İçeriğe atla

Fibratlar

Fibrat
Fenofibrat, en popüler fibratlardan biri
İlaç sınıfı
Sınıf tanımlayıcıları
Amaçhipertrigliseritmi ve hiperkolesterolemi
ATC koduC10AB
Biyolojik hedefPPAR
Klinik veri
WebMDMedicineNet 
MeSHD058607
Vikiveri öğesi

Farmakolojide fibratlar bir amfipatik karboksilik asit sınıfıdır. Başta Hiperkolesterolemi (yüksek kolesterol) olmak üzere çeşitli metabolik bozuklukların tedavisinde kullanılırlar, yani lipit düşürücü ilaçlardır.

Üyeleri

  • Bezafibrat
  • Ciprofibrat (örneğin Modalim®)
  • Clofibrat (yan etkilerinden dolayı, örneğin safra taşları, artık kullanılmaz)
  • Gemfibrozil (örneğin Lopid®)
  • Fenofibrat (örneğin TriCor®)

Önerilen kullanımları

Fibratlar hiperkolesteroleminin çeşitli biçimlerinde genelde statinlerle birlikte, bir yan terapi olarak kullanılırlar. Tibbî denemeler tek başına kullanımını da desteklemiştir.

LDL'yi düşürmekte pek etkili olmamakla beraber, fibratlar HDL ve trigliserit düzeylerini iyileştirir. Ayrıca, eğer lipit bozukluğu, Sendrom X'in diğer belirtileri (hipertansiyon ve tip 2 diyabet) ile bağlantılı ise, insülin direncini de iyileştirmektedir.

Yan etkileri

Çoğu fibratlar hafif mide bozukluğu ve miyopati (Kreatin kinaz yükselmesi nedeniyle kas ağrısı) yapabilir.

Statin sınıfı ilaçlarla beraber kullanılınca fibratlar rabdomyelit (kas dokunun hasar görmesi sonucu oluşan böbrek yetmezliği) riskini artırır. Kuvvetli bir statin ilacı olan cerivastatin (Lipobay®), bu komplikasyon nedeniyle piyasadan çekilmişti. Daha az lipofilik olan statinlerin böyle bir reaksiyona yol açma olasılığı daha düşüktür ve fibratlarla birlikte kullanılmaya daha musaittirler.

Farmakoloji

Peroksizom proliferatörle aktive olan reseptör yolu diyagramı

1970 başlarından beri kullanılmakla beraber fibratların çalışma mekanizmasının keşfi 1990'lara kadar açığa kavuşmadı. O tarihlerde fibratların PPAR (İngilizce peroxisome proliferator-activated receptors kısaltması, yani, peroksizom çoğaltıcısı ile uyarılan reseptörler), özellikle de PPARα etkinleştiricisi olduğu bulundu. PPAR'lar karbonhidrat, yağ metabolizması ve yağ doku başkalaşımını düzenleyen bir hücre içi reseptör sınıfıdır. PPAR'ların etkinleştirilmesi lipid metabolizmasını kolaylaştıran bir grup genin transkripsiyonuna neden olur.

Fibratlar yapısal ve farmakolojik olarak tiazolidinedionlara benzerler, bunlar da PPAR'lar (özellikle PPARγ) üzerine etki eden yeni bir anti-diyabetik ilaç sınıfıdır.

Ayrıca bakınız

  • Peroksizom çoğaltıcısı ile uyarılan reseptör (PPAR)
  • Statin

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Ateroskleroz</span>

Ateroskleroz, atardamarları (arterleri) etkileyen bir hastalıktır. Yaygın olarak "damar sertleşmesi" olarak adlandırılan arteriosklerozun bir türüdür. Orta boy ve büyük arterlerde görülen "aterom" veya "plak" olarak adlandırılan yapısal bozukluklardan (lezyonlardan) oluşur. Aterom, hangi safhada olduğuna bağlı olarak çeşitli yapılar barındırabilir:

<span class="mw-page-title-main">Kolesterol</span> kan plazmasında taşınan bir tür sterol

Kolesterol, hayvanların vücut dokularındaki hücre zarlarında bulunan ve kan plazmasında taşınan bir sterol, yani bir steroid ve alkol birleşimidir. Daha düşük miktarlarda bitkilerde de bulunur. İlk defa 1754'te safra taşlarında kolesterol bulunduğu için bu maddenin ismi Yunanca chole- (safra) ve steros (katı) sözcükleri ile kimyadaki -ol ekinden türetilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Lipit</span> Katı ve sıvı yağ

Lipit, tüm canlıların yapısında bulunan temel organik bileşiklerden biridir. Lipitler, doymuş ve doymamış yağlar olarak ayrılır. Doymamış yağlar, oda sıcaklığında sıvı hâlde bulunan lipitler; doymuş yağlar ise oda sıcaklığında katı hâlde bulunan lipitlerdir. Biyolojik önemi olan lipitler için yağ asitleri, nötr lipitler (trigliserit), fosfolipitler ve steroitler örnek gösterilebilir. Lipitler, insan ve hayvanların temel besinleri arasında yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Lipoproteinler</span>

Lipoproteinler, hem protein hem lipitlerden oluşan biyokimyasal bileşimlerdir. Bu proteinler bir bütünün parçası olmalarından dolayı apolipoprotein diye adlandırılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Serotonin</span> Nörotransmitter

Serotonin, insanda mutluluk, canlılık ve zindelik hissi veren bir nörotransmitterdir. Eksikliğinde depresif, yorgun, sıkılgan bir ruh hali görülür. Yapısal olarak monoamin grubuna girer ve triptofan aminoasiti ile triptofan hidroksilaz enziminin tepkimesi sonucu sentezlenir.

Antipsikotik ya da nöroleptik ilaçlar başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Trigliserit</span>

Trigliserit ; gliserol (gliserin) ve üç yağ asidinden oluşan bir esterdir. Bitkisel ve hayvansal yağların ana bileşenidir.

Lipit düşürücü ilaçlar kanda yüksek lipit seviyelerinin tedavisinde kullanılan çeşitli türde ilaçlardır. Hipolipidemik ilaçlar veya antihiperlipidemik ilaçlar olarak da adlandırılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Multipl skleroz</span> MS hastalığı

Multiple skleroz, beyni ve omuriliği tutan özbağışıklık hastalığıdır. Kısaca MS olarak anılır.

<span class="mw-page-title-main">Statinler</span> İlaç Grubu

Lipit düşürücü bir ilaçlar grubu olan statinler yüksek kan kolesterol düzeylerinden dolayı kardiyovasküler hastalık riski taşıyan kişilerde kolesterolu düşürmek için kullanılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Steroid</span> İçerisinde yağ asidi veya gliserol bulunmayan bir lipittir(yağ olabilmesi için içerisinde yağ asidi bulundurması gerekir)

Bu madde steroid kimyasalları hakkındadır. Sporda performans artırıcı steroidler ve etkileri için Anabolik steroid maddesine bakınız.

<span class="mw-page-title-main">Michael Stuart Brown</span>

Michael Stuart Brown, Amerikalı genetikçidir. Joseph L. Goldstein ile beraber kolesterol metabolizmasının denetlemesinin keşfi için 1985'te Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü'nü kazanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Joseph L. Goldstein</span> Amerikalı biyokimyager

Joseph L. Goldstein Nobel Tıp Ödülü kazanmış bir biyokimyacı ve genetikçi ve kolesterol metabolizması konusunda öncülük yapmış bir araştırmacıdır.

<span class="mw-page-title-main">Psikotrop madde</span> beyin fonksiyonunu veya algısını etkileyen kimyasal madde

Psikotrop madde ya da psikoaktif madde, asıl olarak merkezi sinir sisteminde etkisini gösteren ve beynin işlevlerini değiştirerek algıda, ruh hâlinde, bilinçlilikte ve davranışta geçici değişikliklere neden olan kimyasal maddelerdir. Bu ilaçlar eğlence amaçlı olarak bilerek bilinç düzeyini değiştirmek, entojen olarak ritüel ve spiritüel amaçlı, zihni incelemek amaçlı ya da tedavi amaçlı ilaç olarak kullanılabilir.

Apolipoproteinler, lipitlerle beraber lipoproteinleri oluştururlar. Lipitler tek başlarına suda çözünmezler, buna karşın apoliproteinler hem lipitelere bağlanabilirler hem de suda çözünebilirler. Bunun nedeni, apolipoproteinlerin amfipatik, yani kısmen hidrofobik, kısmen hidrofilik olmasıdır. Hidrofobik yüzeyleri hidrofobik olan lipitlere bağlanır, hidrofilik yüzeyleri ise, meydan gelen lipit-protein kompleksinin (lipoproteinin) suda çözünmesini sağlar.

<span class="mw-page-title-main">Benzodiazepin</span> benzen ve diazepin halkalarının çekirdek kimyasal yapısına sahip psikoaktif ilaç sınıfı

Benzodiazepin, temel kimyasal yapısı bir benzen halkası ve bir diazepin halkasının füzyonu olan psikoaktif ilaçlardır. Depresan etkiye sahip olan benzodiazepinler, insomnia, nöbet ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılır. İlk benzodiazepin olan klordiazepoksidin (Librium®), Leo Sternbach tarafından 1955 yılında tesadüfen keşfedilmiş, 1960 yılında da Hoffmann–La Roche ilaç firması tarafından satışa sunulmuştur. 1977'de benzodiazepinler dünya çapında en çok reçete edilen ilaç oldu.

<span class="mw-page-title-main">Depresan</span> nörotransmisyon seviyelerini düşüren ilaç veya endojen bileşik

Bir depresan veya merkezi depresan, beynin çeşitli bölgelerinde uyarılmayı veya stimülasyonu düşürmek veya azaltmak için nörotransmisyon seviyelerini düşüren bir ilaçlardır. Depresanlar ayrıca alındıklarında uyarılma seviyesini düşürdükleri için bazen "downers" olarak da adlandırılırlar. Uyarıcılar veya "sayaçlar" zihinsel ve/veya fiziksel işlevini arttırır, bu nedenle depresanların karşı ilaç sınıfı antidepresanlar değil, uyarıcılardır.

Simvastatin, bir tür lipit düşürücü ilaç olan bir statindir. Yüksek lipit düzeylerini azaltmak için egzersiz, diyet ve kilo kaybıyla birlikte kullanılır. Ayrıca yüksek risk altındaki kişilerde kalp sorunları riskini azaltmak için de kullanılır. Ağız yoluyla alınır.

Bir ilaç sınıfı, benzer kimyasal yapılara, aynı etki mekanizmasına, benzer etki modlarına sahip olan ve/veya benzer hastalıkları tedavi etmek için kullanılan bir grup ilaç ve diğer bileşiklerdir. Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) uzun yıllardır yeni ilaçların sınıflandırılması ve ruhsatlandırılması üzerinde çalışmaktadır. Ancak FDA'nın İlaç Değerlendirme ve Araştırma Merkezi bu yeni ilaçları hem kimyasal hem de terapötik sınıflarına göre kategorize etmektedir.

Gemfibrozil, anormal kan lipit düzeylerini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Genellikle statinlere göre daha az tercih edilir. Diyet değişiklikleri ve egzersizle birlikte kullanılması tavsiye edilir. Kalp hastalığı riskini değiştirip değiştirmediği belli değildir. Ağız yoluyla alınır.