İçeriğe atla

Klopidogrel

Klopidogrel

Klopidogrel yüksek risk altındaki kişilerde kalp hastalığı ve felç riskini azaltmak için kullanılan bir antiplatelet ilaçtır.[1] Aspirin ile birlikte kalp krizlerinde ve koroner arter stenti takıldıktan sonra kullanılır (İkili antiagregan tedavi ).[1] Ağızdan alınır.[1] Etkisi alındıktan yaklaşık iki saat sonra başlar ve beş gün sürer.[1]

Yaygın yan etkileri arasında baş ağrısı, mide bulantısı, kolay morarma, kaşıntı ve mide ekşimesi yer alır.[1] Daha ciddi yan etkileri arasında ise kanama ve trombotik trombositopenik purpura yer alır.[1] Hamilelik sırasında kullanımının zararlı olduğuna dair bir kanıt bulunmamakla birlikte, bu tür bir kullanım yeterince araştırılmamıştır.[2] Klopidogrel, tienopiridin sınıfı antiplateletlerdendir.[1] Trombositler üzerinde P2Y <sub id="mwPA">12</sub> adlı bir reseptörü geri dönüşümsüz olarak inhibe ederek çalışır.[1]

Klopidogrelin patenti 1982'de alındı ve 1997'de tıbbi kullanım için onaylandı.[3][4] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır .[5] 2020'de, 19 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en çok reçete edilen 29.ilaç oldu.[6][7] Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.[1]

Tıbbi Kullanımları

Klopidogrel, miyokard enfarktüsü ve diğer akut koroner sendrom formları, inme ve periferik arter hastalığı dahil olmak üzere, bu hastalıklar açısından yüksek risk altında olan kişilerde kalp krizi ve inmeyi önlemek için kullanılır.

Amerikan Kalp Birliği ve Amerikan Kardiyoloji Koleji klopidogrel ve benzeri ilaçların aşağıdaki hasta gruplarında kullanılmasını önermektedir:

  • Perkütan koroner girişim (PCI) geçirecekler için girişimden önce verilen bir yükleme dozu ve girişim sonrasında stent takılanlar için bir yıllık idame tedavisi
  • Fibrinolitik tedavinin öncesinde bir yükleme dozu ve sonrasında en az 14 günlük idame tedavisi
  • ST yükselmesi olmayan miyokard enfarktüsünün veya kararsız anjinanın [9] tedavisi
  • PCI alan ve aspirin tedavisini tolere edemeyenlerde bir yükleme dozu ve idame tedavisi dahil olacak şekilde
  • İnvaziv olmayan bir tedavi şeklinin seçildiği orta ila yüksek risk altındaki hastalarda 12 aya kadar sürebilen idame tedavisi
  • Stabil iskemik kalp hastalığı olanlarda klopidogrel tedavisi monoterapide aspirin kullanılamayacak hastalar için kullanılabilir, tıpkı yüksek riskli hastalarda aspirin ve klopidogrelin birlikte kullanılması gibi.[10]

Klopidogrel ayrıca asetilsalisilik asit (ASA, aspirin) ile birlikte, koroner stent yerleştirilmesinden sonra trombozu önlemek için[11] veya aspirinin kontrendike olduğu kişiler için alternatif bir antiplatelet ilaç olarak kullanılır.[12]

Bir meta-analizde klopidogrelin kardiyovasküler ölüm, miyokard enfarktüsü ve inme riskini azaltmada sigara içenlerde %25, sigara içmeyenlerde ise daha az (%8) fayda sağladığını bulunmuştur.[13]

Kılavuzlar mide ülseri olan kişilerde antiplatelet tedavisi olarak aspirin(ASA) yerine klopidogrel kullanılmasını önermektedir.Sebebi ise aspirinin prostoglandin sentezini inhibe etmesinin hastanın durumunu daha şiddetlendirebilmesidir. Bununla birlikte, ASA'nın neden olduğu iyileşmiş ülserleri olan kişilerde, ASA ile birlikte proton pompa inhibitörü (PPI) esomeprazol alan hastalarda, klopidogrel alanlara göre tekrarlayan ülser kanaması insidansının daha düşük olduğu gözlemlenmiştir.[14] Yine de akut koroner sendromu takiben klopidogrel ile birlikte proton pompası inhibitörlerinin kullanılması, muhtemelen klopidogrelin aktif formuna dönüştürülmesi için gerekli olan CYP2C19'un inhibisyonu nedeniyle, olumsuz kardiyak sonuçları artırabilir.[15][16][17] Avrupa İlaç Ajansı, klopidogrel ve proton pompası inhibitörleri arasındaki olası bir etkileşim hakkında bir kamu bildirisi yayınladı.[18] Fakat birkaç kardiyolog, bu uyarıların dayandığı çalışmaların sınırlı çalışmalar olduğu ve klopidogrel ile proton pompası inhibitörleri arasında bir etkileşimin olup olmadığının kesin olmadığı konusundaki endişelerini dile getirdi.[19]

Yan Etkiler

Klopidogrelin ciddi yan etkilerine şu örnekler verilebilir:

CURE çalışmasında ST yükselmesi olmayan akut koroner sendromlu kişilere aspirin+klopidogrel tedavisi veya plasebo tedavisi verildi ve bir yıl takip edildi. Aşağıdaki majör kanama oranları görüldü:[3]

  • Herhangi bir büyük kanama: klopidogrel %3,7, plasebo %2,7
  • Hayatı tehdit edecek derecede kanama: klopidogrel %2,2, plasebo %1,8
  • Hemorajik inme: klopidogrel %0,1, plasebo %0,1

CAPRIE çalışması, yakın zamanda felç veya kalp krizi geçirmiş kişilerde klopidogrel monoterapisini yaklaşık 1,5 yıl boyunca aspirin monoterapisiyle karşılaştırdı. Bu çalışma sonucunda aşağıdaki kanama oranları gözlemlendi.[3]

  • Gastrointestinal kanama: klopidogrel %2.0, aspirin %2.7
  • Kafa içi kanama: klopidogrel %0.4, aspirin %0.5

CAPRIE çalışmasında klopidogrelin aspirine göre daha sık görülen tek yan etkisinin kaşıntı olduğu gözlemlendi. CURE çalışmasında kanama harici yan etkilerin görülme oranlarında bir fark görülmedi.[3]

Döküntüler ve kaşıntı her iki çalışmada da çok yaygın görülmedi (%0,1- %1 arasında) ve ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları çok nadir görüldü.[22]

Etkileşimler

Klopidogrelin diğer farmakolojik ajanlarla etkileşime girme olasılığı genel olarak azdır. Aspirin, heparinler ve trombolitikler gibi kanın pıhtılaşmasını etkileyen diğer ilaçlarla kombinasyonlarında anlamlı bir etkileşim gözlemlenmemiştir. Naproksen, diğer nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi, gizli gastrointestinal kanama olasılığını arttırdığı görülmüştür. Klopidogrel, karaciğer enzimi CYP2C19'u inhibe ettiğinden, bu enzim tarafından metabolize edilen fenitoin ve tolbutamid gibi ilaçların kan plazma düzeylerini artırabileceği düşünülmüştür. Klinik çalışmalar, bu mekanizmanın pratik amaçlarla alakasız olduğunu göstermiştir.[22]

Kasım 2009'da ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), klopidogrelin proton pompası inhibitörleri omeprazol veya esomeprazol[23][24][25] kullanan kişilerde dikkatli kullanılması gerektiğini, ancak pantoprazolün güvenli olduğunu duyurdu.[26] Daha yeni antiplatelet bir ajan olan prasugrel ile esomeprazolün etkileşiminin minimal olduğu gözlemlendi, bu nedenle, bu proton pompası inhibitörlerini kullanan kişilerde (eğer başka bir kontrendikasyon yoksa) prasugrel klopidogrele göre daha iyi bir antiplatelet ajan olabilir.[27]

Veterinerlikte Kullanımı

Klopidogrelin kedilerde trombosit agregasyonunu azaltmada etkili olduğu gözlemlenmiştir, bundan dolayı kedi aort tromboembolizminin önlenmesinde kullanımı savunulmuştur.[28]

Kaynakça

  1. ^ a b c d e f g h i "Clopidogrel Bisulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. 21 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Aralık 2016. 
  2. ^ "Clopidogrel (Plavix) Use During Pregnancy". Drugs.com. 21 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Aralık 2016. 
  3. ^ a b c d e "Plavix- clopidogrel bisulfate tablet, film coated". DailyMed. Bristol-Myers Squibb/Sanofi Pharmaceuticals Partnership. 17 Mayıs 2019. 4 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Aralık 2019. 
  4. ^ Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006. s. 453. ISBN 9783527607495. 20 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  5. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. 16 Mart 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Ekim 2022. 
  7. ^ "Clopidogrel - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 10 Haziran 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Ekim 2022. 
  8. ^ "2013 ACCF/AHA guideline for the management of ST-elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines". J. Am. Coll. Cardiol. 61 (4): e78-140. January 2013. doi:10.1016/j.jacc.2012.11.019. PMID 23256914. 
  9. ^ "2012 ACCF/AHA focused update of the guideline for the management of patients with unstable angina/Non-ST-elevation myocardial infarction (updating the 2007 guideline and replacing the 2011 focused update): a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on practice guidelines". Circulation. 126 (7): 875-910. August 2012. doi:10.1161/CIR.0b013e318256f1e0. PMID 22800849. 
  10. ^ "2012 ACCF/AHA/ACP/AATS/PCNA/SCAI/STS guideline for the diagnosis and management of patients with stable ischemic heart disease: executive summary: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association task force on practice guidelines, and the American College of Physicians, American Association for Thoracic Surgery, Preventive Cardiovascular Nurses Association, Society for Cardiovascular Angiography and Interventions, and Society of Thoracic Surgeons". Circulation. 126 (25): 3097-137. December 2012. doi:10.1161/CIR.0b013e3182776f83. PMID 23166210. 
  11. ^ Rossi S, editor.
  12. ^ Michael D Randall; Karen E Neil (2004).
  13. ^ "Effect of smoking on comparative efficacy of antiplatelet agents: systematic review, meta-analysis, and indirect comparison". BMJ (Clinical Research Ed.). 347: f5307. 17 Eylül 2013. doi:10.1136/bmj.f5307. PMC 3775704 $2. PMID 24046285. 
  14. ^ "Clopidogrel versus aspirin and esomeprazole to prevent recurrent ulcer bleeding". N. Engl. J. Med. 352 (3): 238-44. 2005. doi:10.1056/NEJMoa042087. PMID 15659723. 
  15. ^ "Impact of proton pump inhibitors on efficacy of clopidogrel: Review of evidence". Indian Journal of Pharmacology. 43 (2): 183-6. 2011. doi:10.4103/0253-7613.77360. PMC 3081459 $2. PMID 21572655. 
  16. ^ "Risk of adverse outcomes associated with concomitant use of clopidogrel and proton pump inhibitors following acute coronary syndrome". Journal of the American Medical Association. 301 (9): 937-44. 2009. doi:10.1001/jama.2009.261. PMID 19258584. 
  17. ^ "Risk of rehospitalization for patients using clopidogrel with a proton pump inhibitor". Arch Intern Med. 170 (8): 704-10. April 2010. doi:10.1001/archinternmed.2010.34. ISSN 1538-3679. PMID 20421557. 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. 
  18. ^ "Public statement on possible interaction between clopidogrel and proton pump inhibitors" (PDF). 6 Şubat 2011 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Mart 2011.  Yazar |ad1= eksik |soyadı1= (yardım)
  19. ^ "EMEA issues warning on possible clopidogrel-PPI interaction, but is there really a problem?". 22 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Mart 2011.  Yazar |ad1= eksik |soyadı1= (yardım)
  20. ^ "Clopidogrel-Associated TTP An Update of Pharmacovigilance Efforts Conducted by Independent Researchers, Pharmaceutical Suppliers, and the Food and Drug Administration". Stroke. 35 (2): 533-8. 2004. doi:10.1161/01.STR.0000109253.66918.5E. PMID 14707231. 
  21. ^ "Aspirin and clopidogrel compared with clopidogrel alone after recent ischaemic stroke or transient ischaemic attack in high-risk patients (MATCH): randomised, double-blind, placebo-controlled trial". The Lancet. 364 (9431): 331-7. 2004. doi:10.1016/S0140-6736(04)16721-4. PMID 15276392. 
  22. ^ a b Jasek, W, (Ed.) (2007). Austria-Codex. 62nd (Almanca). Viyana: Österreichischer Apothekerverlag. ss. 6526-7. ISBN 978-3-85200-181-4.  r eksik |soyadı1= (yardım)
  23. ^ "FDA Warns Plavix Patients of Drug Interactions". WebMD. 23 Şubat 2016. 23 Şubat 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2009.  Yazar |ad1= eksik |soyadı1= (yardım)
  24. ^ "Public Health Advisory: Updated Safety Information about a drug interaction between Clopidogrel Bisulfate (marketed as Plavix) and Omeprazole (marketed as Prilosec and Prilosec OTC)". Food and Drug Administration (FDA). 17 Kasım 2009. 29 Aralık 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Mart 2010. 
  25. ^ "Trends in concomitant clopidogrel and proton pump inhibitor treatment among ACS inpatients, 2000-2016". Eur. J. Clin. Pharmacol. 75 (2): 227-235. February 2019. doi:10.1007/s00228-018-2564-8. PMID 30324301. 
  26. ^ "Pharmacokinetic Drug Interaction Profiles of Proton Pump Inhibitors: An Update". Drug Safety. 37 (4): 201-11. 2014. doi:10.1007/s40264-014-0144-0. PMC 3975086 $2. PMID 24550106. 
  27. ^ "Current Oral Antiplatelets: Focus Update on Prasugrel". The Journal of the American Board of Family Medicine. 25 (3): 343-349. 2012. doi:10.3122/jabfm.2012.03.100270. PMID 22570398. 
  28. ^ "Antiplatelet effects and pharmacodynamics of clopidogrel in cats". J Am Vet Med Assoc. 225 (9): 1406-1411. 2004. doi:10.2460/javma.2004.225.1406. PMID 15552317. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Yüksek tansiyon</span> atardamarlardaki kan basıncının yükseldiği kronik bir tıbbi durum

Yüksek tansiyon da denilen hipertansiyon, atardamarlardaki kan basıncının sürekli yükseldiği uzun süreli tıbbi bir durumdur. Yüksek tansiyon genellikle semptomlara neden olmaz. Ancak felç, koroner arter hastalığı, kalp yetmezliği, atriyal fibrilasyon, periferik arter hastalığı, görme kaybı, kronik böbrek hastalığı ve demans için önemli risk faktörüdür.

<span class="mw-page-title-main">Aspirin</span> ağrı, ateş ve iltihaplanmayı azaltmak için kullanılan bir ilaç

Asetilsalisilik asit (ASA) olarak da bilinen aspirin, ağrı, ateş ve/veya inflamasyonu azaltmak için ve antitrombotik olarak kullanılan nonsteroid antiinflamatuar bir ilaçtır (NSAID). Aspirinin tedavi etmek için kullanıldığı spesifik inflamatuar durumlar arasında Kawasaki hastalığı, perikardit ve romatizmal ateş yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Gut</span>

Gut veya damla hastalığı,, ayırt edici özelliği tekrarlayan akut enflamatuvar artrit—kırmızı renkli, hassas, sıcak, eklem şişliği— olan bir tıbbi durumdur. En sık etkilenen bölge, ayak başparmağının tabanındaki tarak kemiği-parmak kemiği eklemidir. Bununla birlikte kireçlenme, böbrek taşı veya ürat nefropati şeklinde de var olabilir. Gutun sebebi kanda ürik asit düzeylerinin yükselmesidir. Ürik asit kristalleşir ve kristaller eklemlerde, tendonlarda ve çevre dokularda birikir.

<span class="mw-page-title-main">Romatoid artrit</span>

Romatoid artrit (RA), öncelikle eklemleri etkileyen uzun süreli bir otoimmün hastalıktır. Tipik olarak sıcak, şiş ve ağrılı eklemlerle sonuçlanır. Ağrı ve sertlik genellikle istirahatten sonra kötüleşir. En yaygın olarak, bilek ve eller tutulur ve aynı eklemler tipik olarak vücudun her iki tarafında tutulur. Hastalık ayrıca cilt, gözler, akciğerler, kalp, sinirler ve kan dahil olmak üzere vücudun diğer kısımlarını da etkileyebilir. Bu, düşük alyuvar sayısı, akciğer çevresinde iltihaplanma ve kalp çevresinde iltihaplanma ile sonuçlanabilir. Ateş ve düşük enerji de mevcut olabilir. Genellikle semptomlar haftalar ve aylar içinde kademeli olarak ortaya çıkar.

<span class="mw-page-title-main">Kalp krizi</span> Kalbin bir kısmına kan akışının kesilmesi

Kalp krizi, kalp enfarktüsü ya da akut miyokard enfarktüsü, kan akımının azalması veya durması sonucunda koroner arterlerden birinde meydana gelen enfarktüs ile karakterize edilir. Tipik belirtiler arasında, sıklıkla sol omuz, kol veya çeneye yayılan, göğüs kemiğinin arkasında (retrosternal) göğüs ağrısı veya rahatsızlığı bulunur. Bu ağrı, bazen mide yanması gibi algılanabilir.

Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar ya da steroid dışı yangı önleyici ilaçlar, kısaca NSAİİ'ler, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar ilaçlardır. "Non-steroidal" terimi bu ilaçları benzer etkileri olan steroidlerden ayırmak için kullanılır. NSAİİ'ler narkotik değildirler. NSAİİ'ler bazen NSAİA olarak da adlandırılırlar. Bu grubun en çok bilinen üyeleri aspirin ve ibuprofendir. Parasetamol (asetaminofen) çok az anti-inflamatuar etki gösterdiği için NSAİİ'ler içerisinde kabul edilmezler.

<span class="mw-page-title-main">İbuprofen</span> Kimyasal bileşik

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.

<span class="mw-page-title-main">Proton pompa inhibitörü</span>

Proton pompa inhibitörleri (PPİ), gastrik asit üretiminde belirgin ve uzun süreli azaltan ilaç grubudur. Bunu, midenin H+/K+ ATPaz proton pompasını geri dönüşsüz engelleyerek yapar.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Kolesteril ester transfer proteini</span>

Kolesteril ester transfer proteini, lipoproteinler arasında nötr lipitler, yani kolesteril ester ve trigliseritler taşıyan bir plazma proteinidir. Fizyolojik rolü, VLDL veya LDL taneciklerindeki trigliseritler ile HDL'deki kolesteril esterlerin yer değiştirmesini sağlamaktır. Aslında çoğu zaman kolesteril esterler ile kolesteril esterleri, trigliseritlerle trigliseritleri de birbiriyle değiştirir, ama bu değişimlerin net bir etkisi olmaz.

<span class="mw-page-title-main">Hepatit C</span> Karaciğeri etkileyen enfeksiyon

Hepatit C özellikle karaciğeri etkileyen bir enfeksiyondur. Hastalığa, hepatit C virüsü (HCV) sebep olur. Hepatit C, genellikle herhangi bir belirtiye sahip değildir ancak kronik enfeksiyon, karaciğerde yara oluşumu ve uzun yıllar sonra siroza sebep olabilir. Aynı zamanda, bazı durumlarda, sirozlu hastalarda, karaciğer yetmezliği ve karaciğer kanseri ya da ölümcül kanamaya sebebiyet verebilecek, yemek borusu ve midedeki damarlarda aşırı şişmeye yol açabilir.

<span class="mw-page-title-main">Bedakuilin</span> anti-tüberküloz ilacı

Bedaquiline bir diarylquinoline türevi anti-tüberküloz ilaçtır. Koen Andries ve ekibi tarafından Janssen Pharmaceutica'da keşfedildi. Tüberküloz tedavisinde, 40 yıldan fazla bir aradan sonra üretilen ilk ilaçtır. Özellikle çok ilaca dirençli tüberküloz tedavisi için onay almıştır.

İntersitisyel nefrit (veya tübülo-intersitisyel nefrit) böbrek tübüllerini çevreleyen intersitisyumunu etkileyen bir nefrit türüdür. Bu hastalık akut, yani aniden veya kronik, yani yavaş seyirli olarak gelişip devam eden ve böbrek yetmezliğiyle sonuçlanan tablolar halinde ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Salsalat</span>

Salsalat, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaç (NSAID) ve salisilat sınıflarından bir ilaçtır.

Tecovirimat, çiçek hastalığı ve maymun çiçeği gibi ortopoksvirüslere karşı aktiviteye sahip bir antiviral ilaçtır. Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylanan ilk antipoksviral ilaçtır. Ortopoksvirüs VP37 zarf sarma proteininin bir inhibitörüdür.

Pirfenidon, idiyopatik pulmoner fibrozisin tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Büyüme faktörleri ve prokollajen I ve II üretiminin aşağı regülasyonu yoluyla akciğer fibrozunu azaltarak çalışır.

Mounjaro markasıyla satılan Tirzepatide, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan antidiyabetik bir ilaçtır. Tirzepatid deri altı enjeksiyon yoluyla uygulanır.

Tolkapon, Parkinson hastalığını (PD) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Katekol- O -metiltransferaz (COMT) enziminin seçici, güçlü ve geri dönüşümlü bir nitrokatekol tipi inhibitörüdür. Ciddi karaciğer toksisitesine neden olduğu için birçok ülkede pazarlama izinlerinin askıya alınmıştır.

Tapentadol, μ-opioid reseptörünün agonisti ve norepinefrin geri alım inhibitörü (NRI) olarak ikili etki moduna sahip, benzenoid sınıfının merkezi etkili bir opioid analjeziğidir. Analjezi, oral uygulamadan sonra 32 dakika içinde ortaya çıkar ve 4-6 saat sürer.

Tirofiban antitrombosit bir ilaçtır. Glikoprotein IIb/IIIa inhibitörleri adı verilen bir antitrombosit sınıfına aittir. Tirofiban, fibrinojen ile trombosit integrin reseptörü GP IIb/IIIa arasındaki protein-protein etkileşiminin küçük moleküllü bir inhibitörüdür.