Testosteron, erkeklerdeki birincil seks hormonu ve anabolik steroiddir. İnsanlarda testosteron, testisler ve prostat gibi erkek üreme dokularının gelişiminde, ayrıca kas ve kemik kütlesinin artması ve vücut kıllarının büyümesi gibi ikincil cinsiyet özelliklerini teşvik etmede önemli bir rol oynar. Ek olarak, her iki cinsiyette de testosteron; ruh hali, davranış ve osteoporozun önlenmesi de dahil olmak üzere sağlık ve esenlik durumu ile ilgilidir. Erkeklerde testosteron seviyelerinin yetersiz olması, kemik kırıkları ve kemik kaybı gibi problemlere yol açabilir.
Dihidrotestosteron; erkek vücudunda bulunan testosteron hormonunun aktif versiyonu olan güçlü metobolitine verilen addır. DHT hormonu, büyük oranda testosteronun çevre dokularda 5- Alfaredüktaz enzimi aracılığı ile dönüşümünden oluşur. Testosteron hormonunun etkin hale gelebilmesi ve dokular üstünde androjenik etki gösterebilmesi için 5 Alfa Redüktaz isimli enzimle DHT hormonuna dönüşmesi şarttır. Testosteron, tip-1 5-Alfa Redüktaz ve tip-2 5-Alfa Redüktaz adı verilen iki enzimle DHT hormonuna dönüşür. Bu dönüşme olmadan testosteron birçok doku ve organda etkili olamaz. DHT hormonu, anne karnındaki fetus halinde bulunan çocuğun erkek cinsel özellikleri kazanmasını ve cinsel organlarının gelişmesini sağlar. DHT hormonu ayrıca anne karnındaki fetusun beyni üstünde de birçok etkide bulunur. Henüz anne karnında olan fetusun cinsiyet kimliğinin oluşmasını sağlar. DHT hormonu, bunun dışında ergenlik döneminde ikincil seks karakterlerinin meydana gelmesini ve erkek tipi farklılaşmayı meydana getirir. Böylece ergenlik döneminden önce kız çocuğundan kolay kolay ayırt edilemeyecek olan erkek çocuğu gittikçe farklılaşır ve çocukluktan erkekliğe adımını atar. Sakalları ve bıyıkları çıkmaya, sesi kalınlaşmaya, boyu uzamaya, kas kütlesi artmaya, penisi büyümeye, testisleri sperm üretmeye başlar. Tüm bu farklılaşmayı testosteron, DHT hormonuna dönüşerek meydana getirir. DHT hormonunun bir diğer görevi glandüler prostat dokusunun fonksiyonlarının devamlılığını sağlamaktır. Bunun dışında da, erkek metabolizmasında DHT hormonunun sperm üretiminden, aerobik kapasitenin artışına kadar birçok önemli katkısı vardır.
Anabolik steroidler ya da teknik adıyla anabolik-androjenik steroidler veya halk diliyle steroidler, vücutta testosteron veya daha etkin formu olan dihidrotestosteron etkilerini taklit eden ilaçlardır. Bu ilaçlar hücrelerde protein sentezini arttırarak dokuların gelişimini uyarırlar. Etkileri özellikle kas dokusunda belirgindir. Anabolik steroidler ayrıca seste kalınlaşma, vücut kıllarında artış, testislerde büyüme gibi erkeksi özellikleri geliştiren androjenik ve virilizan özelliklere sahiptirler.
Östradiol (E2) veya estradiol, östrojenik bir steroid hormonu. İnsan ve memeliler dışında, çoğu omurgalı hayvanda ve eklembacaklılarda da bulunana hormon, dişilerin ikincil cinsiyet özellikleri geliştirmesinde rol oynar. İnsanlarda memelerin büyümesi, kalçanın genişlemesi ve kadınsal yağ dağılımı gibi olaylara neden olmasıyla beraber, meme bezi, rahim ve vajina gibi üreme organlarınıda regüle eder.
Östriol veya estriol (E3) zayıf östrojenik etki gösteren, steroid yapılı bir hormonal bileşiktir. Östrojenler E1,E2 ve E3 formlarından oluşmaktadır. Plazma düzeyleri gebelik boyunca artmakla beraber en fazla östriol üretilir. Menapozal hormon tedavisinde kullanılır.
Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.
Noretindron olarak da bilinen ve birçok marka adı altında satılan noretisteron, doğum kontrol haplarında, menopozal hormon tedavisinde ve jinekolojik rahatsızlıkların tedavisinde kullanılan bir progestin ilacıdır. İlaç hem düşük doz hem de yüksek doz formülasyonlarda ve hem tek başına hem de bir östrojen ilacı ile kombinasyon halinde mevcuttur. Ağız yoluyla veya noretisteron enantat olarak kas içine enjeksiyon yoluyla kullanılır.
Allilestrenol, tekrarlayan ve tehdit altındaki düşükleri tedavi etmek ve hamile kadınlarda erken doğumu önlemek için kullanılan bir progestin ilacıdır. Bununla birlikte, kanıtlanmış progesteron eksikliği durumu dışında, bu amaçlar için kullanımı artık önerilmemektedir. Japonya'da erkeklerde iyi huylu prostat hiperplazisini (BPH) tedavi etmek için de kullanılır. İlaç tek başına kullanılır ve bir östrojen ile kombinasyon halinde formüle edilmez. Ağızdan alınır.
Testosteron bir ilaçtır ve doğal olarak oluşan steroid hormondur. Erkek hipogonadizmi, cinsiyet disforisi ve belirli meme kanseri türlerini tedavi etmek için kullanılır. Doping şeklinde atletik yeteneği artırmak için de kullanılabilir. Andropozda testosteron kullanımının faydalı mı yoksa zararlı mı olduğu belirsizdir. Testosteron, cilde uygulanan bir jel veya yama, kasa enjeksiyon, yanağa yerleştirilen tablet veya ağızdan alınan tablet olarak kullanılabilir.
Boldenon, doğal olarak oluşan bir anabolik-androjenik steroid ve testosteronun 1(2)-dehidrojene analoğudur. Boldenonun kendisi hiçbir zaman pazarlanmamıştır; farmasötik bir ilaç olarak, undesilenat ester olan boldenon undesilenat olarak kullanılır.
The Clear takma adıyla bilinen tetrahidrogestrinon (THG), hiçbir zaman tıbbi kullanım için pazarlanmayan sentetik ve oral olarak aktif bir anabolik-androjenik steroiddir (AAS). Patrick Arnold tarafından geliştirilmiş ve Marion Jones, Barry Bonds ve Dwain Chambers gibi bir dizi yüksek profilli sporcu tarafından kullanılmıştır.
Nilutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Transgender kadınlar için kadınlaştırıcı hormon tedavisinin bir bileşeni olarak ve kadınlarda akne ve sebore tedavisi için de incelenmiştir. Ağızdan alınır.
Gelişimsel kod adı CDB-1321 ile de bilinen Dimetandrolon, potansiyel klinik kullanım için araştırılmakta olan deneysel bir androjen / anabolik steroid (AAS) ve progestojen ilacıdır.
Metribolon, sentetik ve oral olarak aktif bir anabolik-androjenik steroid (AAS) ve 17α-alkile nandrolon (19-nortestosteron) türevidir ve hiçbir zaman tıbbi kullanım için pazarlanmamıştır, ancak bilimsel alanda yaygın olarak kullanılmıştır. Metribolon, trenbolonun 17α-metillenmiş türevidir. 1960'ların sonlarında ve 1970'lerin başlarında kadınlarda ilerlemiş meme kanserinin tedavisi için kısaca araştırılmıştır ancak çok düşük dozlarda ciddi hepatotoksisite belirtileri ürettiği bulunmuş ve ardından gelişimi durdurulmuştur.
Demegeston, daha önce luteal yetmezliği tedavi etmek için kullanılan ancak artık pazarlanmayan bir progestin ilacıdır. Ağızdan alınır.
Metenolon enantat, esas olarak kemik iliği yetmezliğine bağlı anemi tedavisinde kullanılan androjen ve anabolik steroid (AAS) bir ilaçtır. Kas içine enjeksiyonla verilir. Geçmişte yaygın olarak kullanılmasına rağmen, ilaç birçok yerde durdurulmuştur ve bu nedenle artık çoğunlukla yalnızca karaborsada mevcuttur. İlgili bir ilaç olan metenolon asetat ağızdan alınır.
Androjen eksikliği, vücutta yetersiz androjenik aktivite ile karakterize edilen tıbbi bir durumdur. Androjenik aktiviteye androjenler aracılık eder ve androjen reseptörü bolluğu, duyarlılığı ve işlevi dahil olmak üzere çeşitli faktörlere bağlıdır.
Quinbolone, daha önce İtalya'da pazarlanan bir androjen ve anabolik steroiddir (AAS). Parke-Davis tarafından karaciğer toksisitesi çok az olan veya hiç olmayan, oral olarak uygulanan bir AAS olarak geliştirilmiştir.
17α-propylmesterolone veya 1α-methyl-17α-propyl-5α-androstan-17β-ol-3-one olarak da bilinen Rosterolon, ilk kez 1984'te tanımlanan bir steroidal antiandrojendir. Topikal uygulama için geliştirilmiş, ancak asla pazarlanmamıştır. Akne tedavisinde bir miktar etkinlik göstermiştir ve topikal veya sistemik uygulamada sistemik etkilerden yoksundur. Rosterolon, bir androjen ve anabolik steroid olan mesterolonun bir türevidir.
Androjen antagonistleri veya testosteron blokerleri olarak da bilinen antiandrojenler, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin vücuttaki biyolojik etkilerine aracılık etmesini engelleyen bir ilaç sınıfıdır. Androjen reseptörünü (AR) bloke ederek ve/veya androjen üretimini inhibe ederek veya baskılayarak etki ederler. AR agonistlerinin fonksiyonel karşıtları olarak düşünülebilirler; örneğin testosteron, DHT ve nandrolon gibi androjenler ve anabolik steroidler (AAS) ve enobosarm gibi seçici androjen reseptör modülatörleri (SARM'ler). Antiandrojenler, üç tip seks hormonu antagonistinden biridir; diğerleri antiöstrojenler ve antiprogestojenlerdir.