İçeriğe atla

Etodolak

Etodolak
Farmakokinetik veri
Protein bağlanma287.354 g/mol
Eliminasyon yarı ömrü7.3 ± 4.0 hours
Tanımlayıcılar
  • (RS)-1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano-[3,4-b]indole-1-acetic acid
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.157.848 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H21NO3
Mol kütlesi287.354 g/mol

Etodolak indol türevi bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ). .

Farmakalojik özellikler

Etodolak antienflamatuvar, analjezik ve antipiretik özellikler gösterir.Selektif COX-2 inhibitörleri grubunda yer almaktadır. Etodolak enflamasyonlu dokuda prostaglandin sentezini inhibe eder. Böylece ağrı reseptörlerinin, enflamasyonun mediatörleri olan histamin, serotonin ve kininlere karşı duyarlığını azaltır, önler.

Farmakokinetik

Etodolak oral yoldan alındığında iyi absorbe olur ve yaklaşık 1 saatte plazma pik konsantrasyonuna ulaşır. Plazma pik konsantrasyonu 18 ?g/ml'dir. İlaç yüksek oranda proteinlere bağlanır, serbest fraksiyon ise % 1.2 - % 4.7 arasında değişir. Biyoyararlığı 68 ?g/ml/saat, ortalama yarı ömrü 7 saat, dağılım hacmi 0.4 lt/kg, plazma klerensi 41 ml/saat/kg'dır. Etodolak'ın biyoyararlığı gıda ve antiasitlerle değişmez.

Endikasyonları

Osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilitin belirti ve bulgularının tedavisinde, ağrı tedavisinde, endikedir.

Kontrendikasyonları

Etodolaka duyarlı kişilerde, peptik ülser hikâyesi olan veya aktif peptik ülserli hastalarda kullanılmamalıdır. Olası bir kros-reaksiyondan dolayı aspirin veya diğer non-steroidal antiinflamatuar ilaçlarla tedavi sırasında astma, rinit veya ürtiker gelişen hastalarda da kullanılmamalıdır.

İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler

  • Etodolak yüksek oranda proteinlere bağlandığından birlikte kullanımları sırasında proteinlere yüksek oranda bağlanan diğer ilaçların (antikoagülanların) dozlarında ayarlama yapmak gerekir.
  • Etodolak'ın glyburide(glibenclamide) ile birlikte kullanımında belirgin bir farmakokinetik ya da farmakodinamik etkileşme görülmemiştir.
  • Etodolak'ın, diğer NSAİ İlaçlar gibi, renal prostaglandinler üzerine olan etkileri nedeniyle; siklosporin, digoksin, lityum ve metotreksat ile birlikte kullanımı, söz konusu ilaçların eliminasyonunda değişikliğe yol açabilir ve sonuçta bu ilaçların serum düzeylerinde oluşan yükselmeler toksisite artışına neden olabilir. Siklosporin, digoksin, lityum ve metotreksat ile birlikte Etodolak ya da başka bir NSAİ ilaç kullanan hastalar (özellikle böbrek fonksiyonları bozulmuş olanlar), söz konusu ilaçlara bağlı spesifik toksisite gelişmesi açısından gözlenmelidir.
  • Kardiyak, renal veya hepatik yetmezliği olan, diüretik kullanan hastalarda Etodolak dikkatle kullanılmalıdır.
  • Etodolak aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanıldığında aditif etkileşmeye neden olur.
  • Tiklopidinin trombositler üzerindeki antiagregan etkisini artırır. Birlikte kullanım sıra-

sında kanama zamanı takip edilmelidir.Diğer non-steroidal antienflamatuvar ajanlarla birlikte kullanıldığında ülser ve hemoraji riski artar.

  • Etodolak'ın fenitoin ile birlikte kullanımında belirgin bir farmakokinetik etkileşme görülmemiştir.
  • Erlich reaktifi ile bilirübin tayini (idrarda Etodolak'ın fenolik metabolitlerinin bulunması nedeni ile) yanlış pozitif sonuç verebilir.

Yan etkiler

Gastrointestinal

Bulantı, epigastrik ağrı, diyare, gaz, konstipasyon görülebilir. Bu etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Yapılan çalışmalarda Etodolak'ın diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlara oranla gastrointestinal sistemde daha az kanamaya neden olduğu saptanmıştır.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları

Dermatolojik (döküntü, kaşıntı) Respiratuvar(aspirin veya diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlarla tedavi sırasında astma, rinit ve ürtiker gelişmiş kişilerde astma krizleri gelişebilir).

Hepatik

Serum transaminazlarında hafif ve geçici yükselmeler olabilir.

Nörolojik

Baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk görülebilir.

Uyarılar ve Önlemler

Diğer NSAİ İlaçlar gibi Etodolak trombosit fonksiyonunu azaltabilir. Özellikle antikoagülan tedavi gören hastalar gastrointestinal belirtiler yönünden takip edilmeli, kanama meydana gelmiş ise tedavi kesilmelidir.

15 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. Kalp yetmezliği olanlarda, sirotik ve nefrotiklerde, diüretik alanlarda, kronik renal ve hepatik yetmezliği olanlarda ve özellikle yaşlı kişilerde tedavinin başlangıcında renal ve hepatik fonksiyonların gözlenmesi gereklidir.

Prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçlar gebe hayvanlarda distosiye ve doğumun gecikmesine neden olabilir. Bazı prostaglandin sentetaz inhibitörleri ductus arteriosus'un erken kapanmasına neden olabilir. Güvenilirliği saptanmadığından hamilelerde ve emzirenlerde kullanılmamalıdır.

Kullanım şekli ve dozaj

Romatizmal hastalıklarda; genel olarak günde 2 kez 400 mg dozunda, akut enflamatuvar ve ağrılı olgularda ise; günde 3 kez 400 mg dozunda kullanılır.

Maksimum günlük doz 1200 mg'dır. 60 kg veya daha hafif hastalarda (Tadolak Fort) (Etol Fort) Film Tablet'in günlük total dozu 20 mg/kg'ı aşmamalıdır.

Yemeklerle birlikte 1 bardak su ile alınması önerilir. 15 yaşın altında çocuklarda güvenilirliği belirlenmediğinden kullanılmamalıdır. Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Doz Aşımı

Hasta kusturulur ya da gastrik lavaj yapılır. Aktif kömür verilir. Destekleyici genel tedavi prensipleri uygulanır.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Atropin</span>

Atropin, Atropa belladonna (Güzelavrat Otu) adlı bitkiden elde edilen bir alkaloiddir. Antikolinerjik yapıdadır. Tıpta çok değişik kullanım alanları vardır. Örneğin, göz dibinin muayenesinde, göz bebeğinin genişletilmesi için, ayrıca anesteziden önce üst solunum yollarında salgıların azaltılması için kullanılır.Ayrıca uyuşturucu madde olarak kullanımı 1984 yılında yaygınlaşmıştır.

Albendazol, birçok parazitik enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Flurbiprofen, fenilalkanoik asit türevi güçlü bir steroid olmayan antienflamatuar ilaçtır. Türkiye'de Majezik (Sanovel), Maxaljin(MeCom) ve Maximus ticari adı ile, Dünya'da Ansaid (Pfizer) ve Froben(Abbott) olarak satılmaktadır. Bazı boğaz pastillerinde de bulunmaktadır.

Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar ya da steroid dışı yangı önleyici ilaçlar, kısaca NSAİİ'ler, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar ilaçlardır. "Non-steroidal" terimi bu ilaçları benzer etkileri olan steroidlerden ayırmak için kullanılır. NSAİİ'ler narkotik değildirler. NSAİİ'ler bazen NSAİA olarak da adlandırılırlar. Bu grubun en çok bilinen üyeleri aspirin ve ibuprofendir. Parasetamol (asetaminofen) çok az anti-inflamatuar etki gösterdiği için NSAİİ'ler içerisinde kabul edilmezler.

<span class="mw-page-title-main">Nimesulid</span> Kimyasal bileşik

Nimesulid (4-nitro-2-fenoksi-metanosulfonanilid), 1996'da Pfizer ilac firmasi tarafından Türkiye'de piyasaya Mesulid adı altında çıkarılan bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ).

<span class="mw-page-title-main">Tenoksikam</span>

Tenoksikam bir non-steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesidir.

<span class="mw-page-title-main">Diklofenak</span>

Diklofenak enflamasyonu azaltmak ve ağrıyı dindirmek için artrit ve akut sakatlanmalarda kullanılan bir non steroidal antiinflamatuar ilaçtır. Âdet sancısı ve ağrılı âdet görmede de kullanılır. Diklofenak en güçlü analjezik etkiye sahip narkotik olmayan bir ağrı kesicidir.

<span class="mw-page-title-main">İbuprofen</span> Kimyasal bileşik

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.

<span class="mw-page-title-main">Sibutramin</span>

Sibutramin, kilo vermede, verilen kilonun korunmasında ve obezite tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. İlaçlarda, sibutramin hidroklorür monohidrat şeklinde kullanılır. Ticari adı ABD'de Meridia, Avrupa'da ve diğer ülkelerde ise Reductildir. Abbott Laboratuvarları tarafından üretilmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Rosiglitazon</span>

Rosiglitazon, insüline karşı duyarlılığı artırarak anti-hiperglisemik etki gösteren tiyazolidindion sınıfından bir antidiyabetik ilaç. İlaçlarda, rosiglitazon maleat şeklinde kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Setirizin</span> kimyasal bileşik

Setirizin, belirgin antikolinerjik ve antiserotoninerjik olmayan selektif histamin H1 reseptör antagonistidir. İlaçlarda setirizin dihidroklorür şeklinde kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Esomeprazol</span> İlaç

Esomeprazol, peptik ülser ve gastroözofajiyel reflü hastalıklarını tedavisinde kullanılan proton pompa inhibitörleri grubundan bir ilaçtır. Ticari adı Astra Zeneca firmasına ait olan Nexium'dur.

<span class="mw-page-title-main">Morfin</span> narkotik analjezik

Morfin, çok etkili bir opiat ağrı kesici ilaç etken maddesidir, opioidlerin tipik aktif maddesidir ve bu grubun prototipidir. Ham afyonda %10-12 oranında mevcuttur. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Meloksikam</span> non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesi

Meloksikam primer dismenore, ameliyat sonrası ağrı, romatoid artrit ve osteoartrit semptomlarını azaltmak için kullanılan bir non steroidal antienflamatuar ilaç etken maddesidir. Piroksikamla çok benzeşmektedir. Bir selektif COX-2 inhibitörü bir olan non-streoid antienflamatuvar olan bir ilaçtır. COX-2 spesifik ürünler gibi miyokardiyal prostasiklini inhibe etmediği için hipertansiyona ve ödeme neden olmaz. Kardiyovasküler risk açısından oldukça güvenli bir alternatiftir. Meloksikam’ın, bazı klasik NSAİ ilaçlar tarafından indüklenen trombosit agregasyonu inhibisyonu sonucu oluşan kanama zamanının uzaması üzerine etkisi yoktur.

<span class="mw-page-title-main">Fenobarbital</span> kimyasal bileşik

Fenobarbital, Luminal ticari adıyla da bilinen bir barbitürattır. Barbitürik asit türevi bir hipnotik ilaç etken maddesidir. Tadı acıdır. Vücuttan atılması zor olduğundan böbreklerde birikme sakıncası vardır.

<span class="mw-page-title-main">Fentanil</span> kimyasal bileşik

Fentanil (Fentanyl), ilk olarak 1950'lerin sonunda Belçika'da bulunan Janssen Pharmaceutica tarafından sentez edilmiş, morfinden yaklaşık 80 kez, meperidinden ise 500 kat daha güçlü olan bir opioid analjeziktir. Fentanil, Sublimaze ticari adı altında bir intravenöz anestezik olarak 1960'larda tıbbi çalışmalarda kullanılmaya başlamıştır. Preparatlarda Fentanil sitrat tuzu hâlinde bulunur. Günümüzde çeşitli dozlarda - Türkiye'de - 0,05 mg/ml konsantrasyonda ampuller ve transdermal flaster şeklinde formları bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Ketoprofen</span> Ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesi

Ketoprofen, ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesidir. Non steroidal antiinflamatuar ilaçların propiyonik asitler sınıfındandır.