İçeriğe atla

Pentazosin

Pentazosin,[1] orta ila şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir ağrı kesicidir. κ-opioid reseptörlerini (KOR) ve μ-opioid reseptörlerini (MOR) aktive ederek çalıştığına inanılmaktadır. Bu nedenle, opioid reseptörleri ile etkileşime girerek ağrı üzerindeki etkilerini sağladığı için opioid olarak adlandırılır. Kabızlık, mide bulantısı, kaşıntı, uyuşukluk ve solunum depresyonu gibi diğer opioidlerin yan etkilerinin çoğu vardır, ancak diğer çoğu opioidin aksine oldukça sık halüsinasyonlara, kabuslara ve delüzyonlara neden olur.

Kimyasal olarak bir benzomorfan olarak sınıflandırılır.

1960 yılında patenti alınmış ve 1964 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[2]

Kaynakça

  1. ^ US Patent 4105659 Analgesia producing benzazocines
  2. ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 527. ISBN 9783527607495. 29 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Haziran 2022. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Ağrı kesici</span> insanın herhangi bir uzvunda ağrıya yol açan herhangi bir yere karşı oluşturulan yüksek baskı

Analjezik ya da ağrı kesici ağrıyı dindirmek ve analjeziye yol açmak için kullanılan her türlü ilaca verilen isimdir.

<span class="mw-page-title-main">Endorfin</span>

Endorfin, Endorphin, vücutta bulunan morfin; opiat benzeri etki gösteren peptit yapıda hormonlardır. Hipofiz bezi ön lobu tarafından sentezlenir ve salgılanırlar. İnsan vücudunda ağrıyan dokularda ağrının azalması için beyin dokuları tarafından üretilen hormonlara verilen isimdir. Hormonun işlevi, ağrının şiddetini azaltmak ve vücuda daha az rahatsızlık vermesini sağlamak için sinirleri uyuşturmaktır. Endorfinlerin ağrı kesici etkisi morfinden yaklaşık 30 kat daha fazladır.

<span class="mw-page-title-main">Öfori</span> Salgı bezleri ve dinamik etkinliklerle kendine özgü ilişkileri bulunan iç veya dış uyaranların kamçıladığı güçlü duygu durumu

Öfori, zevk veya heyecan ve yoğun refah ve mutluluk duygularının deneyimi veya etkisidir. Aerobik egzersiz, kahkaha, müzik dinlemek veya yapmak ve dans etmek gibi bazı doğal ödüller ve sosyal aktiviteler öfori durumuna neden olabilir. Öfori aynı zamanda mani gibi bazı nörolojik veya nöropsikiyatrik bozuklukların bir belirtisidir. Romantik aşk ve insan cinsel tepki döngüsünün bileşenleri de öforinin indüksiyonu ile ilişkilidir. Birçoğu bağımlılık yapan bazı ilaçlar, rekreasyonel kullanımlarını en azından kısmen motive eden öforiye neden olabilir.

<span class="mw-page-title-main">Opioid</span> psikoaktif kimyasal madde

Opioidler, haşhaş bitkisinde bulunan doğal maddelerden türetilen veya onları taklit eden bir ilaç sınıfıdır. Opioidler, ağrı kesici de dahil olmak üzere çeşitli etkiler üretmek için beyinde çalışır. Bir madde sınıfı olarak, morfin benzeri etkiler üretmek için opioid reseptörleri üzerinde etki gösterirler.

Methadon, tıpta doktor kontrolünde, kronik ağrıların yönetiminde ağrı kesici olarak ve narkotik bağımlılığı tedavisinde kullanılan bir sentetik opioiddir. 1937'de Almanya'da geliştirilmiştir. Methadonun fizyolojik tesiri her bakımdan morfine benzer. En önemli farkı analjezik tesirinin morfinden fazla, toksik tesirinin, bağımlılık yapma etkisinin ve solunum sistemi üzerine etkisinin morfinden az olmasıdır.Buna rağmen metadonda diğer opiyatlara benzer şekilde istismar potansiyeli taşır. Bu nedenle methadon morfinmanların tedavisinde morfin yerine başlangıçta ilaç olarak verilir. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Psikotrop madde</span> beyin fonksiyonunu veya algısını etkileyen kimyasal madde

Psikotrop madde ya da psikoaktif madde, asıl olarak merkezi sinir sisteminde etkisini gösteren ve beynin işlevlerini değiştirerek algıda, ruh hâlinde, bilinçlilikte ve davranışta geçici değişikliklere neden olan kimyasal maddelerdir. Bu ilaçlar eğlence amaçlı olarak bilerek bilinç düzeyini değiştirmek, entojen olarak ritüel ve spiritüel amaçlı, zihni incelemek amaçlı ya da tedavi amaçlı ilaç olarak kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Opiat</span> afyon bazlı ilaç sınıfı

Opiat, afyondan türetilen bir ilacı ifade etmek için farmakolojide klasik olarak kullanılan bir terimdir. Opioid, daha modern bir terimdir, hem doğal hem sentetik olarak, beyindeki opioid reseptörlere, bağlanan bütün maddeleri ifade etmek için kullanılır. Opiatlar doğal olarak afyon haşhaş bitkisi Papaver somniferum'da bulunan alkaloid bileşiklerdir. Afyon bitkisinde bulunan psikoaktif bileşikler arasında morfin, kodein ve tebain bulunur. Opiatlar orta ile yüksek kötüye kullanım potansiyeli olan ilaçlar olarak kabul edilir ve Amerika Birleşik Devletleri'nin Tek Düzenli Kontrollü Maddeler Yasası altında çeşitli "Madde Kontrol Programları" nda listelenmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Benzodiazepin</span> benzen ve diazepin halkalarının çekirdek kimyasal yapısına sahip psikoaktif ilaç sınıfı

Benzodiazepin, temel kimyasal yapısı bir benzen halkası ve bir diazepin halkasının füzyonu olan psikoaktif ilaçlardır. Depresan etkiye sahip olan benzodiazepinler, insomnia, nöbet ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılır. İlk benzodiazepin olan klordiazepoksidin (Librium®), Leo Sternbach tarafından 1955 yılında tesadüfen keşfedilmiş, 1960 yılında da Hoffmann–La Roche ilaç firması tarafından satışa sunulmuştur. 1977'de benzodiazepinler dünya çapında en çok reçete edilen ilaç oldu.

Nalokson, ABD'de Narcan adı altında satılan bir opioid blokörüdür. Genellikle opioidlerin aşırı doz alındıklarındaki yan etkisi olan solunum problemlerini önlemek için kullanılır. Naloksan, opioid yanlış kullanımını önlemek için opiodler ile birlikte kombine edilebilir. İntravenöz uygulandığında 2 dakikada, intramusküler uygulandığında 5 dakikada etkisini gösterir. Hasta kişinin burnuna sıkmak suretiyle de uygulanabilir. Naloksonun etkileri yarım saatten bir saate kadar sürebilir. Opioidlerin etkileri genellikle naloksondan uzun sürdüğü için birden fazla doz kullanılması gerekebilir.

<span class="mw-page-title-main">Brigitte Kieffer</span>

Brigitte Kieffer, opioid reseptörleri üzerine çalışmalarıyla tanınan Fransız moleküler sinirbilimci. Uzmanlık alanları arasında moleküler psikiyatri, bağımlılık, ruh hali bozuklukları, acı ve gelişim bozuklukları yer alır. Kieffer, opioid reseptörleri konusundaki araştırmalarıyla acı, akıl hastalıkları ve uyuşturucu bağımlılığının altında yatan beyin mekanizmaları üzerine yeni bulgular elde etti. 300'den fazla kişilik ekibiyle araştırma yapmaya devam etmektedir. Araştırmaları, morfin ve eroin gibi maddelerin ağrı kesici ve bağımlılık yapıcı özelliklerinin nasıl oluştuğunu göstermiştir.

<span class="mw-page-title-main">Etorfin</span>

{{İlaç bilgi kutusu | ilaç_adı = Etorfin | resim = Etorphine.svg | resim_boyutu = | resim_açıklama = | resim2 = Etorphine-3D.png | resim2_boyutu = | resim2_açıklama = | iupac_adı = (5α,6β,14β,18R)-18-[(2R)-2-Hydroxy-2-pentanyl]-6-methoxy-17-methyl-7,8-didehydro-18,19-dihydro-4,5-epoxy-6,14-ethenomorphinan-3-ol | cas_numarası = 14521-96-1 | atc_kodu = {{|N02|AE90}}, ... | pubchem_sayısı = 644209 | drugbank_kodu = DB01497 | kimyasal_formül = C25H33NO4 | moleküler_ağırlık = 411.53 g/mol | smiles = C[C@@](O)(CCC)[C@H]1C[C@]64C=C[C@]1(OC)[C@@H]5Oc3c(O)ccc2C[C@H]6N(C)CC[C@@]45c23 | yoğunluk = | ergime_noktası = | ergime_not = | kaynama_noktası = | kaynama_not = | çözünürlük = | biyoyararlanım = | proteine_bağlanma = | metabolizma = | yarılanma_ömrü = | atılma = | GK-ABD = | GK-Avustralya = | GK-diğer = | uygulama_yolu = }}

Buprenorfin (Suboxone), opioid bağımlılığını tedavi etmek için kullanılan bir kombinasyon ilacıdır. Doğru şekilde alındığında, tablet formunda, dilin altında çözünmesine izin verilir veya dil üzerine yerleştirilen ve çözünmesine izin verilen bir film şeridi olarak uygulanabilir. Buprenorfin en önemli bileşendir ve kısmi bir opioid agonisti olarak işlev görür. Kısmi bir opioid agonisti, beyindeki opioid reseptörlerine bağlandığında tam bir opioidinkinden daha az etki üretmek için çalışan bir opioiddir. Subokson'daki diğer bileşen, bir opioid antagonisti veya bir opioid bloker olan naloksondur. Nalokson, bireyleri ilacı horlamaya veya enjekte etmeye çalışmaktan caydırmak için Suboxone'a eklenir, çünkü bu gerçekleşirse nalokson bileşeni hızla beyne gidecek ve ciddi bir yoksunluk sendromunu tetikleyecektir - ki biri bir kez yaşarsa, asla istemeyeceklerdir tekrar.

Kanser ağrısı tümörün yakındaki vücut kısımlarına baskı yapması veya sızmasından, tedavi ve teşhis yöntemlerinden veya hormon dengesizliği veya bağışıklık tepkisinin neden olduğu deri, sinir ve diğer değişikliklerden kaynaklanabilir. Çoğu kronik ağrı hastalıktan, akut ağrıların çoğu ise tedavi veya teşhis yöntemlerinden kaynaklanır. Ancak radyoterapi, cerrahi ve kemoterapi tedavi bittikten sonra uzun süre devam eden ağrılı durumlar oluşturabilir. Ağrının varlığı esasen kanserin yerine ve hastalığın evre'sine bağlıdır. Herhangi bir zamanda kötü huylu kanser teşhisi konan tüm insanların yaklaşık yarısı ağrı duyar ve ilerlemiş kanseri olanların üçte ikisi uykularını, ruh hallerini, sosyal ilişkilerini ve günlük yaşam aktiviteleri olumsuz yönde etkileyecek kadar şiddetli ağrı hisseder.

<span class="mw-page-title-main">Balıklarda acı</span>

Balıkların, insanlara benzer bir şekilde mi yoksa insanlardan farklı bir şekilde mi acı çektiği tartışmalı bir konudur. Ağrı, karmaşık bir zihinsel durum olup farklı bir algısal niteliğe sahiptir ancak aynı zamanda bir duygusal durum olan acı ile de ilişkilidir. Bu karmaşıklık nedeniyle hayvanlarda acı, insanlar tarafından gözlemsel yöntemler kullanılarak açık bir şekilde belirlenemez ancak hayvanların ağrı yaşadıkları, genellikle karşılaştırmalı beyin fizyolojisine ve bunun yanı sıra hayvanların fiziksel ve davranışsal tepkilerine bakılarak gözlenen hayvansal bilincin, muhtemel varlığına dayanılarak çıkarılır.

<span class="mw-page-title-main">Hidrokodon/parasetamol</span>

Hidrokodon / parasetamol kombinasyonu olan ağrı kesicidir hidrokodon / asetaminofen, olarak da bilinir, opioid bir analjezik olan hidrokodon ve anilid analjezik parasetamolün (asetaminofen) kombinasyonudur. Orta ve şiddetli ağrıları tedavi etmek için kullanılır. Amerika Birleşik Devletleri'nde eğlence amaçlı olarak kullanıldığı bilinmektedir. ABD'deki genel marka isimleri ''Vicodin, Lorcet, Norco vd.''dir. Aynı zamanda ''Vicodin'' daha hafif ağrılar için oxikodon / asetaminofen kombinasyonu da mevcuttur.

İshal önleyici ilaçlar veya Anti-Diyare ilaçları, ishal için semptomatik rahatlama sağlayan bir grup ilaçtır.

<span class="mw-page-title-main">Hidrokodon</span>

Hidrokodon ağrıyı tedavi etmek ve öksürük kesici olarak kullanılan bir opioiddir. Ağızdan alınır.

Dihidromorfinon olarak da bilinen hidromorfon, orta ila şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioiddir. Tipik olarak, uzun süreli kullanım sadece kansere bağlı ağrı için önerilir. Ağız yoluyla veya damar, kas veya deri altına enjeksiyon yoluyla kullanılabilir. Etkiler genellikle yarım saat içinde başlar ve beş saate kadar sürer.

<span class="mw-page-title-main">Tramadol</span>

Tramadol, orta ila orta şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioid ağrı kesici ilaçtır. Hızlı salımlı bir formülasyonda ağızdan alındığında, ağrının hafiflemesi genellikle bir saat içinde başlar. Enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir. Parasetamol (asetaminofen) ile kombinasyon halinde veya ULTRACET gibi daha uzun etkili formülasyonlar olarak satılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Nalbufin</span>

Nalbufin, ağrı tedavisinde kullanılan bir opioid analjeziktir. Damar, kas veya yağ içine enjeksiyonla verilir.