İçeriğe atla

Paroksetin

Paroksetin
Klinik verisi
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa698032
Lisans veri
Gebelik
kategorisi
  • AU: D
Uygulama
yolu		ağızdan
İlaç sınıfıSelective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
Hukuki durum
Hukuki durum
  • AU: S4 (Yalnızca reçeteyle)
  • CA: Sadece reçete ile
  • UK: POM (Yalnızca reçeteyle)
  • Sadece reçete ile
Farmakokinetik veri
BiyoyararlanımMide bağırsak sistemden geniş ölçüde emilir, ancak karaciğerde kapsamlı ilk geçiş metabolizması[1][2][3][4]
Protein bağlanma93–95%[1][2][3]
MetabolizmaYaygın, hepatik (çoğunlukla CYP2D6 aracılı)[1][2][3]
Eliminasyon yarı ömrü21 saat[1][2][3]
BoşaltımBöbrek (%64; %2 değişmemiş ve %62 metabolit olarak), dışkı (%36; <%1 değişmedi)[1][2][3]
Tanımlayıcılar
  • (3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.112.096 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H20FNO3
Mol kütlesi329,371 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • c1cc(ccc1[C@@H]2CCNC[C@H]2COc3ccc4c(c3)OCO4)F
  • InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1 
  • Key:AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 

Paroksetin (ticari adıyla Paxil) seçici serotonin geri alım inhibitörü olan bir antidepresan türüdür. Majör depresyon, obsesif-kompulsif bozukluk, panik bozukluğu, sosyal anksiyete bozukluğu, travma sonrası stres bozukluğu, yaygın anksiyete bozukluğu ve vazomotor semptomlar (örneğin sıcak basması ve gece terlemeleri, menopoz ile ilişkili) durumlarının tedavisinde kullanılmaktadır.[5][6]

İlacın ilk pazarlaması SmithKline şirketi tarafından 1992 yılında yapıldı.[7] İntihar girişimi her ne kadar 25 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde görülse de tüm antidepresanlarda olduğu gibi Paroksetin alan hastalarda da yaşanabilir. Yeni nesil antidepresanlar arasındaki farklar genellikle az ve yan etkilerle sınırlıdır. Diğer antidepresanlarla bu ortak yan etkileri ve kontrendikasyonları bulantı, uyku hali, cinsel yan etkilerdir.[8]

Endikasyonları

Paroksetin, birçok psikolojik rahatsızlığın tedavisinde kullanılır. Başlıca majör depresyon olmakla birlikte, obsesif kompulsif bozukluk (OKB), post-travmatik stres bozukluğu (TSSB), panik bozukluk, yaygın anksiyete bozukluğu (YAB),[9] sosyal fobi / sosyal anksiyete bozukluğu,[9] Premenstrüel disforik bozukluk (PMDB),[10] menopoz ve sıcak basmasında kullanımı endikedir.

Paroksetin, resmi olarak ABD'de panik atak tedavisinde kullanımı onaylanmış ilk ilaçtır.[11]

Kontrendikasyonları

Paroksetin, 18 yaşın altındaki kişilerde ve hamilelerde kullanımı önerilmez.

Yan etkileri

(Parantez içindekiler plasebo uygulanan kimselerde görülen yan etkilerdir.) Paroksetin ve plasebo deneyi sonucunda, %26 (%9) bulantı, %12 (%8) ishal, %14 (%9) kabızlık, %18 (%12) ağız kuruluğu, %23 (%9) uyku hali, %13 (%6) uykusuzluk, %18 (%17) baş ağrısı, %1 (%0.3) hipomani, %4 (%1) bulanık görme, %6 (%2) iştah artışı, %5 (%3) sinirlilik, %4 (%2) parestezi, %13 (%6) baş dönmesi, %15 (%6) asteni, %8 (%2) titreme, %11 (%2) cinsel işlev bozukluğu görülmüştür.[12] Bu yan etkilerin çoğu geçicidir ve tedavi süresince kaybolur. SSRI tedavisinde görülen gastrointestinal yan etkilerin, merkezi ve periferik 5-HT3 reseptörün uyarılmasına bağlı olduğu düşünülmektedir.[13]

Yoksunluk sebebi görülmesi yüzünden tedavinin sonlandırılması birkaç hafta ile birkaç ay arasında dozun kademeli olarak azaltılmasıyla yapılır.[14]

İntihar

Paroksetin, çocuk ve ergenlerde intihar düşüncesinde artışa sebep olabilir. Fakat intihar nadir görülür ve Paroksetin ile ilgisini test etmek zordur. 2004 yılında yapılan Paroksetin kullanımı ile ilgili klinik çalışmalarda, anksiyete bozukluğuna sahip ve depresyonda olan çocuk ve ergenlerde intihar düşüncesinde artışa sebep olduğu gözlenmiştir.[15]

Yoksunluk sendromu

Birçok psikoaktif ilaçların aniden kesilmesi sonucunda yoksunluk sendromu belirtilerine sebep olduğu görülmüştür.[16] Paroksetin için ortak yoksunluk sendromu belirtileri, mide bulantısı, baş dönmesi, vertigo, uykusuzluk, kabuslar ve canlı rüyalar, gövdenin elektriklenmesi, ağlama ve strestir.[17][18] Diğer bir öneri, yarılanma ömrü daha uzun olan Fluoksetin (Prozac) kullanımıdır. Bu sayede yoksunluk sendromu belirtileri azaltılır.[19][20][21]

Kaynakça

  1. ^ a b c d e Sandoz Pty Ltd (18 Ocak 2012). "Product Information Paroxetine Sandoz 20Mg Film-Coated Tablets" (PDF). TGA eBusiness Services. Therapeutic Goods Administration. 4 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  2. ^ a b c d e Mylan Institutional Inc. (January 2012). "Paroxetine (paroxetine hydrochloride hemihydrate) tablet, film coated". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. 23 Ekim 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  3. ^ a b c d e Sandoz Limited (21 Mart 2013). "Paroxetine 20 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Datapharm Ltd. 3 Aralık 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  4. ^ "Paxil, Paxil CR (paroxetine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. 10 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  5. ^ Sayfalar 19.173.371, genelleşmiş anksiyete bozukluğu tedavisinde güncel konular". "katzman MA (2009). .. 103-20: CNS Drugs 23 (2)". 
  6. ^ "Gıda ve İlaç İdaresi". 9 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Haziran 2013. 
  7. ^ Smith, Aaron. "Smith, Aaron". 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Mayıs 2005. 
  8. ^ "Modern antidepresanların dayanilabilirligi". 20 Temmuz 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015.  Yazar |ad1= eksik |soyadı1= (yardım)
  9. ^ a b DS, Baldwin; IM, Anderson; DJ, Nutt; B, Bandelow; A, Bond; JR, Davidson; JA, Boer; NA, Fineberg; M, Knapp; J, Scott; HU, Wittchen (2005). ""Anksiyete bozukluklarının farmakolojik tedavi için kanıta dayalı rehberler: Psikofarmakoloji İngiliz Derneği öneriler"". 
  10. ^ ""Adet öncesi disforik bozukluk için bir tedavi olarak paroksetin"". 
  11. ^ Joseph, Turner Francis (2005). "Çağdaş Uygulama Sosyal Tan". Oxford University Press. 
  12. ^ ""Paxil, Paxil CR (paroksetin) dozaj, endikasyonları, etkileşimleri, yan etkiler ve daha fazlası". Medscape. 10 Kasım 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
  13. ^ L, Brunton; B, Knollman; B, Chabner. "Goodman and of Therapeutics Gilman The Pharmacological Basis". 11 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  14. ^ ""Basın açıklaması, Paroksetın ve diğer SSRI üzerinde CHMP toplantısı" (PDF). Avrupa İlaç Ajansı 2004/12/09. 4 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 24 Ağustos 2007. 
  15. ^ "Klinik verilerin gözden geçirilmesi ve değerlendirilmesi: psikotrop ilaçlar ve pediatrik intihar eğilimi arasındaki ilişki" (PDF). Psikofarmakolojik İlaçlar Danışma Komitesi ve Çocuk Danışma Komitesi Ortak Toplantısı. 25 Haziran 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  16. ^ ""Anti-depresan bağımlılığı uyarısı"". 19 Ocak 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  17. ^ "Skaehill, Penny A.; Welch, E.B. (October 1997)." 3 Mayıs 2006 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  18. ^ "Bhanji NH, Chouinard G, Kolivakis T, Margolese HC (2006)". 18 Nisan 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  19. ^ ". "Antidepresan kesilmesi sendromları"". Haddad PM (2001). 
  20. ^ ""Tanınması ve antidepresan kesilmesi belirtileri yönetmek"". Haddad PM Anderson IM (Kasım 2007). 26 Mayıs 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
  21. ^ "benzo.org.uk". benzo.org.uk. Erişim tarihi: 23 Nisan 2013. []

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Seçici serotonin geri alım inhibitörü</span> Antidepresan ilaç sınıfı

Seçici serotonin geri alım inhibitörleri majör depresif bozukluk, anksiyete bozuklukları ve diğer psikolojik bozuklukların tedavisinde antidepresan olarak kullanılan bir ilaç grubudur. Yan etkilerinin az olması, etkinlikleri ve tolere edilebilirlikleri nedeniyle sıklıkla depresyon ve diğer birçok psikiyatrik bozukluk için birinci basamak ilaçlar olarak kullanılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Panik atak</span> aniden başlayan yoğun korku ve endişe nöbeti

Panik atak; çarpıntı, terleme, titreme, nefes darlığı, uyuşma veya kötü bir şeyin olacağı hissiyle karakterize; aniden gelen yoğun korku dönemidir. Semptomların şiddeti dakikalar içinde yükselmektedir. Genellikle bir atak yaklaşık 30 dakika sürer, ancak bu süre saniyeler ila saatler arasında değişebilir. Atak sırasında kontrolünü kaybetme korkusu ve göğüs ağrısı da görülebilir. Panik ataklar kişiye fiziksel olarak herhangi bir zarar vermez.

<span class="mw-page-title-main">Alprazolam</span> Benzodiazepin türevi sakinleştirici ilaç

Alprazolam, kaygı-endişe giderici (anksiyolitik) olarak ve panik bozukluklarında kullanılan benzodiazepin türevidir. Myasthenia gravis, akut dar açılı glokomda kontrendikedir. Gebe ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Xanax® ismi Pfizer firmasının ticari markasıdır. Türkiye Cumhuriyeti'nde bağımlılık riski ve kötüye kullanımı engellemek için yeşil reçete ile satılması zorunludur.

<span class="mw-page-title-main">Sitalopram</span> Seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) sınıfının antidepresanı

Sitalopram, Citalopram diye de geçebilir. Seçici serotonin gerialım inhibitörüdür (SSRI). Serotonine özgüllüğü en yüksek, en seçici moleküldür. Karaciğer sitokrom (CYP) enzim ailesiyle az etkileşir. Bu sayede ilaç etkileşimlerinden az etkilenir. Polifarmasiye uygundur. Özellikle geriyatrik popülasyonda daha çok tercih edilir.

<span class="mw-page-title-main">Diazepam</span> benzodiazepin türevi ilaç

Diazepam, benzodiazepin türevi bir ilaç etken maddesidir. Diapam, Diazem gibi ticari isimlerle pazarlanır. Anksiyolitik, antikonvülsan, sedatif, kas gevşetici ve hafıza zayıflatıcı etkilere sahiptir. Anksiyete, uyuyamama, nöbetler, alkol yoksunluğu ve kas spazmları gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Anksiyolitik</span> anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlar

Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Anksiyete bozukluğu</span> günlük durumların aşırı, mantıksız bir kaygıya sebep olduğu bilişsel bozukluk

Anksiyete bozuklukları, belirgin ve kontrol edilemeyen anksiyete ve korku duyguları ile karakterize edilen bir grup zihinsel bozukluklardır. Bu durumlar, bireylerin sosyal, mesleki ve kişisel işlevselliğini önemli ölçüde bozar. Anksiyete, huzursuzluk, alınganlık, kolay yorulma, konsantrasyon güçlüğü, kalp hızında artış, göğüs ağrısı, karın ağrısı gibi fiziksel ve bilişsel belirtilere yol açabilir ve belirtiler bireyler arasında değişiklik gösterebilir.

<span class="mw-page-title-main">Benzodiazepin</span> benzen ve diazepin halkalarının çekirdek kimyasal yapısına sahip psikoaktif ilaç sınıfı

Benzodiazepin, temel kimyasal yapısı bir benzen halkası ve bir diazepin halkasının füzyonu olan psikoaktif ilaçlardır. Depresan etkiye sahip olan benzodiazepinler, insomnia, nöbet ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılır. İlk benzodiazepin olan klordiazepoksidin (Librium®), Leo Sternbach tarafından 1955 yılında tesadüfen keşfedilmiş, 1960 yılında da Hoffmann–La Roche ilaç firması tarafından satışa sunulmuştur. 1977'de benzodiazepinler dünya çapında en çok reçete edilen ilaç oldu.

<span class="mw-page-title-main">Essitalopram</span> seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) sınıfından bir antidepresan

Essitalopram sitalopramın S-enantiomeri olan SSRI sınıfı bir antidepresandır. 12 yaşın üstündeki yetişkinlerde depresyon ve anksiyete tedavisinde kullanımı FDA tarafından uygun görülmüştür. Essitalopram aynı zamanda panik bozukluğu, sosyal anksiyete bozukluğu ve obsesif kompulsif bozukluk tedavisinde de kullanılmaktadır. Premenstrüel sendrom semptomlarını azaltmada etkilidir.

<span class="mw-page-title-main">Sertralin</span> kimyasal bileşik

Sertralin, seçici serotonin gerialım inhibitörü (SSRI) grubundan bir antidepresandır. 1991 yılında Pfizer tarafından piyasaya sunulmuştur. Sertralin, başlıca majör depresyonda, obsesif kompulsif bozuklukta, yaygın ve sosyal anksiyete bozukluğunda yetişkin ve çocuklarda kullanılan bir antidepresan türüdür. Bunun yanı sıra Sertralin, erken boşalma tedavisinde ve sigara bırakmada da kullanılır. Sertralinin bazı depresyon tiplerinde fluoksetinden (Prozac) daha etkili olduğu görülmüştür. Obsesif-kompulsif bozukluk için sertralin bilişsel davranışçı terapi (BDT) kadar etkili değildir. En iyi sonuçlar, SSRI ile BDT birleştirerek elde edilmiştir. Ayrıca sosyal fobi ve travma sonrası stres bozukluğu tedavisinde de etkili olduğu gözlenmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Köpeklerde ayrılma kaygısı</span>

Köpeklerde ayrılma kaygısı, bir köpeğin sahibinden ayrıldığında sıkıntı ve davranış problemleri sergilediği duruma verilen addır. Ayrılma kaygısı tipik olarak sahibin ayrılmasından birkaç dakika sonra ortaya çıkar. Bazı köpeklerin neden ayrılık kaygısından muzdarip olduğu ve diğerlerinin neden olmadığı tam olarak anlaşılamamıştır. Davranış, altta yatan bir tıbbi duruma ikincil olabilir. Kronik stres ile fizyolojik sağlıkta bozukluklar ortaya çıkabilir. Köpekte artan stres hormon seviyelerini değiştirir, böylece çeşitli sağlık sorunlarına karşı doğal bağışıklığı azaltır. Bir köpeğin davranışı aniden değişirse, her zaman bir veterinerin ziyaret edilmesi önerilir.

Duloksetin; majör depresif bozukluk, yaygın anksiyete bozukluğu, fibromiyalji ve nöropatik ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağız yoluyla alınır. Yaygın yan etkiler arasında ağız kuruluğu, mide bulantısı, yorgunluk hissi, baş dönmesi, ajitasyon, cinsel sorunlar ve terlemede artış bulunur. Şiddetli yan etkiler arasında intihar riski, serotonin sendromu, mani ve karaciğer sorunları sayılabilir. Kullanımı durdurulursa antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir. Hamileliğin ilerleyen dönemlerinde kullanımın bebeğe zarar verebileceğine dair endişeler vardır. Bir serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörüdür.Nasıl çalıştığı tam olarak net değildir. Duloksetin, 2004 yılında Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa Birliği'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2017'de, on altı milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 46. ilaç olmuştur.

Ruh sağlığı uzmanları genellikle genelleştirilmiş sosyal fobi ile özgül sosyal fobi arasında ayrım yapar. Genel sosyal fobisi olan insanlar, çok çeşitli sosyal durumlarda büyük sıkıntı yaşarlar. Özgül sosyal fobisi olanlar, yalnızca birkaç durumda kaygı yaşayabilir. "Özgül sosyal fobi" terimi, klinik olmayan sosyal kaygının spesifik formlarına da karşılık gelebilir.

<span class="mw-page-title-main">Venlafaksin</span> İlaç

Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Klomipramin</span> kimyasal bileşik

Klomipramin, Anafranil altında satılan bir trisiklik antidepresandır. (TCA). Obsesif kompulsif bozukluk, panik bozukluk, majör depresif bozukluk ve kronik ağrı tedavisinde kullanılır. 25 yaş altı kişilerde intihar riskini artırabilir. Ağızdan alınır. Erken boşalmayı tedavi etmek için de kullanılmıştır.

Nortriptilin, depresyon, nöropatik ağrı, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB), sigarayı bırakma ve anksiyete tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Birçok antidepresanda olduğu gibi, tedaviye başlayan 18-24 yaşındaki kişilerde artan intihar eğilimi nedeniyle depresyon ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan gençler için kullanımı sınırlı olabilir. Nortriptilin, DEHB ve sigarayı bırakmak için daha az tercih edilen bir tedavi yöntemidir. Ağızdan alınır.

Tandospirone, Dainippon Sumitomo Pharma tarafından pazarlandığı Çin ve Japonya'da kullanılan bir anksiyolitik ve antidepresan ilaçtır. Azapiron ilaç sınıfının bir üyesidir ve buspiron ve gepiron gibi diğer azapironlarla yakından ilişkilidir.

İmipramin, esas olarak depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Anksiyete ve panik bozukluğu tedavisinde de etkilidir. İlaç ayrıca yatak ıslatma tedavisinde de kullanılır. İmipramin ağızdan alınır.

Tolvon markası altında satılan Mianserin, özellikle Avrupa'da ve dünyanın başka yerlerinde depresyon tedavisinde kullanılan atipik bir antidepresandır. Tetrasiklik bir antidepresandır (TeCA). Mianserin, hem kimyasal olarak hem de etkileri ve etkileri açısından mirtazapin ile yakından ilişkilidir, ancak iki ilaç arasında önemli farklılıklar vardır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.