Seçici serotonin geri alım inhibitörleri majör depresif bozukluk, anksiyete bozuklukları ve diğer psikolojik bozuklukların tedavisinde antidepresan olarak kullanılan bir ilaç grubudur. Yan etkilerinin az olması, etkinlikleri ve tolere edilebilirlikleri nedeniyle sıklıkla depresyon ve diğer birçok psikiyatrik bozukluk için birinci basamak ilaçlar olarak kullanılırlar.
Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.
Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.
Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.
Kokaetilen (etilbenzoilekgonin), benzoilekgoninin metil esteridir. Yapısal olarak benzoilekgoninin metil esteri olan kokaine benzer. Kokain ve etanol kanda bir arada var olduğunda kokainilen karaciğer tarafından oluşturulur. 1885 yılında, ilk olarak koketilen sentezlendi, ve 1979'da, kokaetilenin yan etkileri keşfedildi.
Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.
Trisiklik antidepresanlar (TCA'lar), öncelikle antidepresan olarak kullanılan ve depresyonun yönetimi için önemli olan bir ilaç sınıfıdır. SSRI'nın yanında ikinci basamak ilaçlardır. TCA'lar 1950'lerin başında keşfedilmiş ve on yıl sonra pazarlanmıştır. Üç atom halkası içeren kimyasal yapılarından dolayı böyle adlandırılırlar. Dört atom halkası içeren tetrasiklik antidepresanlar (TeCA'lar), yakından ilişkili bir antidepresan bileşik grubudur.
Serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI'ler), majör depresif bozukluğu, anksiyete bozukluklarını, obsesif-kompulsif bozukluğu (OKB), sosyal fobiyi, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğunu (DEHB), kronik nöropatik ağrıyı tedavi eden bir antidepresan ilaç sınıfıdır. SNRI'ler monoamin geri alım inhibitörleridir; özellikle, serotonin ve norepinefrin geri alımını inhibe ederler. Bu nörotransmitterlerin duygudurum düzenlemesinde önemli bir rol oynadığı düşünülmektedir.
Serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörleri (SARI'lar), esas olarak antidepresan olarak, aynı zamanda anksiyolitik ve hipnotik olarak da kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Halihazırda pazarlanan SARI'ların çoğu, fenilpiperazin bileşikler sınıfına aittir.
Üçlü geri alım inhibitörü (TRI) olarak da bilinen bir serotonin-norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (SNDRI), monoamin nörotransmiterleri serotonin, norepinefrin ve dopaminin kombine bir geri alım inhibitörü olarak işlev gören bir ilaç türüdür. Bunu sırasıyla serotonin taşıyıcısını (SERT), norepinefrin taşıyıcısını (NET) ve dopamin taşıyıcısını (DAT) eşzamanlı olarak inhibe ederek yapar. Bu nörotransmitterlerin geri alımının inhibisyonu, hücre dışı konsantrasyonlarını arttırır ve bu nedenle, serotonerjik, adrenerjik ve dopaminerjik nörotransmisyonda bir artışa neden olur.
Tramadol, orta ila orta şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioid ağrı kesici ilaçtır. Hızlı salımlı bir formülasyonda ağızdan alındığında, ağrının hafiflemesi genellikle bir saat içinde başlar. Enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir. Parasetamol (asetaminofen) ile kombinasyon halinde veya ULTRACET gibi daha uzun etkili formülasyonlar olarak satılabilir.
Etoperidon, 1970'lerde geliştirilen ve ya artık pazarlanmayan ya da hiç pazarlanmayan atipik bir antidepresandır. Kimyasal yapıda trazodon ve nefazodona bağlı bir fenilpiperazindir ve onlara benzer bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörüdür (SARI).
Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.
Metapramin, 1984 yılında Fransa'da depresyon tedavisi için tanıtılan Rhone Poulenc tarafından geliştirilen bir trisiklik antidepresandır (TCA). Duygudurum bozukluklarına karşı etkinliğine ek olarak, analjezik özelliklere de sahiptir ve ağrı tedavisinde faydalı olabilir.
Reboksetin, Pfizer tarafından majör depresyon tedavisinde kullanılmak üzere bir antidepresan olarak pazarlanan, norepinefrin geri alım inhibitörü (NRI) sınıfının bir ilacıdır, ancak aynı zamanda panik bozukluk ve dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu için etiket dışı kullanılmıştır. Dünya çapında birçok ülkede kullanım için onaylanmıştır, ancak Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmamıştır. Bir antidepresan olarak etkinliği, yayınlanmış birçok raporda sorgulanmasına rağmen, popülaritesi artmaya devam etmiştir.
Amineptin, trisiklik antidepresan (TCA) ailesinin atipik bir antidepresanıdır. Seçici ve karışık bir dopamin geri alım inhibitörü ve salıcı ajan olarak ve daha az ölçüde bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak işlev görür.
Atipik antidepresanlar, tipik olarak reçete edilen antidepresanlardan farklı bir etki mekanizmasına sahip olan antidepresan ilaçlardır. Tipik antidepresanlar, esas olarak monoamin nörotransmiterler serotonin ve/veya norepinefrin düzeylerini artırarak etki gösteren seçici serotonin geri alım inhibitörlerini (SSRI), serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörlerini (SNRI), trisiklik antidepresanları (TCA) ve monoamin oksidaz inhibitörlerini (MAOI) içerir. Bu kategorilere dahil olmayan antidepresanlar, atipik olarak sınıflandırılır
Dosulepin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Dosulepin, Birleşik Krallık'ta bir zamanlar en sık reçete edilen antidepresandı, ancak diğer TCA'lara göre terapötik avantajlar olmaksızın aşırı dozda nispeten yüksek toksisitesi nedeniyle artık yaygın olarak kullanılmamaktadır. Bir serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) olarak işlev görür ve ayrıca antihistaminik, antiadrenerjik, antiserotonerjik, antikolinerjik ve sodyum kanal bloke edici etkiler dahil olmak üzere başka aktiviteleri vardır.
Nefazodon, depresyon tedavisinde ve diğer kullanımlar için kullanılan atipik bir antidepresan ilaçtır. Nefazodon, Amerika Birleşik Devletleri'nde hala mevcuttur, ancak nadir görülen karaciğer toksisitesi nedeniyle diğer ülkelerden geri çekilmiştir. İlaç ağızdan alınır.
Desipramin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Nispeten seçici bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak görev yapar, ancak aynı zamanda zayıf serotonin geri alım inhibitörü, alfa-1 bloke edici, antihistaminik ve antikolinerjik etkiler gibi başka aktivitelere de sahiptir. İlaç, daha az yan etkiye sahip olan ve aşırı dozda daha güvenli olan seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) antidepresanların kullanıma sunulmasından bu yana, depresyon için birinci basamak tedavi olarak kabul edilmemektedir.
Wikimedia Commons'ta Noradrenergic and specific serotonergic antidepressants ile ilgili çoklu ortam belgeleri bulunur