İçeriğe atla

Pemolin

Pemolin yapısı

Pemolin, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve narkolepsi tedavisinde kullanılan uyarıcı bir ilaçtır.[1] Nadir fakat ciddi karaciğer toksisitesi sorunları nedeniyle çoğu ülkede satışı durdurulmuştur.[2][3] İlaç ağız yoluyla alınır.[1]

Pemolinin yan etkileri arasında uykusuzluk, iştah azalması, karın ağrısı, sinirlilik ve baş ağrıları yer alır.[4][1] Nadiren, ilaç ciddi karaciğer hasarına neden olabilir ve bu, karaciğer nakli veya ölümle sonuçlanabilir.[5][6] Pemolin bir psikostimulandır ve seçici bir dopamin geri alım inhibitörü ve salıverici ajan olarak görev yapar.[1][4][7] Dolayısıyla dopamin reseptörlerinin dolaylı agonisti olarak işlev görür.[8] Pemolinin norepinefrin üzerinde çok az etkisi vardır ve bu nedenle diğer birçok uyarıcının aksine çok az kardiyovasküler veya sempatomimetik etkiye sahiptir veya hiç yoktur.[1][4][7]

Pemolin 1913'te sentezlenmiş ancak 1930'lara kadar uyarıcı olduğu keşfedilmemiştir. 1975'e kadar DEHB tedavisinde kullanılmıyordu.[4][9][10] 1997 ile 2005 yılları arasında Amerika Birleşik Devletleri dahil birçok ülkede karaciğer toksisitesi nedeniyle geri çekilmiştir.[6][11][12] Bununla birlikte, Japonya'da DEHB için kullanılandan daha düşük dozlarda narkolepsi tedavisi için mevcut olmaya devam etmektedir.[3] Pemolin, diğer uyarıcılarla ilişkisi ve yanlış kullanım potansiyeli nedeniyle Amerika Birleşik Devletleri'nde IV. Program kontrollü bir maddedir.[13][14] Diğer uyarıcılara göre daha az yanlış kullanım potansiyeline sahiptir.[4]

Kaynakça

  1. ^ a b c d e "Cylert (Pemoline)" (PDF). FDA. December 2002. 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Şubat 2014. 
  2. ^ "Narcolepsy: current treatment options and future approaches". Neuropsychiatr Dis Treat. 4 (3): 557-66. June 2008. PMC 2526380 $2. PMID 18830438. 
  3. ^ a b "Risk Evaluation and Mitigation Strategies (REMS), Pemoline, and What Is a Signal?". Clin Ther. 39 (4): 665-669. April 2017. doi:10.1016/j.clinthera.2017.03.008. PMID 28366595. 
  4. ^ a b c d e "Pharmacology of methylphenidate, amphetamine enantiomers and pemoline in attention-deficit hyperactivity disorder". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 12 (6): 527-546. November 1997. doi:10.1002/(SICI)1099-1077(199711/12)12:6<527::AID-HUP932>3.0.CO;2-U. ISSN 0885-6222. 
  5. ^ "Pemoline ingestion in children: a report of five cases and review of the literature". J Clin Pharmacol. 42 (3): 275-82. March 2002. doi:10.1177/00912700222011292. PMID 11865963. 
  6. ^ a b "Pemoline hepatotoxicity and postmarketing surveillance". J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 40 (6): 622-9. June 2001. doi:10.1097/00004583-200106000-00006. PMID 11392339. 
  7. ^ a b "Pharmacological aspects of human and canine narcolepsy". Prog Neurobiol. 52 (1): 27-78. May 1997. doi:10.1016/s0301-0082(96)00070-6. PMID 9185233. 
  8. ^ "Neuropsychopharmacological mechanisms of stimulant drug action in attention-deficit hyperactivity disorder: a review and integration". Behav Brain Res. 94 (1): 127-52. July 1998. doi:10.1016/s0166-4328(97)00175-7. PMID 9708845. 
  9. ^ Chemische Berichte, 1913, vol.46, p. 2083
  10. ^ Acta Academiae Aboensis, Series B: Mathematica et Physica, 1939, vol. 11, #14 p. 3,7
  11. ^ "Off-label psychopharmacologic prescribing for children: history supports close clinical monitoring". Child Adolesc Psychiatry Ment Health. 2 (1): 24. September 2008. doi:10.1186/1753-2000-2-24. PMC 2566553 $2. PMID 18793403. 
  12. ^ "A surveillance method for the early identification of idiosyncratic adverse drug reactions". Drug Saf. 31 (2): 169-80. 2008. doi:10.2165/00002018-200831020-00006. PMID 18217792. 
  13. ^ "List of psychotropic substances under international control" (PDF). 23rd. Viennam, Austria: International Narcotics Control Board. August 2003. 5 Aralık 2005 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Annual Estimates Of Requirements Of Narcotic Drugs, Manufacture Of Synthetic Drugs, Opium Production And Cultivation 
  14. ^ DEA office of Diversion Control site: Federal Register publications of CSA schedules, 2014 Q1

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Parasetamol</span> ateş düşürücü ve ağrı kesici özelliklere sahip kimyasal bileşik

Parasetamol, ateş ve hafif ila orta şiddette ağrı tedavisinde kullanılan opioid olmayan analjezik ve antipiretik bir ajandır. Reçetesiz satılan yaygın bir ilaçtır ve yaygın marka isimleri arasında Tylenol ve Panadol bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Dopamin</span> Hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören organik kimyasal

Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Metilfenidat</span> merkezi sinir sistemi uyarıcısı

Metilfenidat (MPH) dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve narkolepsi gibi nörolojik durumların tedavisinde kullanılan bir psikostimülan ilaçtır. İlaç, özellikle dopamin ve norepinefrin gibi nörotransmitterlerin seviyelerini artırarak merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri ile bilinir. Metilfenidat, fenetilamin grubuna ait, dikkat eksikliği-hiperaktivite bozukluğu (DEHB), narkolepsi ve kronik yorgunluk sendromu tedavisinde sıklıkla reçete edilen merkezi sinir sistemi (MSS) uyaranıdır.

Asperger sendromunun tanısı, standard tanı ölçütleri sosyal etkileşimde bozukluk, yineleyici ve stereotipik davranış ve ilgiler ve dil becerisi ile bilişsel gelişimde önemli bir gecikme olmamasıdır. Uluslararası standartın dışında ABD'de kullanılan ölçütler arasında gündelik yaşamda da önemli bozukluklar bulunmaktadır. Tanı için diğer ölçütler Peter Szatmari ve Christopher Gillberg tarafından önerilmiştir.

Nootropikler veya nootropik ilaçlar, sağlıklı bireylerde dikkat, hafıza, yaratıcılık ve motivasyon gibi zihinsel fonksiyonları artırmaya yönelik kullanılan çeşitli ilaç ve gıda takviyelerine verilen ortak ad. 2018 yılı itibarıyla bu gruba giren pek çok madde hala araştırma aşamasında olup etkileri tam olarak belirlenmemiştir.

<span class="mw-page-title-main">Dikkat kontrolü</span>

Dikkat kontrolü, bir bireyin neye dikkat edeceğini ve neyi göz ardı edeceğini seçtiği kapasitesidir. İç kaynaklı dikkat veya yönetici dikkat olarak da bilinir. Daha genel bir tabirle, dikkat kontrolü, bir bireyin konsantre olma becerisi olarak tarif edilebilir. Öncelikli olarak ön singulat korteksi de içeren frontal alanlar tarafından aracılık edilen dikkat kontrolünün, çalışma belleği gibi diğer yönetici işlevler ile yakından ilgili olduğu düşünülmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Lamotrijin</span> epilepsi ve bipolar bozukluk tedavisinde kullanılan bir antikonvülsan ilaç

Lamotrijin (Lamotrigine) ya da bilinen ticari ismiyle Lamictal veya Pinral, epilepsi, tedavisinde ve bipolar bozuklukta depresif atakların tekrarını geciktirmek veya önlemek için kullanılan antikonvülsan bir ilaçtır. Epilepsi kavramına fokal nöbetler, tonik-klonik nöbetler ve Lennox-Gastaut sendromundaki nöbetler dahildir. Bipolar bozuklukta, lamotrijinin akut depresyon safhasını güvenilir bir şekilde tedavi ettiği gösterilememiştir. Ancak günümüzde semptomatik olmayan bipolar bozukluğu olan hastalar için gelebilecek depresyon atakları riskini azaltmada etkili görünmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Bupropion</span> depresyon ve sigarayı bırakma için ikame edilmiş katinon ilacı

Bupropion, ilk ticari isimleri olan Wellbutrin ve Zyban olarak da bilinen ilaçtır. Öncelikle majör depresif bozukluğu tedavisinde ve sigarayı bırakmada destek amaçlı kullanılan atipik antidepresandır. Bupropion etkili bir antidepresan kabul edilir ancak antidepresan tedavide birinci basamak kullanılmakta olan seçici serotonin geri alım inhibitörü'ne (SSRI) tam yanıt alınmayan durumlarda ek ilaç olarak da kullanılmaktadır. Bupropion'u diğer antidepresanlardan ayıran birkaç özelliği vardır: Genellikle cinsel işlev bozukluğuna ve kilo alımına neden olmazlar ve uyku hali ile ilişkili değildirler. Ayrıca hipersomniya ve yorgunluk semptomlarını iyileştirmede SSRI'lardan daha etkilidir.

<span class="mw-page-title-main">Amantadin</span>

Gocovri markası altında satılan Amantadin, parkinsonizm ve A tipi influenza virüsünün neden olduğu influenza ile ilişkili diskineziyi tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır, ancak yaygın ilaç direnci nedeniyle ikincisi için kullanımı artık önerilmemektedir. Bir nikotinik antagonist, dopamin antagonisti ve rekabetçi olmayan NMDA antagonisti olarak işlev görür. Antiviral etki mekanizması, endozomal kaçışı önleyen influenza virüsü A M2 proton kanalının antagonistidir.

Siproheptadin, antikolinerjik, antiserotonerjik ve lokal anestezik özelliklere sahip birinci nesil bir antihistamindir.

Selegilin, Parkinson hastalığı ve majör depresif bozukluğun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Parkinson hastalığı için ağızdan alınan bir kapsül veya tablet şeklinde ve depresyon için cilde uygulanan bir bant şeklinde sağlanır.

Strattera markası altında satılan atomoksetin hidroklorür, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğunu (DEHB) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Tek başına veya psikostimulanlarla birlikte kullanılabilir. Ayrıca uyanıklığı, dikkati ve hafızayı geliştirmek için bilişsel güçlendirici olarak kullanılır. Atomoksetin kullanımı sadece 6 yaşın üstünde olanlar için tavsiye edilir. Ağızdan alınır. 2002 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.

Lisdeksamfetamine, yetişkinlerde orta-şiddetli tıkanırcasına yeme bozukluğunun yanı sıra beş yaşın üzerindeki kişilerde dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğunu (DEHB) tedavi etmek için kullanılan uyarıcı bir ilaçtır. Lisdeksamfetamin ağızdan alınır. Etkileri genellikle 2 saat içinde başlar ve 14 saate kadar sürer. Birleşik Krallık'ta, çocukların tedavisi için genellikle metilfenidattan daha az tercih edilir.

Amperozid, 5-HT2A reseptöründe bir antagonist olarak işlev gören difenilbütilpiperazin sınıfından atipik bir antipsikotikidir. Çoğu antipsikotik ilaçta olduğu gibi dopamin reseptörlerini bloke etmez, ancak dopamin salınımını inhibe eder ve dopaminerjik nöronların ateşleme düzenini değiştirir. İnsanlarda şizofreni tedavisi için araştırılmış, ancak hiçbir zaman klinik olarak benimsenmemiştir. Bunun yerine başlıca kullanımı, veteriner tıpta evcil domuzlarda saldırganlığı ve stresi azaltmak ve böylece beslenmeyi ve üretkenliği artırmaktır.

Amineptin, trisiklik antidepresan (TCA) ailesinin atipik bir antidepresanıdır. Seçici ve karışık bir dopamin geri alım inhibitörü ve salıcı ajan olarak ve daha az ölçüde bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak işlev görür.

Alpidem, kısa bir süre anksiyete bozukluklarını tedavi etmek için kullanılan, ancak artık pazarlanmayan, benzodiazepin olmayan bir anksiyolitik ilaçtır. Daha önce Fransa'da pazarlanmaktaydı, ancak karaciğer toksisitesi nedeniyle durduruldu. Alpidem ağızdan alınır.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

Nefazodon, depresyon tedavisinde ve diğer kullanımlar için kullanılan atipik bir antidepresan ilaçtır. Nefazodon, Amerika Birleşik Devletleri'nde hala mevcuttur, ancak nadir görülen karaciğer toksisitesi nedeniyle diğer ülkelerden geri çekilmiştir. İlaç ağızdan alınır.

Desipramin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Nispeten seçici bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak görev yapar, ancak aynı zamanda zayıf serotonin geri alım inhibitörü, alfa-1 bloke edici, antihistaminik ve antikolinerjik etkiler gibi başka aktivitelere de sahiptir. İlaç, daha az yan etkiye sahip olan ve aşırı dozda daha güvenli olan seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) antidepresanların kullanıma sunulmasından bu yana, depresyon için birinci basamak tedavi olarak kabul edilmemektedir.