İçeriğe atla

Flutamid

Erkek sıçanlarda spironolakton, siproteron asetat ve flutamidin androjen reseptörü antagonistik gücü. 0.2 mg/kg/gün testosteron propiyonat (Hershberger tahlili) ile tedavi edilen kısırlaştırılmış erkek sıçanlarda ventral prostat ağırlığında (mg) doza bağlı azalma olarak ölçülmüştür. Ventral prostatın ağırlığı androjenler tarafından uyarılır ve androjenlere bağlıdır. Bu tahlilde siproteron asetat ve flutamid benzer etkiye sahipken, spironolaktonun gücü önemli ölçüde daha düşüktü. Bu çalışmada androjen reseptörü antagonistlerinin insan androjen reseptörü için nispi bağlanma afiniteleri (RBA'lar) da belirlendi. Dihidrotestosteron (%100) ile karşılaştırıldığında RBA'lar spironolakton için %2,70 ve siproteron asetat için %11,5 iken, flutamidin (veya aktif metaboliti 2-hidroksiflutamidin) RBA'sı bildirilmemiştir. Verilerin kaynağı: (Şubat 2004). "On iki kimyasalın Hershberger tahlili ve androjen reseptörü bağlanma tahlilinin karşılaştırılması". Toksikoloji 195 (2-3): 177–86. DOI:10.1016/j.tox.2003.09.012. PMID 14751673.

Flutamid, esas olarak prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir nonsteroid antiandrojendir.[1][2] Ayrıca akne, hirsutizm ve kadınlarda yüksek androjen seviyeleri gibi androjene bağlı durumların tedavisinde de kullanılır.[3] Ağız yoluyla, genellikle günde üç kez alınır.[4]

Erkeklerdeki yan etkiler arasında göğüslerde hassasiyet ve büyüme, feminizasyon, cinsel işlev bozukluğu ve sıcak basması sayılabilir. İshal ve karaciğer enzimlerinde yükselme her iki cinsiyette de görülebilir. Nadiren flutamid karaciğer hasarına, akciğer hastalığına, ışığa duyarlılığa, metemoglobin yükselmesine, sülfhemoglobin yükselmesine ve nötrofil eksikliğine neden olabilir.[5][6][7][8]

Flutamid ilk olarak 1967'de tanımlanmış ve ilk olarak 1983'te tıbbi kullanım için tanıtılmıştır.[9] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[10]

Kaynakça

  1. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. ss. 466-. ISBN 978-3-88763-075-1. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
  2. ^ J. Elks (14 Kasım 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. ss. 573-. ISBN 978-1-4757-2085-3. 14 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
  3. ^ "Polycystic Ovary Syndrome - Treatment - NHS Choices". Nhs.uk. 17 Ekim 2011. 26 Ocak 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Ocak 2013. 
  4. ^ Ismaila A Mungadi; Hyacinth N Mbibu; Ehab Eltahawy (30 Kasım 2013). Manual of Medical Treatment in Urology. JP Medical Ltd. ss. 120-. ISBN 978-93-5090-844-0. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Ekim 2022.  Yazar eksik |soyadı1= (yardım)
  5. ^ "Flutamide-induced hepatotoxicity: ethical and scientific issues". Eur Rev Med Pharmacol Sci. 21 (1 Suppl): 69-77. 2017. PMID 28379593. 
  6. ^ "Pneumonitis associated with nonsteroidal antiandrogens: presumptive evidence of a class effect". Ann. Intern. Med. 137 (7): 625. 2002. doi:10.7326/0003-4819-137-7-200210010-00029. PMID 12353966. An estimated 0.77% of the 6,480 nilutamide-treated patients, 0.04% of the 41,700 flutamide-treated patients, and 0.01% of the 86,800 bicalutamide-treated patients developed pneumonitis during the study period. 
  7. ^ Jeffrey K. Aronson (19 Nisan 2010). Meyler's Side Effects of Drugs in Cancer and Immunology. Elsevier. ss. 318-319. ISBN 978-0-08-093288-0. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
  8. ^ "Tolerability of Nonsteroidal Antiandrogens in the Treatment of Advanced Prostate Cancer". Oncologist. 2 (1): 18-27. 1997. doi:10.1634/theoncologist.2-1-18. PMID 10388026. 2 Kasım 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  9. ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 515. ISBN 9783527607495. 14 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
  10. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">İbuprofen</span> Kimyasal bileşik

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.

<span class="mw-page-title-main">Cilt kanseri</span>

Cilt kanseri, deriden kaynaklanan kanserdir. Vücudun diğer kısımlarını istila etme veya yayılma yeteneğine sahip anormal hücrelerin türemesinden kaynaklanırlar. Bazal hücreli karsinom, Skuamöz hücreli karsinom ve melanom olmak üzere üç ana cilt kanseri türü vardır. İlk ikisi, daha az yaygın olan bir dizi cilt kanseri ile birlikte melanom dışı cilt kanseri olarak bilinir. Bazal hücreli kanser yavaş büyür ve etrafındaki dokuya zarar verebilir ancak uzak bölgelere yayılma veya ölümle sonuçlanma olasılığı düşüktür. Genellikle üzerinde küçük kan damarları bulunan parlak, ağrısız, kabarık bir cilt alanı olarak görülür veya ülserli kabarık bir alan olarak ortaya çıkabilir. Skuamöz hücreli cilt kanserinin yayılma olasılığı daha yüksektir. Genellikle üstü pullu sert bir yumru olarak ortaya çıkar ancak ülser de oluşturabilir. Melanomlar en agresif olanlardır. Belirtileri arasında boyutu, şekli, rengi değişen, düzensiz kenarları olan, birden fazla renge sahip, kaşıntılı veya kanayan bir ben yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Metformin</span> kimyasal bileşik

Metformin, özellikle aşırı kilolu kişilerde tip 2 diyabet tedavisi için kullanılan birinci basamak bir ilaçtır. Polikistik over sendromu tedavisinde de kullanılmaktadır. Kilo alımı ile ilişkili değildir ve ağızdan alınır. Bazen antipsikotiklerin yanı sıra fenelzin alan kişilerde kilo alma riskini azaltmak için takviye olarak kullanılır.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

RU-57073, hiçbir zaman pazarlanmayan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %163'ü düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir.

PSK-3841 veya HMR-3841 olarak da bilinen RU-58841, ilk olarak 1980'lerde adını aldığı Fransız ilaç şirketi Roussel Uclaf tarafından geliştirilen bir nonsteroidal antiandrojendir (NSAA). İlk başlarda ProStrakan (önceden ProSkelia ve Strakan) tarafından akne, saç dökülmesi ve aşırı kıl büyümesi gibi androjene bağlı durumlar için topikal bir tedavi olarak potansiyel kullanım için araştırılmaktaydı. Bileşik, yapı olarak yine bir NSAA olan RU-58642'ye benzemekte ancak farklı bir yan zincir içermektedir. Bu bileşikler, kimyasal yapı bakımından nilutamid'e (nilutamid yine hepsi birer NSAA olan flutamid, bikalutamid ve enzalutamid ile ilişkilidir) benzerdir. RU-58841 ya hidantoin kısmı oluşturularak ya da 5,5-dimetilhidantoine aril grubu bağlanmasıyla sentezlenebilir.

RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Tramadol</span>

Tramadol, orta ila orta şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioid ağrı kesici ilaçtır. Hızlı salımlı bir formülasyonda ağızdan alındığında, ağrının hafiflemesi genellikle bir saat içinde başlar. Enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir. Parasetamol (asetaminofen) ile kombinasyon halinde veya ULTRACET gibi daha uzun etkili formülasyonlar olarak satılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Danazol</span>

Danazol, endometriosis, fibrokistik meme hastalığı, kalıtsal anjiyoödem ve diğer durumların tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

<span class="mw-page-title-main">Stanozolol</span> astralean

Stanozolol, dihidrotestosterondan (DHT) türetilen bir androjen ve anabolik steroid (AAS) ilacıdır. Kalıtsal anjioödem tedavisinde kullanılır. 1962'de Amerikan ilaç şirketi Winthrop Laboratories tarafından geliştirilmiş ve artık ABD'de pazarlanmamasına rağmen ABD Gıda ve İlaç Dairesi tarafından insan kullanımı için onaylanmıştır. Veteriner hekimlikte de kullanılır. Stanozololun çoğunlukla durdurulmuştur ve yalnızca birkaç ülkede mevcuttur. İnsanlarda ağızdan veya hayvanlarda kas içine enjeksiyonla verilir.

Toremifen, postmenopozal kadınlarda ileri meme kanseri tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır.

Alpidem, kısa bir süre anksiyete bozukluklarını tedavi etmek için kullanılan, ancak artık pazarlanmayan, benzodiazepin olmayan bir anksiyolitik ilaçtır. Daha önce Fransa'da pazarlanmaktaydı, ancak karaciğer toksisitesi nedeniyle durduruldu. Alpidem ağızdan alınır.

Dosulepin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Dosulepin, Birleşik Krallık'ta bir zamanlar en sık reçete edilen antidepresandı, ancak diğer TCA'lara göre terapötik avantajlar olmaksızın aşırı dozda nispeten yüksek toksisitesi nedeniyle artık yaygın olarak kullanılmamaktadır. Bir serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) olarak işlev görür ve ayrıca antihistaminik, antiadrenerjik, antiserotonerjik, antikolinerjik ve sodyum kanal bloke edici etkiler dahil olmak üzere başka aktiviteleri vardır.

Nilutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Transgender kadınlar için kadınlaştırıcı hormon tedavisinin bir bileşeni olarak ve kadınlarda akne ve sebore tedavisi için de incelenmiştir. Ağızdan alınır.

Metenolon enantat, esas olarak kemik iliği yetmezliğine bağlı anemi tedavisinde kullanılan androjen ve anabolik steroid (AAS) bir ilaçtır. Kas içine enjeksiyonla verilir. Geçmişte yaygın olarak kullanılmasına rağmen, ilaç birçok yerde durdurulmuştur ve bu nedenle artık çoğunlukla yalnızca karaborsada mevcuttur. İlgili bir ilaç olan metenolon asetat ağızdan alınır.

Quinbolone, daha önce İtalya'da pazarlanan bir androjen ve anabolik steroiddir (AAS). Parke-Davis tarafından karaciğer toksisitesi çok az olan veya hiç olmayan, oral olarak uygulanan bir AAS olarak geliştirilmiştir.

Bikalutamid, öncelikle prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir antiandrojen ilaçtır. Metastatik prostat kanserini (mPC) tedavi etmek için tipik olarak bir gonadotropin salgılayan hormon (GnRH) analoğu veya testislerin cerrahi olarak çıkarılmasıyla birlikte kullanılır. Daha az bir ölçüde, lokal ileri prostat kanseri (LAPC) için kastrasyon olmaksızın monoterapi olarak yüksek dozlarda kullanılır. Bikalutamid daha önce lokalize prostat kanserini (LPC) tedavi etmek için monoterapi olarak da kullanılmıştı, ancak bu kullanıma yönelik izin, olumsuz deneme bulgularının ardından geri çekildi. Prostat kanserinin yanı sıra bikalutamid, kadınlarda hirsutizm ve saç dökülmesinin tedavisinde ergenlik engelleyici olarak ve transseksüel kızlar ve kadınlar için dişileştirici hormon tedavisinin bir bileşeni olarak, erkek çocuklarda erken ergenlik, ve erkeklerde aşırı uzun süreli ereksiyonların önlenmesi için kullanılır. Ağız yoluyla alınır.

Androjen antagonistleri veya testosteron blokerleri olarak da bilinen antiandrojenler, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin vücuttaki biyolojik etkilerine aracılık etmesini engelleyen bir ilaç sınıfıdır. Androjen reseptörünü (AR) bloke ederek ve/veya androjen üretimini inhibe ederek veya baskılayarak etki ederler. AR agonistlerinin fonksiyonel karşıtları olarak düşünülebilirler; örneğin testosteron, DHT ve nandrolon gibi androjenler ve anabolik steroidler (AAS) ve enobosarm gibi seçici androjen reseptör modülatörleri (SARM'ler). Antiandrojenler, üç tip seks hormonu antagonistinden biridir; diğerleri antiöstrojenler ve antiprogestojenlerdir.

Rituximak, Rituxan markası altında satılan, belirli otoimmün hastalıkları ve kanser türlerini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Hodgkin dışı lenfoma, kronik lenfositik lösemi, romatoid artrit, polianjiitli granülomatoz, idiyopatik trombositopenik purpura, pemfigus vulgaris, miyastenia gravis ve Epstein-Barr virüsü pozitif mukokutanöz ülserler için kullanılır. Damar içine yavaş enjeksiyonla uygulanır. 6 ayda bir tekrarlanabilir.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.