İçeriğe atla

Glukokortikoid

Glukokortikoid
Endojen bir glukokortikoid ve ayrıca bir ilaç olan kortizolün (hidrokortizon) kimyasal yapısı.
İlaç sınıfı
Sınıf tanımlayıcıları
Diğer adlarKortikosteroid, Glukokortikosteroid
AmaçAdrenal yetmezlik; alerji, iltihap ve otoimmün bozukluklar; astım; organ nakli
ATC koduH02AB
Biyolojik hedefGlukokortikoid reseptörü
Kimyasal sınıfSteroitler
Vikiveri öğesi

Glukokortikoidler (GC), adrenal bezlerden günlük ritimde veya stres durumunda salgılanan kortikoid sınıfından steroid hormonlardır. Hem vücutta salgılanmakta hem de sentetik olarak üretilmektedir. İnsanda salgılanan en önemli glukokortikoid kortizoldür. Glukokortikoidler, etkilerini glukokortikoid reseptörlerine (GR) bağlanarak gösterirler.

Çok önemli kardiyovasküler, metabolik, immünolojik ve homeostatik görevleri vardır. Anti-enflamatuar etkileri olup ve bu etkilerinden dolayı sentetik glukokortikoidler astım, romatoid artrit gibi oto-immün hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Sentetik glukokortikoidlerin en sık kullanılanları prednizon ve kortizondur. Uzun vadeli kullanımlarında ise osteoporoza neden oldukları[1] düşünülmektedir.

Dolaşımdaki kortizolün yalnızca %10'u serbest halde, geri kalan yaklaşık %90'lık bir kısmı ise plazma proteinlerine (özellikle transkortin) bağlı halde bulunmaktadır.

Glukokortikoidler etkilerini glukokortikoid reseptörlerini aktive ederek gösterirler. Aktif reseptörlerin "transaktivasyon" ve "transrepresyon" adı verilen 2 temel etki mekanizmaları bulunmaktadır. Transaktivasyonda[2] aktif reseptör sitoplazmadan nükleusa geçer. Burada DNA'nın GRE (İngilizceGlucocorticoid Response Element) bölümüne bağlanarak bazı genlerin ekspresyonunu arttırır veya azaltır. Transrepresyonda[3] aktif reseptör sitoplazmadan nükleusa geçer. Burada NF-κB ve AP-1 gibi transkripsiyon faktörleri ile etkileşerek özellikle immün sistemle ilgili bazı genlerin ekspresyonunu baskılar ve bu durum anti-enflamatuar etki olarak adlandırılır.

Kaynakça

  1. ^ Tamura, Okinaga, Takami; Glucocorticoid-induced osteoporosis; Biomedecine & Pharmacotherapy Volume 58, Issue 9, November 2004, Pages 500-504.
  2. ^ Beato, M. and Klug, J., 2000. Steroid hormone receptors: an update. Hum. Reprod. Update. 6, 225-236.
  3. ^ Rhen, T. and Cidlowski, J.A. 2005, Antiinflammatory action of glucocorticoids – new mechanisms for old drugs. N. Engl. J. Med. 353, 1711–1723.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Hormon</span> İç salgı bezlerinden kana geçen ve organların işlemesini düzenleyen adrenalin, insülin, tiroksin ve benzeri fizyolojik etkisi olan maddelerin genel adı

Hormon,, çok hücreli organizmalarda fizyoloji ve davranışı düzenlemek için karmaşık biyolojik süreçler yoluyla uzak organlara veya dokulara gönderilen sinyal molekül sınıfıdır.

Hücre bir canlının yapısal ve işlevsel özellikler gösterebilen en küçük birimidir. Hücre kelimesi, ; Latince küçük odacık anlamına gelen "cellula" kelimesinden Robert Hooke tarafından türetilmiştir. Hücrenin içerisinde "Solunum, Boşaltım, Beslenme, Sindirim" gibi yaşamsal faaliyetler gerçekleşir.

<span class="mw-page-title-main">Aşırı duyarlılık</span> Tıbbi durum

Aşırı duyarlılık reaksiyonları, bağışıklık sistemi işlevlerinin kendi dokularına zarar verecek (patolojik) düzeylere ulaştığı olgular için yapılan bir tanımlamadır. Bağışıklık sistemi, organizmayı yabancı antijenlerden korumaya yönelik bir dizi işlev için kurgulanmıştır. Örneğin, bir birey daha önce karşılaştığı bir antijenle ikinci kez karşılaştığında, bu antijene karşı gerekenden çok daha güçlü immun yanıtlar meydana verelebilir. Doku zarar­larına neden olan bu yanıtlara aşırı duyarlılık reaksiyonları adı verilir. Aşırıduyarlılık reaksiyonlarının 2 ana grubu vardır:

<span class="mw-page-title-main">T hücresi</span>

T hücreleri, lenfositlerin bir alt kümesini oluşturur ve bağışıklık yanıtında önemli bir yere sahiptir. 'T' kısaltması timüsden gelmektedir ki timüs bu hücrelerin son olgunlaşma evrelerinin geçtiği organdır.

<span class="mw-page-title-main">Sitokin</span> hücre sinyalizasyonunda önemli olan küçük proteinlerin (~5-20 kDa) geniş ve gevşek kategorisi

Sitokin, hayvan ve bitki hücrelerince üretilen, hücrelerin birbirleriyle iletişimini sağlayan protein ve peptidlerin bir grubudur. Hücre yüzeyi sitokin reseptörleri aracılığıyla görevlerini yapar. Yangı (enflamasyon) ve bağışıklık reaksiyonlarında, aktif lenfositler, makrofajlar, endotel, epitel ve konnektif dokular tarafından oluşturulurlar. Salınımları geçicidir. Sitokinler, hücrelerdeki reseptörlere bağlanarak hücre çoğalmasını uyarırlar.

<span class="mw-page-title-main">İnflamasyon</span> iltihaplanma

İnflamasyon, canlı dokunun her türlü canlı, cansız yabancı etkene veya içsel/dışsal doku hasarına verdiği sellüler (hücresel), humoral (sıvısal) ve vasküler (damarsal) bir seri vital yanıttır. İnflamasyon normalde patolojik bir durum olmasına karşın, inflamatuar reaksiyon fizyolojik olarak vücudun gösterdiği bir tepkidir. Halk arasında iltihap tabiri yangı için kullanılmasına rağmen sık sık apseler için de iltihap denmesinden dolayı inflamasyon (inflammare) terimini kullanmak daha yerinde olacaktır. Hücre dejenerasyonu ile birlikte inflamasyon konusu, hastalıkların patolojik temelini oluşturmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Böbrek üstü bezleri</span>

Böbrek üstü bezleri, üçgen biçimini andıran iç salgı (endokrin) bezleridir. Anatomik olarak böbreklerin hemen üstlerinde bulunduklarından bu adı almışlardır. Kabuk (korteks) ve öz (medulla) olarak anılan iki ayrı katmandan oluşan bezlerin temel işlevi fizyolojik gerilim (stres) karşısında kortikosteroid ve katekolamin bireşimleyip kana salgılamaktır. Adrenalin ve nöradrenalin salgılarlar.

<span class="mw-page-title-main">Fagositoz</span>

Fagositoz, bir fagositin solid partikülleri yakalayıp yutması ve sitoplazmasında oluşturduğu fagosom adı verilen boşluğa hapsederek eritme (sindirme) çabasıdır. Fagosite ettikleri başlıca solid partiküller canlı etkenler (mikroplar), ölü hücre ve doku artıkları, suda erimeyen mineraller ve metal tuzları, yabancı cisimler vb. oluşumlardır. Fagositler ve fagositoz olgusu ilk kez 1882 yılında İlya İlyiç Meçnikov tarafında bulundu. Bu buluşu ona Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülünü kazandırdı.

<span class="mw-page-title-main">Steroid</span> İçerisinde yağ asidi veya gliserol bulunmayan bir lipittir(yağ olabilmesi için içerisinde yağ asidi bulundurması gerekir)

Bu madde steroid kimyasalları hakkındadır. Sporda performans artırıcı steroidler ve etkileri için Anabolik steroid maddesine bakınız.

<span class="mw-page-title-main">Prednizon</span> kimyasal bileşik

Prednizon, çoğunlukla bağışıklık sistemini baskılamak ve astım, KOAH ve romatolojik hastalıklar gibi durumlarda inflamasyonu azaltmak için kullanılan bir glukokortikoid ilaçtır. Diğer steroidlerle birlikte kanser ve adrenal yetmezliğe bağlı yüksek kan kalsiyumunu tedavi etmek için de kullanılır. Ağız yoluyla alınır.

<span class="mw-page-title-main">Paratiroid hormon</span>

Paratiroid hormon, parathormon veya PTH, paratiroid bezi tarafından salgılanan, vücutta kalsiyum metabolizmasının düzenlenmesinde rol alan hormon.

<span class="mw-page-title-main">Hipotalamus-hipofiz-adrenal aks</span>

Hipotalamus-hipofiz-adrenal aks ya da Limbik-Hipotalamus-hipofiz-adrenal aks (LHPA), kompleks geribildirim mekanizmalarına sahip nöroendokrin bir yolak.

<span class="mw-page-title-main">Glukokortikoid reseptörü</span>

Glukokortikoid reseptör (GR), steroid reseptörler ailesine bağlı, 98 kD'luk sitoplazmik bir proteindir. Glukokortikoidler etkilerini glükokortikoid reseptörlerini aktive ederek gösterirler.

<span class="mw-page-title-main">Kortikosteroid</span>

Kortikosteroid, böbrek üstü bezlerinde salgılanan bir steroid hormon türü ve bu hormonların sentetik analoglarına verilen addır. Glukokortikoid olan kortizon ile hidrokortizon kan şekeri seviyesi ve inflamasyon tepkisinde, mineralokortikoid olan aldosteron ise böbrek borucukları düzeyinde, su ve sodyumun geri emilimini ve potasyumun atılımını kolaylaştırarak su mineral dengesinde rol oynarlar.

<span class="mw-page-title-main">Dihidrotestosteron</span> testosteron hormonunun aktif versiyonu olan güçlü metobolit

Dihidrotestosteron; erkek vücudunda bulunan testosteron hormonunun aktif versiyonu olan güçlü metobolitine verilen addır. DHT hormonu, büyük oranda testosteronun çevre dokularda 5- Alfaredüktaz enzimi aracılığı ile dönüşümünden oluşur. Testosteron hormonunun etkin hale gelebilmesi ve dokular üstünde androjenik etki gösterebilmesi için 5 Alfa Redüktaz isimli enzimle DHT hormonuna dönüşmesi şarttır. Testosteron, tip-1 5-Alfa Redüktaz ve tip-2 5-Alfa Redüktaz adı verilen iki enzimle DHT hormonuna dönüşür. Bu dönüşme olmadan testosteron birçok doku ve organda etkili olamaz. DHT hormonu, anne karnındaki fetus halinde bulunan çocuğun erkek cinsel özellikleri kazanmasını ve cinsel organlarının gelişmesini sağlar. DHT hormonu ayrıca anne karnındaki fetusun beyni üstünde de birçok etkide bulunur. Henüz anne karnında olan fetusun cinsiyet kimliğinin oluşmasını sağlar. DHT hormonu, bunun dışında ergenlik döneminde ikincil seks karakterlerinin meydana gelmesini ve erkek tipi farklılaşmayı meydana getirir. Böylece ergenlik döneminden önce kız çocuğundan kolay kolay ayırt edilemeyecek olan erkek çocuğu gittikçe farklılaşır ve çocukluktan erkekliğe adımını atar. Sakalları ve bıyıkları çıkmaya, sesi kalınlaşmaya, boyu uzamaya, kas kütlesi artmaya, penisi büyümeye, testisleri sperm üretmeye başlar. Tüm bu farklılaşmayı testosteron, DHT hormonuna dönüşerek meydana getirir. DHT hormonunun bir diğer görevi glandüler prostat dokusunun fonksiyonlarının devamlılığını sağlamaktır. Bunun dışında da, erkek metabolizmasında DHT hormonunun sperm üretiminden, aerobik kapasitenin artışına kadar birçok önemli katkısı vardır.

<span class="mw-page-title-main">Viral protein</span> virüslerde bulunabilen bir protein türü

Viral protein, virüsün hem bir bileşeni hem de bir ürünüdür. Viral proteinler işlevlerine göre yapısal proteinler, yapısal olmayan proteinler, düzenleyici ve yardımcı proteinler olarak gruplandırılırlar. Virüsler canlı değildir ve kendi başlarına çoğalma araçlarına sahip değildirler. Çoğalmak için konakçı hücrelerinin enerji metabolizmalarına, enzimlerine ve yapı öncüllerine bağlıdırlar. Bu nedenle, virüsler kendi viral proteinlerinin birçoğunu kodlamazlar, aksine çoğaltma için ihtiyaç duydukları viral proteinleri üretmek için konakçı hücrenin organellerini ve döngülerini kullanırlar.

<span class="mw-page-title-main">Mineralokortikoidler</span>

Mineralokortikoidler bir kortikosteroidler sınıfıdır, Glukokortikoidler ile birlikte steroid hormonlarındandır. Mineralokortikoidler adrenal kortekste üretilir, tuz ve su dengelerini etkiler. Primer mineralokortikoid aldosterondur.

Metilprednizolon, esas olarak anti-inflamatuar ve immünosupresif etkileri için reçete edilen sentetik bir glukokortikoiddir. Kronik hastalıklarda düşük dozlarda kullanılır, akut alevlenmelerde ise yüksek dozlarda kullanılır. Metilprednizolon ve türevleri oral veya parenteral olarak uygulanabilir.

The Clear takma adıyla bilinen tetrahidrogestrinon (THG), hiçbir zaman tıbbi kullanım için pazarlanmayan sentetik ve oral olarak aktif bir anabolik-androjenik steroiddir (AAS). Patrick Arnold tarafından geliştirilmiş ve Marion Jones, Barry Bonds ve Dwain Chambers gibi bir dizi yüksek profilli sporcu tarafından kullanılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">İmmünsüpresif ilaç</span> bağışıklık sistemi aktivitesini engelleyen ilaç

İmmünsupresif ajanlar, immünsupresanlar ve antirejeksiyon ilaçları olarak da bilinen immünsupresif ilaçlar, bağışıklık sisteminin aktivitesini engelleyen veya önleyen ilaçlardır.