İçeriğe atla

Etretinat

Etretinat
Skeletal formula of etretinate
Space-filling model of the etretinate molecule
Klinik verisi
Ticari adlarTigason, formerly Tegison
AHFS/Drugs.comDrugs.com arşivi
MedlinePlusa601010
Uygulama
yolu		Oral
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
  • US: Withdrawn
Farmakokinetik veri
Protein bağlanma>99%
MetabolitlerFree acid, Z-form, chain shortening
Eliminasyon yarı ömrü120 gün
Tanımlayıcılar
  • Etil (2E,4E,6E,8E)-9-(4-metoksi-2,3,6-trimetilfenil)-3,7-dimetil-2,4,6,8-nonatetraenoat
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.053.727 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC23H30O3
Mol kütlesi354.483
3D model (JSmol)
  • O=C(OCC)\C=C(\C=C\C=C(\C=C\c1c(cc(OC)c(c1C)C)C)C)C
  • InChI=1S/C23H30O3/c1-8-26-23(24)14-17(3)11-9-10-16(2)12-13-21-18(4)15-22(25-7)20(6)19(21)5/h9-15H,8H2,1-7H3/b11-9+,13-12+,16-10+,17-14+ 
  • Key:HQMNCQVAMBCHCO-DJRRULDNSA-N 

Etretinat (ticari adı Tegison), Hoffmann – La Roche tarafından geliştirilen ve 1986 yılında FDA tarafından şiddetli sedef hastalığının tedavisi için onaylanmış bir ilaçtır. İkinci jenerasyon bir retinoidtir.[1] Daha sonra, yüksek doğum kusurları riski nedeniyle, 1996'da Kanada pazarından ve 1998 yılında ABD pazarından çıkarıldı. Japonya'da pazarda Tigason olarak yer alır.

Farmakoloji

Etretinat yüksek derecede lipofilik, aromatik bir retinoiddir. Adipoz dokuda depolanır ve buradan serbest bırakılır, böylece dozaj durduktan sonra bile etkileri uzun süre devam edebilir. Plazmada, tedaviyi takip eden üç yıla kadar tespit edilebilir. Etretinat düşük bir terapötik indeks ve 120 günlük[1] bir uzun eliminasyon yarı ömrüne (t1/2) sahiptir, bu da dozlamayı zorlaştırır.

Etretinatın metaboliti asitretindir. Asitretin daha az lipofiliktir ve 50 saatlik bir yarılanma ömrüne sahip olsa da vücutta etretinata kısmen metabolize olur,[1] böylece yine de uzun etkili bir teratojendir ve tedaviden sonraki iki yıl boyunca hamilelik yasaktır.[2]

Alınması gereken önlemler

  • Etretinat teratojendir ve kullanımdan sonra doğum kusurlarına neden olabilir. Bu nedenle, tedavi sırasında ve tedavi durduktan sonra en az üç yıl boyunca doğum kontrolü önerilmektedir.[3]
  • Kemik büyümesine müdahale edebileceğinden, çocuklarda etretinattan kaçınılmalıdır.[3]
  • Eğer bir hasta herhangi bir dozda etretinata maruz kalmışsa, doğum kusurları riski nedeniyle Amerika Birleşik Devletleri'nde ve Birleşik Krallık'ta kan bağışında bulunmaya uygun değildir.[4] Japonya'da, insanlar ilacı kullanmayı bıraktıktan sonra iki yıl kan bağışında bulunamazlar.[5]

Yan etkiler

Yan etkileri hipervitaminoz A'nın tipik özellikleridir, genellikle;[3]

  • kemik veya eklem ağrısı; uzun süreli tedavide diffüz idiopatik iskelet hiperostozu,
  • kas veya karın krampları,
  • kuruluk, yanma, kaşıntılı göz kapakları,
  • sıra dışı morarmalardır.

Tarihi

İlaç, şiddetli sedef hastalığını tedavi etmek için 1986'da FDA tarafından onaylandı. Daha sonra, yüksek doğum kusurları riski nedeniyle, 1996'da Kanada pazarından ve 1998 yılında ABD pazarından çıkarıldı.[3][6][7]

Japonya'da ilaç Tigason markasıyla hâlâ pazardadır.[5]

Ayrıca bakınız

Kaynakça

  1. ^ a b c Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (Almanca) (8 bas.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. s. 728f. ISBN 3-8047-1763-2. 
  2. ^ Jasek, W, (Ed.) (2007). Austria-Codex (Almanca) (62.62isbn=978-3-85200-181-4 bas.). Viyana: Österreichischer Apothekerverlag. s. 5669. 
  3. ^ a b c d Drugs.com arşivi for etretinate
  4. ^ "UK Blood Transfusion and Tissue Transplantation Services". 10 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Mayıs 2018. 
  5. ^ a b Drug information sheet: Tigason 24 Eylül 2014 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
  6. ^ Qureshi, ZP; Seoane-Vazquez, E; Rodriguez-Monguio, R; Stevenson, KB; Szeinbach, SL (Temmuz 2011). "Market withdrawal of new molecular entities approved in the United States from 1980 to 2009". Pharmacoepidemiology and drug safety. 20 (7). ss. 772-7. doi:10.1002/pds.2155. PMID 21574210. 
  7. ^ Fung, M.; Thornton, A.; Mybeck, K.; Wu, J. H.-h.; Hornbuckle, K.; Muniz, E. (1 Ocak 2001). "Evaluation of the Characteristics of Safety Withdrawal of Prescription Drugs from Worldwide Pharmaceutical Markets-1960 to 1999". Therapeutic Innovation & Regulatory Science. 35 (1). ss. 293-317. doi:10.1177/009286150103500134. 

İlgili Araştırma Makaleleri

Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar ya da steroid dışı yangı önleyici ilaçlar, kısaca NSAİİ'ler, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar ilaçlardır. "Non-steroidal" terimi bu ilaçları benzer etkileri olan steroidlerden ayırmak için kullanılır. NSAİİ'ler narkotik değildirler. NSAİİ'ler bazen NSAİA olarak da adlandırılırlar. Bu grubun en çok bilinen üyeleri aspirin ve ibuprofendir. Parasetamol (asetaminofen) çok az anti-inflamatuar etki gösterdiği için NSAİİ'ler içerisinde kabul edilmezler.

<span class="mw-page-title-main">İbuprofen</span> Kimyasal bileşik

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.

<span class="mw-page-title-main">Anksiyolitik</span> anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlar

Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Teratoloji</span>

Teratoloji doğuştan gelen bozukluklar ya da kusurlar için kullanılan bir terimdir. Yunanca canavar ya da harika anlamına gelen τέρᾰς ile söz anlamına gelen λόγος sözcüklerinden gelmektedir. Aynı anlamda kullanılan bir başka terim de dismorfolojidir.

<span class="mw-page-title-main">Retinoid</span> A vitamini benzeri kimyasal maddeler

Retinoidler, A vitamini vitamerleri olan veya kimyasal olarak benzer özelliklere sahip olan kimyasal bileşiklerin bir sınıfıdır. Retinoidler tıpta, epitel hücre büyümesini düzenledikleri için geniş bir kullanım bulmuşlardır.

<span class="mw-page-title-main">Adapalen</span> kimyasal bileşik

Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.

<span class="mw-page-title-main">Asitretin</span> kimyasal bileşik

Asitretin ikinci jenerasyon retinoiddir. Oral olarak alınır ve tipik olarak sedef hastalığı için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Beksaroten</span> kimyasal bileşik

Beksaroten, kutanöz T hücre lenfoma (KTHL) için bir tedavi olarak kullanılmak üzere ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA)(1999'un sonlarında) ve Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tarafından onaylanmış bir antineoplastik (anti-kanser) ilaçtır. Üçüncü jenerasyon retinoiddir.

Insulin detemir, Levemir markası adı altında satılan insülin türü olup diabetes mellitus tip 1 ve tip 2'yi tedavi etmek için kullanılan uzun etkili bir insülindir. Derinin altına enjeksiyonla kullanılır. 24 saate kadar etkilidir.

Drugs.com, başta Amerika Birleşik Devletleri olmak üzere tüketiciler ve sağlık uzmanları için ilaç bilgileri sağlayan çevrimiçi bir farmasötik ansiklopedidir. Bilgilerini "doğru ve bağımsız" olarak tanımlamakla birlikte, "yalnızca eğitim amaçlıdır ve tıbbi tavsiye, teşhis veya tedavi amaçlı değildir" ile sınırlıdır.

Zanamivir, grip hastalığına neden olan influenza A ve B virüslerinin tedavi edilmesinde ve önlenmesinde kullanılan bir ilaçtır. Bir nöraminidaz inhibitörüdür ve Avustralyalı biyoteknoloji firması Biota Holdings tarafından geliştirilmiştir. 1990'da Glaxo'ya lisans verildi ve 1999'da ABD'de sadece grip tedavisinde kullanılmak üzere onaylandı. 2006 yılında, influenza A ve B'nin önlenmesi için onaylandı. Zanamivir, ticari olarak geliştirilen ilk nöraminidaz inhibitörüdür. Halen GlaxoSmithKline tarafından Relenza ticari adı altında oral inhalasyon için toz formunda pazarlanmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Tenofovir</span> kimyasal bileşik

Tenofovir disoproksil, kronik hepatit B ve HIV/AIDS'i önlemek ve tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. HIV tedavisinde genellikle diğer antiretrovirallerle birlikte kullanılması önerilir. Yüksek risk altındaki kişilerde maruziyetten önce ve iğne batması yaralanması gibi potansiyel maruziyetten sonra HIV/AIDS'in gelişimini önlenmek için kullanılabilir. Hem tek başına hem de birlikte emtricitabine/tenofovir ve efavirenz/emtricitabine/tenofovir olarak formülüze edilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Talidomid</span> doğum kusurlarına neden olma özelliği ile bilinen bağışıklık sistemini düzenleyici ilaç

Contergan ve Thalomid markaları altında satılan Talidomid, bir dizi kanseri, graft-versus-host hastalığını ve cüzzam komplikasyonları da dahil olmak üzere bir dizi cilt rahatsızlığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtı. HIV ile ilişkili birçok durumda kullanılmış olsa da, bu tür kullanım, artan virüs seviyeleri ile ilişkilidir. Oral olarak uygulanır.

Tadalafil erektil disfonksiyon (ED), iyi huylu prostat hiperplazisi (BPH) ve pulmoner arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır. Etkisi genellikle yarım saat içinde başlar ve süre 36 saat kadardır.

Testosteron bir ilaçtır ve doğal olarak oluşan steroid hormondur. Erkek hipogonadizmi, cinsiyet disforisi ve belirli meme kanseri türlerini tedavi etmek için kullanılır. Doping şeklinde atletik yeteneği artırmak için de kullanılabilir. Andropozda testosteron kullanımının faydalı mı yoksa zararlı mı olduğu belirsizdir. Testosteron, cilde uygulanan bir jel veya yama, kasa enjeksiyon, yanağa yerleştirilen tablet veya ağızdan alınan tablet olarak kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Metoklopramid</span> kimyasal bileşik

Metoklopramid, mide ve yemek borusu problemleri için kullanılan bir ilaçtır. Genellikle bulantı ve kusmayı tedavi etmek ve önlemek, mide boşalması gecikmiş kişilerde midenin boşalmasına yardımcı olmak ve gastroözofageal reflü hastalığına yardımcı olmak için kullanılır. Ayrıca migren baş ağrılarını tedavi etmek için de kullanılır.

Nefazodon, depresyon tedavisinde ve diğer kullanımlar için kullanılan atipik bir antidepresan ilaçtır. Nefazodon, Amerika Birleşik Devletleri'nde hala mevcuttur, ancak nadir görülen karaciğer toksisitesi nedeniyle diğer ülkelerden geri çekilmiştir. İlaç ağızdan alınır.

Tıpta endikasyon, belirli bir testin, ilacın, prosedürün veya ameliyatın kullanılması için geçerli bir nedendir. Bir prosedürü veya ilacı kullanmak için birden fazla endikasyon olabilir. Endikasyon genellikle tanı terimi ile karıştırılabilir. Tanı, belirli bir [tıbbi] durumun mevcut olduğunun değerlendirilmesidir; endikasyon ise kullanım için bir nedendir. Endikasyonun zıttı kontrendikasyondur, tedavinin risklerinin faydalarından açıkça daha ağır basması nedeniyle belirli bir tıbbi tedaviden kaçınma nedenidir.

Lofeksidin, tarihsel olarak yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Günümüzde opioid yoksunluğunun fiziksel semptomlarına yardımcı olmak için daha yaygın olarak kullanılmaktadır. Ağız yoluyla alınır. Bir α<sub id="mwEg">2A</sub> adrenerjik reseptör agonistidir. 2018 yılında Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi tarafından kullanımı onaylanmıştır.

Tolvaptan, konjestif kalp yetmezliği, siroz ve konjestif kalp yetmezliği ile ilişkili hiponatremiyi (düşük kan sodyum seviyeleri) tedavi etmek için kullanılan seçici bir vazopressin reseptörü 2 (V2) antagonisti olarak işlev gören bir akuaretik ilacıdır. Tolvaptan, 19 Mayıs 2009 tarihinde ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır ve Otsuka Pharmaceutical Co. tarafından Samsca ticari adı altında satılmaktadır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.