İçeriğe atla

Klavulanik asit

Klavulanik asit
Klinik verisi
Telaffuz/ˌklævjʊˈlænɪk/
AHFS/Drugs.comUluslararası İlaç İsimleri
Gebelik
kategorisi
  • AU: B1
Uygulama
yolu		Oral, IV
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
  • AU: S4 (Yalnızca reçeteyle)
  • Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle)
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım"İyi absorbe edilir"
MetabolizmaHepatik (yaygın)
Eliminasyon yarı ömrü1 saat
BoşaltımRenal (%30-40)
Tanımlayıcılar
  • (2R,5R,Z)-3-(2-Hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-aza-bicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.055.500 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC8H9NO5
Mol kütlesi199,162 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C2N1[C@H](C(/O[C@@H]1C2)=C/CO)C(=O)O
  • InChI=1S/C8H9NO5/c10-2-1-4-7(8(12)13)9-5(11)3-6(9)14-4/h1,6-7,10H,2-3H2,(H,12,13)/b4-1-/t6-,7-/m1/s1 
  • Key:HZZVJAQRINQKSD-PBFISZAISA-N 

Klavulanik asit, mekanizma bazlı bir β-laktamaz inhibitörü olarak işlev gören bir β-laktam ilaçtır. Tek başına bir antibiyotik olarak etkili olmasa da penisilin grubu antibiyotiklerle kombine edildiğinde, β-laktamaz salgılayan bakterilerde antibiyotik direncinin üstesinden gelebilir, aksi takdirde β-laktamaz çoğu penisilini etkisiz hale getirir.

En yaygın preparatlarında, potasyum klavulanat (potasyum tuzu olarak klavulanik asit) ile birleştirilir:

  • amoksisilin (ko-amoksiklav, ticari isimler Augmentin, Clavulin, Tyclav, Clavaseptin (veteriner), Clavamox (veteriner), Synulox (veteriner) ve diğerleri)
  • tikarsilin (ko-tikarklav, ticari adı Timentin)

Klavulanik asidin patenti 1974 yılında alınmıştır.[1]

Tıbbi kullanımlar

Amoksisilin-klavulanik asit, sinüs enfeksiyonları ve piyelonefrit dahil olmak üzere idrar yolu enfeksiyonları dahil olmak üzere birçok enfeksiyon türü için ilk basamak tedavidir. Bunun nedeni kısmen, kemoterapötik antibiyotiklerle gram-pozitif bakterilere kıyasla kontrol altına alınması daha zor olan gram-negatif bakterilere karşı etkinliğidir.

Advers etkiler

Penisilinlerle birlikte klavulanik asit kullanımı, tedavi sırasında veya kısa bir süre sonra kolestatik sarılık ve akut hepatit insidansında artış ile ilişkilendirilmiştir. İlişkili sarılık genellikle kendi kendini sınırlar ve çok nadiren ölümcüldür.[2][3]

Birleşik Krallık İlaç Güvenliği Komitesi (CSM), amoksisilin/klavulanik asit preparatları gibi tedavilerin amoksisiline dirençli β-laktamaz üreten suşların neden olabileceği bakteriyel enfeksiyonlar için ayrılmasını ve tedavinin normalde 14 günü aşmamasını tavsiye etmektedir.

Alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir.[4]

Kaynaklar

Bu isim, klavulanik asit üreten Streptomyces clavuligerus suşlarından türetilmiştir.[5][6]

Biyosentez

Klavulanik asit biyosentezinin ara ürünleri[7]

Klavulanik asidin β-laktam benzeri yapısı yapısal olarak penisiline benzer, ancak bu molekülün biyosentezi farklı bir biyokimyasal yol içerir. Klavulanik asit, Streptomyces clavuligerus bakterisi tarafından gliseraldehit 3-fosfat ve L-arjinin başlangıç maddeleri olarak kullanılarak üretilir.[7][8] Yolun ara maddelerinin her biri bilinmesine rağmen, tüm enzimatik reaksiyonlar için kesin mekanizma tam olarak anlaşılamamıştır.

Süreç temel olarak 3 enzim içerir: klavaminat sentaz, β-laktam sentetaz ve N2-(2-karboksietil)-L-arjinin (CEA) sentaz.[7] Klavaminat sentaz, demir ve α-keto-glutarata bağımlı hem olmayan bir oksijenazdır ve klavulanik asit gen kümesinin orf5'i tarafından kodlanır. Bu enzimin nasıl çalıştığına dair spesifik mekanizma tam olarak anlaşılamamıştır, ancak bu enzim klavulanik asidin genel sentezinde 3 adımı düzenler. Her 3 adım da katalitik, demir içeren reaksiyon merkezinin aynı bölgesinde gerçekleşir, ancak sırayla gerçekleşmez ve klavulanik asit yapısının farklı alanlarını etkiler.[9]

β-laktam sentetaz, klavulanik asit gen kümesinin orf3'ü tarafından kodlanan 54,5 kDa'luk bir proteindir ve asparajin sentaz - Sınıf B enzimlerine benzerlik gösterir. Bu enzimin β-laktam sentezlemek için nasıl çalıştığına dair kesin mekanizma kanıtlanmamıştır, ancak bir CEA sentaz ve ATP ile koordinasyon içinde gerçekleştiğine inanılmaktadır.[10]

Klavulanik asit biyosentezinde beta-laktam sentetazın önerilen mekanizması.[7]

CEA sentaz 60,9 kDA'lık bir proteindir ve klavulanik asit biyosentez gen kümesinde bulunan ilk gendir ve klavulanik asit gen kümesinin orf2'si tarafından kodlanır. Bu enzimin nasıl çalıştığına dair spesifik mekanizma halen araştırılmaktadır; ancak bu enzimin klavulanik asit biyosentezinin ilk adımı olan tiamin difosfat (TDP veya tiamin pirofosfat) varlığında gliseraldehit-3-fosfatı L-arginin ile birleştirme yeteneğine sahip olduğu bilinmektedir.[11]

Klavulanik asit biyosentezinde CEA sentetazın önerilen mekanizması.[7]

Tarihçe

Klavulanik asit 1974-75 yıllarında Beecham ilaç şirketinde çalışan İngiliz bilim adamları tarafından Streptomyces clavuligerus bakterisinden keşfedilmiştir.[12] Birkaç denemeden sonra Beecham nihayet 1981 yılında ilaç için ABD patent koruması başvurusunda bulundu ve 1985 yılında 4,525,352, 4,529,720 ve 4,560,552 numaralı ABD Patentleri verildi.

Klavulanik asit, β-laktam antibiyotiklerin karakteristik özelliği olan β-laktam halkasını paylaşmasına rağmen ihmal edilebilir bir içsel antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bununla birlikte, kimyasal yapıdaki benzerlik, molekülün bazı bakteriler tarafından salgılanan β-laktamaz enzimi ile etkileşime girerek β-laktam antibiyotiklere direnç kazandırmasını sağlar.

Klavulanik asit, β-laktamazın aktif bölgesindeki bir serin kalıntısına kovalent olarak bağlanan bir intihar inhibitörüdür. Bu, klavulanik asit molekülünü yeniden yapılandırarak, aktif bölgedeki başka bir amino aside saldıran, onu kalıcı olarak etkisiz hale getiren ve böylece enzimi etkisiz hale getiren çok daha reaktif bir tür oluşturur.

Bu inhibisyon, laktamaz salgılayan dirençli bakterilere karşı β-laktam antibiyotiklerin antimikrobiyal aktivitesini geri kazandırır. Buna rağmen, bu tür kombinasyonlara bile dirençli olan bazı bakteri suşları ortaya çıkmıştır.

Kaynakça

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. s. 490. ISBN 9783527607495. 
  2. ^ Joint Formulary Committee. British National Formulary, 47th edition. London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2004.
  3. ^ "Drug Record - Amoxicillin-Clavulanate". LiverTox - Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. 2012. PMID 31643176. 23 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Nisan 2013. 
  4. ^ Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). "Hypersensitivity to clavulanic acid in children". Allergologia et Immunopathologia. 36 (5). ss. 308-310. doi:10.1016/S0301-0546(08)75228-5. PMID 19080805. 7 Nisan 2012 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Kasım 2011. 
  5. ^ Arulanantham H, Kershaw NJ, Hewitson KS, Hughes CE, Thirkettle JE, Schofield CJ (January 2006). "ORF17 from the clavulanic acid biosynthesis gene cluster catalyzes the ATP-dependent formation of N-glycyl-clavaminic acid". The Journal of Biological Chemistry. 281 (1). ss. 279-287. doi:10.1074/jbc.M507711200. PMID 16251194. 
  6. ^ Tahlan K, Park HU, Wong A, Beatty PH, Jensen SE (March 2004). "Two sets of paralogous genes encode the enzymes involved in the early stages of clavulanic acid and clavam metabolite biosynthesis in Streptomyces clavuligerus". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 48 (3). ss. 930-939. doi:10.1128/AAC.48.3.930-939.2004. PMC 353097 $2. PMID 14982786. 
  7. ^ a b c d e Townsend CA (October 2002). "New reactions in clavulanic acid biosynthesis". Current Opinion in Chemical Biology. 6 (5). ss. 583-589. doi:10.1016/S1367-5931(02)00392-7. PMID 12413541. 
  8. ^ Reading C, Cole M (May 1977). "Clavulanic acid: a beta-lactamase-inhiting beta-lactam from Streptomyces clavuligerus". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 11 (5). ss. 852-857. doi:10.1128/AAC.11.5.852. PMC 352086 $2. PMID 879738. 
  9. ^ Busby RW, Townsend CA (July 1996). "A single monomeric iron center in clavaminate synthase catalyzes three nonsuccessive oxidative transformations". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 4 (7). ss. 1059-1064. doi:10.1016/0968-0896(96)00088-0. PMID 8831977. 
  10. ^ Bachmann BO, Townsend CA (September 2000). "Kinetic mechanism of the beta-lactam synthetase of Streptomyces clavuligerus". Biochemistry. 39 (37). ss. 11187-11193. doi:10.1021/bi000709i. PMID 10985764. 
  11. ^ Khaleeli N, Li R, Townsend CA (1999). "Origin of the β-Lactam Carbons in Clavulanic Acid from an Unusual Thiamine Pyrophosphate-Mediated Reaction". Journal of the American Chemical Society. 121 (39). ss. 9223-9224. doi:10.1021/ja9923134. 
  12. ^ Sutherland R (June 1991). "Beta-lactamase inhibitors and reversal of antibiotic resistance". Trends in Pharmacological Sciences. 12 (6). ss. 227-232. doi:10.1016/0165-6147(91)90557-9. PMID 2048218. 

Dış bağlantılar

Wikimedia Commons'ta Klavulanik asit ile ilgili ortam dosyaları bulunmaktadır.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Antibiyotik</span> bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde kullanılan ilaç

Antibiyotik, bakterilere karşı aktif olan bir tür antimikrobiyal maddedir. Bakteriyel enfeksiyonlarla savaşmak için en önemli antibakteriyel ajan türüdür ve antibiyotik ilaçlar bu tür enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bakterileri öldürebilir ya da büyümelerini engelleyebilirler. Sınırlı sayıda antibiyotik de antiprotozoal aktiviteye sahiptir. Antibiyotikler soğuk algınlığı veya gribe neden olan virüsler gibi virüslere karşı etkili değildir; virüslerin büyümesini engelleyen ilaçlar antibiyotik yerine antiviral ilaçlar veya antiviraller olarak adlandırılır. Mantarlara karşı da etkili değildirler; mantarların büyümesini engelleyen ilaçlara antifungal ilaçlar denir.

<span class="mw-page-title-main">Bakteri</span> mikroorganizma üst âlemi

Bakteri (İngilizce telaffuz: [bækˈtɪəriə] ( dinle); tekil isim: bacterium), tek hücreli mikroorganizma grubudur. Tipik olarak birkaç mikrometre uzunluğunda olan bakterilerin çeşitli şekilleri vardır, kimi küresel, kimi spiral şekilli, kimi çubuksu, kimi virgül şeklinde olabilir. Yeryüzündeki her ortamda bakteriler mevcuttur. Toprakta, deniz suyunda, okyanusun derinliklerinde, yer kabuğunda, deride, hayvanların bağırsaklarında, asitli sıcak su kaynaklarında, radyoaktif atıklarda büyüyebilen tipleri vardır. Tipik olarak bir gram toprakta bulunan bakteri hücrelerinin sayısı 40 milyon, bir mililitre tatlı suda ise bir milyondur; toplu olarak dünyada beş nonilyon (5×1030) bakteri bulunmaktadır, bunlar dünyadaki biyokütlenin çoğunu oluşturur. Bakteriler gıdaların geri dönüşümü için hayati bir öneme sahiptirler ve gıda döngülerindeki çoğu önemli adım, atmosferden azot fiksasyonu gibi, bakterilere bağlıdır. Ancak bu bakterilerin çoğu henüz tanımlanmamıştır ve bakteri şubelerinin sadece yaklaşık yarısı laboratuvarda kültürlenebilen türlere sahiptir. Bakterilerin araştırıldığı bilim bakteriyolojidir, bu, mikrobiyolojinin bir dalıdır.

<i>Escherichia coli</i> enterik, çubuk şeklinde, gram-negatif bakteri

Escherichia coli (E.coli), Enterobacteriaceae familyasının bir üyesi olup memeli canlıların kalın bağırsağında yaşadığı için bu adı alan bir bakteri türüdür. E.coli çubuk şeklindedir ve gram negatif bakteri olduğundan endospor oluşturmaz. E. coli yaklaşık 2,0 μm uzunluğunda ve 0,5 μm çapındadır. E.coli ilk olarak 1885 yılında Theodor Escherich tarafından bebek dışkısından izole edilmiş ve özellikleri belirlenmiştir. "E. coli, doğumdan birkaç saat sonra bebeklerin mide ve bağırsak sisteminde kolonize olur ve burada yaşar." E.coli suşları insan vücudunda herhangi bir olumsuz etki olmaksızın bir arada bulunur. Bununla birlikte, E. coli gastrointestinal bariyerleri aşınmış ve/ya da bağışıklığı baskılanmış konakçılarda hastalığa neden olabilir. Özellikle bir kısım E. coli, dünya genelinde insanlarda ve hayvanlarda bağırsakta ve bağırsak dışında çeşitli hastalıklara aracılık eder. İnsanlardan izole edilen E. coli suşları ishale ve bir takım bağırsak dışı hastalıklara neden olmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Penisilin</span> Penicillium mantarlarından elde edilen bir grup antibiyotik

Penisilinler aslen Penicillium küflerinden, özellikle de P. chrysogenum ve P. rubens'ten elde edilen bir grup β-laktam antibiyotiktir. Klinik kullanımdaki penisilinlerin çoğu P. chrysogenum tarafından derin tank fermantasyonu kullanılarak sentezlenir ve daha sonra saflaştırılır. Bir dizi doğal penisilin keşfedilmiştir, ancak sadece iki saflaştırılmış bileşik klinik kullanımdadır: penisilin G ve penisilin V. Penisilinler, stafilokok ve streptokokların neden olduğu birçok bakteriyel enfeksiyona karşı etkili olan ilk ilaçlar arasındaydı. Günümüzde farklı bakteriyel enfeksiyonlar için hala yaygın olarak kullanılmaktadırlar, ancak birçok bakteri türü yoğun kullanımın ardından direnç geliştirmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Enzim</span> biyomoleküller

Enzimler, kataliz yapan biyomoleküllerdir. Neredeyse tüm enzimler protein yapılıdır. Enzim tepkimelerinde, bu sürece giren moleküllere substrat denir ve enzim bunları farklı moleküllere, ürünlere dönüştürür. Bir canlı hücredeki tepkimelerin neredeyse tamamı yeterince hızlı olabilmek için enzimlere gerek duyar. Enzimler substratları için son derece seçici oldukları için ve pek çok olası tepkimeden sadece birkaçını hızlandırdıklarından dolayı, bir hücredeki enzimlerin kümesi o hücrede hangi metabolik yolakların bulunduğunu belirler.

-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

<span class="mw-page-title-main">Enzim inhibitörü</span>

Enzim inhibitörü, bir enzime bağlanan ve onun etkinliğini azaltan bir moleküldür. Bir enzimin aktivitesini engellemek, bir patojeni öldürebildiği veya bir metabolik dengesizliği düzeltebildiği için, çoğu ilaç aslında birer enzim inhibitörüdür. Ayrıca herbisit ve pestisit olarak da kullanılırlar. Enzimlere bağlanan her molekül inhibitör değildir; enzim aktivatörleri enzimlere bağlanıp onların enzim aktivitesini artırırlar.

<span class="mw-page-title-main">NDM-1</span>

New Delhi metallo-beta-lactamase (NDM-1) bakterilerin karbapenem ailesi antibiyotiklere karşı dirençli olmasına neden olan bir gendir. Çıkış noktasının Hindistan'dır. Karbapenem olarak bilinen bir çeşit beta-lactamase enzimi kodlamaktadır. Şu anda NDM-1 durdurmak için araştırması yapılan herhangi bir çalışma yoktur. Şu ana kadar E.coli ve pnömoni etkeni olan Klebsiella pneumoniae bakterilerinin bazı nesilleri bu genin taşıyıcısı olduğu bilinmekteydi, fakat genler yatay gen transferi vasıtasıyla form değiştirmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Doksorubisin</span> kimyasal bileşik

Doksorubisin ya da hidroksidaunorubisin, kanser kemoterapisinde kullanılan bir ilaçtır. Bir antrasiklin türevi antibiyotiktir, doğal bir ürün olan daunomisin ile yakından ilişkilidir ve diğer tüm antrasiklinler gibi DNA içine enterkalasyon yapar. Çeşitli kanserlerin tedavisinde kullanılır, bunların arasında hematolojik kanserler, çeşitli karsinoma tipleri ve yumuşak doku sarkomaları sayılabilir.

Beta oksidasyonu veya β-oksidasyon, yağ asidi moleküllerinin yıkıldığı katabolik bir süreç. Süreç prokaryotlarda sitozolde, ökaryotlarda ise mitokondride gerçekleşmekte olup, Krebs döngüsünde kullanılacak asetil koenzim A ile elektron taşıma sisteminde kullanılan nikotinamid adenin dinükleotit (NADH) ve flavin adenin dinükleotit (FADH2) koenzimlerinin üretimine yol açar. Süreç, yağ asidinin beta karbonunun karbonil grubuna oksitlenmesi dolayısıyla bu şekilde isimlendirilmiştir. Beta oksidasyonunda birincil olarak mitokondriyal trifonksiyonel protein adlı iç mitokondriyal membran ile ilişkilendirilen bir enzim kompleksi görev alır, buna karşın çok uzun zincirli yağ asitleri peroksizomlarda oksitlenir. Süreç Georg Franz Knoop tarafından 1904'te keşfedilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Seftriakson</span> kimyasal bileşik

Seftriakson, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan üçüncü nesil bir sefalosporin antibiyotiktir. Bunlar arasında orta kulak enfeksiyonları, endokardit, menenjit, pnömoni, kemik ve eklem enfeksiyonları, karın içi enfeksiyonlar, cilt enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, gonore ve pelvik inflamatuar hastalık yer alır. Ayrıca bazen ameliyattan önce ve ısırık yarasını takiben enfeksiyonu önlemeye çalışmak için kullanılır. Seftriakson damar içine veya kas içine enjeksiyon yoluyla verilebilir.

Biyosentez, substratların canlı organizmalarda daha karmaşık ürünlere dönüştürüldüğü çok aşamalı, enzim katalizli bir süreçtir. Biyosentezde basit bileşikler modifiye edilir, diğer bileşiklere dönüştürülür veya makromoleküller oluşturmak üzere birleştirilir. Bu süreç genellikle metabolik yollardan oluşur. Bu biyosentetik yollardan bazıları tek bir hücresel organel içinde yer alırken diğerleri birden fazla hücresel organel içinde yer alan enzimleri içerir. Bu biyosentetik yolların örnekleri arasında çift katlı lipit katmanının bileşenlerinin ve nükleotidlerin üretimi yer alır. Biyosentez genellikle anabolizma ile eş anlamlıdır ve bazı durumlarda birbirinin yerine kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Piperasilin</span>

Piperasilin, üreidopenisilin sınıfından geniş spektrumlu bir β-laktam antibiyotiktir. Piperasilin ve diğer üreidopenisilinlerin kimyasal yapısı, Gram-negatif bakterilere penetrasyonu artıran ve Gram-negatif beta laktamaz enzimleri tarafından bölünmeye duyarlılığı azaltan bir polar yan zincir içerir. Bu özellikler, önemli hastane patojeni Pseudomonas Aeruginosaʼya karşı aktivite sağlar. Bu nedenle piperasilin bazen "anti-psödomonal penisilin" olarak adlandırılır.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktam</span> kimyasal bileşik ailesi

Bir beta-laktam (β-laktam) halkası dört üyeli bir laktamdır. Bir laktam siklik bir amiddir ve beta-laktamlar, azot atomunun karbonile göre β-karbon atomuna bağlı olması nedeniyle bu şekilde adlandırılır. Mümkün olan en basit β-laktam 2-azetidinon'dur. β-laktamlar, birçok β-laktam antibiyotikte görüldüğü gibi ilaçların önemli yapısal birimleridir. 1970'e kadar β-laktam araştırmalarının çoğu penisilin ve sefalosporin gruplarıyla ilgiliydi, ancak o zamandan beri çok çeşitli yapılar tanımlanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktam antibiyotikler</span> moleküler yapılarında bir β-laktam halkası içeren tüm antibiyotik ajanlardan oluşan geniş spektrumlu antibiyotik sınıfı

β-laktam antibiyotikler kimyasal yapılarında beta-laktam halkası içeren antibiyotiklerdir. Buna penisilin türevleri (penamlar), sefalosporinler ve sefamisinler (sefemler), monobaktamlar, karbapenemler ve karbasepemler dahildir. Çoğu β-laktam antibiyotik, bakteriyel organizmada hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek çalışır ve en yaygın kullanılan antibiyotik grubudur. 2003 yılına kadar, satışlarla ölçüldüğünde, kullanımda olan ticari olarak mevcut tüm antibiyotiklerin yarısından fazlası β-laktam bileşikleriydi. Keşfedilen ilk β-laktam antibiyotik olan penisilin, bir Penicillium rubens türünden izole edilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktamaz</span> enzim sınıfı

Beta-laktamazlar (β-laktamazlar) bakteriler tarafından üretilen ve penisilinler, sefalosporinler, sefamisinler, monobaktamlar ve karbapenemler (ertapenem) gibi beta-laktam antibiyotiklere karşı çoklu direnç sağlayan enzimlerdir, ancak karbapenemler beta-laktamaza karşı nispeten dirençlidir. Beta-laktamaz, antibiyotiklerin yapısını bozarak antibiyotik direnci sağlar. Bu antibiyotiklerin hepsinin moleküler yapılarında ortak bir unsur vardır: beta-laktam (β-laktam) halkası olarak bilinen dört atomlu bir halka. Laktamaz enzimi hidroliz yoluyla β-laktam halkasını kırarak molekülün antibakteriyel özelliklerini devre dışı bırakır.

<span class="mw-page-title-main">Βeta-laktamaz inhibitörü</span> beta-laktamazların aktivitesini inhibe eden veya bloke eden maddeler ve ilaçlar

Beta-laktamazlar, beta-laktam antibiyotiklere karşı bakteriyel dirençte rol oynayan bir enzim ailesidir. Beta-laktam antibiyotiklere karşı bakteriyel dirençte, bakteriler beta-laktam halkalarını bozarak antibiyotiği etkisiz hale getiren beta-laktamazlara sahiptir. Ancak beta-laktamaz inhibitörleri ile bakteri üzerindeki bu enzimler inhibe edilerek antibiyotiğin etki göstermesi sağlanır. Bu direnç biçimiyle mücadele stratejileri, bölünmeye karşı daha dirençli yeni beta-laktam antibiyotiklerin geliştirilmesini ve beta-laktamaz inhibitörleri olarak adlandırılan enzim inhibitörleri sınıfının geliştirilmesini içermektedir. β-laktamaz inhibitörlerinin kendi başlarına çok az antibiyotik aktivitesi olmasına rağmen, beta-laktam antibiyotiklerin bakteriyel bozulmasını önlerler ve böylece ilaçların etkili olduğu bakteri yelpazesini genişletirler.

<span class="mw-page-title-main">Penisilin bağlayıcı proteinler</span> protein sınıfı

Penisilin bağlayıcı proteinler (PBP'ler), penisiline olan yakınlıkları ve bağlanmaları ile karakterize edilen bir grup proteindir. Birçok bakterinin normal bir bileşenidirler; bu isim sadece proteinin keşfedilme şeklini yansıtmaktadır. Tüm β-laktam antibiyotikler bakteri hücre duvarı sentezi için gerekli olan PBP'lere bağlanır. PBP'ler transpeptidazlar olarak adlandırılan bir enzim alt grubunun üyeleridir.

<span class="mw-page-title-main">Amoksisilin/klavulanik asit</span> ilaç kombinasyonu

Amoksisilin/klavulanik asit, diğerlerinin yanı sıra Augmentin markası altında satılan ko-amoksisilav veya amoks-klav olarak da bilinir, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotik ilaçtır. Bir β-laktam antibiyotik olan amoksisilin ve bir β-laktamaz inhibitörü olan potasyum klavulanattan oluşan bir kombinasyondur. Özellikle orta kulak iltihabı, streptokok farenjiti, pnömoni, selülit, idrar yolu enfeksiyonları ve hayvan ısırıkları için kullanılır. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır.

<span class="mw-page-title-main">Aminopenisilin</span> farmasöti̇k i̇laçlar

Aminopenisilinler, penisilin ailesinde yer alan ve ampisilinin yapısal analogları olan bir grup antibiyotiktir. Diğer penisilinler ve beta-laktam antibiyotikler gibi, antibakteriyel aktivitesi için çok önemli olan bir beta-laktam halkası içerirler.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.