İçeriğe atla

Flunitrazepam

Flunitrazepam
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım%64–77 (Oral)
MetabolizmaHepatik
Eliminasyon yarı ömrü18–26 saat
BoşaltımRenal
Tanımlayıcılar
  • 5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.015.089 Bunu Vikiveri'de düzenleyin

Rohypnol markası adı altında bilinen Flunitrazepam,[1] şiddetli insomniyi tedavi etmek ve anesteziye yardımcı olmak için kullanılan benzodiazepin türevi bir ilaçtır.[2] Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, flunitrazepamın sadece kısa süreli kullanım için reçete edilmesi tavsiye edilmiştir.[2]

İlacın patenti 1962 yılında alınmış, 1974 yılında da tıbbi kullanıma girmiştir.[3] Flunitrazepam, yaygın olarak bir "date rape drug" olarak kullanılması ile bilinir.[4][5]

Kullanım alanları

Bu ilaç kullanıldığı ülkelerde, ciddi uykusuzluk vakalarının tedavisinde ve anesteziye yardımcı olamak için preanestezik görevinde kullanılır.[2]

İlaç, ketamin alan hastalar için eş zamanlı olarak uygulanabilir. Flunitrazepam, ketaminin yan etkilerini azaltır, bu da uyanma durumlarında daha az karışıklığa, nabız hızı üzerinde daha az olumsuz etkiye ve kan basıncında daha az dalgalanmaya neden olur.[6]

Yan etkileri

Flunitrazepamın yan etki profili diğer benzodiazepinlere benzerdir. Uyku kalitesini düşürmesi nedeniyle gün içinde aşırı uykulu hissetmeye (somnolans) neden olabilir. Doz aşımı durumunda aşırı sedasyon, denge ve konuşma bozukluğu, solunum depresyonu, koma ve ölüme sebep olabilir. Bu nedenle, flunitrazepam intihar etmek için yaygın olarak kullanılır. Hamilelikte kullanıldığında fetüste hipotoniye neden olabilir.[]

Bağımlılık

Flunitrazepam, diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi yüksek bir bağımlılık potansiyeli taşır.[7] İlacın kesilmesi durumunda nöbetler, psikoz, uykusuzluk ve yüksek anksiyete ile karakterize benzodiazepin yoksunluk sendromu, özellikle uzun süreli kullanım durumunda ortaya çıkabilir.[7] Başlangıçtaki uykusuzluktan daha kötü olan "rebound" insomnia, kısa süreli tek gecelik doz tedavisinde bile flunitrazepam tedavisinin kesilmesinden sonra görülebilir.[8]

Paradoksal etkileri

Flunitrazepam, bazı kişilerde anksiyete, saldırganlık, ajitasyon, konfüzyon, disinhibisyon, dürtü kontrolünün kaybı (impulsiflik), konuşkanlık, şiddete yönelim, hatta konvülzyonlar dahil olmak üzere paradoksal reaksiyonlara neden olabilir. Molekülün paradoksal etkileri, suç davranışına bile yol açabilir.[9]

Hipotoni

İzlanda menşeili 1mg Flunitrazepam tablet.

Flunitrazepam gibi benzodiazepinler lipofiliktir ve membranları hızlıca penatre ederler. Bu nedenle flunitrazepam, yüksek ölçüde bir tutulum ile hızla plasentaya geçer. Flunitrazepam dahil olmak üzere benzodiazepinlerin hamileliğin son evrelerinde, özellikle yüksek dozlarda kullanımı, "disket bebek sendromu" olarak da bilinen hipotoni ile sonuçlanabilir.[10]

Kaynakça

  1. ^ "Flunitrazepam". Drugs.com (İngilizce). 21 Şubat 2011 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Ekim 2022. 
  2. ^ a b c Prescribing of Benzodiazepines Alprazolam and Flunitrazepam (PDF). Pharmaceutical Services Branch (İngilizce). New South Wales Health. 2013. 20 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 11 Ekim 2022. 
  3. ^ Fischer, J¿nos; IUPAC; Ganellin, C. Robin (13 Aralık 2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. ISBN 978-3-527-60749-5. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Ekim 2022. 
  4. ^ Schwartz, R. H.; Milteer, R.; LeBeau, M. A. (Haziran 2000). "Drug-facilitated sexual assault ('date rape')". Southern Medical Journal. 93 (6): 558-561. ISSN 0038-4348. PMID 10881768. 11 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Ekim 2022. 
  5. ^ Gautam, Lata; Sharratt, Sarah D.; Cole, Michael D. (19 Şub 2014). "Drug Facilitated Sexual Assault: Detection and Stability of Benzodiazepines in Spiked Drinks Using Gas Chromatography-Mass Spectrometry". PLOS ONE (İngilizce). 9 (2): e89031. doi:10.1371/journal.pone.0089031. ISSN 1932-6203. PMC 3929633 $2. PMID 24586489. 13 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Kasım 2022. 
  6. ^ Freuchen, I.; øSjstergaard, J.; Kuhl, J. B.; Mikkelsen, B. O. (Nisan 1976). "Reduction of Psychotomimetic Side Effects of Ketalar® (Ketamine) by Rohypnol®(Flunitrazepam) A Randomized, Double-Blind Trial". Acta Anaesthesiologica Scandinavica (İngilizce). 20 (2): 97-103. doi:10.1111/j.1399-6576.1976.tb05015.x. 11 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Ekim 2022. 
  7. ^ a b "Benzodiazepine Addiction: Symptoms & Signs of Dependence". American Addiction Centers (İngilizce). 20 Eylül 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Ekim 2022. 
  8. ^ Kales, A. (20 Nisan 1979). "Rebound insomnia. A potential hazard following withdrawal of certain benzodiazepines". JAMA: The Journal of the American Medical Association. 241 (16): 1692-1695. doi:10.1001/jama.241.16.1692. 
  9. ^ Bramness, Jørgen G.; Skurtveit, Svetlana; Mørland, Jørg (2 Haziran 2006). "Flunitrazepam: Psychomotor impairment, agitation and paradoxical reactions". Forensic Science International (İngilizce). 159 (2): 83-91. doi:10.1016/j.forsciint.2005.06.009. ISSN 0379-0738. 
  10. ^ Kanto, Jussi H. (1 Mayıs 1982). "Use of Benzodiazepines during Pregnancy, Labour and Lactation, with Particular Reference to Pharmacokinetic Considerations". Drugs (İngilizce). 23 (5): 354-380. doi:10.2165/00003495-198223050-00002. ISSN 1179-1950. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">İnsomnia</span> rahat uyuyamama

İnsomnia ya da uyuyamama hastalığı, bir uyku sorunudur. Uykuya dalamama ya da gece boyunca sürekli uyuyamama sorunlarını barındırır. Hastalar genel olarak, gözlerini birkaç dakikadan fazla kapalı tutamamaktan ya da yatakta bir o yana bir bu yana dönerek uyuyamamaktan yakınırlar.

<span class="mw-page-title-main">Alprazolam</span> Benzodiazepin türevi sakinleştirici ilaç

Alprazolam, kaygı-endişe giderici (anksiyolitik) olarak ve panik bozukluklarında kullanılan benzodiazepin türevidir. Myasthenia gravis, akut dar açılı glokomda kontrendikedir. Gebe ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Xanax® ismi Pfizer firmasının ticari markasıdır. Türkiye Cumhuriyeti'nde bağımlılık riski ve kötüye kullanımı engellemek için yeşil reçete ile satılması zorunludur.

<span class="mw-page-title-main">Anksiyolitik</span> anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlar

Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Benzodiazepin</span> benzen ve diazepin halkalarının çekirdek kimyasal yapısına sahip psikoaktif ilaç sınıfı

Benzodiazepin, temel kimyasal yapısı bir benzen halkası ve bir diazepin halkasının füzyonu olan psikoaktif ilaçlardır. Depresan etkiye sahip olan benzodiazepinler, insomnia, nöbet ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılır. İlk benzodiazepin olan klordiazepoksidin (Librium®), Leo Sternbach tarafından 1955 yılında tesadüfen keşfedilmiş, 1960 yılında da Hoffmann–La Roche ilaç firması tarafından satışa sunulmuştur. 1977'de benzodiazepinler dünya çapında en çok reçete edilen ilaç oldu.

<span class="mw-page-title-main">Ketamin</span> stereoizomerler grubu

Ketamin, esas olarak anesteziyi başlatmak ve sürdürmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağrı kesimi, sedasyon ve hafıza kaybı sağlarken alan kişiyi trans benzeri bir duruma sokar. Diğer kullanımları arasında kronik ağrı, yoğun bakımda sedasyon ve depresyon vardır. Etkisi altında kalp fonksiyonu, nefes alma ve solunum yolu refleksleri genellikle işlevsel kalır. Etkiler tipik olarak enjeksiyonla verildiğinde beş ila on dakika içinde başlar ve yaklaşık 25 dakika sürer. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Depresan</span> nörotransmisyon seviyelerini düşüren ilaç veya endojen bileşik

Bir depresan veya merkezi depresan, beynin çeşitli bölgelerinde uyarılmayı veya stimülasyonu düşürmek veya azaltmak için nörotransmisyon seviyelerini düşüren bir ilaçlardır. Depresanlar ayrıca alındıklarında uyarılma seviyesini düşürdükleri için bazen "downers" olarak da adlandırılırlar. Uyarıcılar veya "sayaçlar" zihinsel ve/veya fiziksel işlevini arttırır, bu nedenle depresanların karşı ilaç sınıfı antidepresanlar değil, uyarıcılardır.

<span class="mw-page-title-main">Eszopiklon</span>

Eszopiklon, uykusuzluk tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Altı aya kadar hafif ila orta derecede faydası olduğuna dair kanıtlar vardır. Ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Zopiklon</span>

Imovane markası altında satılan Zopiklon, uyku güçlüğünü tedavi etmek için kullanılan bir nonbenzodiazepindir. Zopiklon, benzodiazepin ilaçlarından moleküler olarak farklıdır ve bir siklopirrolon olarak sınıflandırılır. Bununla birlikte, zopiklon, benzodiazepin ilaçlarının yaptığı gibi, benzodiazepin reseptörlerini modüle ederek, merkezi sinir sisteminde nörotransmitter gama-aminobütirik asidin (GABA) normal iletimini arttırır.

<span class="mw-page-title-main">Midazolam</span> uyku ilacı

Midazolam, anestezi, prosedürel sedasyon, uyku sorunları ve şiddetli ajitasyon için kullanılan bir benzodiazepin ilacıdır. Uyku hali yaparak, kaygıyı azaltarak ve yeni hatıralar yaratma yeteneğinin kaybolmasına neden olarak çalışır. Bu ilacın kişinin bilincini kaybetmesine neden olmadığını, sadece sakinleştirilmesine neden olduğuna dikkat etmek önemlidir. Ayrıca nöbetlerin tedavisinde de faydalıdır. Midazolam ağızdan, damardan, kas içine enjeksiyonla, burun içine püskürtülerek veya yanaktan verilebilir. Damardan verildiğinde, tipik olarak beş dakika içinde etki etmeye başlar; bir kasa enjekte edildiğinde, etki etmeye başlaması on beş dakika sürebilir. Etkileri bir ile altı saat arasında sürer.

Etizolam, bir benzodiazepin analoğu olan bir tienodiazepin türevidir. Etizolam molekülü, benzen halkasının bir tiyofen halkası ile değiştirilmesi ve triazol halkasının kaynaşmasıyla benzodiazepinden farklıdır, bu da ilacı bir tienotriazolodiazepin yapar.

Benzodiazepin yoksunluk sendromu, benzodiazepinleri tıbbi ya da eğlence amaçlı alan ve fiziksel bir bağımlılık geliştiren bir kişi, doz azaltma ya da bırakmaya maruz kaldığında ortaya çıkan belirti ve semptomlar kümesidir.

<span class="mw-page-title-main">Kuazepam</span>

Kuazepam, 1970'lerde Schering Corporation tarafından geliştirilen nispeten uzun etkili bir benzodiazepin türevi ilaçtır. Kuazepam, uykusuzluk tedavisinde kullanılır. Quazepam, motor fonksiyonun bozulmasına neden olur ve diğer benzodiazepinlerden önemli ölçüde daha az doz aşımı potansiyeli olan nispeten seçici hipnotik ve antikonvülzan özelliklere sahiptir.

Nonbenzodiazepinler benzodiazepin benzeri olan bir psikoaktif ilaç sınıfıdır. Uyku problemlerinin tedavisinde kullanılırlar.

Triazolam, benzodiazepin (BZD) türevleri olan triazolobenzodiazepin (TBZD) sınıfından bir merkezi sinir sistemi (CNS) depresan sakinleştiricisidir. Diğer benzodiazepinlerinkine benzer farmakolojik özelliklere sahiptir, ancak genellikle yalnızca şiddetli uykusuzluğu tedavi etmek için sakinleştirici olarak kullanılır. Triazolamın hipnotik özelliklerinin yanı sıra amnezik, anksiyolitik, sedatif, antikonvülsan ve kas gevşetici özellikleri de belirgindir.

<span class="mw-page-title-main">Flualprazolam</span> Benzodiazepin türevi bir ilaç

Flualprazolam, benzodiazepin (BZD) sınıfı bir sakinleştiricidir. Yaygın olarak kullanılan bir benzodiazepin olan alprazolamın (Xanax) yapısal analoğudur. İlk olarak 1976 yılında sentezlenmiş olan bu ilaç asla pazarlanmamıştır. İlerleyen zamanlarda ilacın bir "tasarım ilacı" olarak satıldığı 2018'de İsveç'te görülen bir vaka ile ortaya çıkmıştır. İlacın gelişiminin kökenleri net değildir. Bazı raporlara göre, önemli ölçüde farklılık göstermesine rağmen alprazolamın yerini tutacak şekilde pazarlandığı söylenmektedir. Alprazolamın 2'-fluoro türevi olarak tanımlanabilir, benzer sedatif ve anksiyolitik etkilere sahiptir. Etki mekanizması kesin olarak bilinmese de, diğer benzodiazepinlere benzer bir şekilde GABAA reseptörüne etki ederek etki gösterdiği düşünülmektedir.

(S)-ketamin veya S(+)-ketamin olarak da bilinen esketamin, ketaminin S(+) enantiyomeridir, genel anestezik ve depresyon tedavisi için antidepresan olarak kullanılan dissosiyatif halüsinojen bir ilaçtır. Diğerlerinin yanı sıra Spravato, Ketanest markaları altında satılmaktadır. Esketamin, NMDA reseptör antagonizmi açısından ketaminin aktif enantiyomeridir ve rasemik ketaminden daha güçlüdür.

Benzodiazepin bağımlılığı, DSM-IV'e göre kişinin tolerans, yoksunluk belirtileri, zararlı etkilere rağmen sürekli kullanım gibi ilaç arama davranışları ve uyumsuz madde kullanım modellerinden bir veya daha fazlasını geliştirdiği bir durumu tanımlar. Bununla birlikte, benzodiazepin bağımlılığı durumunda, sürekli kullanım, ilacın zevkli etkilerinden ziyade, hoş olmayan yoksunluk reaksiyonlarından kaçınma ile ilişkili görünmektedir. Benzodiazepin bağımlılığı, açıklanan bağımlılık davranışı olmadan, düşük terapötik dozlarda bile uzun süreli kullanımla gelişir.

Oksazepam kısa ila orta etkili bir benzodiazepindir. Oksazepam anksiyete ve uykusuzluğun tedavisinde ve alkol yoksunluk sendromu semptomlarının kontrolünde kullanılır.

Suvoreksant, uykusuzluk tedavisinde kullanılan oreksin antagonisti bir ilaçtır. Yetişkinlerde uykuya başlama ve/veya sürdürmede güçlüklerle karakterize edilen uykusuzluğun tedavisi için özel olarak endikedir. Suvoreksant uykuya daha hızlı dalmaya, daha uzun uyumaya, gece yarısı daha az uyanık olmaya ve daha kaliteli bir uyku çekmeye yardımcı olur. Etkinliği orta düzeydedir ve diğer oreksin antagonistlerine benzer, ancak benzodiazepinler ve nonbenzodiazepinlerden daha düşüktür. Suvoreksant ağızdan alınır.