İçeriğe atla

Levonorgestrel

Levonorgestrel'in konsept görseli
Levonorgestrel

Levonorgestrel, bir dizi doğum kontrol yönteminde kullanılan hormonal bir ilaçtır.[1][2] Kombine doğum kontrol hapları yapmak için bir östrojen ile birleştirilir.[3] Plan B One-Step markası altında satılan acil bir doğum kontrolü olarak, korunmasız cinsel ilişkiden sonraki 72 saat içinde yararlıdır.[1][2][4] Seksten bu yana ne kadar çok zaman geçerse, ilaç o kadar az etkili olur ve hamilelik (implantasyon) meydana geldikten sonra işe yaramaz.[2] Levonorgestrel, yumurtlama veya döllenmenin oluşmasını önleyerek çalışır.[5] Gebelik şansını %57-93 oranında azaltır.[6] Mirena gibi bir rahim içi araçta (RİA) gebeliğin uzun süreli önlenmesinde etkilidir.[2] Levonorgestrel salan bir implant da bazı ülkelerde mevcuttur.[7]

Sık görülen yan etkiler mide bulantısı, göğüslerde hassasiyet, baş ağrıları ve artmış, azalmış veya düzensiz adet kanamasını içerir.[2] Acil kontraseptif olarak kullanıldığında gebelik oluşursa kullanımının fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt yoktur.[2] Emzirme döneminde güvenle kullanılabilir.[2] Levonorgestrel içeren doğum kontrolü, cinsel yolla bulaşan enfeksiyon riskini değiştirmez.[2] Bu bir progestindir ve progesteron hormonuna benzer etkilere sahiptir.[2] Öncelikle yumurtlamayı önleyerek ve sperm geçişini önlemek için rahim ağzını kapatarak çalışır.[2]

Levonorgestrel 1960 yılında patentlenmiş ve 1970 yılında etinilestradiol ile birlikte tıbbi kullanıma sunulmuştur.[8][9] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[10] Jenerik ilaç olarak mevcuttur.[11] Amerika Birleşik Devletleri'nde, levonorgestrel içeren acil kontraseptifler her yaş için reçetesiz mevcuttur.

Araştırma

Levonorgestrel, erkekler için hormonal kontraseptif olarak testosteron ve dihidrotestosteron gibi androjenlerle kombinasyon halinde incelenmiştir.[12][13]

Kaynakça

  1. ^ a b "Plan B One-Step- levonorgestrel tablet" 26 Aralık 2022 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi..
  2. ^ a b c d e f g h i j "Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". The American Society of Health-System Pharmacists. 7 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 21 Ağustos 2015. 
  3. ^ Postgraduate Gynecology. Jaypee Brothers Medical Pub. 2011. s. 159. ISBN 9789350250822. 26 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  4. ^ "Levonorgestrel 1.5 mg Tablet Emergency Contraceptive: New Drug Application 21998, Supplement 5" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. 15 Mayıs 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 25 Haziran 2023. 
  5. ^ "Now Is the Time to Change Label on Emergency Contraceptives". Relias Media | Online Continuing Medical Education | Relias Media - Continuing Medical Education Publishing (İngilizce). 24 Mayıs 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 16 Ağustos 2022. 
  6. ^ "Mechanism of action of emergency contraception". Contraception. 82 (5): 404-409. November 2010. doi:10.1016/j.contraception.2010.05.004. PMID 20933113. 
  7. ^ "Chapter 1". Research on reproductive health at WHO : biennial report 2000-2001. Cenevre: World health organization. 2002. ISBN 9789241562089. 26 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  8. ^ Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006. s. 479. ISBN 9783527607495. 28 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Ağustos 2020. 
  9. ^ Chemische Leckerbissen. John Wiley & Sons. 2014. ss. 77-. ISBN 978-3-527-33739-2. 28 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Nisan 2018. [Levonorgestrel (24): The product generated by Smith's norgestrel total synthesis was a racemate, so half of each consisted of the left- and the right-handed enantiomer. Chemists at Schering discovered that only the levorotatory enantiomer was effective [49] and developed a biotechnological process for the preparation of the pure levorotatory enantiomer. This was the active ingredient levonorgestrel born. With the single-acting enantiomer, the dose and thus the liver burden could be halved again. The resulting Neogynon® contained 0.25 mg levonorgestrel and 0.05 mg ethinylestradiol and was introduced in 1970.] 
  10. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  11. ^ Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 deluxe lab-pocket edition. 15th. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014. ss. 310-312. ISBN 9781284053999. 26 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  12. ^ "Clinical trials in male hormonal contraception" (PDF). Contraception. 82 (5): 457-470. November 2010. doi:10.1016/j.contraception.2010.03.020. PMID 20933120. 5 Aralık 2020 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Temmuz 2019. 
  13. ^ "A review of androgen-progestin regimens for male contraception". Journal of Andrology. 24 (4): 466-83. 2003. doi:10.1002/j.1939-4640.2003.tb02695.x. PMID 12826683. Based on animal studies and clinical studies in women, 19‐norderived progestins are known to be potent in terms of gonadotropin suppression (Couzinet et al, 1996). Among this class of steroidal compounds are norethisterone (NET), norethynodrel, and its dextrorotatory isomer LNG (ie, the biologically active form of this progestin). The progestins of this class are known to be potent suppressors of gonadotropin secretion, and when administered to men these compounds induced a profound suppression of sperm production (Frick, 1973). However, a decrease of libido and sexual potency was also reported, presumably due to the suppression of T production secondary to gonadotropin suppression (Kamischke et al, 2000b). Therefore, like other progestins available thus far, nor‐progestins should not be administered alone for male contraception because their residual androgenic activity is not sufficient to maintain androgen‐dependent physiological functions like libido or sexual potency (Kamischke et al, 2000a). 

Dış bağlantılar

Wikimedia Commons'ta Levonorgestrel ile ilgili çoklu ortam belgeleri bulunur.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Niyasin</span>

Niyasin, Nikotinik asit veya B3 vitamini suda çözünür bir vitamindir. Türevleri olan NADH, NADPH, NAD ve NAD+ hücrelerde enerji metabolizması, nükleik asit, protein, yağ ve karbonhidrat metabolizmasında gereksinim duyulan zorunlu bir vitamindir. Vitamin B3 terimine niyasinamit de dahil edilir çünkü bu bileşik vücuda alındıktan sonra niyasine dönüşür.

<span class="mw-page-title-main">Alprazolam</span> Benzodiazepin türevi sakinleştirici ilaç

Alprazolam, kaygı-endişe giderici (anksiyolitik) olarak ve panik bozukluklarında kullanılan benzodiazepin türevidir. Myasthenia gravis, akut dar açılı glokomda kontrendikedir. Gebe ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Xanax® ismi Pfizer firmasının ticari markasıdır. Türkiye Cumhuriyeti'nde bağımlılık riski ve kötüye kullanımı engellemek için yeşil reçete ile satılması zorunludur.

<span class="mw-page-title-main">Progesteron</span> Hormon

Progesterone (P4), insanların ve diğer türlerin âdet döngüsü, hamilelik ve embriyogenezinde yer alan endojen steroid ve progestojen cinsiyet hormonudur. Progestojenler adı verilen bir grup steroid hormona aittir ve vücuttaki ana progestojendir. Progesteronun vücutta çeşitli önemli işlevleri vardır. Aynı zamanda cinsiyet hormanları ve kortikosteroidler de dâhil olmak üzere diğer endojen steroidlerin üretiminde önemli bir metabolik ara maddedir ve bir nörosteroid olarak beyin fonksiyonunda önemli rol oynar.

Doğum kontrolü, geçici veya kalıcı olarak hamileliği engellemek ya da hamile kalma olasılığını azaltmak amacıyla çeşitli yöntemlerin, araç-gereçlerin ya da ilaçların kullanılmasıdır.

Bir ilacın gebelik kategorisi, gebelik sırasında anne tarafından belirtildiği şekilde kullanılması durumunda, ilaca bağlı fetal hasar riskinin bir değerlendirmesidir. Anne sütünde farmasötik ajanlar veya metabolitleri tarafından verilen herhangi bir riski içermez.

<span class="mw-page-title-main">Ondansetron</span> enantiyomer çifti

Diğerlerinin yanı sıra Zofran markası altında satılan ondansetron, kanser kemoterapisi, radyasyon tedavisi, migren veya ameliyatın neden olduğu bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılan bir ilaçtır. Gastroenterit tedavisinde de etkilidir. Oral, intramüsküler veya intravenöz olarak verilebilir.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

Noretindron olarak da bilinen ve birçok marka adı altında satılan noretisteron, doğum kontrol haplarında, menopozal hormon tedavisinde ve jinekolojik rahatsızlıkların tedavisinde kullanılan bir progestin ilacıdır. İlaç hem düşük doz hem de yüksek doz formülasyonlarda ve hem tek başına hem de bir östrojen ilacı ile kombinasyon halinde mevcuttur. Ağız yoluyla veya noretisteron enantat olarak kas içine enjeksiyon yoluyla kullanılır.

Bisoprolol, kalp hastalıkları için en yaygın olarak kullanılan bir beta bloker ilaçtır. Buna özellikle yüksek tansiyon, kalbe yeterli kan akışı olmamasından kaynaklanan göğüs ağrısı ve kalp yetmezliği dahildir. Ağızdan alınır.

Prednisolon, belirli alerji türlerini, inflamatuar durumları, otoimmün bozuklukları ve kanserleri tedavi etmek için kullanılan bir steroid ilaçtır. Bu durumlardan bazıları adrenokortikal yetmezlik, yüksek kan kalsiyumu, romatoid artrit, dermatit, göz iltihabı, astım ve multipl sklerozu içerir. Ağız yoluyla alınabilir, damara enjekte edilebilir, topikal olarak cilt kremi veya göz damlası olarak kullanılabilir.

Droperidol, antiemetik ve antipsikotik olarak kullanılan bir antidopaminerjik ilaçtır. Droperidol ayrıca, yoğun bakım tedavisinde ve "ajitasyon saldırganlığı veya şiddetli davranış"ın mevcut olduğu durumlarda sıklıkla hızlı bir yatıştırıcı olarak kullanılır.

Allilestrenol, tekrarlayan ve tehdit altındaki düşükleri tedavi etmek ve hamile kadınlarda erken doğumu önlemek için kullanılan bir progestin ilacıdır. Bununla birlikte, kanıtlanmış progesteron eksikliği durumu dışında, bu amaçlar için kullanımı artık önerilmemektedir. Japonya'da erkeklerde iyi huylu prostat hiperplazisini (BPH) tedavi etmek için de kullanılır. İlaç tek başına kullanılır ve bir östrojen ile kombinasyon halinde formüle edilmez. Ağızdan alınır.

Medroksiprogesteron asetat (MPA), progestin tipi bir hormonal ilaçtır. Doğum kontrol yöntemi olarak ve menopozal hormon tedavisinin bir parçası olarak kullanılır. Ayrıca endometriozis, anormal rahim kanaması, erkeklerde anormal cinsellik ve belirli kanser türlerini tedavi etmek için kullanılır. İlaç hem tek başına hem de östrojen ile kombinasyon halinde mevcuttur. Ağızdan alınır veya kas veya yağ içine enjeksiyon yoluyla alınır.

Leuprolid olarak da bilinen leuprorelin, prostat kanseri, meme kanseri, endometriozis, rahim fibroidleri ve erken ergenliği tedavi etmek, şiddet uygulayan cinsel suçluların kimyasal hadımını gerçekleştirmek veya transgender hormon tedavisinin bir parçası olarak kullanılan bir hormonun üretilmiş bir versiyonudur. Kas içine veya deri altına enjeksiyon yoluyla verilir.

Drospirenone, diğer kullanımların yanı sıra, hamileliği önlemek için doğum kontrol haplarında ve menopozal hormon tedavisinde kullanılan bir progestin ilacıdır. İlaç ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Rahim içi araç</span> Doğum kontrol cihazı

Rahim içi kontraseptif cihaz veya spiral olarak da bilinen rahim içi araç (RİA), hamileliği önlemek için rahim içine yerleştirilen küçük, genellikle T şeklinde bir doğum kontrol cihazıdır. RİA'lar, uzun etkili geri dönüşümlü doğum kontrolünün bir şeklidir. Bir araştırma, kadın aile planlaması sağlayıcılarının uzun etkili geri dönüşümlü doğum kontrolününyöntemlerini (%41,7) genel halktan (%12,1) daha sık seçtiklerini buldu. Doğum kontrol yöntemleri arasında, RİA'lar, diğer kontraseptif implantlarla birlikte, kullanıcılar arasında en büyük memnuniyetle sonuçlanır.

Nilutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Transgender kadınlar için kadınlaştırıcı hormon tedavisinin bir bileşeni olarak ve kadınlarda akne ve sebore tedavisi için de incelenmiştir. Ağızdan alınır.

Gelişimsel kod adı CDB-1321 ile de bilinen Dimetandrolon, potansiyel klinik kullanım için araştırılmakta olan deneysel bir androjen / anabolik steroid (AAS) ve progestojen ilacıdır.

Xylazine, atlar, sığırlar ve diğer insan olmayan memelilerde sedasyon, anestezi, kas gevşemesi ve analjezi için kullanılan bir ilaçtır. Bir klonidin analoğu α2 sınıfı adrenerjik reseptör sınıfında bir agonisttir.

Bikalutamid, öncelikle prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir antiandrojen ilaçtır. Metastatik prostat kanserini (mPC) tedavi etmek için tipik olarak bir gonadotropin salgılayan hormon (GnRH) analoğu veya testislerin cerrahi olarak çıkarılmasıyla birlikte kullanılır. Daha az bir ölçüde, lokal ileri prostat kanseri (LAPC) için kastrasyon olmaksızın monoterapi olarak yüksek dozlarda kullanılır. Bikalutamid daha önce lokalize prostat kanserini (LPC) tedavi etmek için monoterapi olarak da kullanılmıştı, ancak bu kullanıma yönelik izin, olumsuz deneme bulgularının ardından geri çekildi. Prostat kanserinin yanı sıra bikalutamid, kadınlarda hirsutizm ve saç dökülmesinin tedavisinde ergenlik engelleyici olarak ve transseksüel kızlar ve kadınlar için dişileştirici hormon tedavisinin bir bileşeni olarak, erkek çocuklarda erken ergenlik, ve erkeklerde aşırı uzun süreli ereksiyonların önlenmesi için kullanılır. Ağız yoluyla alınır.