İçeriğe atla

Etorfin

Etorfin
Tanımlayıcılar
  • (5α,6β,14β,18R)-18-[(2R)-2-Hydroxy-2-pentanyl]-6-methoxy-17-methyl-7,8-didehydro-18,19-dihydro-4,5-epoxy-6,14-ethenomorphinan-3-ol
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.035.017 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC25H33NO4
Mol kütlesi411.53 g/mol
3D model (JSmol)
  • C[C@@](O)(CCC)[C@H]1C[C@]64C=C[C@]1(OC)[C@@H]5Oc3c(O)ccc2C[C@H]6N(C)CC[C@@]45c23

Etorfin (M99) morfinin 1.000-3.000 katı analjezik etkiye sahip yarı sentetik bir opioiddir.[1] İlk olarak 1960 yılında oripavinden elde edilmiştir. Oripavin genellikle haşhaş özünden ziyade akraba bitkiler olan Papaver orientale ve Papaver bracteatum'da bulunur.[2] Etorfin daha sonra 1963 yılında Gorgie, Edinburgh'de bulunan MacFarlan Smith isimli araştırma şirketinde, Kenneth Bentley'in yürürlüğündeki bir araştırma grubu tarafından tekrar üretilmiştir.[3] Ayrıca tebainden de üretilebilir.[]

Veterinerlikte kullanımı

Etorfin yasal olarak sadece veterinerlikte kullanılabilir ve kesinlikle hukuki olarak müdahale edilir. Genellikle filleri ve diğer büyük memelileri hareketsizleştirmek için kullanılır. Diprenorfin (Revivon), bir opioid reseptör antagonistidir ve etorfine oranlanarak (1.3 katı kadar) etkileri tersine çevirebilir. Veterinerlikte kullanılan güçtü etorfin insanlar için ölümcüldür. Bu nedenle veterinerlere gönderilen paketler etorfinle beraber her zaman insan panzehiri içerir.

İnsanlarda panzehir genellikle diprenorfinden ziyade naloksondur ve yanlışlıkla insanların maruz kalması durumunda hemen uygulayabilmek için daima etorfinden önce hazırlanır. Şablon:LD50 insanlarda 30 μg'dır, bu da panzehirin yani diprenorfin ya da naloksonun ilaçla eşit dozda bulundurulmasını gerekli kılar.

Temel avantajlarından biri çalışma hızı ve daha da önemlisi diprenorfin'in etkiyi tersine çevirme hızıdır. Şiddetli kardiyopulmoner depresyon gibi sık karşılaşılan yan etkiler, etorfinin genel olarak veterinerlik kullanımında gözden düşmesine sebep olmuştur. Ancak, hem etorfinin hem de panzehri olan diprenorfinin güçlü etkisi, hızlı aksiyonla birleşince fil ya da gergedan gibi büyük memelilerin yakalanmasında hem hızlı başlangıç hem hızlı iyileşme çok önemli olduğu için kendine yer edinmiştir. Etorfinin güçlü etkisi, gerekli olan etorfinin büyük vahşi memelilere fırlatılabilir şırınga (dart) ile uygulanabilmesini sağlar.

Büyük Hayvan İmmobilonu, etorfin ve asepromazin maleat kombinasyonudur. Bir etorfin panzehiri olan Büyük Hayvan Revivonu temel olarak hayvanlar için diprenorfin ve insana özgü nalokson-tabanlı panzehir içerir ve etorfinden önce hazırlanmalıdır. 5–15 mg dozu bir Afrika filini hareketsiz bırakmak için yeterlidir ve 2–4 mg dozu bir siyah gergedanı hareketsiz bırakmak için yeterlidir.[4]

Farmakoloji

Etorfin son derece güçlü, seçici olmayan μ-, δ- ve κ-opioid reseptörlerinin tam agonistidir. [5][6] Ayrıca nosiseptin reseptörlerine karşı nispeten zayıf afiniteleri vardır.[7] Etorfinin insanlarda 30 µg'ı LD50'dir.[8]

Yasal durumu

Hong Kong'da etorfin, "Hong Kong Tehlikeli Uyuşturucular Yönetmeliği" 134. bölümde liste I'de düzenlenmiştir. Yasal olarak yalnızca sağlık profesyonelleri tarafından ve üniversite araştırmaları amacıyla kullanılabilir. Reçete ile eczacılar tarafından verilebilir. Reçetesiz olarak bu maddeyi temin eden herkes 10.000$ (HKD) para cezası ödemek zorundadır. Maddenin üretimi veya kaçakçılığının cezası $5.000.000 (HKD) para cezası ve ömür boyu hapistir. Maddenin tüketim amacıyla Sağlık Bakanlığı lisansı olmaksızın bulundurulması yasaktır ve cezası 1.000.000$ (HKD) para cezası ve/veya 7 yıl hapis cezasıdır.

Hollanda'da, etorfin Afyon Hukuğu'nda liste I uyuşturucularda bulunur. Kullanımı sadece hayvanat bahçelerinde, büyük hayvanların hareketsiz bırakılmaları amacıyla veterinerlik kullanımıyla sınırlıdır.

ABD'de, etorfin 9056 ACSCN koduyla liste I'dedir. Bununla birlikle hidroklorür tuzu 9059 ACSCN koduyla liste II'de yer almaktadır. Her ikisi için de 2013 yıllık toplam üretim kotası sıfırdı, tahmini olarak veterinerlik için gereken hidroklorür tuzları Almanya ve/veya İngiltere'den ithal edilmiştir.

Birleşik Krallıkta Uyuşturucuların Kötüye Kullanımı Yasası 1971 altında, etorfin Sınıf A maddesi olarak kontrol edilmektedir.

Ayrıca bakınız

  • 6,14-Endoetenotetrahidrooripavin - Etorfin sınıfının ait olduğu tüm Bentley bileşiği opioidlerinin merkez çekirdeği
  • Dihidroetorfine – Çin'de insan kullanımı için opioid ağrı kesici olarak kullanılan, etorfinin yakın bir analoğu
  • Thienorfine

Kaynakça

  1. ^ Bentley KW, Hardy DG (Haziran 1967). "Novel analgesics and molecular rearrangements in the morphine-thebaine group. 3. Alcohols of the 6,14-endo-ethenotetrahydrooripavine series and derived analogs of N-allylnormorphine and -norcodeine". J. Am. Chem. Soc. 89 (13). ss. 3281-92. doi:10.1021/ja00989a032. PMID 6042764. 
  2. ^ Aggrawal A (1995). "Chapter 3 Opium: the king of narcotics". Narcotic Drugs. New Delhi: National Book Trust. ss. xvi+161. ISBN 81-237-1383-5. 
  3. ^ Bentley KW, Hardy DG (1963). "New potent analgesics in the morphine series". Proceedings of the Chemical Society. Cilt 220. ss. 189-228. doi:10.1039/PS9630000189. 
  4. ^ "Etorphine HCl". Veterinary medicine for wildlife: immobilisation medicine for animals zoo animals. Zoo Pharm. 8 Eylül 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2017. 
  5. ^ Gavril Pasternak (17 Nisan 2013). The Opiate Receptors. Springer Science & Business Media. ss. 444-. ISBN 978-1-60761-990-1. 
  6. ^ Gharagozlou, Parham; Hashemi, Ezzat; DeLorey, TimothyM; Clark, J David; Lameh, Jelveh (2006). "Pharmacological profiles of opioid ligands at Kappa opioid receptors". BMC Pharmacology. 6 (1). s. 3. doi:10.1186/1471-2210-6-3. ISSN 1471-2210. PMC 1403760 $2. PMID 16433932. 
  7. ^ Hawkinson JE, Acosta-Burruel M, Espitia SA (Şubat 2000). "Opioid activity profiles indicate similarities between the nociceptin/orphanin FQ and opioid receptors". Eur. J. Pharmacol. 389 (2-3). ss. 107-14. doi:10.1016/S0014-2999(99)00904-8. PMID 10688973. 
  8. ^ Veterinary Pharmacology and Therapeutics Page 32 - edited by Jim E. Riviere, Mark G. Papich 978-0-8138-2061-3

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Dr. Dre</span> Amerikalı rap müzik sanatçısı, prodüktör ve aktör

Andre Romelle Young veya yaygın olarak bilinen sahne adıyla Dr. Dre, Amerikalı prodüktör, rapçi, plak şirketi yöneticisi ve oyuncu. Aftermath Entertainment'ın kurucusu, bugünkü CEO'su, ayrıca Death Row Records'un kurucularından biri ve sanatçısıdır. Bu plak şirketlerine bağlı Snoop Dogg, Eminem ve 50 Cent gibi sanatçıların albümlerinin prodüktörlüğünü ve akıl hocalığını yapmaktadır. Prodüktör olarak, rap müziğin synthesizer-karakterli ağır ritmlerden oluşmuş biri türü olan West Coast G-funk tarzının popülerleşmesinde önemli rol oynadı.

<span class="mw-page-title-main">Serotonin</span> Nörotransmitter

Serotonin, insanda mutluluk, canlılık ve zindelik hissi veren bir nörotransmitterdir. Eksikliğinde depresif, yorgun, sıkılgan bir ruh hali görülür. Yapısal olarak monoamin grubuna girer ve triptofan aminoasiti ile triptofan hidroksilaz enziminin tepkimesi sonucu sentezlenir.

<span class="mw-page-title-main">Parasetamol</span> ateş düşürücü ve ağrı kesici özelliklere sahip kimyasal bileşik

Parasetamol, ateş ve hafif ila orta şiddette ağrı tedavisinde kullanılan opioid olmayan analjezik ve antipiretik bir ajandır. Reçetesiz satılan yaygın bir ilaçtır ve yaygın marka isimleri arasında Tylenol ve Panadol bulunmaktadır.

Dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluğu nörogelişimsel bir bozukluktur. DEHB dikkat, dürtüsellik ve öz düzenlemeyle ilgili sorunlarla kendini gösterir ; Bazen şiddetli fiziksel huzursuzluk da ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Kalp krizi</span> Kalbin bir kısmına kan akışının kesilmesi

Kalp krizi, kalp enfarktüsü ya da akut miyokard enfarktüsü, kan akımının azalması veya durması sonucunda koroner arterlerden birinde meydana gelen enfarktüs ile karakterize edilir. Tipik belirtiler arasında, sıklıkla sol omuz, kol veya çeneye yayılan, göğüs kemiğinin arkasında (retrosternal) göğüs ağrısı veya rahatsızlığı bulunur. Bu ağrı, bazen mide yanması gibi algılanabilir.

Pozitron emisyon tomografisi adı verilen ve damar yolu ile enjekte edilen metabolik radyoaktif ajanların biriktiği normal veya patolojik dokuları görüntüleyen bir sintigrafi ve tomografi tekniği. Genel anlamda metabolik veya fonksiyonel görüntüleme için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Opioid</span> psikoaktif kimyasal madde

Opioidler, haşhaş bitkisinde bulunan doğal maddelerden türetilen veya onları taklit eden bir ilaç sınıfıdır. Opioidler, ağrı kesici de dahil olmak üzere çeşitli etkiler üretmek için beyinde çalışır. Bir madde sınıfı olarak, morfin benzeri etkiler üretmek için opioid reseptörleri üzerinde etki gösterirler.

<span class="mw-page-title-main">Uygulama yolu</span> bir ilaç, sıvı, zehir veya başka bir maddenin vücuda alınma yolu

Farmakoloji ve toksikolojide uygulama yolu, bir ilacın, sıvının, zehrin veya başka bir maddenin vücuda alınma yoludur.

<span class="mw-page-title-main">Kusma</span> mide içeriğinin tipik olarak ağız yoluyla, istemsiz ve zorla dışarı atılması

Kusma, mide içeriğinin ağızdan ve bazen de burundan istemsiz ve güçlü bir şekilde dışarı atılmasıdır.

<span class="mw-page-title-main">Ateş (tıp)</span> vücut sıcaklığının yükselmesi ile karakterize olan yaygın tıbbi belirti

Ateş veya pireksi insanlarda, organizmanın enfeksiyona karşı savunma mekanizmasının bir belirtisidir ve vücut sıcaklığının hipotalamustaki sıcaklık set noktasının artması nedeniyle normal aralığı aşmasıyla ortaya çıkar. Normal sıcaklık için üzerinde mutabık kalınmış tek bir üst sınır yoktur: Kaynaklar insanlarda 37,2 ve 38,3 °C aralığında değerler kullanmaktadır. Set noktasındaki artış, artan kas kasılmalarını tetikler ve soğuk veya üşüme hissine neden olur. Bu durum, daha fazla ısı üretimine ve ısıyı koruma çabalarına yol açar. Set noktası sıcaklığı normale döndüğünde, kişi sıcak hisseder, kızarır ve terleme başlayabilir. Nadir olarak, ateş ateşli nöbeti tetikleyebilir, bu durum özellikle küçük çocuklarda daha yaygındır. Ateşler genellikle 41 ila 42 °C aralığını geçmez.

<span class="mw-page-title-main">Diyabet</span> Kandaki glikoz seviyesinin aşırı artmasından kaynaklanan metabolik bozukluk

Diabet ya da Diabetes mellitus, sıklıkla yalnızca diabet ya da diyabet veya halk arasında şeker hastalığı olarak adlandırılan, genellikle kalıtımsal ve çevresel etkenlerin birleşimi ile oluşan ve kandaki glukoz seviyesinin aşırı derecede yükselmesiyle (hiperglisemi) sonuçlanan metabolik bir bozukluktur. Vücutta kan şekerinin düzenlenmesi pek çok sayıda kimyasal madde ve hormonun karmaşık etkileşimi sonucunda sağlanır. Şeker metabolizmasının düzenlenmesinde rol oynayan hormonlardan en önemlisi pankreasın beta hücrelerinden salgılanan insülin hormonudur. Diyabetes Mellitus ya insülin salgılanmasındaki yetersizlik ya da insülinin etkisindeki veya insülin cevabındaki bir bozukluk sonucunda ortaya çıkan yüksek kan şekerinin yol açtığı birkaç grup hastalığı tanımlamak için kullanılan ortak bir terimdir.

<span class="mw-page-title-main">Yılan ısırığı</span> Yılan Isırığı ve etkileri

Yılan ısırığı veya yılan sokması, yılanın dişleri ile sebep olduğu yaralanmadır. Yılanlar çoğu zaman avlarını ısırırlar, ancak sık görülmese de, genellikle savunma amaçlı olarak insanları ısırdıkları da olur. Çoğu yılan zehirsizdir ve avlarını genellikle zehir kullanmadan boğarak öldürürler. Bununla birlikte zehirli yılanlar -Antarktika haricinde- her kıtada bulunur.

<i>Deinococcus radiodurans</i>

Deinococcus radiodurans, ekstremofilik bir bakteri olup radyasyona karşı bilinen en dayanıklı canlılardan biridir. Bakteri, soğuk, dehidrasyon, vakum ve asit gibi diğer birçok aşırı koşula da dayanabilmekte ve bu nedenle poliekstremofiller arasında gösterilmektedir. Bu bakteri türü, en dayanıklı canlı olarak Guinness Rekorlar Kitabı'na işlenmiş durumdadır.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

<span class="mw-page-title-main">Siklobenzaprin</span>

Siklobenzaprin, ani başlayan kas-iskelet rahatsızlıklarından kaynaklanan kas spazmları için kullanılan bir kas gevşeticidir. Serebral palside yararlı değildir. Ağızdan alınır. Birkaç haftadan fazla kullanılması önerilmez.

Opioid kullanım bozukluğu, opioidlere karşı aşırı istek duyma, fiziksel ve/veya psikolojik bozulmaya rağmen kullanmaya devam etme, kullanımla artan tolerans ve opioidleri bıraktıktan sonra yoksunluk belirtileri ile karakterize edilen bir madde kullanım bozukluğudur. Opioid yoksunluk belirtileri mide bulantısı, kas ağrıları, ishal, uyku güçlüğü, ajitasyon ve düşük ruh halini içerir. Bağımlılık OKB'nin önemli bileşenleridir.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.

<span class="mw-page-title-main">Bilimde kadınlar zaman çizelgesi</span> Doğal, sosyal ve formal bilimlerde yer alan kadınların tarihsel zaman çizelgesi

Bu, antik tarihten 21. yüzyıla kadar uzanan bir bilimdeki kadınların zaman çizelgesidir. Zaman çizelgesi öncelikle astronomi, biyoloji, kimya ve fizik gibi doğa bilimleri ile ilgilenen kadınlara odaklanırken, sosyal bilimler ve formal bilimler alanlarından kadınların yanı sıra önemli bilim eğitimcileri ve tıp bilimcileri de içermektedir. Zaman çizelgesinde listelenen kronolojik olaylar hem bilimsel başarılar hem de bilimlerdeki toplumsal cinsiyet eşitliği ile ilgilidir.

<i>Clostridioides difficile</i> bakteri türü

Clostridioides difficile ciddi ishal enfeksiyonlarına neden olduğu bilinen bir bakteridir ve kolon kanserine de neden olabilir. C. difficile veya C. diff olarak da bilinir ve spor oluşturan Gram-pozitif bir bakteri türüdür. Clostridioides türleri anaerobik, hareketli bakterilerdir, doğada her yerde bulunurlar ve özellikle toprakta yaygındırlar. Vejetatif hücreleri çubuk şeklinde, pleomorfiktir ve çiftler ya da kısa zincirler halinde bulunur. Mikroskop altında, terminal uçlarında bir çıkıntıya sahip uzun, düzensiz hücreler olarak görünürler. Gram boyama altında, C. difficile hücreleri Gram-pozitiftir ve oksijen yokluğunda insan vücut sıcaklığında kanlı agarda optimum büyüme gösterir. C. difficile katalaz- ve süperoksit dismutaz-negatiftir ve üç tip toksin üretir: enterotoksin A, sitotoksin B ve Clostridioides difficile transferaz. Stres koşulları altında bakteri, aktif bakterilerin tolere edemediği aşırı koşulları tolere edebilen sporlar üretir.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.