İçeriğe atla

Finasterid

Finasterid

Finasterid

Kimyasal adıN-(1,1-dimetiletil)-3-okso-
(5α,17β)-4-azaandrost-1-en-17-karboksamid
Kimyasal formülC23H36O2N2
Molekül ağırlığı 372.549 g/mol
CAS numarası 98319-26-7
ATC kodu G04CB01
PubChem 194453
DrugBank APRD00632
Biyoyararlanım %63
Metabolizma Hepatik
Eliminasyon yarı ömrü erişkinde 6 saat yaşlıda 8 saat
Atılım %57 feçes %39 idrarda metabolitleriyle
Gebelik kategorisi X (doğum defektleri yapar çünkü antiandrojen!)
Yasal statü Reçeteyle satılır.
Uygulama yolu Oral

Finasterid, bir antiandrojen olup testosteronu dihidrotestosterona(DHT) çeviren tip2 5-alfa redüktaz enziminin inhibitörüdür. Düşük dozlarda benign prostat hiperplazisi (BPH) tedavisinde, yüksek dozlarda prostat kanseri tedavisinde kullanılır. Mayıs 2008'de yapılan bir çalışmanın sonuçlarına göre finasterid, prostat kanseri riskini %30 azaltmaktadır (aşağıya bakınız). BPH ilerlemesini durdurmak için doksazosin ile kombine olarak kullanılmaktadır. Ayrıca birçok ülkede androjenik alopesi yani erkek tipi kellik tedavisi için onayı bulunmaktadır.

Finasterid ilk olarak 1992'de prostat büyümesini önleyici ilaç olarak 1 mg dozda Proscar® adıyla onaylanmıştır. 22 Aralık 1997'de FDA finasteridin erkek tipi kellik tedavisinde kullanımını da onaylamıştır.

2005'te yapılan Prostat Kanseri Önleme Denemelerinde (PCPT) 5 mg dozda kullanıldığında prostat kanseri riskini %25 azalttığı gösterilmiştir.[1] Ayrıca Gleason skoru artışı sağlamış ve prostat kanseri tanısında özgüllük ve seçicilğin artmasını sağlamıştır.2008'de yapılan bir çalışma prostat kanseri riskini %30 azalttığını göstermiştir. Biyopsiyle yapılan incelemelerde kanserli alanlarda gerileme olduğu gösterilmişir.Ayrıca High-Grade prostat kanseri riskini artırmamaktadır.[2][3]

Kullananların yaklaşık %1'inde gözlenen yan etkiler şunlardır: erektil disfonksiyon, daha az sıklıkla jinekomasti. (meme bezi büyümesi).[1] 24 Temmuz 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi. Tedavi kesildiğinde yan etkiler de durmaktadır.

Yan etkileri

  • Finasterid kadınlar için endike değildir.
  • Finasterid'in gebelik kategorisi X'tir çünkü doğum defektleri sebebidir. Özellikle erkek fetus gelişimini olumsuz etkilemektedir. Ciltten emilimi de olabileceği için kadınların ilaca dokunmaları bile önlenmelidir.
  • Finasteridin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu yüzden emziren kadınlarda alınması önerilmez.
  • Finasterid erkek semenine geçebilmektedir ama Merck® bunun çok da önemli olmadığını söylemektedir.[4]
  • Finasterid depresyonla ilişkilendirilmiştir[5] İlaç aynı zamanda allopregnanolon (potent endojen GABA-A reseptör modulatörü) düzeylerini azaltmaktadır.[6]
  • Birçok spor organizasyonu finasterid kullanımını yasaklamıştır çünkü bu ilaç doping olarak alınan steroid düzeylerini maskelemektedir![7] 2005 itibarıyla, finasterid Dünya Anti-Doping Ajansı yasak listesine alınmıştır. Şu ana dek finasterid kullanımı nedeniyle yasaklanmış sporcular şunlardır: atletler Zach Lund, Sebastien Gattuso, buz hokeyi kalecisi Jose Theodore[8]
  • Finasterid'in cinsel davranışlara etkisi olup olmadığı İsveç Medikal ürünler Ajansı tarafından araştırılmaktadır.[9]

Saç kaybı tedavisinde kullanımı

Hafif ve orta derecede saç kaybı olan erkeklerle yapılan 5 yıllık bir çalışmada, Propecia® (finasterid 1 mg) ile tedavi edilen deneklerin %48'inde saç büyümesi olduğu, %42'sinde yeni saç kaybı olmadığı saptanmıştır.[10] Propecia yalnızca sürekli kullanımda etkilidir, tedavi bırakılırsa 6-12 ay içinde ilaca bazı saç folikül düzelmeleri kaybolur.[11] Minoksidil gibi bu da özellikle kafanın en tepe merkez bölgesinde etkisini maksimum olarak gösterir.[12]

Bazı kullanıcılar maddi tasarruf sağlama umuduyla Propecia yerine Proscar® satın alırlar ve Propecia®'ya benzemesi için tabletleri üç ila beş parçaya bölerler. Eğer evde gebe bir kadın varsa bu çok zararlı bir eylemdir çünkü erkek fetusta ufak derişimlerde bile doğum defektlerine yol açmaktadır! Özellikle erkek genital sistem gelişimini olumsuz etkilemektedir. Gebeler ilaçtan havaya saçılan tozdan bile uzak tutulmalıdırlar!

Propecia®'nın bayanlarda saç kaybını önelemede bir yararlılığı gösterilmemiştir. Ama ilacın üreticileri ilacın östrojenin azalıp testosteron salınımının arttığı postmenopozal bayanlarda etkili olabileceğini savunmaktadırlar. Postmenopozal bayanlara birçok doktor tarafından yazılmakta olan bu ilaç, bayanın hamile kalabilme olasılığı olduğunda asla yazılmamalıdır!

Olası sağlık kaygıları

UC Berkeley Wellness Letter tarafından ilk kez Mart 2003'te ilacın uzun süreli kullanımı ile oluşabilecek sorunlarla ilgili bir çalışma başlatılmıştır. Ayrıca ilacın dozunun çok fazla olduğu öne sürülmüştür. Bu iddia FDA'nın ilaca onay vermeden önce yaptığı çalışmalarla desteklenmektedir çünkü bu çalışmalarda ilacın 1 mg ve 0,2 mg kullanımları arasında büyük bir tedavi farkı olmadığı gösterilmiştir.[13] Bazı kişiler FDA'yı ilaç dozlarının düzeltilmesi konusunda uyarmış fakat bir sonuç alınamamıştır.[14] Oysa FDA ilacın 0,2 mg ve 1 mg dozlarıyla yapılan tedavi arasında bir fark olmadığını kabul etmiş ama 1 mg dozun yan etkileri artırmadığını söylemiştir. Yapılan başka bir çalışmada da 0,01 mg dozun tedavide başarısız olduğu gösterilmiştir.[14]

Prostat Kanseri Önleme Denemeleri'nde (PCPT), ilacı kullananlarda prostat kanseri gelişme riskinin %25 azaldığı gösterilmiştir. Ama prostat kanseri gelişmiş olanlarda ilacın kullanımına devam edildiğinde yayılmayı hızlandırdığı bildirlmiştir.[15]

Ayrıntılı etki mekanizması

DHT, testosteron türevi bir hormon olup saç folüküllerinde bozulmaya ve erkek tipi kelliğe yol açtığı gösterilmiştir. DHT, tıpkı testosteron gibi bir steroid hormondur ama androjen almaçlarına daha yüksek affinite göstermektedir. Bundan dolayı testosteronun DHT'ye dönüşmesinin erkek tipi kelliği tetiklediği bilinmektedir. Ancak erkekte saçın dökülmesine neden olan tek faktör DHT değildir. Testosteron ve dehidroandrosteron gibi diğer androjen hormonlar da erkeklerde saçı dökmektedir fakat içlerinde saçı en çok dejenere eden DHT olduğu için saçın dökülmesine yol açan tek hormon DHT sanılmaktadır. Bu yüzden DHT'yi belli oranda azaltan finasterid'in saça olan etkisi sınırlıdır. Diğer 5 alfa redüktaz inhibitörleri gibi finasterid'in de etki sahası vertex bölgesi ile sınırlıdır.

DHT'nin saça ne şekilde zarar verdiği bilinmemekle birlikte, DHT'nin saç folikül hücrelerinin sitoplazmalarında androjen reseptörlerine bağlandığı gösterilmiştir. Oluşan reseptör-hormon dimeri daha sonra çekirdeğe giderek saç proteinlerini sentezleyen genlerin ekspresyonunu baskılamaktadır. (Şubat 2007)

Oysa, DHT beyin işlevleri için de önemlidir, ayrıca testis, prostat, kas dokusu gelişiminde de payı büyüktür. DHT fiziksel güçten, cinsel güçten ve pozitif konsantrasyondan sorumludur. Araştırmalara göre DHT, ruh ve beyin sağlığı açısından da öneme sahiptir. Finasterid, DHT'yi tamamen yok etmediğinden net bir tehdit oluşturmaz erkekler için ancak kimi erkekler, zamanla finasterid'den çok olumsuz olarak etkilenebilmektedir.

  • Finasterid içeren diğer ilaçlar kan testosteron düzeylerini yükseltmektedir, çünkü testosteronun DHT'ye dönüşümü azalmaktadır.Serumda sürekli testosteron yüksekliği olumsuz etkilere yol açabilir.
  • Ayrıca yapay olarak düşürülen DHT derişimleri de bazı istenmeyen sorunlara yol açabilmektedir. DHT bir östrojen antagonistidir. Erkekler de böbreküstü bezleri ile östrojen üretmektedirler, ama bu bayan ovaryumlarında üretilenin onda biri kadardır. DHT'nin azalması ile erkeklerde östrojenin etkisi artarak jinekomasti gelişebilir.
  • Östrojen yağ ile DHT ise kas ile alakalıdır genelde. DHT'nin azalması ile artan östrojen zamanla kilo almaya ve metobolik yağlanmaya neden olabilir.Çünkü daha çok östrojen daha çok yağ, daha çok yağ ise daha çok östrojen demektir.Östrojen'i dengeleyen ve azaltarak kas kütlesi-yağ kütlesi dengesini koruyan DHT artık azaldığından, erkek vücudu östrojen'e karşı savunmasız kalmıştır bir anlamda.
  • Finasterid ve dutasterid BPH tedavisi için geliştirilmiş olmakla birlikte, bazı araştırmacılar finasteridin genç insanlarda kullanımının prostatı olumsuz etkileyebileceğini söylemektedirler. Bir araştırmacı, Patrick Arnold, diyor ki “Yaşlı adamlarda sık gördüğümüz östrojen/androjen oranı BPH'ın gerçek nedenidir.”[Şubat 2007)[]

DHT'NİN AZALMASININ YOL AÇTIĞI DİĞER ETKİLER

DHT, erkek vücudundaki en güçlü androjen hormondur. DHT temel olarak fetus döneminde cinsel organların oluşmasından ve beyinde erkeksi kimliğin oturmasından ve ergenlik çağında sekonder seks karakterlerinin (sakal, bıyık çıkması, ses kalınlaşması vs.) oluşumundan sorumludur. Ancak ergenlik döneminin sona ermesi ile DHT'nin görevi bitmemekte, gerek erkek beyninde, gerekse cinsel fonksiyonlar üzerinde etkisini bir ömür boyu sürdürmektedir. Yapılan araştırmalar, testosteron'un birçok dokuda DHT'ye dönüşmeden etki edemediğini ve testosteron'un etki sağlayabilmesi için 5 alfa redüktaz enzimi ile DHT'ye dönüşmesi gerektiğini ortaya koymaktadır. DHT, testosterona göre çok daha etkili bir androjendir. Androjen reseptörlerine bağlanma oranı çok daha fazladır testosterona göre. Ayrıca testosteron, aramotase isimli bir enzimle belli oranda estrogen hormononuna dönerken DHT, hiçbir şekilde estrogene dönmez ve aromatase olmaz. Bu bağlamda, erkek metabolizmasında en güçlü erkeklik hormonu olduğu rahatlıkla söylenebilir. DHT, aynı zamanda estrogen'in istenmeyen yanetkilerine karşı da erkeği korur.

DHT azaldığı zaman ortaya empotans (iktidarsızlık), libido azalması, sperm sayısında azalma, orgazmın tatmin ediciliğinde düşüş, meni hacminde azalma gibi yanetkiler çıkmaktadır. Her ne kadar bu yanetkilerin geri dönüşümlü olduğu söylense de, serum DHT oranları labortuar ortamında azaltılan hayvanların, dişileri hamile bırakma oranları son derece düşmüş ve ilişki sırasında süreklilik sağlayamamış ve ilişkiye konsantre olamamışlardır.

Ergenlik dönemi sekonder seks karakterlerinin tam olarak oturması ile erkekte son bulmaktadır. Ancak sekonder seks karakterlerinin tam olarak oturması bazen 18 yaşını fazlası ile aşmakta ve 20 hatta 25 yaşına kadar süren bir zamana yayılmaktadır. Sakal ve bıyığın tam bir biçimde gür olarak çıkması, sesin tam olarak erkeksi ton alması, kas ve yağ kitlesinin tam olarak gelişmesi bazen uzun zamanlar almaktadır. Bu yüzden ergenlik dönemi takvim yaşından ziyade organik yaşla alakalı olan hormonal ve biyokimyasal bir süreçtir. Ne zaman biteceği kişiden kişiye farklılık gösterir. Kimi insanda 18 yaşında sona ererken kimi insanda 25 yaşına kadar sürebilir ergenliğin bitişi.

Ergenliğin bitişinden önce DHT azalması

  • DHT'nin yol açtığı erkeksi farklılaşma meydana gelmeyecektir. Sakal-bıyık ya hiç çıkmayacak ya da tam olarak gür biçimde çıkmayacak ve genç erkek ömür boyu seyrek sakallı/bıyıklı ya da köse olarak kalacaktır.
  • Vücut kılları erkeksi bir biçimde çıkmayacak ya da çıktığı kadarı ile kalacaktır.
  • Boy uzaması duracak ya da uzadığı kadarı ile kalacaktır. (Boy uzamasının durması ve kemiklerin enlemesine gelişmesi erkekte estrogen hormonunun görevidir)
  • Ses kalınlaşmayacak ya da kalınlaştığı kadar veya çatallaşmış vaziyette kalacaktır.
  • Yağ ve kas dokusunun dağılımı erişkin bir erkekteki gibi bir dağılım göstermeyecektir.

DHT'NİN AZALTILMASININ GENEL YANETKİLERİ

  • Empotans (iktidarsızlık): Ereksiyon olamama ya da ereksiyonların ani şekilde kesilmesi. Kaliteli sertleşme sağlayamama
  • Libido azalması: Karşı cinse karşı olan seksüel isteğin, cinsel içerikli rüyaların ve fantezi kurma olayının azalması veya yok olması.
  • Sperm azalması: Sperm hareketliliğin ve doğurtganlık gücünün azalması. Bazı kişilerde geçici kısırlık dahi oluşabilmektedir.
  • Cinsel konsantrasyonun azalması: DHT'nin azalmasının cinsel ilişki sırasındaki cinsel konsantrasyon üzerinde negatif etkide bulunduğu,hayvanlar üzerinde yapılan deneylerden ve insanların yanetki bildirimlerinden bilinmektedir. DHT'nin azalması ani cinsel isteksizliğe, cinsel ilişkiden alınan hazzın azalmasına veya konsantrasyonun tamamen kaybolmasına yol açabilmektedir.
  • Boşalma bozuklukları: Meni hacminin azalması,renginin saydamlaşması veya kuru boşalma.
  • Jinekomasti: Erkekte meme büyümesinin meydana gelmesi
  • İlişki sırasında istenmeyen olaylar: İlişki sırasında ani ereksiyon kaybı, ani isteksizlik, ilişkiye konsantre olamama gibi yanetkilerdir.
  • Orta kulak iltihabı: DHT, kulak içini tozdan, kirden ve bakterilerden koruyan buşon isimli maddenin salgılanmasından da sorumludur. Bu madde hiç salgılanmadığında ya da yeteri kadar salgılanmadığı zaman orta kulağa kadar ulaşan bakteri ve çeşitli mikroorganizmalar, orta ve hatta iç kulak iltihabına yol açabilmektedir. (Buşon maddesi halk arasında kulak kiri ya da sarı madde olarak adlandırılmaktadır.)
  • Cilt kuruluğu ve cilt yaşlanması: Belli miktarda sebum salgısı sağlıklı bir cilt için çok gereklidir. Sebum salgısı DHT'nin kontrolü altındadır. DHT azaldığı ya da hiç olmadığı zaman, sebum salgılanamayacak ya da yetersiz düzeyde salgılanacak ve bu durum cilt kuruluğuna ve hatta nemsiz kalan cildin erkenden kırışıp yaşlanmasına yol açacaktır.
  • Kas performansında/sertliğinde/gücünde azalma: Her ne kadar kas üstünde anabolik etkiyi sağlayan androjen testosteron olsa da, DHT'nin azaldığı ya da hiç olmadığı durumlarda kasların kıvrımlılığı, sertliği ve güçlülüğünün bariz bir biçimde azaldığı bilinen bir gerçektir. Testosteron'dan çok daha güçlü bir androjen hormon olan DHT'nin kasa olan olumlu etkisi, testosterondan az değildir ancak kasa olan faydası mekanizma açısından testosteron'dan daha farklıdır.

DHT'NİN AZALTILMASININ YOL AÇTIĞI ESTROGEN (ÖSTROJEN) ARTIŞININ YOL AÇTIĞI YANETKİLER

DHT, aynı zamanda erkek metabolizmasını estrogen hormonunun oluşturabileceği yanetkilere karşı korur. Sistemde DHT azalınca, estrogen hormonu karşılıksız kalır ve dolaşımdaki miktarı çok fazla artabilir. Özellikle kilolu kişilerde bu durum çok daha fazla görülebilir.

Erkekte kadınlık hormonu östrojen fazlalığı

a) Memelerde büyüme
b) Kalçada yağ toplanması ve kilo artışı
c) Sperm sayısının azalması ve kısırlık
d) Meme kanserine meyil
e) Kadınlarla cinsel ilişki kurmada zorluk
f) Bacaklarda kalınlaşma
g) Ruhsal sorunlar
h) Kilo alma ve yağlanma

Notlar ve kaynaklar

  1. ^ "Can Prostate Cancer Be Prevented?" 5 Kasım 2006 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi. American Cancer Society, May 25, 2005.
  2. ^ Gine Kolata (15 Haziran 2008). "New Take on a Prostate Drug, and a New Debate". The New York Times. 31 Mart 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Ekim 2020. 
  3. ^ Potosky A, Miller B, Albertsen P, Kramer B (2008). "Finasteride Does Not Increase the Risk of High-Grade Prostate Cancer: A Bias-Adjusted Modeling Approach". Cancer Prevention Research. Cilt Published Online First on May 18, 2008 as 10.1158/1940-6207.CAPR-08-0092. doi:10.1158/1940-6207.CAPR-08-0092. 22 Ocak 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008. 
  4. ^ "Male hair-loss treatment, indication, and safety information at propecia.com". 15 Aralık 2007 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008. 
  5. ^ 13 Şubat 2009 tarihinde Wayback Machine sitesinde [https://web.archive.org/web/20090213134627/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17026771/ arşivlendi. Finasteride induced depression: a prospective stud...[BMC Clin Pharmacol. 2006] - PubMed Result]
  6. ^ 15 Ekim 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde [https://web.archive.org/web/20081015203643/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?db=pubmed arşivlendi. The anxiolytic etifoxine activates the peripheral ...[Pharmacol Biochem Behav. 2005] - PubMed Result]
  7. ^ "Skin Deep; Fighting Baldness, and Now an Olympic Ban - New York Times". 11 Mayıs 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008. 
  8. ^ "Theodore's hair tonic causes positive test". TSN. 10 Şubat 2006. 6 Aralık 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Temmuz 2006. 
  9. ^ (İsveççe) Ger Propecia nedsatt sexuell funktion efter avslutad behandling? 27 Eylül 2007 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi., 2006-12-11
  10. ^ "Arşivlenmiş kopya". 3 Mayıs 2007 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008. 
  11. ^ Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
  12. ^ Layden, J. (1999). "Finasteride in the treatment of men with frontal male pattern hair loss". J Am Acad Dermatol. 
  13. ^ "Center for Drug Evaluation and Research, Application Number NDA 20-788" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. 19 Aralık 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). 
  14. ^ a b "Letter to Dr. Sherman Frankel, University of Pennsylvania" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. 19 Ağustos 2012 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). 
  15. ^ "Prostate Cancer Prevention Trial (PCPT): Q&A - National Cancer Institute". 23 Eylül 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008. 

Ayrıca bakınız

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Prostat</span>

Prostat, üriner sistemin son kısmına yakın bölümde mesane ve üretra arasına yerleşmiş kestane şekli ve büyüklüğünde bir organdır. Yapı olarak üretral kret, seminal kolikulus, boşalma kanalı, prostatik sinüs, prostatik kanallar, prostatik utrikülden oluşur.

Androjen, her iki cinste de bulunan ve çoğunluğu böbrek üstü bezinin korteksindeki zona reticularis'ten salgılanan maddeye denir.

<span class="mw-page-title-main">Prostat kanseri</span> Kanser çeşidi

Prostat kanseri eril üreme sisteminde yer alan bir bez olan prostatta gelişen bir kanserdir. Prostat kanserlerinin çoğu yavaş gelişim gösterir; bununla beraber, görece hızlı gelişim gösterenleri de vardır. Prostat kanseri hücreleri prostattan vücudun diğer kısımlarına, özellikle kemiklere ve lenf düğümlerine yayılabilir. Başlangıçta hiçbir belirti vermeyebilir. İlerleyen aşamalarda ise işemede zorluk, idrarda kan ya da pelviste, sırtta veya işeme sırasında ağrıya sebep olabilir. İyi huylu prostat büyümesi olarak bilinen hastalık da benzer belirtiler verebilir. İleri aşamada ortaya çıkan diğer belirtiler arasında düşük alyuvar hücresi sayısından kaynaklanan yorgunluk hissi sayılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Jinekomasti</span> jinekomasti

Jinekomasti, erkeklerde kadınsı meme büyümesi. Sözcük, Yunanca γυνή gyne (kadın) ve μαστός mastos (meme) kelimelerinin birleşmesinden oluşturulmuştur.

Dutasteride bir 5-alfa redüktaz inhibitörü ilaçtır, testosteronun dihidrotestosterona (DHT) dönüşümünü engellemektedir. Benign prostat hiperplazisi gibi DHT'nin sorumlu olduğu tıbbi durumlarda kullanılır.

Erkek tipi kellik 50 yaşındaki erkeklerin yarısından fazlasını etkileyen bir sorundur ve ABD'de her yıl kellik tedavilerine harcanan paranın 1 milyar $ olduğu tahmin edilmektedir. 1980'lerden bu yana, kadın ve erkeklerde kellik tedavisinde ilaç tedavisi olanağı vardır. Dihidrotestosteronun (DHT) erkek ve kadın tipi kellikte rolünün ayrıntılı bir biçimde anlaşılması hedefe yönelik keşifleri beraberinde getirmiş ve saçlı deride bu hormonun almaçlarının bloke edilmesine odaklanmıştır. Tesadüfi keşiflerle ve kök hücre araşatırmalarıyla da güçlenen bu araştırma alanına her yıl artan bir biçimde büyük yatırımlar yapılmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Dihidrotestosteron</span> testosteron hormonunun aktif versiyonu olan güçlü metobolit

Dihidrotestosteron; erkek vücudunda bulunan testosteron hormonunun aktif versiyonu olan güçlü metobolitine verilen addır. DHT hormonu, büyük oranda testosteronun çevre dokularda 5- Alfaredüktaz enzimi aracılığı ile dönüşümünden oluşur. Testosteron hormonunun etkin hale gelebilmesi ve dokular üstünde androjenik etki gösterebilmesi için 5 Alfa Redüktaz isimli enzimle DHT hormonuna dönüşmesi şarttır. Testosteron, tip-1 5-Alfa Redüktaz ve tip-2 5-Alfa Redüktaz adı verilen iki enzimle DHT hormonuna dönüşür. Bu dönüşme olmadan testosteron birçok doku ve organda etkili olamaz. DHT hormonu, anne karnındaki fetus halinde bulunan çocuğun erkek cinsel özellikleri kazanmasını ve cinsel organlarının gelişmesini sağlar. DHT hormonu ayrıca anne karnındaki fetusun beyni üstünde de birçok etkide bulunur. Henüz anne karnında olan fetusun cinsiyet kimliğinin oluşmasını sağlar. DHT hormonu, bunun dışında ergenlik döneminde ikincil seks karakterlerinin meydana gelmesini ve erkek tipi farklılaşmayı meydana getirir. Böylece ergenlik döneminden önce kız çocuğundan kolay kolay ayırt edilemeyecek olan erkek çocuğu gittikçe farklılaşır ve çocukluktan erkekliğe adımını atar. Sakalları ve bıyıkları çıkmaya, sesi kalınlaşmaya, boyu uzamaya, kas kütlesi artmaya, penisi büyümeye, testisleri sperm üretmeye başlar. Tüm bu farklılaşmayı testosteron, DHT hormonuna dönüşerek meydana getirir. DHT hormonunun bir diğer görevi glandüler prostat dokusunun fonksiyonlarının devamlılığını sağlamaktır. Bunun dışında da, erkek metabolizmasında DHT hormonunun sperm üretiminden, aerobik kapasitenin artışına kadar birçok önemli katkısı vardır.

<span class="mw-page-title-main">Saç dökülmesi</span> Erkeklerde saç dökülmesi

Kellik ya da saç kaybı, en yaygın saç hastalığı'dır. Kalıtsal bir neden olup yeniden çıkmayacak şekilde saçları döker. Kemoterapi görmek veya diğer bazı kanser ilaçlarını kullanmak da yeniden çıkmak üzere saçların dökülmesine sebep olabilir.

Kanser nedenleri veya kanser etyolojisi, günümüzde oldukça ilgi çeken konulardan biridir. Tümörlerin oluşumunda etkili çok sayıda faktör vardır. Kanser yapan etkilere 'kanserojen' veya 'karsinojen' denilmektedir. Karsinojen "karsinom doğuran" anlamındadır; kapsamına sarkom girmemektedir. Kanserojen kavramı sarkomları da içine alan tanımlamadır. Karsinojen ve kanserojen nitelemeleri günümüzde eşanlamlı sözcükler gibi kullanılmaktadır. Bazı etkiler doğrudan doğruya kanser yapamadıkları halde, kanserin oluşmasına yardım ederler. Bunlara kokarsinojen (cocarcinogen) denir. Kanserleşmeyi önleyen maddelere antikarsinojen (anticarcinogen) adı verilmiştir. Tümör oluşumunda üç temel neden vardır:

<span class="mw-page-title-main">Hipotalamus-hipofiz-gonad aksı</span> Üreme, ergenlik, cinsel dimorfizm ve davranışla ilişkili hormonal yolak

Hipotalamus-hipofiz-gonad aksı hipotalamus, hipofiz bezi ve gonadal bezlerin arasındaki etkileşimi ifade eder. Bu bezler genellikle birlikte işlev gösterdiğinden, fizyologlar ve endokrinologlar bunlardan tek bir sistem olarak bahsetmeyi uygun ve açıklayıcı buluyorlar.

<span class="mw-page-title-main">Enzalutamid</span> Hormon Antagonistleri - AntiAndrojenler

Xtandi markası altında satılan Enzalutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroid antiandrojen (NSAA) bir ilaçtır. Ağızdan alınır.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.

Testosteron bir ilaçtır ve doğal olarak oluşan steroid hormondur. Erkek hipogonadizmi, cinsiyet disforisi ve belirli meme kanseri türlerini tedavi etmek için kullanılır. Doping şeklinde atletik yeteneği artırmak için de kullanılabilir. Andropozda testosteron kullanımının faydalı mı yoksa zararlı mı olduğu belirsizdir. Testosteron, cilde uygulanan bir jel veya yama, kasa enjeksiyon, yanağa yerleştirilen tablet veya ağızdan alınan tablet olarak kullanılabilir.

Hipoöstrojenizm veya östrojen eksikliği, östrojenin normal seviyesinden daha düşük bir seviyede bulunmasıdır. Bir neden belirtmeksizin durumu ortaya koyar. Östrojen eksikliği ayrıca artmış kardiyovasküler hastalık riski ile ilişkilidir ve idrar yolu enfeksiyonları ve osteoporoz gibi hastalıklarla bağlantılıdır.

Metiltestosteron, erkeklerde düşük testosteron düzeylerinde, erkeklerde gecikmiş ergenliğin tedavisinde, kadınlarda sıcak basması, osteoporoz ve düşük cinsel istek gibi menopoz semptomları için bileşen olarak düşük dozlarda ve kadınlarda meme kanserini tedavi etmek için androjen ve anabolik steroid (AAS) bir ilaçtır. Ağızdan alınır veya yanakta veya dilin altında tutulur.

Nilutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Transgender kadınlar için kadınlaştırıcı hormon tedavisinin bir bileşeni olarak ve kadınlarda akne ve sebore tedavisi için de incelenmiştir. Ağızdan alınır.

Androjen eksikliği, vücutta yetersiz androjenik aktivite ile karakterize edilen tıbbi bir durumdur. Androjenik aktiviteye androjenler aracılık eder ve androjen reseptörü bolluğu, duyarlılığı ve işlevi dahil olmak üzere çeşitli faktörlere bağlıdır.

Bikalutamid, öncelikle prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir antiandrojen ilaçtır. Metastatik prostat kanserini (mPC) tedavi etmek için tipik olarak bir gonadotropin salgılayan hormon (GnRH) analoğu veya testislerin cerrahi olarak çıkarılmasıyla birlikte kullanılır. Daha az bir ölçüde, lokal ileri prostat kanseri (LAPC) için kastrasyon olmaksızın monoterapi olarak yüksek dozlarda kullanılır. Bikalutamid daha önce lokalize prostat kanserini (LPC) tedavi etmek için monoterapi olarak da kullanılmıştı, ancak bu kullanıma yönelik izin, olumsuz deneme bulgularının ardından geri çekildi. Prostat kanserinin yanı sıra bikalutamid, kadınlarda hirsutizm ve saç dökülmesinin tedavisinde ergenlik engelleyici olarak ve transseksüel kızlar ve kadınlar için dişileştirici hormon tedavisinin bir bileşeni olarak, erkek çocuklarda erken ergenlik, ve erkeklerde aşırı uzun süreli ereksiyonların önlenmesi için kullanılır. Ağız yoluyla alınır.

Androjen antagonistleri veya testosteron blokerleri olarak da bilinen antiandrojenler, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin vücuttaki biyolojik etkilerine aracılık etmesini engelleyen bir ilaç sınıfıdır. Androjen reseptörünü (AR) bloke ederek ve/veya androjen üretimini inhibe ederek veya baskılayarak etki ederler. AR agonistlerinin fonksiyonel karşıtları olarak düşünülebilirler; örneğin testosteron, DHT ve nandrolon gibi androjenler ve anabolik steroidler (AAS) ve enobosarm gibi seçici androjen reseptör modülatörleri (SARM'ler). Antiandrojenler, üç tip seks hormonu antagonistinden biridir; diğerleri antiöstrojenler ve antiprogestojenlerdir.