İçeriğe atla

Kokaetilen

Kokaetilen
Klinik verisi
Gebelik
kategorisi
  • C
ATC kodu
  • yok
Tanımlayıcılar
  • ethyl (2R,3S)-3-benzoyloxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate
CAS Numarası
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.164.816 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC18H23NO4
Mol kütlesi317,385 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(O[C@H]1C[C@H]2N(C)[C@@H]([C@H]1C(=O)OCC)CC2)c3ccccc3

Kokaetilen (etilbenzoilekgonin), benzoilekgoninin metil esteridir. Yapısal olarak benzoilekgoninin metil esteri olan kokaine benzer. Kokain ve etanol kanda bir arada var olduğunda kokainilen karaciğer tarafından oluşturulur.[1] 1885 yılında, ilk olarak koketilen (Merck Endeksinin 13. baskısına göre) sentezlendi,[2] ve 1979'da, kokaetilenin yan etkileri keşfedildi.[3]

Kokainden metabolik üretim

Kokainilen, karaciğer tarafından metabolize edilen eşzamanlı alkol ve kokain tüketiminin yan ürünüdür. Normalde, kokain metabolizması öncelikle biyolojik olarak aktif olmayan iki metabolit üretir. - Benzoilekgonin ve Ekgonin metil ester . Karaciğer enzimi karboksilesteraz, kokain metabolizmasının önemli bir parçasıdır, çünkü bu aktif olmayan metabolitleri üreten karaciğerdeki kokainin hidrolizi için bir katalizör görevi görür. Kokainin metabolizması sırasında etanol varsa, kokainin bir kısmı, su ile hidrolize girmek yerine etanol ile transesterifikasyona uğrar, bu da kokaetilen üretimiyle sonuçlanır.[1] kokain + H2O → benzoilekgonin + metanol (karaciğer 1 karboksilesteraz ile):[4] benzoilekgonin + etanol → Kokainilen + H2O

kokain + etanol → kokainetilen + metanol (karaciğer karboksilesteraz 1 ile)[5]

Fizyolojik etkiler

Kokaetilen, uyarıcı, öfori, anorektik, sempatomimetik ve lokal anestezik özellikleri ile büyük ölçüde kendi başına bir eğlence ilacı olarak kabul edilir.Monoamin nörotransmitterleri serotonin, norepinefrin ve dopamin, kokolinin beyindeki etkisinde önemli rol oynar. Kokaetilen, serotonin taşıyıcı, norepinefrin taşıyıcı ve dopamin taşıyıcısının etkisini engelleyerek beyindeki serotonerjik, noradrenerjik ve dopaminerjik nörotransmisyon seviyelerini arttırır. Bu farmakolojik özellikler, kokaetileni bir serotonin-norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (SNDRI; "üçlü geri alım inhibitörü" olarak da bilinir) haline getirir. []

Çoğu kullanıcıda, kokain öfori üretir ve kokainden daha uzun etki süresine sahiptir.[6] Bazı çalışmalar,[7] kokainle kombinasyon halinde alkol tüketmenin kokainden daha fazla kardiyotoksik olabileceğini ve "ani ölüm riski altında sadece kokain üzerinde 18 ila 25 kat artış" taşıdığını ileri sürmektedir.[8] Kokaetilen, dopamin taşıyıcısı için kokainden daha yüksek bir afiniteye sahiptir, ancak serotonin ve norepinefrin taşıyıcıları için daha düşük bir afiniteye sahiptir.[9][10]

McCance-Katz ve diğerlerinin 1993'teki çalışmasında, kokainilen "yalnızca kokain veya alkol uygulamasına kıyasla daha fazla subjektif 'Yüksek' dereceleri üretti." [6]

Ayrıca bakınız

Kaynakça

  1. ^ a b "Cocaethylene metabolism and interaction with cocaine and ethanol: role of carboxylesterases". Drug Metabolism and Disposition. 31 (1). Ocak 2003. ss. 16-20. 
  2. ^ "Arşivlenmiş kopya". 24 Temmuz 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Nisan 2020. 
  3. ^ "Arşivlenmiş kopya". 16 Ekim 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Nisan 2020. 
  4. ^ "MetaCyc Reaction: 3.1.1". Erişim tarihi: 25 Ocak 2016. 
  5. ^ "MetaCyc Reaction: [no EC number assigned]". Erişim tarihi: 25 Ocak 2016. 
  6. ^ a b Hart (2000). "Comparison of intravenous cocaethylene and cocaine in humans". Psychopharmacology. 149 (2). ss. 153-162. 
  7. ^ "Cocaine, ethanol, and cocaethylene cardiotoxity in an animal model of cocaine and ethanol abuse". Academic Emergency Medicine. 8 (3). Mart 2001. ss. 211-22. 
  8. ^ "Cocaethylene toxicity". Journal of Addictive Diseases. 16 (3). 1997. ss. 75-84. 
  9. ^ "Alcohol plus cocaine: the whole is more than the sum of its parts". Therapeutic Drug Monitoring. 18 (4). Ağustos 1996. ss. 460-4. 
  10. ^ "Comparison in humans of the potency and pharmacokinetics of intravenously injected cocaethylene and cocaine". Psychopharmacology. 116 (4). Aralık 1994. ss. 428-32. 

Okumaya devam et

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Bira</span> arpanın mayalandırılmasıyla yapılan alkollü içki

Bira, dünyadaki en eski ve en yaygın alkollü içeceklerden biridir. Su ve çaydan sonra en popüler üçüncü içecek‘tir. Bira tahıldan üretilirː Yaygın olarak malt arpa kullanılır ama buğday, mısır ve pirinç de kullanılan ürünler arasındadır. Şıradaki(malt-su karışımı), nişasta şekerlerinin fermantasyonu birada etanol ve karbondioksiti açığa çıkarır ve köpüklü bira oluşur.

<span class="mw-page-title-main">Serotonin</span> Nörotransmitter

Serotonin, insanda mutluluk, canlılık ve zindelik hissi veren bir nörotransmitterdir. Eksikliğinde depresif, yorgun, sıkılgan bir ruh hali görülür. Yapısal olarak monoamin grubuna girer ve triptofan aminoasiti ile triptofan hidroksilaz enziminin tepkimesi sonucu sentezlenir.

<span class="mw-page-title-main">Alkol</span> karbon atomuna doğrudan bir -OH grubunun bağlı olduğu organik bileşiklere verilen genel ad

Alkol, karbon atomuna doğrudan bir -OH (hidroksil) grubunun bağlı olduğu organik bileşiklere verilen genel ad. Genel formülü CnH2n+1OH olan mono alkoller, alkollerin önemli bir sınıfıdır. Bunlardan etanol (C2H5OH), alkollü içeceklerde bulunan türüdür. Genellikle alkol kelimesi ile etanol kastedilir ki yeni fermente olmuş birada etanol oranı %3-5 arasında iken şarapta %12-15 arasındadır.

<span class="mw-page-title-main">Ağrı kesici</span> insanın herhangi bir uzvunda ağrıya yol açan herhangi bir yere karşı oluşturulan yüksek baskı

Analjezik ya da ağrı kesici ağrıyı dindirmek ve analjeziye yol açmak için kullanılan her türlü ilaca verilen isimdir.

<span class="mw-page-title-main">Kokain</span> Uyuşturucu madde

Kokain veya bilimsel adıyla benzoilmetilekgonin, koka bitkisinin yapraklarından elde edilen kristalize tropan bir alkaloid. Kelime "coca"ya "-in" eki getirilmesiyle türetilmiştir. Bu madde merkezî sinir sistemi üzerine uyuşturucu, uyarıcı ve iştahın bastırılması gibi etkiler yapar. Özellikle dopamin, noradrenalin ve serotonin geri-alınım engelleyicisidir ve bu yollarla mezolimbik yolu etkileyerek bağımlılık yapmaktadır. Yine de özellikle bölgesel anestezide, çocuklarda bile, göz, burun ve boğaz ameliyatlarında kullanılan bir ilaç olmuştur. Günümüzde ise yerini daha az yan etkisi olan prokain (novokain) gibi ilaçlar almıştır. Prokain kokainden oldukça daha az zehirli olup, bağımlılık etkisi daha düşüktür.

<span class="mw-page-title-main">Etanol</span> kimyasal bileşik

Etanol ya da etil alkol, renksiz, hoş kokulu ve yanıcı, hafif bir sıvıdır. Alkollü içeceklerde kullanılan tek alkol türüdür. Ayrıca çözücü olarak da kullanılır. Kimyasal formülü C2H5OH olup kısaca EtOH olarak da yazılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Dopamin</span> Hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören organik kimyasal

Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.

<span class="mw-page-title-main">Aseton</span>

Aseton, propanon ya da dimetil keton, (CH3)2CO formüllü organik kimyasal bileşiktir. Keskin, yanıcı, zehirli olmayan renksiz bir sıvıdır. Çözücü olarak çokça kullanılır. Kapalı formülü C3H6O olarak gösterilir. Su, etanol ve dietil eterle her oranda karışır. Odunun kuru kuruya damıtılmasından, asetat tuzlarının ısıtılmasından ve teknikte izopropil alkolün bakır katalizörlerinden 250 °C'de dehidrojenasyonundan elde edilir. Yağ, boya, kauçuk ve diğer maddelerin çözücüsü olarak kullanılır. Ayrıca izopropil alkol, izopren, kloroform, bromoform, iyodoform ve poli(metil metakrilat) (PMMA) gibi ürünlerin elde edilişinde öncü madde olarak kullanılır. İnsan vücudunda, normal metabolizma ürünü olarak yüksek miktarlarda üretilip atılır.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

Monoamin oksidaz veya MAO, monoaminlerin oksidasyonunu katalizleyen enzimlerdir. Bu enzim Mary Bernheim tarafından ilk olarak karaciğer hücrelerinde tespit edilmiş ve "tyramine oxidase" olarak isimlendirilmiştir. Dopamin, norepinefrin ve serotonin gibi amin nörotransmitterlerini parçalar. Bu protein mitokondri dış zarında bulunur. Monoamin oxidaz A ya da MAOA geni tarafından sentezlenir. Monoamin oksidaz eksikliği Brunner sendromuna sebep olur.

Uyarıcı veya stimülan, genellikle merkezî sinir sistemine etki ederek farkındalığı, dikkati ve uyanıklığı artıran ilaçlar ya da maddelerdir. Genellikle etkinlikleri arttıkça yan etkileri de artar. En güçlü çeşitleri sıklıkla özel reçete ile verilen ya da yasa dışı ilaçlardır. Kahvede bulunan kafein ve sigarada bulunan nikotin dünyada en yaygın olarak kullanılan uyarıcılarıdır. En çok bilinen uyarıcılar arasında efedrin, amfetaminler, kokain, metilfenidat, metilendioksimetamfetamin ve modafinil yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Psikotrop madde</span> beyin fonksiyonunu veya algısını etkileyen kimyasal madde

Psikotrop madde ya da psikoaktif madde, asıl olarak merkezi sinir sisteminde etkisini gösteren ve beynin işlevlerini değiştirerek algıda, ruh hâlinde, bilinçlilikte ve davranışta geçici değişikliklere neden olan kimyasal maddelerdir. Bu ilaçlar eğlence amaçlı olarak bilerek bilinç düzeyini değiştirmek, entojen olarak ritüel ve spiritüel amaçlı, zihni incelemek amaçlı ya da tedavi amaçlı ilaç olarak kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Metilfenidat</span> merkezi sinir sistemi uyarıcısı

Metilfenidat (MPH) dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve narkolepsi gibi nörolojik durumların tedavisinde kullanılan bir psikostimülan ilaçtır. İlaç, özellikle dopamin ve norepinefrin gibi nörotransmitterlerin seviyelerini artırarak merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri ile bilinir. Metilfenidat, fenetilamin grubuna ait, dikkat eksikliği-hiperaktivite bozukluğu (DEHB), narkolepsi ve kronik yorgunluk sendromu tedavisinde sıklıkla reçete edilen merkezi sinir sistemi (MSS) uyaranıdır.

<span class="mw-page-title-main">Karboksilesteraz 1</span>

Karboksilesteraz 1, insanda CES1 geni tarafından kodlanan bir karboksilesteraz enzimidir. Bu enzim, ester, tiyoester veya amid bağları içeren çeşitli yabancı ve endojen bileşikleri hidroliz ederek vücuda zararlı maddeleri zararsız etmeye yarar. Bu enzim hücre içinde kolesterol esterifikasyonundan sorumludur.

<span class="mw-page-title-main">İzopropil alkol</span>

İzopropil alkol (IUPAC ismi: propan-2-ol), CH3CH(OH)CH3 (bazen i-PrOH şeklinde de temsil edilir) kimyasal formülüne sahip organik bileşik. Renksiz ve yanıcıdır. Güçlü bir kokusu vardır. Alkol karbon atomunun diğer iki karbon atomuna ve propil grubunun hidroksil grubuna bağlı olduğu bu bileşik -bazen (CH3)2CHOH şeklinde de gösterilir- ikincil alkolün en basit örneğidir. 1-propanol'ün yapısal izomeridir. Evsel ve endüstriyel alanda çeşitli kullanımları vardır.

Nörofarmakoloji, ilaçların sinir sistemindeki hücresel işlevini ve davranışı etkileyen nöral mekanizmaları araştıran bilim dalıdır. Nörofarmakolojinin davranışsal ve moleküler olmak üzere iki ana alt dalı vardır. Davranışsal nörofarmakoloji, ilaç bağımlılığı ve bağımlılığının insan beynini nasıl etkilediğinin incelenmesi de dahil olmak üzere ilaçların insan davranışını nasıl etkilediğine odaklanır. Moleküler nörofarmakoloji, nöronların ve nörokimyasal etkileşimleri incelemenin yanı sıra nörolojik fonksiyon üzerinde faydalı etkileri olan ilaçların geliştirilmesi genel amacını taşır. Bu alanların her ikisi de yakından bağlantılıdır, çünkü her ikisi de merkezi ve periferik sinir sistemlerindeki nörotransmitterler, nöropeptitler, nörohormonlar, nöromodülatörler, enzimler, ikinci haberciler, ortak taşıyıcılar, iyon kanalları ve reseptör proteinlerinin etkileşimleri ile ilgilidir. Bu etkileşimleri inceleyen araştırmacılar, ağrı, Parkinson hastalığı ve Alzheimer hastalığı gibi nörodejeneratif hastalıklar, psikolojik bozukluklar, bağımlılık gibi birçok farklı nörolojik bozukluğu tedavi etmek için ilaçlar geliştirirler.

<span class="mw-page-title-main">Tramadol</span>

Tramadol, orta ila orta şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioid ağrı kesici ilaçtır. Hızlı salımlı bir formülasyonda ağızdan alındığında, ağrının hafiflemesi genellikle bir saat içinde başlar. Enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir. Parasetamol (asetaminofen) ile kombinasyon halinde veya ULTRACET gibi daha uzun etkili formülasyonlar olarak satılabilir.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

<span class="mw-page-title-main">Kulüp uyuşturucusu</span>

Kulüp uyuşturucuları veya parti uyuşturucuları, 1970'lerde diskotekler ve 1980'lerden günümüze gece kulüpleri, dans kulüpleri, elektronik dans müziği (EDM) partileri ve rave'lerle ilişkilendirilen bir keyif verici uyuşturucu kategorisidir. Uyuşturucu ve benzodiazepinler gibi farmasötik veya kimyasal özelliklerine göre oluşturulan diğer birçok kategoriden farklı olarak, kulüp uyuşturucuları, tüketildikleri ve/veya kullanıcının gittiği yerlere göre kullanılan bir isimlendirmedir. Kulüp uyuşturucuları genellikle ergenler ve genç yetişkinler tarafından kullanılmaktadır.

Nefazodon, depresyon tedavisinde ve diğer kullanımlar için kullanılan atipik bir antidepresan ilaçtır. Nefazodon, Amerika Birleşik Devletleri'nde hala mevcuttur, ancak nadir görülen karaciğer toksisitesi nedeniyle diğer ülkelerden geri çekilmiştir. İlaç ağızdan alınır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.