İçeriğe atla

Metakolin

Metakolin
Tanımlayıcılar
  • 2-(Acetyloxy)-N,N,N-trimethylpropan-1-aminium
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC8H18NO2
Mol kütlesi160.237
3D model (JSmol)
  • [Cl-].O=C(OC(C)C[N+](C)(C)C)C

Metakolin (ticari adı Provocholine), parasempatik sinir sisteminde seçici olmayan bir muskarinik reseptör agonisti olarak görev yapan sentetik bir kolin esteridir.

Kullanımlar

Metakolin, astımın ayırt edici özelliği olan ve aynı zamanda kronik obstrüktif akciğer hastalığında ortaya çıkan bronşiyal hiperreaktiviteyi,[1] teşhis etmek için birincil olarak kullanılır. Bu teşhis; bir deneğin, aerosol haline getirilmiş metakolini solumasıyla oluşan bronkokonstriksiyonun bir çeşit bronşiyal testi ile gerçekleştirilir. Diğer terapötik kullanımları, bir kolinomimetik ilaç olmasından kaynaklanan, bradikardi ve hipotansiyon gibi olumsuz kardiyovasküler etkileri nedeniyle sınırlıdır.

Farmakoloji

Tüm muskarinik reseptörlerde oldukça aktiftir, ancak nikotinik reseptörler üzerinde çok az etkisi vardır. Metakolin, yüklü bir kuaterner amin yapısına sahiptir ve bu yapı onu lipit hücre zarlarında çözünmez hale getirir. Klinik olarak bu özelliği, kan-beyin bariyerini geçmeyeceği ve gastrointestinal sistemden zayıf emilimi olduğu anlamına gelir. Asetilkolinesterazlara göreceli direnci nedeniyle vücutta nispeten yavaş bir hızda parçalanır.

Metakolin, nikotinik reseptörlere kıyasla muskarinik reseptörlere karşı seçicilik sağlayan bir β-metil grubuna sahiptir. Kuaterner amonyum grubu aktivite için gereklidir. Ester grubu, onu asetilkolin esteraz enzimine duyarlı hale getirir.[2]

Kontrendikasyonlar

Metakolin kullanımı yakın zamanda kalp krizi veya inme, kontrolsüz hipertansiyon, bilinen ciddi hava yolu hastalığı veya aort anevrizması olan hastalarda kontrendikedir. Emziren veya hamile anneler ve miyastenia gravis için belirli ilaçları alan hastalar tarafından dikkatli kullanılmalıdır.[3]

Kaynakça

  1. ^ Birnbaum S, Barreiro TJ (Haziran 2007). "Methacholine challenge testing: identifying its diagnostic role, testing, coding, and reimbursement". Chest. 131 (6): 1932-5. doi:10.1378/chest.06-1385. PMID 17565027. 
  2. ^ "Medicinal Chemistry of the Peripheral Nervous System – Adrenergics and Cholinergic their Biosynthesis, Metabolism and Structure Activity Relationships". pharmaxchange.info. 4 Kasım 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 16 Ekim 2010. 
  3. ^ Valentin Popa (2001). "ATS guidelines for methacholine and exercise challenge testing". American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. 163 (1): 292-293. doi:10.1164/ajrccm.163.1.16310b. PMID 11208661. 

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Reflü</span>

Reflü, halk arasında mide reflüsü olarak bilinen gastro özofageal reflü hastalığı, mide içeriğinin yemek borusuna geri kaçmasıdır. Kronik faranjit ve tipik boğaz rahatsızlığına neden olabilir. Reflü, asitli mide içeriğinin yemek borusuna gelmesi ve uzun süre temas etmesiyle yemek borusunun asitten kendini koruma özelliğinin yok olmasından kaynaklanır. Erişkinlerin yaklaşık %20'sinde reflü görülmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Glokom</span> Görme kaybına yol açabilecek bir çeşit göz hastalığı

Glokom, göziçi sıvısının iyi boşalmaması yüzünden göz tansiyonunun artması.

Bir alkaloid olan asetilkolin tanımlanan ilk nörotransmitterdir. Merkezî sinir sisteminde yer alan bir kimyasal nörotransmitter (iletici) olmasının yanı sıra birçok organizmanın parasempatik sinir sisteminde yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Ağrı kesici</span> insanın herhangi bir uzvunda ağrıya yol açan herhangi bir yere karşı oluşturulan yüksek baskı

Analjezik ya da ağrı kesici ağrıyı dindirmek ve analjeziye yol açmak için kullanılan her türlü ilaca verilen isimdir.

Antipsikotik ya da nöroleptik ilaçlar başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Parkinson hastalığı</span> beynin alt kısımlarındaki gri cevher çekirdeklerinin bozukluğuna bağlı bir sinir sistemi hastalığıdır

Parkinson hastalığı (PH) veya kısaca Parkinson, başlıca merkezî sinir sisteminin etkilendiği, uzun süreli bir nörodejeneratif hastalıktır ve hem motor hem de motor olmayan sistemleri etkiler. Semptomlar genellikle yavaş yavaş ortaya çıkar ve hastalık ilerledikçe motor olmayan semptomlar daha yaygın hale gelir.

Pozitron emisyon tomografisi adı verilen ve damar yolu ile enjekte edilen metabolik radyoaktif ajanların biriktiği normal veya patolojik dokuları görüntüleyen bir sintigrafi ve tomografi tekniği. Genel anlamda metabolik veya fonksiyonel görüntüleme için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Bulantı</span> tıbbi semptom veya durum

Bulantı veya mide bulantısı bazen kusma dürtüsü olarak algılanan yaygın bir huzursuzluk ve rahatsızlık hissidir. Ağrılı olmamakla birlikte, uzun sürmesi halinde zayıflatıcı bir semptom olabilir ve göğüste, karında veya boğazın arkasında rahatsızlık hissi olarak tanımlanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Bronkoskopi</span>

Bronkoskopi, teşhis ve tedavi amaçlı olarak hava yollarının içini görselleştiren endoskopik bir tekniktir. Bronkoskop ile genellikle burun veya ağızdan, buralardan ulaşılamadığı durumlarda da trakeostomi yoluyla hava yollarına ulaşılabilir. Bu, uygulayıcının hastanın hava yollarını yabancı cisimler, kanama, tümörler veya iltihaplanma gibi anormallikler açısından incelemesine olanak tanır. Biyopsi için parça alınmasına ve gerektiğinde yabancı cisimlerin çıkarılmasına da yarar. Fleksibl ve rijit bronkoskopi diye iki çeşidi vardır. Rijit bronkoskopi 19. yüzyılın sonundan beri bilinen ve kullanılan bir teknikken, günümüzde yaygın olarak kullanılan fleksibl bronkoskoplar ya da fibroskoplar 1966'da ortaya çıkmıştır. Fleksibl bronkoskopların kullanımı daha kolay olup, yapılan işleme fibroskopi de denmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Psikotrop madde</span> beyin fonksiyonunu veya algısını etkileyen kimyasal madde

Psikotrop madde ya da psikoaktif madde, asıl olarak merkezi sinir sisteminde etkisini gösteren ve beynin işlevlerini değiştirerek algıda, ruh hâlinde, bilinçlilikte ve davranışta geçici değişikliklere neden olan kimyasal maddelerdir. Bu ilaçlar eğlence amaçlı olarak bilerek bilinç düzeyini değiştirmek, entojen olarak ritüel ve spiritüel amaçlı, zihni incelemek amaçlı ya da tedavi amaçlı ilaç olarak kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Diyabet</span> Kandaki glikoz seviyesinin aşırı artmasından kaynaklanan metabolik bozukluk

Diabet ya da Diabetes mellitus, sıklıkla yalnızca diabet ya da diyabet veya halk arasında şeker hastalığı olarak adlandırılan, genellikle kalıtımsal ve çevresel etkenlerin birleşimi ile oluşan ve kandaki glukoz seviyesinin aşırı derecede yükselmesiyle (hiperglisemi) sonuçlanan metabolik bir bozukluktur. Vücutta kan şekerinin düzenlenmesi pek çok sayıda kimyasal madde ve hormonun karmaşık etkileşimi sonucunda sağlanır. Şeker metabolizmasının düzenlenmesinde rol oynayan hormonlardan en önemlisi pankreasın beta hücrelerinden salgılanan insülin hormonudur. Diyabetes Mellitus ya insülin salgılanmasındaki yetersizlik ya da insülinin etkisindeki veya insülin cevabındaki bir bozukluk sonucunda ortaya çıkan yüksek kan şekerinin yol açtığı birkaç grup hastalığı tanımlamak için kullanılan ortak bir terimdir.

<span class="mw-page-title-main">Çomak parmak</span> Bir dizi hastalıkla ilişkili olarak el veya ayak tırnaklarında şekil bozukluğu

Çomak parmak veya clubbing, çeşitli hastalıklarda görülebilen bir semptom olup; parmak ve tırnaklarda deformiteyi tanımlar. Sıklıkla akciğer ve kalp hastalıklarında görülebilmekle beraber, idyopatik de olabilir. Tırnaklar kıvrık ve parlak görünümdedir.

<span class="mw-page-title-main">Beta blokör</span> kardiyak aritmileri yönetmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci bir kalp krizinden korumak için kullanılan ilaç sınıfı

Beta blokörler, aynı zamanda β-blokerler olarak da yazılır, çoğunlukla anormal kalp ritimlerini (aritmi) tedavi etmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci kalp krizinden korumak için kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Ayrıca, yüksek tansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılır ancak artık çoğu hastanın ilk tedavisi için ilk tercih değildirler.

Myastenia gravis, farklı tipleri bulunmakla birlikte, Parasempatik sinir sisteminin etkisiyle genel olarak postsinaptik nöromuskuler bölgedeki asetilkolin reseptörlerine karşı gelişen otoimmün yanıt sonucu oluşan, zamanla değişkenlik gösteren kas zayıflığı ve yorgunluk ile bulgu veren bir hastalıktır. Sık olarak kraniyal sinirler tarafından innerve edilen yüz kaslarında görülmektedir. Solunumu gerçekleştiren kas fizyolojisini etkilemediği sürece ölümcül değildir.

<span class="mw-page-title-main">Retinoid</span> A vitamini benzeri kimyasal maddeler

Retinoidler, A vitamini vitamerleri olan veya kimyasal olarak benzer özelliklere sahip olan kimyasal bileşiklerin bir sınıfıdır. Retinoidler tıpta, epitel hücre büyümesini düzenledikleri için geniş bir kullanım bulmuşlardır.

<span class="mw-page-title-main">Parasempatomimetik ilaçlar</span>

Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır. Bu kimyasallara kolinerjik ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir. Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.

<span class="mw-page-title-main">Betanekol</span> Kimyasal bileşim

Betanekol, muskarinik reseptörleri, nikotinik reseptörler üzerinde herhangi bir etki olmaksızın seçici olarak uyaran parasempatomimetik bir kolin karbamattır. Asetilkolinin aksine Betanekol, kolinesteraz tarafından hidrolize edilmez ve bu nedenle uzun bir etki süresine sahiptir. Betanekol; Duvoid (Roberts), Myotonachol (Glenwood), Urecholine ve Urocarb (Hamilton) markaları altında satılmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Muskarinik asetilkolin reseptörü</span>

Muskarinik asetilkolin reseptörleri, belirli nöronların ve diğer hücrelerin hücre zarlarında G proteinine bağlı reseptör kompleksleri oluşturan asetilkolin reseptörleridir. Parasempatik sinir sistemindeki postganglionik liflerden salınan asetilkolinin uyardığı, post reseptörler olmak gibi çeşitli roller oynarlar.

<span class="mw-page-title-main">Asetilkolinesteraz inhibitörü</span>

Asetilkolinesteraz inhibitörleri (AChEI'ler) asetilkolinesteraz enziminin nörotransmiter asetilkolini kolin ve asetata parçalamasını engeller, böylece asetilkolinin merkezi sinir sisteminde hem seviyesini hem de etki süresini arttırır. Asetilkolinesteraz inhibitörleri, iki tip kolinesteraz inhibitöründen biridir; diğeri butiril-kolinesteraz inhibitörleridir. Asetilkolinesteraz, kolinesteraz enzim ailesinin birincil üyesidir.

Kas gevşetici, iskelet kası işlevini etkileyen ve kas tonusunu azaltan bir ilaçtır. Kas spazm, ağrı ve hiperrefleksi gibi semptomlarını hafifletmek için kullanılabilir.