İçeriğe atla

Esketamin

(S)-ketamin veya S(+)-ketamin olarak da bilinen esketamin, ketaminin S(+) enantiyomeridir,[1][2] genel anestezik ve depresyon tedavisi için antidepresan olarak kullanılan dissosiyatif halüsinojen bir ilaçtır. Diğerlerinin yanı sıra Spravato (depresyon için), Ketanest (anestezi için) markaları altında satılmaktadır.[1][3][4][5] Esketamin, NMDA reseptör antagonizmi açısından ketaminin aktif enantiyomeridir ve rasemik ketaminden daha güçlüdür.[6]

Özellikle tedaviye dirençli depresyon (TRD) ve intihar düşüncesi veya davranışı ile birlikte ortaya çıkan majör depresif bozukluk (MDB) için bir terapi olarak kullanılır.[3][7] Depresyon için etkinliği diğer antidepresanlarınkine benzer.[3][8] Esketamin, anestezi için damara infüzyonla ve doğrudan tıbbi gözetim altında, depresyon için haftada bir veya iki kez burun spreyi olarak kullanılır.[1][3]

Esketamin'in yan etkileri dissosiyasyon, baş dönmesi, sedasyon, mide bulantısı, kusma, vertigo, uyuşukluk, anksiyete, letarji, artmış kan basıncı ve sarhoşluk duygularını içerir.[3] Daha az sıklıkla, esketamin mesane problemlerine neden olabilir.[3][9] Esketamin birincil olarak bir N-metil-D-aspartat (NMDA) reseptörü antagonisti olarak etki eder ancak başka etkileri de vardır.[1]

Rasemik ketamin formundaki esketamin ilk olarak 1962'de sentezlenmiş ve 1970'te anestezik olarak tıbbi kullanıma sunulmuştur.[10] Enantiopür esketamin, 1997'de anestezik olarak ve 2019'da antidepresan olarak tıbbi kullanıma sunulmuştur.[1][3] Avrupa Birliği'nde anestezik olarak, Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da antidepresan olarak kullanılmaktadır.[11][12] Dissosiyatif halüsinojen olarak yanlış kullanım sorumluluğu nedeniyle, esketamin kontrollü bir maddedir.[3][10]

Kaynakça

  1. ^ a b c d e "[The clinical use of S-(+)-ketamine--a determination of its place]". Anästhesiologie, Intensivmedizin, Notfallmedizin, Schmerztherapie. 33 (12): 764-70. December 1998. doi:10.1055/s-2007-994851. PMID 9893910. 
  2. ^ "Ketamine: A tale of two enantiomers". J Psychopharmacol. 35 (2): 109-123. February 2021. doi:10.1177/0269881120959644. PMC 7859674 $2. PMID 33155503. 
  3. ^ a b c d e f g h "Spravato- esketamine hydrochloride solution". DailyMed. 6 Ağustos 2020. 12 Mart 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Eylül 2020. 
  4. ^ "Text search results for esketamine: Martindale: The Complete Drug Reference". MedicinesComplete. London, UK: Pharmaceutical Press. 20 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Ağustos 2017. 
  5. ^ "Ketamine Hydrochloride". MedicinesComplete. London, UK: Pharmaceutical Press. 9 Ocak 2017. Erişim tarihi: 20 Ağustos 2017. 
  6. ^ "Ketamine: teaching an old drug new tricks". Anesthesia and Analgesia. 87 (5): 1186-1193. November 1998. doi:10.1213/00000539-199811000-00039. PMID 9806706. 
  7. ^ "Synthesizing the Evidence for Ketamine and Esketamine in Treatment-Resistant Depression: An International Expert Opinion on the Available Evidence and Implementation". Am J Psychiatry. 178 (5): 383-399. May 2021. doi:10.1176/appi.ajp.2020.20081251. PMC 9635017 $2. PMID 33726522. 
  8. ^ "Consistently Modest Antidepressant Effects in Clinical Trials: the Role of Regulatory Requirements". Psychopharmacol Bull. 51 (3): 79-108. June 2021. PMC 8374926 $2. PMID 34421147. 
  9. ^ "Ketamine-induced urological toxicity: potential mechanisms and translation for adults with mood disorders receiving ketamine treatment". Psychopharmacology (Berl). 238 (4): 917-926. April 2021. doi:10.1007/s00213-021-05767-1. PMID 33484298. 
  10. ^ a b "Classics in Chemical Neuroscience: Ketamine". ACS Chem Neurosci. 8 (6): 1122-1134. June 2017. doi:10.1021/acschemneuro.7b00074. PMID 28418641. 
  11. ^ "Esketamine". Drugs.com. 10 Kasım 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  12. ^ "The Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments (CANMAT) Task Force Recommendations for the Use of Racemic Ketamine in Adults with Major Depressive Disorder: Recommandations Du Groupe De Travail Du Réseau Canadien Pour Les Traitements De L'humeur Et De L'anxiété (Canmat) Concernant L'utilisation De La Kétamine Racémique Chez Les Adultes Souffrant De Trouble Dépressif Majeur". Can J Psychiatry. 66 (2): 113-125. November 2020. doi:10.1177/0706743720970860. PMC 7918868 $2. PMID 33174760. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Majör depresif bozukluk</span> Düşük benlik saygısı ve normalde eğlenceli aktivitelere ilgi veya zevk kaybı ile birlikte her şeyi kapsayan düşük ruh hali

Majör depresif bozukluk, majör depresyon veya klinik depresyon, en az iki hafta boyunca, farklı türden günlük hadise ve tecrübeler karşısında, sabit bir şekilde düşük ruh halinde bulunulması ile karakterize edilen bir zihinsel hastalıktır. Hastalık, tıbbi teşhisi ancak bir uzman tarafından konulabilecek bir hastalıktır. Hastalık, halk arasında kullanılan depresif olma durumu ile alakalı olmayıp, bu ruh hallerinden her yönden ve tamamen ayrılan bir hastalık türüdür.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Depresif duygudurumu</span> düşük ruh hâli

Depresif duygudurumu, depresyon ya da bunalım, bir olay karşısında duyulan beklentilerin olumsuz yönde olması veya beklentilerin olumsuz yönde gittiği sanrısıdır. Bu duygu çoğu zaman; hiçbir zaman ve hiçbir şekilde gerçekleşemeyecek olan veya böyle olacağı sadece düşünülen beklentiler söz konusu olduğunda kendini belli eder. Umutsuzluk, özellikle öncesinde bu beklentiyi elde edemeyen insanların yaşayacağı bir duygudur.

<span class="mw-page-title-main">Ketamin</span> stereoizomerler grubu

Ketamin, esas olarak anesteziyi başlatmak ve sürdürmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağrı kesimi, sedasyon ve hafıza kaybı sağlarken alan kişiyi trans benzeri bir duruma sokar. Diğer kullanımları arasında kronik ağrı, yoğun bakımda sedasyon ve depresyon vardır. Etkisi altında kalp fonksiyonu, nefes alma ve solunum yolu refleksleri genellikle işlevsel kalır. Etkiler tipik olarak enjeksiyonla verildiğinde beş ila on dakika içinde başlar ve yaklaşık 25 dakika sürer. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Dekstrometorfan</span>

Dekstrometorfan, soğuk algınlığı ve öksürük ilaçlarında öksürük kesici olarak kullanılan, pek çok ülkede reçetesiz satılan bir ilaçtır. Şurup, tablet, sprey ve pastil halinde satılmaktadır. Sakinleştirici, dissosiyatif ve uyarıcı özellikleri olan morfinan ilaç sınıfındadır. Saf haliyle, dekstrometorfan beyaz bir toz halinde bulunur.

<span class="mw-page-title-main">Venlafaksin</span> İlaç

Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Bupropion</span> depresyon ve sigarayı bırakma için ikame edilmiş katinon ilacı

Bupropion, ilk ticari isimleri olan Wellbutrin ve Zyban olarak da bilinen ilaçtır. Öncelikle majör depresif bozukluğu tedavisinde ve sigarayı bırakmada destek amaçlı kullanılan atipik antidepresandır. Bupropion etkili bir antidepresan kabul edilir ancak antidepresan tedavide birinci basamak kullanılmakta olan seçici serotonin geri alım inhibitörü'ne (SSRI) tam yanıt alınmayan durumlarda ek ilaç olarak da kullanılmaktadır. Bupropion'u diğer antidepresanlardan ayıran birkaç özelliği vardır: Genellikle cinsel işlev bozukluğuna ve kilo alımına neden olmazlar ve uyku hali ile ilişkili değildirler. Ayrıca hipersomniya ve yorgunluk semptomlarını iyileştirmede SSRI'lardan daha etkilidir.

<span class="mw-page-title-main">İzofluran</span> kimyasal bileşik

Forane ticarî adıyla da bilinen İzofluran genel anestezi amacıyla kullanılan bir ilaçtır. Anesteziyi başlatmak veya sürdürmek için kullanılabilir. Ancak izofluran ile oluşan hava yolu tahrişinden dolayı anesteziyi başlatmak için genellikle izofluran yerine başka ilaçlar kullanılır. İzofluran inhalasyon yoluyla kullanılmaktadır.

Strattera markası altında satılan atomoksetin hidroklorür, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğunu (DEHB) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Tek başına veya psikostimulanlarla birlikte kullanılabilir. Ayrıca uyanıklığı, dikkati ve hafızayı geliştirmek için bilişsel güçlendirici olarak kullanılır. Atomoksetin kullanımı sadece 6 yaşın üstünde olanlar için tavsiye edilir. Ağızdan alınır. 2002 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Flunitrazepam</span> Benzodiazepin türevi bir ilaç

Rohypnol markası adı altında bilinen Flunitrazepam, şiddetli insomniyi tedavi etmek ve anesteziye yardımcı olmak için kullanılan benzodiazepin türevi bir ilaçtır. Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, flunitrazepamın sadece kısa süreli kullanım için reçete edilmesi tavsiye edilmiştir.

Reboksetin, Pfizer tarafından majör depresyon tedavisinde kullanılmak üzere bir antidepresan olarak pazarlanan, norepinefrin geri alım inhibitörü (NRI) sınıfının bir ilacıdır, ancak aynı zamanda panik bozukluk ve dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu için etiket dışı kullanılmıştır. Dünya çapında birçok ülkede kullanım için onaylanmıştır, ancak Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmamıştır. Bir antidepresan olarak etkinliği, yayınlanmış birçok raporda sorgulanmasına rağmen, popülaritesi artmaya devam etmiştir.

Agomelatin, majör depresif bozukluğu ve yaygın anksiyete bozukluğunu tedavi etmek için en yaygın şekilde kullanılan atipik bir antidepresandır.

Depixol ve Fluanxol gibi marka adları altında pazarlanan flupentiksol, tioksanten sınıfından atomik tipik bir antipsikotik ilaçtır. 1965 yılında Lundbeck tarafından tanıtılmıştır. Tek ilaç preparatlarına ek olarak, hem melitrasen hem de flupentiksol içeren bir kombinasyon ürünü olan flupentiksol/melitracen olarak da mevcuttur. Flupentiksol, Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmamıştır. Ancak Birleşik Krallık, Avustralya, Kanada, Rusya Federasyonu, Güney Afrika, Yeni Zelanda, Filipinler, İran, Almanya ve diğer çeşitli ülkelerde kullanım için onaylanmıştır.

Dosulepin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Dosulepin, Birleşik Krallık'ta bir zamanlar en sık reçete edilen antidepresandı, ancak diğer TCA'lara göre terapötik avantajlar olmaksızın aşırı dozda nispeten yüksek toksisitesi nedeniyle artık yaygın olarak kullanılmamaktadır. Bir serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) olarak işlev görür ve ayrıca antihistaminik, antiadrenerjik, antiserotonerjik, antikolinerjik ve sodyum kanal bloke edici etkiler dahil olmak üzere başka aktiviteleri vardır.

Deksanabinol, e-Therapeutics plc tarafından geliştirilmekte olan sentetik bir kannabinoid türevidir. Güçlü kannabinoid agonisti HU-210'un "doğal olmayan" enantiyomeridir. Diğer kannabinoid türevlerinden farklı olarak HU-211, bir kanabinoid reseptör agonisti olarak değil, bunun yerine bir NMDA antagonisti olarak hareket eder. Bu nedenle esrar benzeri etkiler üretmez, ancak antikonvülsan ve nöroprotektiftir ve bilimsel araştırmalarda yaygın olarak kullanılmaktadır ve şu anda kafa travması, felç veya kanser tedavisi gibi uygulamalar için çalışılmaktadır. Klinik çalışmalarda güvenli olduğu gösterilmiştir ve şu anda beyin kanseri ve ilerlemiş katı tümörlerin tedavisi için Faz I denemelerinden geçmektedir.

Xylazine, atlar, sığırlar ve diğer insan olmayan memelilerde sedasyon, anestezi, kas gevşemesi ve analjezi için kullanılan bir ilaçtır. Bir klonidin analoğu α2 sınıfı adrenerjik reseptör sınıfında bir agonisttir.

Tolvon markası altında satılan Mianserin, özellikle Avrupa'da ve dünyanın başka yerlerinde depresyon tedavisinde kullanılan atipik bir antidepresandır. Tetrasiklik bir antidepresandır (TeCA). Mianserin, hem kimyasal olarak hem de etkileri ve etkileri açısından mirtazapin ile yakından ilişkilidir, ancak iki ilaç arasında önemli farklılıklar vardır.

Lurasidon, şizofreni ve bipolar bozukluğu tedavi etmek için kullanılan antipsikotik bir ilaçtır. Ağız yoluyla alınır.

Desipramin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Nispeten seçici bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak görev yapar, ancak aynı zamanda zayıf serotonin geri alım inhibitörü, alfa-1 bloke edici, antihistaminik ve antikolinerjik etkiler gibi başka aktivitelere de sahiptir. İlaç, daha az yan etkiye sahip olan ve aşırı dozda daha güvenli olan seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) antidepresanların kullanıma sunulmasından bu yana, depresyon için birinci basamak tedavi olarak kabul edilmemektedir.

Dekstrorfan, öksürük önleyici veya öksürük bastırıcı ve dissosiyatif halüsinojen görevi gören, morfinan sınıfından psikoaktif bir ilaçtır. Rasemorfanın sağa dönen enantiyomeridir; levorotator enantiyomeri levorfanoldur. Dekstrorfan, dekstrometorfanın CYP2D6 tarafından O-demetilasyonuyla üretilir. Dekstrorfan bir NMDA antagonistidir ve dekstrometorfanın psikoaktif etkilerine katkıda bulunur.