İçeriğe atla

Labetalol

Labetalol
Klinik verisi
Uygulama
yolu		Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım25% Oral
Protein bağlanma%50
MetabolizmaKaraciğer
Eliminasyon yarı ömrüTablet: 6-8 saat; IV: 5.5 saat
Boşaltımİdrar
Tanımlayıcılar
  • (RS)-2-Hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl]benzamide
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.048.401 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC19H14O3N2

Labetalol; yüksek tansiyon tedavisinde ve uzun süreli anjina tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.[1][2] Hipertansiyon kavramına esansiyel hipertansiyon, hipertansif acil durumlar ve gebelik hipertansiyonu dahildir.[2] Esansiyel hipertansiyonda genellikle diğer antihipertansiflerden daha az tercih edilir.[1] Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla verilebilir.[1]

Yaygın yan etkiler arasında ayağa kalkmakla kan basıncı düşmesi, baş dönmesi, yorgunluk hissi ve mide bulantısı bulunur.[1] Ciddi yan etkileri arasında düşük tansiyon, karaciğer sorunları, kalp yetmezliği ve bronkospazm sayılabilir.[1] Gebeliğin son döneminde kullanımı güvenli görünmektedir. Emzirme döneminde sorun yaratması beklenmemektedir.[2][3] β-reseptörlerinin ve α-reseptörlerinin aktivasyonunu bloke ederek etki gösterir.[1]

Labetalol 1966'da patentlendi ve 1977'de tıbbi kullanıma girdi.[4] Jenerik ilaçları mevcuttur.[2] 2017 yılında, iki milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 211. ilaç oldu.[5][6]

Tıbbi kullanımlar

Labetalol genelde hipertansif acil durumların tedavisinde etkilidir. Postoperatif hipertansiyon, feokromositoma ile ilişkili hipertansiyon ve rebound hipertansiyon tedaisinde ve beta bloker tedavisinin kesilmesi durumlarında kullanılır.[7]

Preeklampsi'de gözlenen gebeliğe bağlı hipertansiyon tedavisinde de kullanılır.[8]

Şiddetli hipertansiyon tedavisinde de alternatif olarak kullanılmaktadır.[7]

Özel popülasyonlar

Hamilelik: Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalar bebeğe herhangi bir zarar vermemiştir. Bununla birlikte, hamile kadınlarda kontrollü bir çalışma yapılmamıştır.[9]

Bakım: Anne sütünün az miktarda labetalol içerdiği gösterilmiştir (%0,004 orijinal dozda). Emziren anneler için labetalol kullanımında dikkatli olunmalıdır.[9]

Pediyatrik: Bu popülasyonda hiçbir çalışma güvenlik veya fayda verisi sağlamamıştır.[9]

Geriatrik: Yaşlıların labetalol alırken baş dönmesi yaşama olasılığı daha yüksektir. Labetalol yaşlılarda dikkatle verilmeli ve bu yan etki konusunda bilgilendirilmelidir.[9]

Yan etkiler

Yaygın

Ayaktayken kan basıncı düşmesi intravenöz formülasyonda daha şiddetlidir ve daha yaygındır (%58'e karşı %1 [9] ). Bu durum daha yüksek dozlarda oral formülasyon kullanılamamasının nedenidir.[10]

Seyrek

Kontrendikasyonlar

Tedavi veya kompanse olmayan kalp yetmezliği, Kor pulmonale, Kardiyojenik şok, Hipotansiyon, İkinci derece ve üçüncü derece AV Blok, Bradikardi (< 45-50 atım/dakika) öncelikli kontrendikasyonlarıdır.[12]

Farmakoloji

Labetalol, alfa ve beta reseptörleri bloke edici özelliklere sahip olup tansiyonun hızla düşürülmesi için çok uygundur. İntravenöz yolla verilmesi, salt beta reseptörleri bloke edici etkinin aksine, periferik vasküler direncin ve dolayısıyla da tansiyonun akut olarak düşürülmesine neden olur (alfa reseptör blokajı). Eşzamanlı beta reseptör blokajı ile refleks taşikardi büyük ölçüde baskılanır. Organlara normal kan akışı devam eder ve kardiyovasküler fonksiyonların adaptasyon gücü değişmez.[12]

Farmakokinetik

İntravenöz uygulamadan yaklaşık 5 dakika sonra maksimum etkiye ulaşılır. Ortalama etki süresi 6 saattir. Atılım %55-60 oranında (aktif olarak uygulanan dozun maksimum %5'i) renal yolla, kalanı ise safra yoluyla aracılığıyla gerçekleşir. Plazma eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 4 saattir.[12]

Etki mekanizması

Tarihçe

Labetalol, hem alfa hem de beta adrenerjik reseptör bloke etme özelliklerini gösteren ilk ilaçtı. Sadece tek reseptör alt tiplerini bloke etme durumu kan basıncının düşmesini önleyebildiğinden hem alfa hem de beta reseptörlerinin zayıf bloke edilmesinin kan basıncını düşürmek için birlikte daha iyi çalışabileceği varsayılmıştır.[13][14]

Dış bağlantılar

Kaynakça

  1. ^ a b c d e f "Labetalol Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (İngilizce). American Society of Health-System Pharmacists. 1 Mayıs 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Mart 2019. 
  2. ^ a b c d British national formulary : BNF 76. 76. Pharmaceutical Press. 2018. ss. 147-148. ISBN 9780857113382. 
  3. ^ "Labetalol Use During Pregnancy". Drugs.com (İngilizce). 29 Kasım 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Mart 2019. 
  4. ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 463. ISBN 9783527607495. 7 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Aralık 2020. 
  5. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. 12 Şubat 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Nisan 2020. 
  6. ^ "Labetalol - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 11 Nisan 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Nisan 2020. 
  7. ^ a b "21". Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutic: The Clinical Use of Drugs. Philadelphia: Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. 2013. ISBN 978-1-60913-713-7. 
  8. ^ Arulkumaran (December 2013). "Severe pre-eclampsia and hypertensive crises". Best Practice & Research. Clinical Obstetrics & Gynaecology. 27 (6): 877-84. doi:10.1016/j.bpobgyn.2013.07.003. PMID 23962474. 
  9. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q "Trandate" (PDF). Prometheus Laboratories Inc. November 2010. 7 Ağustos 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 3 Kasım 2015. 
  10. ^ "Labetalol hydrochloride" (PDF). Hospira. May 2015. 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 3 Kasım 2015. 
  11. ^ "Lichen planus and lichenoid dermatoses". Dermatology. St. Louis: Mosby. 2007. s. 161. ISBN 978-1-4160-2999-1. 
  12. ^ a b c "LABLOL" (PDF). 28 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Ağustos 2021. 
  13. ^ Doyle, AE, (Ed.) (1988). Labetalol and other vasodilator/Beta-blocking drugs. IN: Handbook of Hypertension. Amsterdam, Netherlands: Elsevier Sciences Publishing Co. ss. 246-273. ISBN 978-0-444-90469-0. 
  14. ^ Louis (1 Ocak 1984). "Pharmacology of combined alpha-beta-blockade. I". Drugs. 28 Suppl 2: 16-34. doi:10.2165/00003495-198400282-00003. ISSN 0012-6667. PMID 6151889. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Yüksek tansiyon</span> atardamarlardaki kan basıncının yükseldiği kronik bir tıbbi durum

Yüksek tansiyon da denilen hipertansiyon, atardamarlardaki kan basıncının sürekli yükseldiği uzun süreli tıbbi bir durumdur. Yüksek tansiyon genellikle semptomlara neden olmaz. Ancak felç, koroner arter hastalığı, kalp yetmezliği, atriyal fibrilasyon, periferik arter hastalığı, görme kaybı, kronik böbrek hastalığı ve demans için önemli risk faktörüdür.

<span class="mw-page-title-main">İbuprofen</span> Kimyasal bileşik

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.

<span class="mw-page-title-main">Beta blokör</span> kardiyak aritmileri yönetmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci bir kalp krizinden korumak için kullanılan ilaç sınıfı

Beta blokörler, aynı zamanda β-blokerler olarak da yazılır, çoğunlukla anormal kalp ritimlerini (aritmi) tedavi etmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci kalp krizinden korumak için kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Ayrıca, yüksek tansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılır ancak artık çoğu hastanın ilk tedavisi için ilk tercih değildirler.

Prazosin, ticari ismi Minipress, Vasoflex, Lentopres ve Hypovase olan, yüksek kan basıncı, anksiyete ve travma sonrası stres bozukluğu (TSSB) tedavisinde kullanılan bir sempatolitik ilaçtır. Alfa-1 adrenerjik reseptör antagonisti olan bir α1 blokördür. Bu reseptörler, norepinefrinin vazokonstriktif etkisinden sorumlu olan vasküler düz kas hücrelerinde bulunur, Ayrıca merkezi sinir sinir sisteminde de bulunurlar. 2013 itibarıyla, Prazosin ABD'de patent dışıdır ve FDA en az bir jenerik üreticiyi onaylamıştır.

Nebivolol, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir beta blokerdir. Diğer β-blokerlerde olduğu gibi, Nebivolol da yüksek tansiyon için az tercih edilen bir tedavi yöntemidir. Tek başına veya diğer tansiyon ilaçları ile birlikte kullanılabilir. Ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Venlafaksin</span> İlaç

Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Anjiotensin II reseptör antagonistleri</span>

Anjiyotensin II tip1 reseptörü blokerleri veya Anjiyotensin II (tip1) reseptörü antagonistleri, Anjiyotensin reseptör blokerleri veya kısaca (ARB'ler) olarak da bilinen, , Anjiyotensin II reseptör tip 1'e bağlanarak onu inhibe eden ve böylece renin-anjiyotensin sisteminin arteriolar kontraksiyonunu ve sodyum retansiyonu etkilerini bloke eden ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Karvedilol</span> stereoizomerler grubu

Karvedilol, yüksek tansiyon, konjestif kalp yetmezliği (CHF) ve aksi takdirde stabil olan kişilerde sol ventrikül disfonksiyonu tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Yüksek tansiyon için genellikle ikinci basamak bir tedavidir. Ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Betaksolol</span>

Betaksolol, hipertansiyon ve glokom tedavisinde kullanılan seçici bir beta 1 reseptör blokeridir. Beta 1 reseptörleri için seçici olduğundan, tipik olarak seçici olmayan beta blokerlere göre daha az sistemik yan etkiye sahiptir, örneğin timololün yapabileceği gibi bronkospazma neden olmaz. Betaksolol ayrıca beta 1 reseptörlerine metoprolole göre daha fazla afinite gösterir. Betaksolol, kalbe olan etkisinin yanı sıra göz içindeki basıncı azaltır. Bu etkinin, göz içindeki sıvının üretiminin azalmasından kaynaklandığı düşünülmektedir. Bu etkinin kesin mekanizması bilinmemektedir. Göz içi basıncının düşürülmesi, glokom nedeniyle göz içi basıncı yükselmiş hastalarda optik sinirin hasar görme ve görme kaybı riskini azaltır.

<span class="mw-page-title-main">Diltiazem</span>

Diltiazem, yüksek tansiyon, anjina ve belirli kalp aritmilerini tedavi etmek için kullanılan bir kalsiyum kanal blokör ilacıdır. Beta blokörler kullanılamıyorsa hipertiroidizmde de kullanılabilir. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır. Enjeksiyonla verildiğinde, etkiler tipik olarak birkaç dakika içinde başlar ve birkaç saat sürer.

Nadolol, yüksek tansiyon, kalp ağrısı ve atriyal fibrilasyonu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ayrıca migren baş ağrılarını ve siroz komplikasyonlarını önlemek için kullanılmıştır. Ağızdan alınır.

Sotalol, anormal kalp ritimlerini tedavi etmek ve önlemek için kullanılan bir ilaçtır. Potansiyel olarak ciddi yan etkiler nedeniyle yalnızca önemli anormal kalp ritimleri olanlarda önerilir. Kanıtlar, uzun süreli kullanımda ölüm riskinin azalmasını desteklemez. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır.

Dihidromorfinon olarak da bilinen hidromorfon, orta ila şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioiddir. Tipik olarak, uzun süreli kullanım sadece kansere bağlı ağrı için önerilir. Ağız yoluyla veya damar, kas veya deri altına enjeksiyon yoluyla kullanılabilir. Etkiler genellikle yarım saat içinde başlar ve beş saate kadar sürer.

<span class="mw-page-title-main">Terazosin</span>

Hytrin markası altında satılan Terazosin, prostat büyümesi ve yüksek tansiyon semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Yüksek tansiyon için daha az tercih edilen bir seçenektir. Ağızdan alınır.

Ropinirol, Parkinson hastalığını ve huzursuz bacak sendromunu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Parkinson hastalığında dozun etkiye göre ayarlanması gerekir ve tedavi aniden kesilmemelidir. Ağızdan alınır.

Olmesartan, yüksek tansiyon, kalp yetmezliği ve diyabetik böbrek hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Yüksek tansiyon için makul bir başlangıç tedavisidir. Ağızdan alınır. Olmesartan/hidroklorotiyazid ve olmesartan/amlodipin kombinasyonu şeklinde versiyonlar mevcuttur.

İmipramin, esas olarak depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Anksiyete ve panik bozukluğu tedavisinde de etkilidir. İlaç ayrıca yatak ıslatma tedavisinde de kullanılır. İmipramin ağızdan alınır.

Valsartan, yüksek tansiyon, kalp yetmezliği ve diyabetik böbrek hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Anjiotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler) olarak adlandırılan bir ilaç sınıfına aittir. Yüksek tansiyon için makul bir başlangıç tedavisidir. Ağızdan alınır. Versiyonlar valsartan/hidroklorotiyazid, valsartan/amlodipin, valsartan/amlodipin/hidroklorotiyazid veya valsartan/sacubitril kombinasyonu olarak mevcuttur.

<span class="mw-page-title-main">Atenolol</span> öncelikle yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılan beta bloker ilaç

Atenolol, öncelikle yüksek tansiyon ve kalple ilişkili göğüs ağrısını tedavi etmek için kullanılan bir beta bloker ilaçtır. Ancak atenolol, yüksek tansiyonu olanlarda ölüm oranını iyileştirmiyor gibi görünüyor. Diğer kullanımlar arasında migrenlerin önlenmesi ve bazı düzensiz kalp atışlarının tedavisi yer alır. Ağız yoluyla veya intravenöz enjeksiyonla alınır. Ayrıca diğer tansiyon ilaçlarıyla birlikte de kullanılabilir.

İrbesartan, yüksek tansiyon, kalp yetmezliği ve diyabetik böbrek hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Yüksek tansiyon için makul bir başlangıç tedavisidir. Ağız yoluyla alınır. İrbesartan/hidroklorotiyazid kombinasyonu şeklinde versiyonları mevcuttur.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.