İçeriğe atla

Mepiprazol

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip[1] fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır.[2][3][4][5][6] 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar[7][8][9] ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler[1][9] ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır.[10] İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür.[11] Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.[12]

Kaynakça

  1. ^ a b "Mepiprazole, a new psychotropic drug: effects on uptake and retention of monoamines in rat brain synaptosomes". Psychopharmacology. 48 (3): 295-301. August 1976. doi:10.1007/BF00496865. PMID 9660. 
  2. ^ J. Elks (14 Kasım 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. ss. 768-. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  3. ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0. 
  4. ^ Pöldinger W (1975). "Clinical trial of 3-methyl-5-(beta-N'-(N-m-chlorophenylpiperazino)ethyl)-pyrazole dihydrochloride (Mepiprazol) in the therapy of psychovegetative disorders". International Pharmacopsychiatry. 10 (1): 1-8. doi:10.1159/000468162. PMID 1095510. 
  5. ^ "[A controlled double-blind crossover study of the efficacy of mepiprazol (EMD 16.923) and of diazepam in the treatment of neurotic disorders]". Acta Psychiatrica Belgica (Fransızca). 75 (3): 320-33. May 1975. PMID 769484. 
  6. ^ "[Psychopharmological research with EMD 16-923 in patients with different degrees of anxiety]". Neurología, Neurocirugía, Psiquiatría (İspanyolca). 17 (1): 29-33. 1976. PMID 1052713. 
  7. ^ "Evidence that blood pressure reduction by serotonin antagonists is related to alpha receptor blockade in spontaneously hypertensive rats". Hypertension. 5 (5): 676-81. 1983. doi:10.1161/01.hyp.5.5.676. PMID 6311738. 
  8. ^ "Central action of mepiprazole". Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. 32 (4): 475-84. 1980. PMID 7255266. 
  9. ^ a b "The effect of mepiprazole on central monoamine neurons. Evidence for increased 5-hydroxytryptamine and dopamine receptor activity". European Journal of Pharmacology. 35 (1): 93-108. January 1976. doi:10.1016/0014-2999(76)90304-6. PMID 943291. 
  10. ^ Fagiolini (2012). "Rediscovering Trazodone for the Treatment of Major Depressive Disorder". CNS Drugs. 26 (12): 1033-1049. doi:10.1007/s40263-012-0010-5. ISSN 1172-7047. PMC 3693429 $2. PMID 23192413. 
  11. ^ "Controlled clinical trial of mepiprazole in irritable bowel syndrome". The British Medical Journal. 4 (5935): 16-8. October 1974. doi:10.1136/bmj.4.5935.16. PMC 1612118 $2. PMID 4609545. 
  12. ^ "1-m-Chlorophenylpiperazine is an active metabolite common to the psychotropic drugs trazodone, etoperidone and mepiprazole". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 34 (10): 674-5. October 1982. doi:10.1111/j.2042-7158.1982.tb04701.x. PMID 6128394. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Dopamin</span> Hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören organik kimyasal

Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Meprylcaine</span>

Meprylcaine, yapısal olarak dimetokain ile ilişkili uyarıcı özelliklere sahip lokal bir anesteziktir.

Dopamin reseptörü antagonisti (DRA) dopamin reseptörlerini reseptör antagonizması ile bloke eden bir ilaç türüdür. Çoğu antipsikotik dopamin antagonistidir ve bu nedenle şizofreni, bipolar bozukluk ve maddeye bağlı psikoz tedavisinde kullanılmaktadır. Diğer dopamin antagonistleri, bulantı ve kusmanın tedavisinde kullanılan antiemetiklerdir.

<span class="mw-page-title-main">Amitriptilin</span> kimyasal bileşik

Amitriptilin, Türkiye'de Laroxyl markası adı altında satılır, öncelikle majör depresif bozukluğu ve nöropatik ağrıdan fibromiyaljiye, migren ve gerilim baş ağrılarına kadar çeşitli ağrı sendromlarını tedavi etmek için kullanılan bir trisiklik antidepresandır. Yan etkilerin sıklığı ve belirginliği nedeniyle, amitriptilin genellikle bu endikasyonlar için ikinci basamak tedavi olarak kabul edilir.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

Azapironlar, anksiyolitik, antidepresan ve antipsikotik olarak kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Genellikle seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) gibi diğer antidepresanların yanında destekleyici olarak kullanılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Akatizi</span>

Akatizi, hareketsizce oturamama ile birlikte öznel bir iç huzursuzluk hissi ile karakterize bir hareket bozukluğudur. Genellikle, bacaklar en belirgin şekilde etkilenir. Etkilenen vücut bölgeleri kıpırdayabilir, ileri geri sallanabilir veya hızlanabilir, bazı kişiler ise sadece vücutlarında huzursuzluk hissedebilir. En şiddetli vakalar saldırganlık, şiddet veya intihar düşünceleriyle sonuçlanabilir.

Apokyn markası altında satılan apomorfin, hem D2 benzeri hem de çok daha az ölçüde D1 benzeri reseptörleri aktive eden seçici olmayan bir dopamin agonisti aktivitesine sahip bir aporfin türüdür. Aynı zamanda yüksek afinite ile 5 -HT2 ve a-adrenerjik reseptörlerin bir antagonisti olarak görev yapar. Adının aksine, apomorfin aslında morfin veya iskeletini içermez ve opioid reseptörlerine bağlanmaz. Apo - öneki, onun bir morfin türevi olmasıyla ilgilidir.

Yaygın olarak Fanapt olarak bilinen ve daha önce Zomaril olarak bilinen iloperidon, şizofreni tedavisi için atipik bir antipsikotiktir.

Droperidol, antiemetik ve antipsikotik olarak kullanılan bir antidopaminerjik ilaçtır. Droperidol ayrıca, yoğun bakım tedavisinde ve "ajitasyon saldırganlığı veya şiddetli davranış"ın mevcut olduğu durumlarda sıklıkla hızlı bir yatıştırıcı olarak kullanılır.

Xaliproden bir 5HT1A agonisti olarak işlev gören bir ilaçtır. İn vitro olarak nörotrofik ve nöroprotektif etkileri vardır ve amyotrofik lateral skleroz (ALS) ve Alzheimer hastalığı dahil olmak üzere çeşitli nörodejeneratif durumların tedavisinde kullanılması önerilmiştir.

Amperozid, 5-HT2A reseptöründe bir antagonist olarak işlev gören difenilbütilpiperazin sınıfından atipik bir antipsikotikidir. Çoğu antipsikotik ilaçta olduğu gibi dopamin reseptörlerini bloke etmez, ancak dopamin salınımını inhibe eder ve dopaminerjik nöronların ateşleme düzenini değiştirir. İnsanlarda şizofreni tedavisi için araştırılmış, ancak hiçbir zaman klinik olarak benimsenmemiştir. Bunun yerine başlıca kullanımı, veteriner tıpta evcil domuzlarda saldırganlığı ve stresi azaltmak ve böylece beslenmeyi ve üretkenliği artırmaktır.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

Mosaprid, seçici bir 5HT4 agonisti olarak işlev gören gastroprokinetik bir ajandır. Mosaprid'in M1 olarak bilinen ana aktif metaboliti ayrıca insanlarda mide-bağırsak kanalının tamamı boyunca mide boşalmasını hızlandıran bir 5HT3 antagonisti olarak işlev görür ve gastrit, gastroözofageal reflü, fonksiyonel dispepsi ve irritabl bağırsak sendromu tedavisinde kullanılır. Yemeklerden en az bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınması tavsiye edilir.

Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

Domperidon, mide bulantısı ve kusmayı ve gastroparezi gibi bazı mide-bağırsak sorunlarını tedavi etmek için kullanılan bir dopamin antagonisti ilaçtır. İnsan vücudundaki prolaktin seviyesini yükseltir ve anne sütü üretimini uyarmak ve teşvik etmek için kullanılır. Ağızdan veya makattan alınabilir.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.

Suvoreksant, uykusuzluk tedavisinde kullanılan oreksin antagonisti bir ilaçtır. Yetişkinlerde uykuya başlama ve/veya sürdürmede güçlüklerle karakterize edilen uykusuzluğun tedavisi için özel olarak endikedir. Suvoreksant uykuya daha hızlı dalmaya, daha uzun uyumaya, gece yarısı daha az uyanık olmaya ve daha kaliteli bir uyku çekmeye yardımcı olur. Etkinliği orta düzeydedir ve diğer oreksin antagonistlerine benzer, ancak benzodiazepinler ve nonbenzodiazepinlerden daha düşüktür. Suvoreksant ağızdan alınır.