İçeriğe atla

Mosaprid

Mosaprid, seçici bir 5HT4 agonisti olarak işlev gören gastroprokinetik bir ajandır. Mosaprid'in M1 olarak bilinen ana aktif metaboliti ayrıca insanlarda mide-bağırsak kanalının tamamı boyunca mide boşalmasını hızlandıran bir 5HT3 antagonisti olarak işlev görür[1][2] ve gastrit, gastroözofageal reflü, fonksiyonel dispepsi ve irritabl bağırsak sendromu tedavisinde kullanılır.[3][4] Yemeklerden en az bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınması tavsiye edilir.[5]

Prokinetik özelliklerine ek olarak, mosaprid ayrıca gastrointestinal sistem üzerinde bazı terapötik etkilerine katkıda bulunabilecek anti-inflamatuar etkiler de uygular.[6] Mosaprid ayrıca, bazı bağırsak bozukluklarında faydalı olabilecek gastrointestinal sistemde nörojenezi teşvik eder.[7][8] Nörogenez, mosapridin bir agonist olarak hareket ettiği 5-HT4 reseptörü üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.[9]

Yaygın yan etkileri ağız kuruluğu, karın ağrısı, baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, halsizlik, bulantı, ishal ve bazen kabızlığı içerir.[3][10] Diğer bazı prokinetik ajanların aksine, mosaprid potasyum kanalları üzerinde çok az etkiye sahiptir, hERG ile transfekte edilmiş hücreler üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve insanlar üzerinde yapılan testlerde tespit edilebilecek kardiyovasküler fonksiyon üzerinde hiçbir etkisi yoktur.[1][11] Mosapridin farmakokinetiği nedeniyle, kardiyovasküler etkileri ortaya çıkarmak için terapötik dozun 1.000-3.000 katı gerekir.[12]

Kaynakça

  1. ^ a b "Systematic review: cardiovascular safety profile of 5-HT(4) agonists developed for gastrointestinal disorders". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 35 (7): 745-67. April 2012. doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05011.x. PMC 3491670 $2. PMID 22356640. 
  2. ^ "[Serotonin 5- HT4 receptor agonist (mosapride citrate)]". Nihon Rinsho. Japanese Journal of Clinical Medicine (Japonca). 64 (8): 1491-4. August 2006. PMID 16898619. 
  3. ^ a b "Mosapride in gastrointestinal disorders". Drugs. 68 (7): 981-91. 2008. doi:10.2165/00003495-200868070-00007. PMID 18457463. 
  4. ^ "Recent insights into digestive motility in functional dyspepsia". Journal of Gastroenterology. 41 (11): 1025-40. November 2006. doi:10.1007/s00535-006-1966-z. PMID 17160514. 
  5. ^ "Synthesis and biological activities of metabolites of mosapride, a new gastroprokinetic agent". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 43 (4): 699-702. April 1995. doi:10.1248/cpb.43.699. PMID 7600620. 
  6. ^ "Neuronal stimulation with 5-hydroxytryptamine 4 receptor induces anti-inflammatory actions via α7nACh receptors on muscularis macrophages associated with postoperative ileus". Gut. 60 (5): 638-47. May 2011. doi:10.1136/gut.2010.227546. PMC 3071096 $2. PMID 21115544. 
  7. ^ "Comparison of effects of a selective 5-HT reuptake inhibitor versus a 5-HT4 receptor agonist on in vivo neurogenesis at the rectal anastomosis in rats". American Journal of Physiology. Gastrointestinal and Liver Physiology. 302 (6): G588-97. March 2012. doi:10.1152/ajpgi.00284.2011. PMID 22194416. 
  8. ^ "A 5-HT(4)-receptor activation-induced neural plasticity enhances in vivo reconstructs of enteric nerve circuit insult". Neurogastroenterology and Motility. 22 (7): 806-13, e226. July 2010. doi:10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x. PMID 20146727. 
  9. ^ "In vivo imaging of enteric neurogenesis in the deep tissue of mouse small intestine". PLOS ONE. 8 (1): e54814. 2013. doi:10.1371/journal.pone.0054814. PMC 3561410 $2. PMID 23382976. 
  10. ^ "Mosapride drug information – Drugs Update India". 4 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
  11. ^ "Effects of 5-HT4-receptor agonists, cisapride, mosapride citrate, and zacopride, on cardiac action potentials in guinea pig isolated papillary muscles". Journal of Cardiovascular Pharmacology. 29 (5): 670-5. May 1997. doi:10.1097/00005344-199705000-00016. PMID 9213211. 
  12. ^ "Drug-induced ventricular tachyarrhythmia in isolated rabbit hearts with atrioventricular block". Pharmacology & Toxicology. 90 (5): 246-53. May 2002. doi:10.1034/j.1600-0773.2002.900504.x. PMID 12076305. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Ağrı kesici</span> insanın herhangi bir uzvunda ağrıya yol açan herhangi bir yere karşı oluşturulan yüksek baskı

Analjezik ya da ağrı kesici ağrıyı dindirmek ve analjeziye yol açmak için kullanılan her türlü ilaca verilen isimdir.

Bağırsak geçirgenliği, bağırsak duvarını kaplayan hücrelerden vücudun geri kalan kısmına, yani besin maddeleri sindirim sisteminin içinden geçerken bir kısmının vücudun sindirim sistemi dışına geçişinin kontrolünü tarif eden bir terimdir. Bağırsakların normal olarak sindirilmiş besin maddelerinin ve sindirilmeden faydalı olan vitamin ve minerallerin duvarından geçmesine izin veren bir miktar geçirgenlik sergilemeye ek olarak, aynı zamanda antijenler ve sindirilmemiş besinler gibi zararlı olabilecek maddelerin bağırsaktan çıkmasını ve vücuda daha fazla yayılmasını engelleme işlevi vardır.

<span class="mw-page-title-main">Betanekol</span> Kimyasal bileşim

Betanekol, muskarinik reseptörleri, nikotinik reseptörler üzerinde herhangi bir etki olmaksızın seçici olarak uyaran parasempatomimetik bir kolin karbamattır. Asetilkolinin aksine Betanekol, kolinesteraz tarafından hidrolize edilmez ve bu nedenle uzun bir etki süresine sahiptir. Betanekol; Duvoid (Roberts), Myotonachol (Glenwood), Urecholine ve Urocarb (Hamilton) markaları altında satılmaktadır.

Serotonin fizyolojik ve patofizyolojik etkilerine hücre zarına bağlı çeşitli reseptörlerin, 5-HT reseptörlerinin aktivasyonu yoluyla aracılık eder. Bunlar merkezi sinir sisteminde, gastrointestinal sistemde, dolaşım sisteminde ve kanda yüksek yoğunlukta bulunur. Fizyolojik olarak kan pıhtılaşmasında, öğrenme süreçlerinde ve gündüz-gece ritminin kontrolünde rollerı vardır. Migren, pulmoner hipertansiyon, depresyon, şizofreni, yeme bozuklukları, bulantı ve kusmada serotonin reseptörlerindeki biyokimyasal süreçlerin yanlış işlemesi patolojik açıdan öneme sahiptir.

Nebivolol, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir beta blokerdir. Diğer β-blokerlerde olduğu gibi, Nebivolol da yüksek tansiyon için az tercih edilen bir tedavi yöntemidir. Tek başına veya diğer tansiyon ilaçları ile birlikte kullanılabilir. Ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Amitriptilin</span> kimyasal bileşik

Amitriptilin, Türkiye'de Laroxyl markası adı altında satılır, öncelikle majör depresif bozukluğu ve nöropatik ağrıdan fibromiyaljiye, migren ve gerilim baş ağrılarına kadar çeşitli ağrı sendromlarını tedavi etmek için kullanılan bir trisiklik antidepresandır. Yan etkilerin sıklığı ve belirginliği nedeniyle, amitriptilin genellikle bu endikasyonlar için ikinci basamak tedavi olarak kabul edilir.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">U-50488</span>

U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.

<span class="mw-page-title-main">Alnespiron</span>

Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.

Xaliproden bir 5HT1A agonisti olarak işlev gören bir ilaçtır. İn vitro olarak nörotrofik ve nöroprotektif etkileri vardır ve amyotrofik lateral skleroz (ALS) ve Alzheimer hastalığı dahil olmak üzere çeşitli nörodejeneratif durumların tedavisinde kullanılması önerilmiştir.

Kalsitonin reseptörü (CT), peptit hormonu kalsitonini bağlayan ve özellikle kemik oluşumu ve metabolizması ile ilgili olarak kalsiyum homeostazının korunmasında rol oynayan G proteinine bağlı bir reseptördür.

Amperozid, 5-HT2A reseptöründe bir antagonist olarak işlev gören difenilbütilpiperazin sınıfından atipik bir antipsikotikidir. Çoğu antipsikotik ilaçta olduğu gibi dopamin reseptörlerini bloke etmez, ancak dopamin salınımını inhibe eder ve dopaminerjik nöronların ateşleme düzenini değiştirir. İnsanlarda şizofreni tedavisi için araştırılmış, ancak hiçbir zaman klinik olarak benimsenmemiştir. Bunun yerine başlıca kullanımı, veteriner tıpta evcil domuzlarda saldırganlığı ve stresi azaltmak ve böylece beslenmeyi ve üretkenliği artırmaktır.

Nantenine, Nandina domestica bitkisinde ve ayrıca bazı Corydalis türlerinde bulunan bir alkaloiddir. Hem a1 -adrenerjik reseptörünün hem de serotonin 5-HT2A reseptörünün bir antagonistidir ve MDMA'nın hayvanlarda hem davranışsal hem de fizyolojik etkilerini bloke eder.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

Mounjaro markasıyla satılan Tirzepatide, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan antidiyabetik bir ilaçtır. Tirzepatid deri altı enjeksiyon yoluyla uygulanır.

<span class="mw-page-title-main">Süperagonist</span>

Farmakoloji alanında, bir süperagonist, hedef reseptör için endojen agonistten daha büyük bir maksimum tepki üretebilen ve dolayısıyla %100'ün üzerinde bir etkinliğe sahip olan bir agonist türüdür. Örneğin goserelin, gonadotropin salgılayan hormon reseptörünün bir süperagonistidir.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.

Rimonabant 2006 yılında Avrupa'da onaylanan ancak ciddi psikiyatrik yan etkiler nedeniyle 2008 yılında dünya çapında geri çekilen bir anorektik antiobezite ilacıdır. Amerika Birleşik Devletleri'nde hiçbir zaman onaylanmamıştır. Rimonabant, kanabinoid reseptörü CB1 için ters bir agonisttir ve klinik geliştirme açısından sınıfında ilktir.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.