İçeriğe atla

Entecavir

Entecavir
Klinik verisi
Uygulama
yolu		Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım% 70
Protein bağlanma% 13
BoşaltımBöbrek (%62-73)
Tanımlayıcılar
  • 2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hidroksi-3-(hidroksimetil)-2-metilidensiklopentil]-1H-purin-6-on
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.111.234 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC12H15O3N5

Entekavir (ETV) Hepatit B virüsü sebepli (HBV) enfeksiyonu tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.[1] HIV/AIDS tedavisinde de yer almıştır.[1] Entecavir, tablet veya solüsyon olarak ağızdan kullanılır.[1]

Yaygın yan etkiler arasında baş ağrısı, mide bulantısı, yüksek kan şekeri ve azalmış böbrek fonksiyonu bulunur.[1] Şiddetli yan etkileri arasında karaciğer büyümesi, yüksek kan laktat seviyeleri ve ilaç kesilmesiyle olabilecek karaciğer iltihabı bulunur.[1] Hamilelik sırasında kullanımın bir zararı yok gibi görünse de, bu kullanım yeterince araştırılmamıştır. Entecavir, nükleozid reverse (ters) transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) ilaç ailesindedir.[1][2] Ters transkriptazı bloke ederek hepatit B virüsünün çoğalmasını engeller.[1]

Entecavir, 2005 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[1] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[3] Türkiye'de jenerik bir ilaç olarak vardır.[4]

Tıbbi kullanımlar

Entecavir esas olarak aktif viral replikasyon ve karaciğer enzimlerinde yükselmeler ile aktif hastalık kanıtı olan yetişkinlerde ve iki yaş ve üzerindeki çocuklarda kronik hepatit B enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır.[5] Ayrıca karaciğer naklinden sonra HBV'nin yeniden enfeksiyonunu önlemek için [6] ve HBV ile enfekte olmuş HIV hastalarını tedavi etmek için kullanılır. Entecavir, HIV'e karşı zayıf bir şekilde etkindir. O nedenle tamamen baskılayıcı bir anti-HIV rejimi olmaksızın HIV-HBV ko-enfekte hastalarda kullanılması önerilmez [7][8]

Entecavir'in etkinliği birkaç randomize, çift kör, çok merkezli çalışmada incelenmiştir. Entecavir ağız yoluyla etkilidir ve genellikle iyi tolere edilen bir tedavidir.[9]

Hamilelik ve emzirme

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmamaktadır.

Yan etkiler

Entecavir kullanan kişilerin çoğunda yan etkisi çok azdır veya hiç yoktur.[10] En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, yorgunluk, baş dönmesi ve mide bulantısıdır.[5] Daha az yaygın etkiler arasında uyku sorunları ve mide rahatsızlığı, ishal ve kusma gibi gastrointestinal semptomlar bulunur.[11]

Entecavir'in ciddi yan etkileri arasında laktik asidoz, karaciğer sorunları, karaciğer büyümesi ve karaciğerde yağlanma bulunur.[5]

Laboratuvar testlerinde alanin transaminaz (ALT) artışları, hematüri, glikozüri ve lipaz artışı gözlenebilir.[5] Hepatik fonksiyon ve kan değerlerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir.[5]

Etki mekanizması

Entecavir, bir nükleozid analoğudur [12] Viral replikasyon sürecinde revers transkripsiyonu, DNA replikasyonunu ve transkripsiyonu inhibe eden bir deoksiguanozin analoğudur. Diğer nükleosid ve nükleotid analogları arasında lamivudin, telbivudin, adefovir dipivoksil ve tenofovir bulunur .

Entecavir, virüsün çoğalma ve yeni hücreleri enfekte etme yeteneğini azaltarak HBV enfeksiyonunu önlemeye çalışır.[13]

Kullanım

Entecavir, tablet veya solüsyon olarak ağızdan alınır. Dozlar kişinin kilosuna göre ayarlanabilir.[5] Entecavir, genellikle her gün aynı saatte olmak üzere, yemekten en az 2 saat önce veya sonra aç karnına önerilir. 2 yaşından küçük çocuklarda kullanılmaz. Böbrek fonksiyonu azalmış kişiler için doz ayarlamaları da gereklidir.[5]

Tarihçe

  • 1992: Squibb'de SQ-34676, anti-herpes virüs programının bir parçası olarak çıktı [14]
  • 1997: BMS 200475, BMS farmasötik araştırma enstitüsünde antiviral nükleozid analoğu olarak geliştirildi. Hücre dizilerinde HBV, HSV-1, HCMV, VZV'ye karşı gösterilen aktivite ve HIV veya influenzaya karşı yok veya çok azdı [15]
  • HBV'ye karşı gözlemlenen üstün aktivite, araştırmaları HepG2.2.15 hücre hattında BMS 200475'yi baz analoglarına ve HBV'ye karşı enantiyomerine doğru gelişimine yönlendirdi [15]
  • Diğer NA'larla karşılaştırıldığında, Guanine NA olması nedeniyle HBV'nin daha seçici güçlü bir inhibitörü olduğu kanıtlanmıştır [16]
  • 1998: Hepadnaviral polimerazların inhibisyonu, bir dizi NAs-TP'ye göre daha güçlü olduğu in vitro olarak gösterildi [17]
  • Metabolik çalışmalar, trifosfat aktif formuna daha verimli fosforilasyon gösterdi [18]
  • KHB'nin dağ sıçanı modelinin 3 yıllık tedavisinde sürekli antiviral etkinlik ve saptanabilir bir direnç ortaya çıkmadan uzun yaşam süreleri gözlendi [19]
  • Etkinlik; LVD dirençli HBV için in vitro gösterildi [20]
  • Hem HBeAg+ hem de HBeAg− hastaları için in vivo LVD'ye kıyasla üstün aktivite [21][22]
  • LVD refrakter KHB hastalarında etkinlik [23]
  • Entecavir, Mart 2005'te ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA)onayı.[24]

Kaynakça

  1. ^ a b c d e f g h "Entecavir". The American Society of Health-System Pharmacists. 20 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Kasım 2016. 
  2. ^ Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics (İngilizce). Springer Science & Business Media. 2009. s. 34. ISBN 9781597455657. 26 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Ağustos 2021. 
  3. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  4. ^ "Quantavir". 10 Nisan 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Ağustos 2021. 
  5. ^ a b c d e f g "Baraclude- entecavir tablet, film coated Baraclude- entecavir solution". DailyMed. 25 Haziran 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ocak 2021. 
  6. ^ Fung (2011). "Entecavir Monotherapy is Effective in Suppressing Hepatitis B Virus After Liver Transplantation". Gastroenterology. 141 (4): 1212-9. doi:10.1053/j.gastro.2011.06.083. PMID 21762659. 
  7. ^ "Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents" (PDF). Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. 1 Kasım 2016 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Mart 2015. 
  8. ^ McMahon (21 Haziran 2007). "The Anti-Hepatitis B Drug Entecavir Inhibits HIV-1 Replication and Can Select HIV-1 Variants Resistant to Antiretroviral Drugs". N Engl J Med. 356 (25): 2614-2621. doi:10.1056/NEJMoa067710. PMC 3069686 $2. PMID 17582071. 
  9. ^ Scott (2009). "Entecavir". Drugs. 69 (8): 1003-1033. doi:10.2165/00003495-200969080-00005. PMID 19496629. 8 Ekim 2011 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mart 2010. 
  10. ^ "Entecavir: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com". www.drugs.com. 7 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Kasım 2016. 
  11. ^ "Entecavir Side Effects in Detail - Drugs.com". www.drugs.com. 10 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Kasım 2016. 
  12. ^ "Entecavir: a new nucleoside analog for the treatment of chronic hepatitis B infection". Pharmacotherapy. 26 (12): 1745-57. December 2006. doi:10.1592/phco.26.12.1745. PMID 17125436. 
  13. ^ "Entecavir: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com". www.drugs.com. 7 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Kasım 2016. 
  14. ^ "4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl purines and pyrimidines, a new class of anti-herpesvirus agents". Antiviral Research. 17: 98. 1992. doi:10.1016/0166-3542(92)90200-o. 
  15. ^ a b Bisacchi (1997). "BMS-200475, a novel carbocyclic 29-deoxyguanosine analog with potent and selective antihepatitis B virus activity in vitro". Bioorg. Med. Chem. Lett. 7 (2): 127-132. doi:10.1016/s0960-894x(96)00594-x. 
  16. ^ "Identification of BMS-200475 as a Potent and Selective Inhibitor of Hepatitis B Virus". Antimicrob Agents Chemother. 41 (7): 1444-8. July 1997. doi:10.1128/AAC.41.7.1444. PMC 163937 $2. PMID 9210663. 
  17. ^ "In vitro inhibition of hepadnavirus polymerases by the triphosphates of BMS-200475 and lobucavir". Antimicrob Agents Chemother. 42 (12): 3200-8. December 1998. doi:10.1128/AAC.42.12.3200. PMC 106023 $2. PMID 9835515. 
  18. ^ "Metabolic studies on BMS-200475, a new antiviral compound active against hepatitis B virus". Antimicrob Agents Chemother. 43 (1): 190-3. January 1999. doi:10.1128/AAC.43.1.190. PMC 89048 $2. PMID 9869593. 
  19. ^ Colonno (2001). "Long-term entecavir treatment results in sustained antiviral efficacy and prolonged life span in the woodchuck model of chronic hepatitis infection". J. Infect. Dis. 184 (10): 1236-1245. doi:10.1086/324003. PMID 11679911. 
  20. ^ "Efficacies of entecavir against lamivudine-resistant hepatitis B virus replication and recombinant polymerases in vitro". Antimicrob Agents Chemother. 46 (8): 2525-32. August 2002. doi:10.1128/aac.46.8.2525-2532.2002. PMC 127388 $2. PMID 12121928. 
  21. ^ "A comparison of entecavir and lamivudine for HBeAg-positive chronic hepatitis B". N. Engl. J. Med. 354 (10): 1001-10. March 2006. doi:10.1056/nejmoa051285. PMID 16525137. 
  22. ^ "Entecavir versus Lamivudine for Patients with HBeAg-Negative Chronic Hepatitis B". The New England Journal of Medicine. 354 (10): 1011-20. 9 Mart 2006. doi:10.1056/NEJMoa051287. PMID 16525138. 
  23. ^ "Entecavir for treatment of lamivudine-refractory, HBeAg-positive chronic hepatitis B". Gastroenterology. 130 (7): 2039-49. June 2006. doi:10.1053/j.gastro.2006.04.007. PMID 16762627. 
  24. ^ "Drug Approval Package: Baraclude (Entecavir) NDA #021797 & 021798". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 28 Aralık 2011. 24 Mart 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ocak 2021. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Hepatit C</span> Karaciğeri etkileyen enfeksiyon

Hepatit C özellikle karaciğeri etkileyen bir enfeksiyondur. Hastalığa, hepatit C virüsü (HCV) sebep olur. Hepatit C, genellikle herhangi bir belirtiye sahip değildir ancak kronik enfeksiyon, karaciğerde yara oluşumu ve uzun yıllar sonra siroza sebep olabilir. Aynı zamanda, bazı durumlarda, sirozlu hastalarda, karaciğer yetmezliği ve karaciğer kanseri ya da ölümcül kanamaya sebebiyet verebilecek, yemek borusu ve midedeki damarlarda aşırı şişmeye yol açabilir.

<span class="mw-page-title-main">Hepatit</span> Karaciğer inflamasyonu

Hepatit, karaciğer hücrelerinde inflamasyon ile karakterize tıbbi durumdur. İsim Yunanca hepar (ἧπαρ); hepat- (ἡπατ-), karaciğer kökünden ve sonek -itis, "inflamasyon" 'dan türemiştir (c. 1727) Karaciğerdeki inflamasyon zamanla kendini sınırlayabilir ya da fibrozis ve siroza ilerleyebilir.

<span class="mw-page-title-main">Onkovirüs</span>

Onkovirüsler ya da tümör virüsleri, kansere neden olabilen virüsler için kullanılan genel bir terimdir. Bu terim 1950-60'lı yıllarda akut dönüşüm gösterebilen retrovirüslerle ilgili çalışmalarla birlikte kullanılmaya başlandı. Virüslerin genomu RNA içerdiğinden sıklıkla oncornavirüsler terimi kullanılmıştır. Günümüzde genomu DNA veya RNA içeren ve kansere neden olan herhangi bir virüs anlamına gelir ve "tümör virüsü" ya da "kanser virüsü" ile eşanlamlıdır. Bununla birlikte insan ve hayvan virüslerinin büyük çoğunluğu kansere neden olmaz.

<span class="mw-page-title-main">Hepatit A</span> hepatit A virüsünün karaciğerde yol açtığı akut bulaşıcı hastalık

Hepatit A, hepatit A virüsünün (HAV) karaciğerde yol açtığı akut bir bulaşıcı hastalıktır. Çoğu vakada, özellikle küçüklerde çok az belirti verir ya da hiç vermez. Hastalığın bulaşması ile belirtilerin ortaya çıkması arasındaki süre iki ila altı haftadır. Hastalık belirti verdiğinde bu belirtiler tipik olarak sekiz hafta devam eder. Bu belirtiler arasında halsizlik, bulantı, kusma, ishal, sarılık, ateş ve karın ağrısı sayılabilir. Hastaların yaklaşık %10–15'inde hastalığın bulaşmasını izleyen altı ay içerisinde belirtilerin tekrarlandığı görülür. Akut karaciğer yetmezliği nadiren görülür ve daha çok yaşlılarda rastlanır.

Genetik materyali RNA olan virüslere RNA virüsü denir. Nükleik asitleri genellikle tek iplikçikli RNA (tiRNA) yapısındadır ancak çift iplikçikli olanlar da mevcuttur (çiRNA). Önemli insan hastalıklarına neden olan RNA virüslerine örnekler: ebola virüsü, SARS, nezle, grip, hepatit C, batı nil virüsü, çocuk felci ve kızamık.

<span class="mw-page-title-main">Kamostat</span>

Kamostat veya camostat bir serin proteaz inhibitörüdür. Serin proteaz enzimleri vücutta çeşitli fonksiyonlara sahiptir ve bu nedenle kamostatın çeşitli kullanım alanları vardır. Camostat Japonya'da kronik pankreatit ve postoperatif reflü özofajit tedavisi için onaylanmıştır. Ono Pharmaceutical, Camostat'ın üreticisidir. İlaç aynı zamanda bazı kanser türlerinin tedavisinde kullanılır ve bazı viral enfeksiyonlara karşı etkilidir. Madde karaciğer, böbrek hastalığı veya pankreatitte fibrozu inhibe edebilir.

<span class="mw-page-title-main">Hepatit B</span> İnsan viral enfeksiyonu

Hepatit B hastalığı (sarılık), karaciğeri etkileyen hepatit B virüsünün (HBV) neden olduğu bulaşıcı bir hastalıktır ve bir tür viral hepatittir. Hem akut hem de kronik enfeksiyona neden olabilir. Virüs bulaştıktan sonra hastalık bulgularını yaratması, sonrasında iyileşmesi ve virüse ait vücutta bir iz kalmaması akut enfeksiyon iken, virüsün karaciğer hücrelerine yerleşerek orada uzun süreli bulunması ve çoğalması ise kronik enfeksiyondur.

<span class="mw-page-title-main">Hepatit D</span>

Hepatit D, hem viroid hem de virüsoid ile benzerlikler paylaşan küçük, küresel zarflı bir partikül olan hepatit delta virüsünün (HDV) neden olduğu bir viral hepatittir HDV, bilinen beş hepatit virüsünden biridir: A, B, C, D ve E. HDV, yalnızca hepatit B virüsü (HBV) varlığında yayılabildiği için bir uydu virüs olarak kabul edilir. HDV bulaşı eş zamanlı olarak HBV enfeksiyonu yoluyla gerçekleşebilir (birlikte-enfeksiyon) ya da kronik hepatit B veya hepatit B taşıyıcılığında sonradan gelişebilir.

<span class="mw-page-title-main">HBsAg</span>

HBsAg (Avustralya antijeni olarak da bilinir), hepatit B virüsünün (HBV) yüzey antijenidir. Mevcut hepatit B enfeksiyonunu gösterir.

<span class="mw-page-title-main">Viral hepatitler</span>

Viral hepatit, viral bir enfeksiyona bağlı olarak gelişen karaciğer iltihabıdır. Nispeten hızlı başlangıçla seyreden akut formda veya kronik formda ortaya çıkabilirler.

<span class="mw-page-title-main">Tenofovir</span> kimyasal bileşik

Tenofovir disoproksil, kronik hepatit B ve HIV/AIDS'i önlemek ve tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. HIV tedavisinde genellikle diğer antiretrovirallerle birlikte kullanılması önerilir. Yüksek risk altındaki kişilerde maruziyetten önce ve iğne batması yaralanması gibi potansiyel maruziyetten sonra HIV/AIDS'in gelişimini önlenmek için kullanılabilir. Hem tek başına hem de birlikte emtricitabine/tenofovir ve efavirenz/emtricitabine/tenofovir olarak formülüze edilmiştir.

Hepadnaviridae; bir virüs ailesidir. İnsanlar, maymunlar ve kuşlar doğal konakçı olarak bilinir. Şu anda bu ailede 5 cins arasında bölünmüş 18 tür vardır. En bilinen üyesi hepatit B virüsüdür. Bu aile ile ilişkili hastalıklar arasında şunlar vardır: hepatit, hepatoselüler karsinomlar ve siroz gibi karaciğer enfeksiyonları. Blubervirales takımındaki tek ailedir.

<span class="mw-page-title-main">2009 Gujarat Hepatit B salgını</span>

2009 Gujarat hepatit B salgını, 2009 yılında Hindistan'ın kuzey Gujarat eyaletindeki Modasa'da ortaya çıkan bir hepatit B salgınıdır. 125'ten fazla kişi enfekte oldu ve 49'a kadar kişi öldü. Salgınların ardından birkaç doktor soruşturuldu ve tutuklandı.

Alisporivir, bir siklofilin inhibitörüdür. Yapısı siklosporini andırır ve siklosporinden sentezlenir.

Simeprevir, hepatit C tedavisi için diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılan bir ilaçtır. Hepatit C genotip 1 ve 4 için özel olarak kullanılmaktadır. Birlikte kullanıldığı ilaçlar arasında sofosbuvir veya ribavirin ve peginterferon-alfa bulunur. Tedavi oranları yüzde 80'ler ila 90'lar arasındadır. HIV/AIDS'lilerde de kullanılabilir. Tipik olarak 12 hafta boyunca günde bir kez ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Dolutegravir</span> kimyasal bileşik

Dolutegravir (DTG), HIV/AIDS tedavisinde diğer ilaçlarla birlikte kullanılan bir antiretroviral ilaçtır. Potansiyel maruziyeti takiben HIV enfeksiyonunu önlemek için temas sonrası profilaksinin bir parçası olarak da kullanılabilir. Ağızdan alınır.

Nitazoksanid, tıpta çeşitli helmintik, protozoal ve viral enfeksiyonların tedavisinde kullanılan geniş spektrumlu bir antiparaziter ve geniş spektrumlu antiviral ilaçtır. Bağışıklık sistemi yeterli bireylerde Cryptosporidium parvum ve Giardia lamblia enfeksiyonunun tedavisi için endikedir ve influenza tedavisi için yeniden tasarlanmıştır. Nitazoksanidin ayrıca in vitro antiparaziter aktiviteye sahip olduğu ve diğer protozoa ve helmintlerin neden olduğu enfeksiyonlara yönelik klinik tedavi etkinliğine sahip olduğu da gösterilmiştir.

Ertapenem, karın, akciğer, kadın üreme sisteminin üst kısmı ve diyabetik ayak enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan karbapenem antibiyotikli bir ilaçtır.

Abakavir, HIV/AIDS tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Diğer nükleosid analog ters transkriptaz inhibitörlerine (NRTI'ler) benzer şekilde abakavir, diğer HIV ilaçlarıyla birlikte kullanılır ve tek başına önerilmez. Ağızdan tablet veya solüsyon şeklinde alınır ve üç aydan büyük çocuklarda kullanılabilir.

Temas sonrası önleme, maruziyet sonrası profilaksi ve maruziyet sonrası önleme olarak da bilinen temas sonrası profilaksi, enfeksiyonun ortaya çıkmasını önlemek için bir patojene maruz kaldıktan sonra başlatılan herhangi bir önleyici tıbbi tedavidir.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.