İçeriğe atla

Etizolam

Etizolam (birçok marka adı altında pazarlanmaktadır), bir benzodiazepin analoğu olan bir tienodiazepin türevidir.[1][2] Etizolam molekülü, benzen halkasının bir tiyofen halkası ile değiştirilmesi ve triazol halkasının kaynaşmasıyla benzodiazepinden farklıdır, bu da ilacı bir tienotriazolodiazepin yapar.[3][4]

Anksiyolitik, amnezik, antikonvülsan, hipnotik, sedatif ve iskelet kası gevşetici özelliklere sahiptir.[5] Etizolam, benzodiazepinlerden daha düşük tolerans ve bağımlılık eğilimine sahip bir anksiyolitiktir.[6]

1972'de patenti alınmış[7] ve 1983'te tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[8]

Nisan 2021'den itibaren Hindistan'da Etizolam ihracatı yasaklanmıştır.[9]

Kaynakça

  1. ^ "Molecular and neurochemical evaluation of the effects of etizolam on GABAA receptors under normal and stress conditions". Arzneimittel-Forschung. 49 (2): 88-95. February 1999. doi:10.1055/s-0031-1300366. PMID 10083975. 
  2. ^ "Experimental versus theoretical log D7.4, pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances" (PDF). Drug Testing and Analysis. 10 (8): 1258-1269. March 2018. doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576. 2 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 12 Mart 2022. 
  3. ^ "Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 28 (9): 1711-6. September 2005. doi:10.1248/bpb.28.1711. PMID 16141545. 
  4. ^ "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography". Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 111-118. 1 Mart 1998. doi:10.1093/chromsci/36.3.111. 
  5. ^ "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Current Drug Metabolism. 9 (8): 827-44. October 2008. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614. 11 Aralık 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 12 Mart 2022. 
  6. ^ Gupta (2014). "A case of etizolam dependence". Indian Journal of Pharmacology. 46 (6): 655-656. doi:10.4103/0253-7613.144943. ISSN 0253-7613. PMC 4264086 $2. PMID 25538342. 
  7. ^ US 3904641, "Triazolothienodiazepine compounds" 
  8. ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 536. ISBN 9783527607495. 28 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 12 Mart 2022. 
  9. ^ "EGazette Home". 14 Mart 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 12 Mart 2022. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Etanol</span> kimyasal bileşik

Etanol ya da etil alkol, renksiz, hoş kokulu ve yanıcı, hafif bir sıvıdır. Alkollü içeceklerde kullanılan tek alkol türüdür. Ayrıca çözücü olarak da kullanılır. Kimyasal formülü C2H5OH olup kısaca EtOH olarak da yazılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Alprazolam</span> Benzodiazepin türevi sakinleştirici ilaç

Alprazolam, kaygı-endişe giderici (anksiyolitik) olarak ve panik bozukluklarında kullanılan benzodiazepin türevidir. Myasthenia gravis, akut dar açılı glokomda kontrendikedir. Gebe ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Xanax® ismi Pfizer firmasının ticari markasıdır. Türkiye Cumhuriyeti'nde bağımlılık riski ve kötüye kullanımı engellemek için yeşil reçete ile satılması zorunludur.

<span class="mw-page-title-main">Anksiyolitik</span> anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlar

Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Benzodiazepin</span> benzen ve diazepin halkalarının çekirdek kimyasal yapısına sahip psikoaktif ilaç sınıfı

Benzodiazepin, temel kimyasal yapısı bir benzen halkası ve bir diazepin halkasının füzyonu olan psikoaktif ilaçlardır. Depresan etkiye sahip olan benzodiazepinler, insomnia, nöbet ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılır. İlk benzodiazepin olan klordiazepoksidin (Librium®), Leo Sternbach tarafından 1955 yılında tesadüfen keşfedilmiş, 1960 yılında da Hoffmann–La Roche ilaç firması tarafından satışa sunulmuştur. 1977'de benzodiazepinler dünya çapında en çok reçete edilen ilaç oldu.

<span class="mw-page-title-main">Zopiklon</span>

Imovane markası altında satılan Zopiklon, uyku güçlüğünü tedavi etmek için kullanılan bir nonbenzodiazepindir. Zopiklon, benzodiazepin ilaçlarından moleküler olarak farklıdır ve bir siklopirrolon olarak sınıflandırılır. Bununla birlikte, zopiklon, benzodiazepin ilaçlarının yaptığı gibi, benzodiazepin reseptörlerini modüle ederek, merkezi sinir sisteminde nörotransmitter gama-aminobütirik asidin (GABA) normal iletimini arttırır.

Zonegran markası altında satılan Zonisamid, epilepsi ve Parkinson hastalığının semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Kimyasal olarak bir sülfonamiddir.

<span class="mw-page-title-main">Lorazepam</span> benzodiazepin ilaç

Ativan markası altında satılan Lorazepam, bir benzodiazepin ilacıdır. Anksiyete bozuklukları, uyku sorunları, şiddetli ajitasyon, status epileptikus dahil aktif nöbetler, alkol yoksunluğu ve kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca ameliyat sırasında anterograd amneziyi önlemek ve mekanik ventilasyona maruz kalanları yatıştırmak için kullanılır. Kokain kullanımına bağlı akut koroner sendrom için diğer tedavilerle birlikte de kullanılır. Ağız yoluyla veya bir kas veya damar içine enjeksiyon olarak verilebilir. Enjeksiyonla verildiğinde etki başlangıcı bir ile otuz dakika arasındadır ve etki bir güne kadar sürer.

Benzodiazepin yoksunluk sendromu, benzodiazepinleri tıbbi ya da eğlence amaçlı alan ve fiziksel bir bağımlılık geliştiren bir kişi, doz azaltma ya da bırakmaya maruz kaldığında ortaya çıkan belirti ve semptomlar kümesidir.

Nonbenzodiazepinler benzodiazepin benzeri olan bir psikoaktif ilaç sınıfıdır. Uyku problemlerinin tedavisinde kullanılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Flunitrazepam</span> Benzodiazepin türevi bir ilaç

Rohypnol markası adı altında bilinen Flunitrazepam, şiddetli insomniyi tedavi etmek ve anesteziye yardımcı olmak için kullanılan benzodiazepin türevi bir ilaçtır. Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, flunitrazepamın sadece kısa süreli kullanım için reçete edilmesi tavsiye edilmiştir.

çKamazepam, Albego, Limpidon ve Paxor markaları altında pazarlanan bir benzodiazepin psikoaktif ilaçtır. Diazepamın bir metaboliti olan temazepamın dimetil karbamat esteridir. Anksiyolitik, antikonvülsan, iskelet kası gevşetici ve hipnotik özelliklere sahipken diğer benzodiazepinlerden, anksiyolitik özelliklerinin özellikle belirgin olması, ancak nispeten sınırlı antikonvülsan, hipnotik ve iskelet kası gevşetici özelliklerine sahip olması bakımından farklıdır.

Klordiazepoksit, diğerleri arasında, benzodiazepin sınıfının sakinleştirici ve hipnotik bir ilacıdır; anksiyete, uykusuzluk ve alkol/madde yoksunluk semptomlarını tedavi etmek için kullanılır.

Triazolam, benzodiazepin (BZD) türevleri olan triazolobenzodiazepin (TBZD) sınıfından bir merkezi sinir sistemi (CNS) depresan sakinleştiricisidir. Diğer benzodiazepinlerinkine benzer farmakolojik özelliklere sahiptir, ancak genellikle yalnızca şiddetli uykusuzluğu tedavi etmek için sakinleştirici olarak kullanılır. Triazolamın hipnotik özelliklerinin yanı sıra amnezik, anksiyolitik, sedatif, antikonvülsan ve kas gevşetici özellikleri de belirgindir.

<span class="mw-page-title-main">Lormetazepam</span>

Lormetazepam, kısa ila orta etkili 3-hidroksi benzodiazepin türevi ve temazepam analoğu olan bir ilaçtır. Hipnotik, anksiyolitik, antikonvülsan, yatıştırıcı ve iskelet kası gevşetici özelliklere sahiptir.

<span class="mw-page-title-main">Flualprazolam</span> Benzodiazepin türevi bir ilaç

Flualprazolam, benzodiazepin (BZD) sınıfı bir sakinleştiricidir. Yaygın olarak kullanılan bir benzodiazepin olan alprazolamın (Xanax) yapısal analoğudur. İlk olarak 1976 yılında sentezlenmiş olan bu ilaç asla pazarlanmamıştır. İlerleyen zamanlarda ilacın bir "tasarım ilacı" olarak satıldığı 2018'de İsveç'te görülen bir vaka ile ortaya çıkmıştır. İlacın gelişiminin kökenleri net değildir. Bazı raporlara göre, önemli ölçüde farklılık göstermesine rağmen alprazolamın yerini tutacak şekilde pazarlandığı söylenmektedir. Alprazolamın 2'-fluoro türevi olarak tanımlanabilir, benzer sedatif ve anksiyolitik etkilere sahiptir. Etki mekanizması kesin olarak bilinmese de, diğer benzodiazepinlere benzer bir şekilde GABAA reseptörüne etki ederek etki gösterdiği düşünülmektedir.

Premazepam bir benzodiazepin türevidir. Benzodiazepin reseptörlerinin kısmi bir agonistidir ve 1984 yılında insanlarda hem anksiyolitik hem de sedatif özelliklere sahip olduğu gösterilmiştir, ancak asla pazarlanmamıştır.

İmidazenil, benzodiazepin ailesinden türetilen deneysel bir anksiyolitik ilaçtır ve midazolam, flumazenil ve bretazenil gibi diğer imidazobenzodiazepinlerle en yakından ilişkilidir.

Remimazolam, yetişkinlerde 30 dakika veya daha kısa süren invazif teşhis veya cerrahi prosedürler için prosedürel sedasyonun indüksiyonu ve sürdürülmesine yönelik bir ilaçtır. PAION AG tarafından çeşitli bölgesel lisans sahipleri ile işbirliği içinde, kısa etkili imidazobenzodiazepin midazolam'a alternatif olarak, küçük invaziv prosedürler için anestezi indüksiyonunda ve bilinçli sedasyonda kullanılmak üzere geliştirilen bir benzodiazepin ilacıdır. Remimazolamın midazolamdan hem daha hızlı bir etki başlangıcına hem de daha kısa bir süreye sahip olduğu bulundu ve insan klinik deneyleri daha hızlı bir iyileşme süresi ve öngörülebilir, tutarlı farmakokinetik gösterdi; bu da bu uygulamalar için mevcut ilaçlara göre bazı avantajlara işaret ediyor.

Tofisopam, birçok Avrupa ülkesinde pazarlanan bir anksiyolitiktir. Kimyasal olarak bir 2,3-benzodiazepindir. Bununla birlikte, diğer anksiyolitik benzodiazepinlerin aksine, tofizopam antikonvülsan, sedatif, iskelet kası gevşetici, motor beceriyi bozucu veya amnestik özelliklere sahip değildir. Kendi başına bir antikonvülsan olmasa da, klasik 1,4-benzodiazepinlerin ve muscimolün antikonvülsan etkisini arttırdığı, ancak sodyum valproat, karbamazepin, fenobarbital veya fenitoinin antikonvülsan etkisini arttırdığı gösterilmiştir. Tofisopam anksiyete ve alkol yoksunluğunun tedavisinde endikedir ve 50–300 mg'lık bir dozajda reçete edilir. Günde mg üç doza bölünmüştür. Doruk plazma düzeylerine oral dozdan iki saat sonra ulaşılır. Tofisopamın diğer benzodiazepinler kadar bağımlılığa neden olduğu bildirilmemiştir ancak yine de maksimum 12 hafta süreyle reçete edilmesi önerilmektedir.

Oksazepam kısa ila orta etkili bir benzodiazepindir. Oksazepam anksiyete ve uykusuzluğun tedavisinde ve alkol yoksunluk sendromu semptomlarının kontrolünde kullanılır.