiadis GI, ve diğerleri. (December 2013). "Optimum duration of regimens for Helicobacter pylori eradication". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 12 (12). ss. CD008337. doi:10.1002/14651858.CD008337.pub2 Özgürce erişilebilir. PMID 24338763. 
  8. ^ Sigterman KE, van Pinxteren B, Bonis PA, Lau J, Numans ME (May 2013). "Short-term treatment with proton pump inhibitors, H2-receptor antagonists and prokinetics for gastro-oesophageal reflux disease-like symptoms and endoscopy negative reflux disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 5 (5). ss. CD002095. doi:10.1002/14651858.CD002095.pub5 Özgürce erişilebilir. PMC 7066537 $2. PMID 23728637. 
  9. ^ Qadeer MA, Phillips CO, Lopez AR, Steward DL, Noordzij JP, Wo JM, ve diğerleri. (November 2006). "Proton pump inhibitor therapy for suspected GERD-related chronic laryngitis: a meta-analysis of randomized controlled trials". The American Journal of Gastroenterology. 101 (11). ss. 2646-54. PMID 17037995. 
  10. ^ Chang AB, Lasserson TJ, Kiljander TO, Connor FL, Gaffney JT, Garske LA (January 2006). "Systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials of gastro-oesophageal reflux interventions for chronic cough associated with gastro-oesophageal reflux". BMJ. 332 (7532). ss. 11-7. doi:10.1136/bmj.38677.559005.55 Özgürce erişilebilir. PMC 1325125 $2. PMID 16330475. 
  11. ^ Epelboym I, Mazeh H (January 2014). "Zollinger-Ellison syndrome: classical considerations and current controversies". The Oncologist. 19 (1). ss. 44-50. doi:10.1634/theoncologist.2013-0369. PMC 3903066 $2. PMID 24319020. 
  12. ^ Alhazzani W, Alenezi F, Jaeschke RZ, Moayyedi P, Cook DJ (March 2013). "Proton pump inhibitors versus histamine 2 receptor antagonists for stress ulcer prophylaxis in critically ill patients: a systematic review and meta-analysis". Critical Care Medicine. 41 (3). ss. 693-705. doi:10.1097/CCM.0b013e3182758734. PMID 23318494. 
  13. ^ AstraZeneca Pty Ltd. Nexium (Australian approved prescribing information). North Ryde: AstraZeneca; 2005.
  14. ^ Wyeth Australia Pty Ltd. Zoton (Australian approved prescribing information). Baulkham Hills: Wyeth; 2004.
  15. ^ a b Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Reflü</span>

Reflü, halk arasında mide reflüsü olarak bilinen gastro özofageal reflü hastalığı, mide içeriğinin yemek borusuna geri kaçmasıdır. Kronik faranjit ve tipik boğaz rahatsızlığına neden olabilir. Reflü, asitli mide içeriğinin yemek borusuna gelmesi ve uzun süre temas etmesiyle yemek borusunun asitten kendini koruma özelliğinin yok olmasından kaynaklanır. Erişkinlerin yaklaşık %20'sinde reflü görülmektedir.

Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar ya da steroid dışı yangı önleyici ilaçlar, kısaca NSAİİ'ler, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar ilaçlardır. "Non-steroidal" terimi bu ilaçları benzer etkileri olan steroidlerden ayırmak için kullanılır. NSAİİ'ler narkotik değildirler. NSAİİ'ler bazen NSAİA olarak da adlandırılırlar. Bu grubun en çok bilinen üyeleri aspirin ve ibuprofendir. Parasetamol (asetaminofen) çok az anti-inflamatuar etki gösterdiği için NSAİİ'ler içerisinde kabul edilmezler.

<span class="mw-page-title-main">Lansoprazol</span> İlaçları bastıran mide asidi

Lansoprazol, mide asidi salgılanmasını spesifik olarak inhibe eden proton pompası inhibitörleri grubundan bir antiülser ilaçtır. Ticari adlarının bazıları ABD ve Kanada'da Prevacid, İngiltere'de Lansoprazole, İtalya'da Limpidex, Japonya'da Takepron, Macaristan'da Refluxon, İsrail'de Lanton, Suriye'de Duogast ve Türkiye'de Mustafa Nevzat İlaç tarafından üretilen Opagis, Bilim İlaç tarafından üretilen Aprazol, Eczacıbaşı Holding tarafından üretilen Helicol, sanovel tarafından üretilen Lansor, Biofarma tarafından üretilen Lanzedin ve Nobel İlaç tarafından üretilen Lansoprol'dür.

<span class="mw-page-title-main">Esomeprazol</span> İlaç

Esomeprazol, peptik ülser ve gastroözofajiyel reflü hastalıklarını tedavisinde kullanılan proton pompa inhibitörleri grubundan bir ilaçtır. Ticari adı Astra Zeneca firmasına ait olan Nexium'dur.

H<sub>2</sub> antagonisti

H2-reseptör antagonistleri, mide paryetal hücresinde histaminin etkisini bloke ederek bu hücrelerdeki asit salınımını azaltan moleküllerdir. Bu ilaçlar dispepsi tedavisinde kullanılır. Ancak proton pompa inhibitörlerine göre daha az etkili kaldıklarından kullanımları sınırlıdır.

<span class="mw-page-title-main">Larenjit</span> Üst solunum yolu enfeksiyonu (Gırtlak iltihabı)

Larenjit, gırtlak iltihabıdır. Belirtiler genellikle kısık bir ses içerir ve ateş, öksürük, boynun önündeki ağrı ve yutma rahatsızlığını içerebilir. Tipik olarak, bunlar iki hafta sürer.

<span class="mw-page-title-main">Kamostat</span>

Kamostat veya camostat bir serin proteaz inhibitörüdür. Serin proteaz enzimleri vücutta çeşitli fonksiyonlara sahiptir ve bu nedenle kamostatın çeşitli kullanım alanları vardır. Camostat Japonya'da kronik pankreatit ve postoperatif reflü özofajit tedavisi için onaylanmıştır. Ono Pharmaceutical, Camostat'ın üreticisidir. İlaç aynı zamanda bazı kanser türlerinin tedavisinde kullanılır ve bazı viral enfeksiyonlara karşı etkilidir. Madde karaciğer, böbrek hastalığı veya pankreatitte fibrozu inhibe edebilir.

Nikotin replasman tedavisi (NRT), tütün kullanmadan nikotin almanın tıbbi olarak onaylanmış bir yoludur. Sigarayı veya çiğneme tütününü bırakmaya yardımcı olmak için kullanılır. Kullanım amacı, nikotin bağımlılığının neden olduğu yoksunluğu azaltmaktır. Sigarayı bırakma şansını yaklaşık olarak %55 oranında artırır. Genellikle diğer davranışsal tekniklerle birlikte kullanılır. Ayrıca ülseratif kolit tedavisinde de kullanılmıştır. NRT türleri arasında nikotin bandı, nikotin sakızı, nikotin pastili, burun spreyi ve inhaler yer alır. Aynı anda birden çok NRT türünün kullanılması etkiyi artırabilir.

Tamiflu markası altında satılan Oseltamivir, influenza A ve influenza B'yi (grip) tedavi etmek ve önlemek için kullanılan antiviral bir ilaçtır. Birçok tıp kuruluşu, komplikasyonları olan veya komplikasyon riski yüksek olan kişilere enfeksiyonun ilk semptomlarından sonraki 48 saat içinde önermektedir. Yüksek risk altında olanlarda enfeksiyonu önlemek için tavsiye edilir, ancak genel popülasyonda tavsiye edilmez. Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri (CDC), klinisyenlerin, enfeksiyonun ilk semptomlarından sonraki 48 saat içinde ortaya çıkan düşük risk altındaki kişileri tedavi etmek için kendi takdirlerini kullanmalarını önermektedir. Hap veya sıvı olarak ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi</span> sağlık sistemindeki en önemli ihtiyaçları karşılamak için en etkili ve güvenli olduğu düşünülen ilaçları içeren, Dünya Sağlık Örgütü tarafından yayınlanan belge; (2022) itibariyle 581 ilaç içerir. (liste üzerinde çalışma dev

Dünya Sağlık Örgütü tarafından yayınlanan WHO Temel İlaçlar Model Listesi herhangi bir sağlık sistemindeki en önemli ihtiyaçları karşılamak için en etkili ve güvenli olduğu düşünülen ilaçları içerir. Liste, aynı zamanda ülkeler tarafından kendi yerel temel ilaç listelerini geliştirmeye yardımcı olmak için de kullanılır. 155'ten fazla ülke, Dünya Sağlık Örgütü'nün model listesine dayalı olarak temel ilaçlara ait ulusal listelerini oluşturmuştur. Buna hem gelişmiş hem de gelişmekte olan ülkeler dahildir.

Sitofosfamid, diğer isimleri arasında sitofosfan olarak da bilinir, kemoterapi olarak ve bağışıklık sistemini baskılamak için kullanılan bir ilaçtır. Kemoterapi olarak lenfoma, multipl miyelom, lösemi, yumurtalık kanseri, meme kanseri, küçük hücreli akciğer kanseri, nöroblastom ve sarkom tedavisinde kullanılır. Bir bağışıklık baskılayıcı olarak, diğer koşulların yanı sıra nefrotik sendrom, polianjiitli granülomatoz ve organ naklini takiben kullanılır. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır.

Ranitidin, mide asidi üretimini azaltmak için kullanılan bir ilaçtır. Peptik ülser hastalığı, gastroözofageal reflü hastalığı ve Zollinger-Ellison sendromunun tedavisinde yaygın olarak kullanılır. Ağız yoluyla, kas içine enjeksiyon veya damar içine enjeksiyon yoluyla verilebilir. Eylül 2019'da, bir dizi üreticinin ranitidin ürünlerinde olası kanserojen N -nitrosodimetilamin (NDMA) keşfedilmiş ve bu da geri çağırmalara neden olmuştur. Nisan 2020'de bu endişeler nedeniyle Amerika Birleşik Devletleri pazarından çekilmiş ve Avrupa Birliği'nde ve Avustralya'da askıya alınmıştır.

Misoprostol, mide ve oniki parmak bağırsağı ülserlerini önlemek ve tedavi etmek, doğumu başlatmak, düşüklere neden olmak ve rahmin zayıf kasılması nedeniyle doğum sonrası kanamayı tedavi etmek için kullanılan sentetik bir prostaglandin ilacıdır. Misoprostol, NSAID kullanan kişilerde mide ülserini önlemek için kullanıldığında ağızdan alınır. Kürtajlarda tek başına ve mifepriston veya metotreksat ile birlikte kullanılır. Tek başına kürtajın etkinliği %66 ile %90 arasındadır. Doğum indüksiyonu veya kürtaj için ağızdan alınır, ağızda eritilir veya vajinaya yerleştirilir. Doğum sonrası kanamalarda makattan da kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Klopidogrel</span> yüksek risk altındakilerde kalp hastalığı ve felç riskini azaltmak için kullanılan ilaç

Klopidogrel yüksek risk altındaki kişilerde kalp hastalığı ve felç riskini azaltmak için kullanılan bir antiplatelet ilaçtır. Aspirin ile birlikte kalp krizlerinde ve koroner arter stenti takıldıktan sonra kullanılır. Ağızdan alınır. Etkisi alındıktan yaklaşık iki saat sonra başlar ve beş gün sürer.

Bir ilaç sınıfı, benzer kimyasal yapılara, aynı etki mekanizmasına, benzer etki modlarına sahip olan ve/veya benzer hastalıkları tedavi etmek için kullanılan bir grup ilaç ve diğer bileşiklerdir. Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) uzun yıllardır yeni ilaçların sınıflandırılması ve ruhsatlandırılması üzerinde çalışmaktadır. Ancak FDA'nın İlaç Değerlendirme ve Araştırma Merkezi bu yeni ilaçları hem kimyasal hem de terapötik sınıflarına göre kategorize etmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Amoksisilin/klavulanik asit</span> ilaç kombinasyonu

Amoksisilin/klavulanik asit, diğerlerinin yanı sıra Augmentin markası altında satılan ko-amoksisilav veya amoks-klav olarak da bilinir, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotik ilaçtır. Bir β-laktam antibiyotik olan amoksisilin ve bir β-laktamaz inhibitörü olan potasyum klavulanattan oluşan bir kombinasyondur. Özellikle orta kulak iltihabı, streptokok farenjiti, pnömoni, selülit, idrar yolu enfeksiyonları ve hayvan ısırıkları için kullanılır. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır.

<span class="mw-page-title-main">Dakarbazin</span> farmasötik ilaç

Dakarbazin, imidazol karboksamid olarak da bilinir ve DTIC-Dome markası altında satılır. Melanom ve Hodgkin lenfomasının tedavisinde kullanılan bir kemoterapi ilacıdır. Hodgkin lenfoma tedavisi için sıklıkla vinblastin, bleomisin ve doksorubisin ile birlikte kullanılır. İlacın uygulaması damara enjeksiyon yoluyla yapılır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.