İçeriğe atla

Kamostat

Kamostat
Hukuki durum
Hukuki durum
  • US: Not FDA approved
  • Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle)
Tanımlayıcılar
  • N,N-Dimethylcarbamoylmethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
3D model (JSmol)
  • CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N

Kamostat veya camostat bir serin proteaz inhibitörüdür. Serin proteaz enzimleri vücutta çeşitli fonksiyonlara sahiptir ve bu nedenle kamostatın çeşitli kullanım alanları vardır. Camostat Japonya'da kronik pankreatit ve postoperatif reflü özofajit tedavisi için onaylanmıştır.[1] Ono Pharmaceutical, Camostat'ın üreticisidir. İlaç aynı zamanda bazı kanser türlerinin tedavisinde kullanılır ve bazı viral enfeksiyonlara karşı etkilidir. Madde karaciğer, böbrek hastalığı veya pankreatitte fibrozu inhibe edebilir.[2][3][4][5][6]

Kamostat, transmembran proteaz, serin 2 (TMPRSS2) enziminin bir inhibitörüdür. HeLa hücrelerinde TMPRSS2'nin inhibe edilmesi, SARS-CoV ve insan koronavirüsü NL63 enfeksiyonlarının kısmen bloke edilmesine yol açmaktadır.[7] Başka bir in vitro çalışma, Camostat'ın Calu-3 akciğer hücrelerinin COVID-19'dan sorumlu virüs SARS-CoV-2 tarafından enfekte edilmesini önemli ölçüde azalttığını göstermektedir.[8]

Camostat, kronik pankreatit için tipik olarak günde 600 mg, postoperatif reflü özofajit için ise 300 mg alınır. Günlük miktar 3 doza bölünür ve yemekten sonra alınır.[9]

Kaynakça

  1. ^ "Camostat". drugs.com. 5 Mart 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Mart 2020. 
  2. ^ Okuno, M.; Kojima, S.; Akita, K.; Matsushima-Nishiwaki, R.; Adachi, S.; Sano, T.; Takano, Y.; Takai, K.; Obora, A.; Yasuda, I.; Shiratori, Y.; Okano, Y.; Shimada, J.; Suzuki, Y.; Muto, Y.; Moriwaki, Y. (2002). "Retinoids in liver fibrosis and cancer". Frontiers in Bioscience. 7 (4). ss. d204-18. doi:10.2741/A775. PMID 11779708. 
  3. ^ Hsieh, H. P.; Hsu, J. T. (2007). "Strategies of development of antiviral agents directed against influenza virus replication". Current Pharmaceutical Design. 13 (34). ss. 3531-42. doi:10.2174/138161207782794248. PMID 18220789. 
  4. ^ Kitamura, K.; Tomita, K. (2012). "Proteolytic activation of the epithelial sodium channel and therapeutic application of a serine protease inhibitor for the treatment of salt-sensitive hypertension". Clinical and Experimental Nephrology. 16 (1). ss. 44-8. doi:10.1007/s10157-011-0506-1. PMID 22038264. 
  5. ^ Zhou, Y.; Vedantham, P.; Lu, K.; Agudelo, J.; Carrion Jr, R.; Nunneley, J. W.; Barnard, D.; Pöhlmann, S.; McKerrow, J. H.; Renslo, A. R.; Simmons, G. (2015). "Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry". Antiviral Research. Cilt 116. ss. 76-84. doi:10.1016/j.antiviral.2015.01.011. PMC 4774534 $2. PMID 25666761. 
  6. ^ Ueda, M.; Uchimura, K.; Narita, Y.; Miyasato, Y.; Mizumoto, T.; Morinaga, J.; Hayata, M.; Kakizoe, Y.; Adachi, M.; Miyoshi, T.; Shiraishi, N.; Kadowaki, D.; Sakai, Y.; Mukoyama, M.; Kitamura, K. (2015). "The serine protease inhibitor camostat mesilate attenuates the progression of chronic kidney disease through its antioxidant effects". Nephron. 129 (3). ss. 223-32. doi:10.1159/000375308. PMID 25766432. 
  7. ^ Kawase M, Shirato K, van der Hoek L, Taguchi F, Matsuyama S (Haziran 2012). "Simultaneous treatment of human bronchial epithelial cells with serine and cysteine protease inhibitors prevents severe acute respiratory syndrome coronavirus entry". J. Virol. 86 (12). ss. 6537-45. doi:10.1128/JVI.00094-12. PMC 3393535 $2. PMID 22496216. 
  8. ^ Hoffman, Markus (5 Mart 2020). "SARS-CoV-2 Cell Entry Depends on ACE2 and TMPRSS2 and Is Blocked by a Clinically Proven Protease Inhibitor". Cell. 14 Mart 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Mart 2020. 
  9. ^ "Arşivlenmiş kopya" (PDF). 27 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 22 Mart 2020. 

Dış bağlantılar

  • Kunze H, Bohn E (Mayıs 1983). "Effects of the serine protease inhibitors FOY and FOY 305 on phospholipase A1 (EC 3.1.1.32) activity in rat - liver lysosomes". Pharmacol Res Commun. 15 (5). ss. 451-9. doi:10.1016/S0031-6989(83)80065-4. PMID 6412250. 
  • Göke B, Stöckmann F, Müller R, Lankisch PG, Creutzfeldt W (1984). "Effect of a specific serine protease inhibitor on the rat pancreas: systemic administration of camostate and exocrine pancreatic secretion". Digestion. 30 (3). ss. 171-8. doi:10.1159/000199102. PMID 6209186. 

İlgili Araştırma Makaleleri

Proteaz, proteolizi katalize eden, proteinleri daha küçük polipeptitlere veya tekil amino asitlere ayıran ve yeni protein ürünlerinin oluşumunu teşvik eden bir enzimdir. Bunu, su ile kimyasal bağların parçalandığı hidroliz işlemiyle proteinlerin içerisinde yer alan peptit bağlarını kırarak yapar. Proteazlar, proteinlerin sindirilmesi, protein katabolizması ve hücre sinyalizasyonu dahil olmak üzere çok sayıda biyolojik süreçte yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Palaeognathae</span>

Palaeognathae kuşlar sınıfının ana alt sınıflarından birisidir. Struthioniformes, Rheiformes, Tinamiformes, Casuariiformes ve Apterygiformes takımlarını bir araya getirir. Bu alt sınıf içinde yaşayan 60 tür ile 5 familya ve 14 cinsi kapsar. Deve kuşları haricindeki diğer tüm takımlar Notopalaeognathae kladı içinde sınıflandırılır. Deve kuşları ise kendi alt kladlarına sahiptir.

<span class="mw-page-title-main">Proton pompa inhibitörü</span>

Proton pompa inhibitörleri (PPİ), gastrik asit üretiminde belirgin ve uzun süreli azaltan ilaç grubudur. Bunu, midenin H+/K+ ATPaz proton pompasını geri dönüşsüz engelleyerek yapar.

<span class="mw-page-title-main">Enzim inhibitörü</span>

Enzim inhibitörü, bir enzime bağlanan ve onun etkinliğini azaltan bir moleküldür. Bir enzimin aktivitesini engellemek, bir patojeni öldürebildiği veya bir metabolik dengesizliği düzeltebildiği için, çoğu ilaç aslında birer enzim inhibitörüdür. Ayrıca herbisit ve pestisit olarak da kullanılırlar. Enzimlere bağlanan her molekül inhibitör değildir; enzim aktivatörleri enzimlere bağlanıp onların enzim aktivitesini artırırlar.

<span class="mw-page-title-main">Hepatit C</span> Karaciğeri etkileyen enfeksiyon

Hepatit C özellikle karaciğeri etkileyen bir enfeksiyondur. Hastalığa, hepatit C virüsü (HCV) sebep olur. Hepatit C, genellikle herhangi bir belirtiye sahip değildir ancak kronik enfeksiyon, karaciğerde yara oluşumu ve uzun yıllar sonra siroza sebep olabilir. Aynı zamanda, bazı durumlarda, sirozlu hastalarda, karaciğer yetmezliği ve karaciğer kanseri ya da ölümcül kanamaya sebebiyet verebilecek, yemek borusu ve midedeki damarlarda aşırı şişmeye yol açabilir.

TERC olarak da bilinen telomeraz RNA bileşeni ökaryotlarda bulunan ve telomerazın bir bileşeni olan Kodlamayan RNA'dır. TERC, telomeraz ile telomer replikasyonu için bir kalıp görevi görür. Telomeraz RNA'ları dizi ve yapı açısından omurgalılar, siliatlar ve mayalar arasında büyük farklılıklar gösterir, ancak şablon dizisine yakın bir 5 'sahte düğüm yapıyı paylaşmaktadırlar. Omurgalı telomeraz RNA'larının, 3 'H / ACA snoRNA benzeri alanı vardır.

<span class="mw-page-title-main">Purkinje hücreleri</span>

Purkinje hücreleri ya da Purkinje nöronları beyincikte yer alan bir sınıf Gabaerjik nöronlar. Çek anatomist Jan Evangelista Purkyně'nin 1839 yılındaki keşfi sayesinde kaşifinin ismini almıştır.

<span class="mw-page-title-main">Koronavirüs</span> Coronaviridae familyasının alt familyasını oluşturan bir virüs tipi

Koronavirüs ya da korona virüsü, kuşlarda ve memelilerde hastalıklara sebep olan ve Coronaviridae familyasının iki alt familyasından birini oluşturan virüslerdir. İnsanlarda genellikle ciddi olmayan virüs, nezle vakalarının önemli bir bölümüne yol açmasıyla birlikte, aralarında MERS-CoV, SARS-CoV ve COVID-19 (2019-nCoV)'un bulunduğu bazı nadir koronavirüs çeşitleri ölüm riski bulunduran solunum yolu enfeksiyonlarına neden olabilir. Koronavirüsler ineklerde ve domuzlarda ishal, tavuklarda ise üst solunum yolu hastalıklarına sebep olur.

<span class="mw-page-title-main">COVID-19</span> SARS-CoV-2nin neden olduğu bulaşıcı hastalık

Koronavirüs hastalığı 2019 (COVID-19) şiddetli akut solunum sendromu koronavirüsü 2 (SARS-CoV-2)'nin neden olduğu bulaşıcı bir hastalıktır. İlk vaka ile Çin'in Hubei eyaletinin Wuhan şehrinde Kasım 2019 tarihinde karşılaşılmıştır. O zamandan bu yana yayılmaya devam etmiş ve dünya genelinde pandemiye neden olmuştur. Ancak bu pandemi geçtiğimiz yıl birçok ülkede sona ermiştir. 3 Mart 2020 itibarıyla dünya çapında ölüm oranı %3,4 olup, 12 Nisan 2024 tarihi itibarıyla Dünya'da 704.753.890 onaylanmış vaka, 675.619.811 iyileşen varken virüs nedeniyle 7.010.681 hasta öldü.

<span class="mw-page-title-main">Remdesivir</span> Antiviral ilaç

Remdesivir, nükleotid analogları sınıfına ait yeni bir antiviral ilaçtır. Gilead Sciences tarafından Ebola virüsü hastalığı ile Marburg virüsü enfeksiyon tedavisi için geliştirilmiş ilacın, daha sonra aralarında respiratuvar sinsitiyal virüsü, Junin virüsü, Lassa ateşi virüsü, Nipah virüsü, Hendra virüsü ve koronavirüslerin de yer aldığı diğer tek sarmallı RNA virüslerine karşı antivirütik aktivite gösterebildikleri bulunmuştur.

<span class="mw-page-title-main">Betacoronavirus</span>

Betacoronavirus, Nidovirales takımından Coronaviridae familyasının Orthocoronavirinae alt familyasında yer alan 4 koronavirüs cinsinden biri. Betakoronavirüsler, zoonotik kökenli, zarflı, pozitif anlamlı, tek sarmallı RNA virüsleridir. Betacoronavirus cinsi dört adet farklı viral soydan oluşur. Eski literatürde, bu cins grup 2 koronavirüsler olarak da bilinir.

<span class="mw-page-title-main">Favipiravir</span> Favipiravir kimyasal bileşik

T-705, Avigan veya favilavir olarak da bilinen Favipiravir, Japonya menşeli şirket Toyama Chemical tarafından bir RNA virüsü olan influenza'ya karşı geliştirilmiş bir antiviral ilaçtır. Favipiravir grip, Batı Nil ve sarıhumma virüslerinin yanı sıra flavivirüsler, arenavirüsler, bunyavirüsler ve alphavirüslere karşı da etkinlik göstermektedir. Enterovirüsler ile Rift Vadisi ateşi virüsüne karşı etkinlik de rapor edilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Osteokalsin</span>

Osteokalsin, başka bir adla kemik gama-karboksiglutamik asit içeren protein (BGLAP), kemik ve dentinde bulunan ve ilk olarak civciv kemiğinde kalsiyum bağlayıcı protein olarak tanımlanan küçük (49-amino-asit) kollajenöz olmayan protein yapılı bir hormonudur.

<span class="mw-page-title-main">Anjiyotensin dönüştürücü enzim 2</span> Homo sapiens türünde protein kodlayıcı gen

Anjiyotensin dönüştürücü enzim 2 veya kısaca ACE2; akciğerler, arterler, kalp, böbrekler ve bağırsaklardaki hücrelerin dış yüzeyine bağlı bir enzimdir. ACE2, damar daraltıcı olan anjiyotensin II hormonunun anjiyotensin (1-7)'ye hidrolizini hızlandırarak kan basıncının düşmesini sağlar. Ayrıca ACE2, bazı koronavirüsler için hücrelere giriş noktası görevini üstlenir. Enzimin insan versiyonuna hACE2 denir.

<span class="mw-page-title-main">Majör bazik protein</span>

Eozinofil majör bazik proteini veya genellikle kısaltılmış olarak majör bazik protein, insanlarda PRG2 geni tarafından kodlanmaktadır.

NADPH oksidaz 1, insanlarda NOX1 geni tarafından kodlanan bir enzimdir.

Bağışıklık uyarıcılar bağışıklık sisteminin veya bileşenlerinin aktivasyonunu indükleyerek veya bileşenlerinden herhangi birinin aktivitesini arttırarak uyaran maddelerdir. Dikkate değer bir örneği, granülosit makrofaj koloni uyarıcı faktördür.

<span class="mw-page-title-main">İndinavir</span> kimyasal birleşik

İndinavir, HIV/AIDS tedavisinde oldukça aktif antiretroviral tedavinin bir bileşeni olarak kullanılan bir proteaz inhibitörüdür. Diğer antiviral ilaçlarla kombinasyon halinde oral yoldan verilen çözünür beyaz tozdur. İlaç, proteazın normal şekilde çalışmasını engeller.

Alisporivir, bir siklofilin inhibitörüdür. Yapısı siklosporini andırır ve siklosporinden sentezlenir.

<span class="mw-page-title-main">Βeta-laktamaz inhibitörü</span> beta-laktamazların aktivitesini inhibe eden veya bloke eden maddeler ve ilaçlar

Beta-laktamazlar, beta-laktam antibiyotiklere karşı bakteriyel dirençte rol oynayan bir enzim ailesidir. Beta-laktam antibiyotiklere karşı bakteriyel dirençte, bakteriler beta-laktam halkalarını bozarak antibiyotiği etkisiz hale getiren beta-laktamazlara sahiptir. Ancak beta-laktamaz inhibitörleri ile bakteri üzerindeki bu enzimler inhibe edilerek antibiyotiğin etki göstermesi sağlanır. Bu direnç biçimiyle mücadele stratejileri, bölünmeye karşı daha dirençli yeni beta-laktam antibiyotiklerin geliştirilmesini ve beta-laktamaz inhibitörleri olarak adlandırılan enzim inhibitörleri sınıfının geliştirilmesini içermektedir. β-laktamaz inhibitörlerinin kendi başlarına çok az antibiyotik aktivitesi olmasına rağmen, beta-laktam antibiyotiklerin bakteriyel bozulmasını önlerler ve böylece ilaçların etkili olduğu bakteri yelpazesini genişletirler.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.