İçeriğe atla

Metapramin

Metapramin, 1984 yılında Fransa'da depresyon tedavisi için tanıtılan Rhone Poulenc[1] tarafından geliştirilen bir trisiklik antidepresandır (TCA).[2][3] Duygudurum bozukluklarına karşı etkinliğine ek olarak, analjezik özelliklere de sahiptir[4][5] ve ağrı tedavisinde faydalı olabilir.

Metapramin, serotonin veya dopamin geri alımını etkilemeden bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak hareket eden desipramin benzeri etkilere sahiptir.[6][7][8] Ayrıca düşük afiniteli bir NMDA reseptör antagonisti olarak hareket ettiği gösterilmiştir.[9] Metapraminin serotonin, histamin ve muskarinik asetilkolin reseptörleri üzerindeki doğrudan etkileri test edilmemiştir, ancak çoğu TCA arasında benzersiz bir şekilde, anekdot olarak antikolinerjik etkilerden yoksun olduğu bildirilmiştir.[8][10]

Kaynakça

  1. ^ US Patent 3622565 - DIBENZAZEPINE DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION
  2. ^ Dictionary of organic compounds. Londra: Chapman & Hall. 1996. s. 13. ISBN 0-412-54090-8. 
  3. ^ José Miguel Vela; Helmut Buschmann; Jörg Holenz (2007). Antidepressants, Antipsychotics, Anxiolytics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. Weinheim: Wiley-VCH. s. 248. ISBN 978-3-527-31058-6.  Yazar eksik |soyadı1= (yardım)[]
  4. ^ "Analgesic effects of metapramine and evidence against the involvement of endogenous enkephalins in the analgesia induced by tricyclic antidepressants". Pain. 31 (3): 391-400. December 1987. doi:10.1016/0304-3959(87)90167-9. PMID 2827090. 
  5. ^ "Antinociceptive activity of metapramine in mice. Relationship with its pharmacokinetic properties". Life Sciences. 50 (3): 161-8. 1992. doi:10.1016/0024-3205(92)90268-T. PMID 1731171. 
  6. ^ "[Effects, in rats, of metapramine and carpipramine on the uptake of catecholamines and serotonin; relationship with 3H-imipramine binding]". Comptes rendus des séances de la Société de biologie et de ses filiales (Fransızca). 180 (1): 43-8. 1986. PMID 3017518. 
  7. ^ "Immediate effects of 14 non MAOI antidepressants in rats with spontaneous petit mal-like seizures". Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. 14 (2): 261-70. 1990. doi:10.1016/0278-5846(90)90106-q. PMID 2106711. 
  8. ^ a b "[Metapramine: antidepressant and psycho-stimulant]". L'Encéphale (Fransızca). 2 (3): 219-23. 1976. PMID 1033059. 
  9. ^ "The antidepressant metapramine is a low-affinity antagonist at N-methyl-D-aspartic acid receptors". Neuropharmacology. 35 (12): 1703-7. 1996. doi:10.1016/S0028-3908(96)00122-0. PMID 9076749. 
  10. ^ "[Evaluation of the central anticholinergic activity of antidepressants. Comparison of two experimental methods]". Annales Pharmaceutiques Françaises (Fransızca). 47 (3): 135-41. 1989. PMID 2634929. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Mirtazapin</span> Atipik antidepresan

Mirtazapin, Remeron markası adı altında bilinen bir atipik antidepresandır. Genellikle anksiyete sorunları veya insomnia görülen depresyon durumlarında kullanılır. Mirtazapinin etkinliği, yaygın olarak reçete edilen diğer antidepresanlarla karşılaştırılabilir derecededir. İlacın etkisinin ortaya çıkması dört haftaya kadar sürer, ancak bir ila iki hafta gibi erken bir zamanda da ortaya çıkabilir. İlacın yaygın yan etkileri arasında uyku hali, baş dönmesi, iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Ciddi yan etkiler arasında mani, düşük beyaz kan hücresi sayısı ve çocuklarda intihar riskinin artması yer alır. İlacın kullanımının durması sonucu yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Mirtazapin, ilk defa 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanıma girmıştır. 2019'da 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 106. ilaç oldu.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Dekstrometorfan</span>

Dekstrometorfan, soğuk algınlığı ve öksürük ilaçlarında öksürük kesici olarak kullanılan, pek çok ülkede reçetesiz satılan bir ilaçtır. Şurup, tablet, sprey ve pastil halinde satılmaktadır. Sakinleştirici, dissosiyatif ve uyarıcı özellikleri olan morfinan ilaç sınıfındadır. Saf haliyle, dekstrometorfan beyaz bir toz halinde bulunur.

<span class="mw-page-title-main">Venlafaksin</span> İlaç

Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Bupropion</span> depresyon ve sigarayı bırakma için ikame edilmiş katinon ilacı

Bupropion, ilk ticari isimleri olan Wellbutrin ve Zyban olarak da bilinen ilaçtır. Öncelikle majör depresif bozukluğu tedavisinde ve sigarayı bırakmada destek amaçlı kullanılan atipik antidepresandır. Bupropion etkili bir antidepresan kabul edilir ancak antidepresan tedavide birinci basamak kullanılmakta olan seçici serotonin geri alım inhibitörü'ne (SSRI) tam yanıt alınmayan durumlarda ek ilaç olarak da kullanılmaktadır. Bupropion'u diğer antidepresanlardan ayıran birkaç özelliği vardır: Genellikle cinsel işlev bozukluğuna ve kilo alımına neden olmazlar ve uyku hali ile ilişkili değildirler. Ayrıca hipersomniya ve yorgunluk semptomlarını iyileştirmede SSRI'lardan daha etkilidir.

<span class="mw-page-title-main">Trisiklik antidepresan</span> öncelikle antidepresan olarak kullanılan kimyasal bileşikler

Trisiklik antidepresanlar (TCA'lar), öncelikle antidepresan olarak kullanılan ve depresyonun yönetimi için önemli olan bir ilaç sınıfıdır. SSRI'nın yanında ikinci basamak ilaçlardır. TCA'lar 1950'lerin başında keşfedilmiş ve on yıl sonra pazarlanmıştır. Üç atom halkası içeren kimyasal yapılarından dolayı böyle adlandırılırlar. Dört atom halkası içeren tetrasiklik antidepresanlar (TeCA'lar), yakından ilişkili bir antidepresan bileşik grubudur.

<span class="mw-page-title-main">Amitriptilin</span> kimyasal bileşik

Amitriptilin, Türkiye'de Laroxyl markası adı altında satılır, öncelikle majör depresif bozukluğu ve nöropatik ağrıdan fibromiyaljiye, migren ve gerilim baş ağrılarına kadar çeşitli ağrı sendromlarını tedavi etmek için kullanılan bir trisiklik antidepresandır. Yan etkilerin sıklığı ve belirginliği nedeniyle, amitriptilin genellikle bu endikasyonlar için ikinci basamak tedavi olarak kabul edilir.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Alnespiron</span>

Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.

Azapironlar, anksiyolitik, antidepresan ve antipsikotik olarak kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Genellikle seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) gibi diğer antidepresanların yanında destekleyici olarak kullanılırlar.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

Nantenine, Nandina domestica bitkisinde ve ayrıca bazı Corydalis türlerinde bulunan bir alkaloiddir. Hem a1 -adrenerjik reseptörünün hem de serotonin 5-HT2A reseptörünün bir antagonistidir ve MDMA'nın hayvanlarda hem davranışsal hem de fizyolojik etkilerini bloke eder.

Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Atipik antidepresan</span> Antidepresan ilaç sınıfı

Atipik antidepresanlar, tipik olarak reçete edilen antidepresanlardan farklı bir etki mekanizmasına sahip olan antidepresan ilaçlardır. Tipik antidepresanlar, esas olarak monoamin nörotransmiterler serotonin ve/veya norepinefrin düzeylerini artırarak etki gösteren seçici serotonin geri alım inhibitörlerini (SSRI), serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörlerini (SNRI), trisiklik antidepresanları (TCA) ve monoamin oksidaz inhibitörlerini (MAOI) içerir. Bu kategorilere dahil olmayan antidepresanlar, atipik olarak sınıflandırılır

Sufoksazin ve sülfoksazin olarak da bilinen teniloksazin, Japonya'da pazarlanan bir ilaçtır. Başlangıçta 1980'lerde serebrovasküler yetmezliğin tedavisi için nöroprotektif ve nootropik bir ajan olarak araştırılmış olsa da, antidepresan olarak geliştirilmiştir. Güçlü bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak çalışır, serotonin ve dopamin taşıyıcıları üzerinde oldukça seçicidir ve ayrıca 5-HT<sub id="mwLg">2A</sub> reseptörünün bir antagonisti gibi davranır.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

Dosulepin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Dosulepin, Birleşik Krallık'ta bir zamanlar en sık reçete edilen antidepresandı, ancak diğer TCA'lara göre terapötik avantajlar olmaksızın aşırı dozda nispeten yüksek toksisitesi nedeniyle artık yaygın olarak kullanılmamaktadır. Bir serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) olarak işlev görür ve ayrıca antihistaminik, antiadrenerjik, antiserotonerjik, antikolinerjik ve sodyum kanal bloke edici etkiler dahil olmak üzere başka aktiviteleri vardır.

Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D<sub id="mwDQ">2</sub> reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.

Desipramin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Nispeten seçici bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak görev yapar, ancak aynı zamanda zayıf serotonin geri alım inhibitörü, alfa-1 bloke edici, antihistaminik ve antikolinerjik etkiler gibi başka aktivitelere de sahiptir. İlaç, daha az yan etkiye sahip olan ve aşırı dozda daha güvenli olan seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) antidepresanların kullanıma sunulmasından bu yana, depresyon için birinci basamak tedavi olarak kabul edilmemektedir.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.